Лекарственные средства влияющие на сердечнососудистую систему

Лекарственные средства, влияющие на сердечнососудистую систему.

• Артериальная гипертензия-высокое АД, величина систолическое давление 140 мм. рт. ст. и выше , диастолического 90 мм рт. ст. и выше. • Повышение АД может быть первичным, без каких-либо нарушений ф-ий внутренних органов(ГИПЕРТОНИЧЕСКАЯ БОЛЕЗНЬ) • АГ может возникнуть вторично в результате патологических процессов, как симптом других заболеваний(они могут быть обусловлены поражением ЦНС, почек и т. д. )

• Гипотония – снижение АД< 100/60 мм рт. ст. (до 25 лет) и <105/65 (после 30). • Слабость, апатия, утомляемость, нехватка воздуха, одышка (умер. физ. нагр-ка), отеки голеней и стоп к вечеру, н-е сна, потенции, либидо, менструльного цикла, горечь во рту, изжога. • Режим, полноценное питание; кофеин снимает головные боли; нейростимуляторы – э-т элеутерококка, родиолы, н-ка лимонника, аралии.

• ОСН – внезапно наступающая несостоятельность желудочков сердца, приводящая к острой недостаточности кровообращения. • Проявления: кардиогенный шок, кардиальная астма (отек легких), альвеолярный отек легких.

• ХСН – синдром, развивающийся в исходе различных заболеваний ССС, приводящих к снижению насосной ф-ции сердца и хронической гиперактивации нейрогуморальных систем(участвующие в адаптационных реакциях кровообращения). • Симптомы: утомляемость, сердцебиение, одышка, никтурия(устойчивое преобладание ночной части диуреза над дневной ), анорексия; переферические отеки, вздутие шейных венпрослушиваются характерные влажные хрипы.

• Брадиаритмия (ЧСС<60): падение АД, головокружение, обмороки, развитие ОСН, отсутствие диуреза. • Тахиаритмии (мерцательная а. , трепетание предсердий ЧСС 100150): сердцебиения.

• Инфаркт миокарда – некроз участка сердечной мышцы вследствие тромбоза коронарной артерии. • Симптомы: острая сильная боль с иррадацией в лев. руку , спину, н. челюсть; не куп-ся нитратами. • Обезболивание: нитраты + аспирин, не помогает – наркотические анальгетики. Если не прошло 12 ч – фибринолитики: стрептокиназа, урокиназа. После 24 ч: гепарин, в/в нитроглицерин (24 -48 ч), в/в в-АБ (проф-ка аритмий), Ing АПФ. Перед выпиской: аспирин + в-АБ + Ing АПФ. •

• Тромбоз – прижизненное формирование и фиксация сгустка тромбоцитов, фибрина, лейкоцитов и эритроцитов на внутренней поверхности сосуда, которое препятствует венозному оттоку и/или поступлению артериальной крови. • Тромбоэмболия – циркуляция свободных тромбов в системе кровообращения. • Тромбоз коронарных артерий: боли, нарушение сердечного ритма и проводимости, развитие сердечной недостаточности, смерть; • легочных артерий : одышка, потеря сознания, аритмии, смерть; • артерий головного мозга: неврологические нарушения, инсульт; вен нижних к. : боли, отек, образование эмболов.

Нормальное кровообращение зависит: • • • Деятельности сердца АД Объёма циркулирующей крови Возврата венозной крови Тонус сосудов Сердечный выброс

Классификация лекарственных средств, влияющих на сердечнососудистую систему: • Кардиотонические – усиливают сердечные сокращения. • Антиишемические – расширяют сосуды, преимущественно коронарные. • Антигипертензивные – снижают артериальное давление. • Антиаритмические – нормализуют частоту сердечных сокращений.

Кардиотонические лекарственные средства

Кардиотонические лекарственные средства: • Сердечные гликозиды – получены из лекарственных растений: • Дигоксин, целанид – наперстянка шерстистая • Строфантин – строфант Комбе • Коргликон – ландыш майский • Кардиотонические средства, кроме сердечных гликозидов: • Адренергические и дофаминергические средства (добутамин, допамин, фенилэфрин, эпинефрин)

Сердечные гликозиды Фармакотерапевтическое действие сердечных гликозидов: • Усиление и укорочение систолы • Удлинение диастолы • Возбуждение блуждающего нерва (брадикардия) • Усиление диуреза (выведение ионов калия - гипокалиемия)

• Сердечные гликозиды - повышают работоспособность миокарда, обеспечивая наиболее экономную и вместе с тем эффективную деятельность сердца. Сердечные гликозиды используются при лечении сердечной недостаточности, которая чаще всего развивается на фоне ишемической болезни сердца, поражениях миокарда разной этиологии, при нарушениях ритма сердечных сокращений.

Сердечные гликозиды Название препарата Дигоксин (Digoxinum) таблетки по 0, 00025 г и 0, 0001 г Путь введения Особенности введения Пероральный Перорально в 1 сутки - 0, 00125 г (4 -5 таблеток через равные промежутки времени), 2 сутки 0, 00075 г. Под контролем ЭКГ, диуреза, под тщательным врачебным наблюдением! Возможна кумуляция. Длительный приём совместно с раствор 0, 025% по препаратами калия. 1 мл Внутривенный В/в медленно! В 10 -20 мл изотонического р-ра под контролем пульса! внутримышечный В/м болезненно! Строфантин Внутривенный (Strophanthinum K) раствор по 1 мл 0, 025% и 0, 05% В/в медленно! В 10 -20 мл изотонического р-ра В/в капельно в 100 мл изотонического р-ра. Под контролем пульса! Коргликон (Corglyconum) раствор 0, 06% по 1 мл В/в медленно! В 10 мл изотонического р-ра под контролем пульса! Внутривенный

Токсическое действие сердечных гликозидов и его профилактика 1. аритмии ( чаще при гипокалиемии) 2. нарушение цветового зрения 3. диспептические явления 4. мышечная слабость 5. возбуждение, галлюцинации 6. кожные высыпания Для предупреждения токсического действия: - строго соблюдают дозировки - одновременно назначают препараты калия

Кардиотонические средства, кроме сердечных гликозидов: • Адренергические средства • добутамин (ϐ-адреномиметик) • эпинефрин (α- и ϐ-адреномиметик) - адреналин • фенилэфрин (α-адреномиметик) - мезатон • Дофаминергические средства • Допамин(дофамин)

Сравнительная характеристика адреномиметиков Название препарата Фармакотерапевтическое действие Побочное действие Добутамин (Dobutaminum) Увеличивает сократимость миокарда и сердечный выброс. Значительный подъем артериального давления отсутствует. Тахикардия, гипертензия, тошнота, головная боль. Эпинефрин Адреналин (Epinephrine hydrochloridum, Adrenalini hydrochloridum) Увеличивает силу сокращений миокарда, минутный объём, потребность сердца в кислороде, повышает АД, снижает тонус бронхов, повышает уровень глюкозы в крови. Тахикардия, гипертензия, гипергликемия, возбуждение ЦНС. Фенилэфрин Мезатон (Mesatonum) Нерезко и длительно повышает артериальное давление. Гипертензия.

Сравнительная характеристика адреномиметиков Название препарата Особенности введения, лекарственная форма Добутамин 1, 25% раствор во флаконах по 20 мл и 5% раствор в ампулах по 5 мл. Вводят в/в капельно. Перед введением возможно разведение в изотонических нещелочных растворах. (Dobutaminum) Эпинефрин Адреналин 0, 1% раствор в ампулах по 1 мл. Вводят в/в, в/м, п/к, внутрисердечно. (Epinephrine hydrochloridum, Adrenalini hydrochloridum) Фенилэфрин Мезатон (Mesatonum) 1% раствор ампулах по 1 мл. Вводят в/в, в/м, п/к, перорально. В/в медленно 0, 5 мл в 40 мл изотонического раствора.

Дофаминергические средства действие допамина: • Фармакотерапевтическое -усиление сердечных сокращений -увеличение сердечного выброса -повышение систолического давления • Побочное -повышение потребности сердца в кислороде -снижение диуреза -тахикардия

Дофаминергические средства Название Форма выпуска Особенности введения Допамин, Дофамин (Dophaminum) 0, 5% или 4% Перед внутривенным капельным раствор в ампулах введением разводят изотоническим по 5 мл раствором глюкозы или хлорида натрия (1 мл 0, 5% р-ра в 125 мл, 1 мл 4% р-ра в 400 мл). Действие препарата наступает быстро и прекращается через 10 минут после окончания введения

Новое кардиотоническое ЛС Левосимендан(Levosimendanum) Фармакотерапевтическое действие: • повышает силу сердечных сокращений, • расширяет коронарные сосуды, • не повышает потребности миокарда в кислороде, • снижает артериальное давление.

Левосимендан(Levosimendanum) Побочное действие: • • головокружение, головная боль тошнота, рвота аритмии значительно снижает артериальное давление • ишемия миокарда

Антиишеимические лекарственные средства

Антиишеимические лекарственные средства Приступ стенокардии проявляется сильной загрудинной болью в результате образования участка ишемии в сердечной мышце. Причины: • спазм коронарных сосудов • тромбоз коронарной артерии • стеноз аорты.

Классификация антиишемических лекарственных средств • Органические нитраты (нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат) • Блокаторы кальциевых каналов нифедипин(каринфар)действует коротко, прменяют для купирования гипертонического криза. • Бета-адреноблокаторы (метопролол, атеналол, пиндалон)

Фармакотерапевтическое действие органических нитратов: • Являются донорами NO – фактора миорелаксации(при попадании в организм нитраты преобразуются в NOрасслабляющий эндотелиальный фактор) • Расширяют сосуды, преимущественно венозные, меньше артериальные. • Снижает тонус гладких мышц

Нитроглицерин (лекарственные формы): • аэрозоль подъязычный дозированный; • раствор для внутривенного введения; • таблетки сублингвальные; • капсулы сублингвальные; • трансдермальная терапевтическая система; • лекарственные плёнки с нитроглицерином для нанесения на десну.

Нитроглицерин (лекарственные формы): Название препарата Содержание нитроглицерина Особенности применения Аэрозоль «Нитроминт» Aerosolum “Nitromintum ” 0, 0004 г в 1 дозе При приступе 1 -2 дозы в положении сидя. Для купирования приступа стенокардии 3 дозы в течение 15 минут. Для профилактики 1 доза за 5 -10 минут до нагрузки. Раствор нитроглицерина для внутривенного введения Sol. Nitroglycerini 0, 1% - 10 ml Растворы 1% в ампулах и 0, 1% р-р в ампулах по 10 мл Концентрированный раствор 1% разводят в изотоническом растворе до концентрации 0, 01% и вводят в/в капельно! под контролем АД (систолическое не менее 90).

Нитроглицерин (лекарственные формы): Название препарата Таблетки сублингвальные Tab. Nitroglycerini Содержание 0, 0005 г Капсулы 0, 0005 г или сублингвальные 0, 001 г Sol. Nitroglycerini 1% oleosae in capsulis Таблетки пролонгированного действия «Сустак» «Сустакмите» 0, 0026 г «Сустакфорте» Особенности применения Высшая разовая доза 0, 0012 г. Таблетку помещают под язык и держат до полного рассасывания Высшая разовая доза 0, 0012 г. Капсулу раздавливают зубами, помещают под язык и держат до полного рассасывания Таблетка содержит микрокапсулы быстрого и пролонгированного действия. Начало действия через 10 минут, длительность – несколько часов. Таблетки проглатывают не измельчая!!! Запивают небольшим количеством воды.

Нитроглицерин (лекарственные формы): Название препарата Содержание нитроглицерина Особенности применения Трансдермальная 0, 05 г или 0, 08 г терапевтическая система «Нитродерм» “Nitrodermum” При нанесении на кожу обеспечивает длительное поступление нитроглицерина(24 ч). Максимальный эффект в первые 6 часов. Наносят в виде аппликации на левое предплечье или на левую переднебоковую поверхность грудной клетки. Оптимальные условия применения определяют индивидуально. Лекарственные плёнки «Тринитролонг» Rp. : Membranulas “Trinitrolongum” 0, 002 N. 50 Наносят на десну, прижимают снаружи щеку для фиксации. Начало действия через 1 -2 минуты. Длительность действия до 2 -4 часов. Применяют 23 раза в сутки с интервалами 4 -6 часов. Выбор пластинки зависит от скорости её растворения слюной у данного пациента. В лечебных целях пластинки наносят на десну после еды. 0, 001 г зелёные, 0, 002 г – белосветлозелёные.

Сравнительная характеристика изосорбидов: • Изосорбида динитрат (Isosorbidi dinitras) • Кардикет • Изокет ретард • Изолонг • Изосорбида мононитрат (Isosorbidi mononitras) • Моно Мак • Оликард ретард • Эфокс Биодоступность 40% Толерантность развивается чаще. Форма выпуска таблетки по 0, 02 г; 0, 04 г; 0, 06 г Биодоступность 90% Толерантность развивается реже. Форма выпуска таблетки по 0, 02 г; 0, 04 г; 0, 06 г

Побочные эффекты органических нитратов и их профилактика • • • Гипотензия Тахикардия Головная боль Головокружение Коллапс при передозировке Толерантность Профилактика коллапса – соблюдение дозировок Профилактика толерантности – снижение кратности приёма, отмена препарата на неделю

Лекция 2.

Антигипертензивные лекарственные средства

Гипертония – повышение артериального давления • Гипертоническая болезнь проявляется повышением артериального давления. • Причиной её может быть возбуждение ЦНС, повышение тонуса кровеносных сосудов, увеличение ОЦК и т. д.

Классификация: • Антиадренергические средства центрального действия(метилдопа, клонидин, моксонидин) • Блокаторы кальциевых каналов (верапамил, нимодипин, нифедипин, амлодипин) • Бета-адреноблокаторы (пропранолол, атенолол, метопролол, соталол, бисопролол, карведилол) • Ганглиоблокаторы (пентамин) • Спазмолитики миотропного действия (магния сульфат, папаверина гидрохлорид)

Классификация: • Средства, действующие на ренинангиотензиновую систему - Ингибиторы АПФ (эналаприл, лизиноприл, периндоприл) - Антагонисты ангиотензина II (лозартан) • Диуретики -Тиазидные и тиазидоподобные диуретики (гидрохлоротиазид, индапамид) - «Петлевые» диуретики (фуросемид) -Калийсберегающие диуретики (спиронолактон)

Антиадренергические средства центрального действия • Снижают АД за счёт снижения тонуса сосудодвигательного центра и центров симпатической иннервации.

Лекарственный препарат Метилдопа, Метилдофа Таб. по 0, 125; 0, 5 г 5% р-р Клонидин, клофелин Таб. по 0, 000075, 0, 00015 г Р-р 0, 01% по 1 мл Особенности введения Назначают 2 -3 раза в сутки перорально, начиная с 0, 25 мг. В/в вводят капельно(в течение 30 -60 мин) по 0, 250, 5 г в 100 мл 5% р-ра глюкозы. Назначают 2 -4 раза в сутки перорально, начиная с 0, 075 мг. Не сочетать с алкоголем!!! Контроль АД в положении лёжа и сидя. После парентерального введения пациент должен находиться в положении лёжа 1, 5 -2 часа. В/м 1, 0 -1, 5 мл 0, 01% р-ра. 0, 01% р-р разводят в 10 -20 мл 0, 09% р-ра Na. Cl и вводят в/в медленно!!! Моксонидин Таб. по 0, 0004 г и 0, 0002 г Назначают перорально по 1 таблетке 1 раз в день. Нет сонливости, синдрома отмены.

Лекарственный препарат Побочные эффекты Метилдопа, Метилдофа (Methyldopha) Сонливость, усталость, забывчивость, ортостатическая гипотензия, сухость во рту, брадикардия. Клонидин, клофелин (Clophelinum, Clonidini hydrochloridum ) Сонливость(водители!), усталость, сухость во рту, обстипация, синдром отмены через 5 дней приёма. Моксонидин (Moxodoninum) Сонливость умеренная, головокружение, головная боль, отеки нижних конечностей.

Блокаторы кальциевых каналов • Препятствуют поступлению ионов кальция внутрь клеток гладких мышц сосудов и кардиомиоцитов, способность которых к возбуждению и сокращению снижается. • Происходит расслабление гладкомышечных элементов артерий.

Классификация блокаторов кальциевых каналов • Уменьшающие ЧСС • Верапамил (Verapamili hydrocloridum) • Увеличивающие или не изменяющие ЧСС • Нимодипин (Nimodipinum) • Нифедипин (Nifedipinum) • Амлодипин (Amlodipinum)

Нимодипин (Nimodipinum), «Бреинал» • Применение: Ишемическое нарушение мозгового кровообращения, неврологические расстройства вследствие спазма сосудов головного мозга. • Побочные действия: 1– 9% • гипотензия; • головная боль; • мышечные спазмы. • диспепсия, желудочные спазмы, диарея • покраснение кожи лица, • дерматит • «Бреинал» таб. По 0, 03 г 30 или 100 в упаковке. Р-р 0, 01 г/50 мл

Лекарственный препарат Лекарственная форма Верапамил «Изоптин» Таблетки, драже, капсулы по 0, 04; 0, 08; 0, 12 г. Таблетки пролонгированного действия по 0, 12; 0, 24 г Р-р 0, 25% в ампулах по 2 мл Нифедипин «Коринфар» -драже по 0, 01 г «Коринфар» УНО по 0, 04 г таблетки пролонгированного действия Таблетки в оболочке и капсулы по 0, 01 и 0, 02 г, таблетки пролонгированного действия по 0, 02 г Амлодипин «Амловас» , «Норваск» Таблетки по 0, 005 г

Лекарственный препарат Особенности введения Верапамил Принимают по 1 таблетке 3 раза в день при стенокардии. При суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии, гипертоническом кризе вводят внутривенно струйно по 2 -4 мл 0, 25% р-ра под контролем пульса и АД. Толерантность не развивается. Нифедипин Принимают по 1 обычной таблетке 2 -3 раза в день Пролонгированные формы принимают 1 раз в сутки, не измельчая таблетку. Для купирования гипертонического криза возможно сублингвальное применение обычных таблеток и драже (разгрызть!). Амлодипин По 1 -2 таблетки 1 раз в сутки. Относят к пролонгированным формам

Лекарственный препарат Побочное действие Верапамил (Verapamili hydrocloridum) Гипотензия, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, обстипация. Нифедипин (Nifedipinum) При приеме в течение 1 месяца возможно развитие толерантности. Синдром отмены! Пациенту при сублингвальном введении необходимо лежать в течение получаса, т. к. может развиться ортостатический коллапс. При покраснении лица и головной боли рекомендуется приём после еды. Тахикардия, гипотензия , сонливость, отёк нижних конечностей. Амлодипин (Amlodipinum) Синдром отмены!

Адреноблокаторы • α– адреноблокаторы препятствуют повышению тонуса гладкомышечных элементов сосудов • β – адреноблокаторы препятствуют возбуждению кардиомиоцитов.

Классификация адреноблокаторов • Неселективные α – и β – адреноблокаторы: Карведилол • Неселективные β 1 – и β 2 – адреноблокаторы: Пропранолол , соталол • Селективные β 1 – адреноблокаторы: Атенолол, метопролол, бисопролол

Неселективные адреноблокаторы Лекарственные формы Карведилол (Carvedilolum) Таблетки по 0, 00625, 0, 0125 и 0, 025 г Пропранолол (Propranololi hydrocloridum) Обзидан Анаприлин (Anaprilinum) Таблетки по 0, 01 и 0, 02 г в упаковке по 10, 50, 100 штук. Раствор 0, 25% в ампулах по 1 мл. Соталол (Sotalolum hydrochloridum) Таблетки по 0, 08 и 0, 16 г.

Неселективные адреноблокаторы Особенности введения Карведилол (Carvedilolum) Оказывает длительное и выраженное антигипертензивное действие. Назначают по 0, 0125 г один раз в сутки, через 2 дня увеличивают дозу до 0, 025 г. Пропранолол Анаприлин (Anaprilinum) Принимают по 0, 02 г 3 -4 раза в день независимо от приёма пищи. Принимают длительно! Под контролем АД и ЭКГ. Соталол (Sotalolum hydrochloridum) 1/2 таблетки (0, 04 г) принимают 23 раза в день до еды, запивая небольшим количеством воды. Лечение проводят под контролем АД и ЧСС.

Неселективные адреноблокаторы Побочные эффекты Карведилол (Carvedilolum) Тошнота, рвота, диарея. Гипотензия. Брадикардия Пропранолол Анаприлин (Anaprilinum) Ослабление внимания и скорости реакции (водители!) Тошнота, рвота, диарея. Гипотензия. Брадикардия. Бронхоспазм. Гипогликемия. Синдром отмены! Соталол (Sotalolum hydrochloridum) Гипотензия. Брадикардия Синдром отмены! Ослабление внимания и скорости реакции (водители!)

Селективные адреноблокаторы Лекарственные формы Атенолол (Atenololum) «Бетакард» Таблетки по 0, 05 и 0, 1 г Метопролол (Metoprololum) «Вазокардин» Таблетки по 0, 05 и 0, 1 г Раствор 1% в ампулах по 5 мл Бисопролол (Bisoprololum) «Конкор» Таблетки по 0, 005 г

Селективные адреноблокаторы Атенолол (Atenololum) «Бетакард» Особенности введения Принимают по 1 таблетке (0, 05 -0, 1 г) 1 -2 раза в день Метопролол (Metoprololum) «Вазокардин» Принимают по 0, 05 -0, 1 г 2 -3 раза в сутки. Внутривенно медленно! вводят по 0, 5 мл до 3 -х раз с интервалами по 5 минут. Систолическое АД ≥ 110 Бисопролол (Bisoprololum) «Конкор» Принимают по 1 таблетке 1 раз в день утром

Селективные адреноблокаторы Атенолол (Atenololum) «Бетакард» Побочные эффекты Сильная брадикардия. Метопролол (Metoprololum) «Вазокардин» Брадикардия. Бронхоспазм. Гипотензия. Бисопролол (Bisoprololum) «Конкор» Брадикардия. Бронхоспазм. Гипотензия.

Антиаритмические лекарственные средства

Антиаритмические лекарственные средства • Аритмия расстройство ритма сердечной деятельности • Больной ощущает сердцебиение, головокружения, нехватку воздуха.

Антиаритмические препараты, классы I и III • Антиаритмические препараты, класс IА (Прокаинамид, Хинидин ) • Антиаритмические препараты, класс IВ (Лидокаин) • Другие антиаритмические препараты класса I (Лаппаконитина гидробромид ) • Антиаритмические препараты, класс IС (Пропафенон ) • Антиаритмические препараты, класс III (Амиодарон, Нитрофенилдиэтиламинопентилбензамид)

Гиполипидемические лекарственные средства

Гиполипидемические лекарственные средства • Ингибиторы ГМГ-Ко. Аредуктазы (аторвастатин, симвастатин) • Фибраты (фенофибрат)