Лекарственные средства влияющие на ЦНС План лекции

Лекарственные средства, влияющие на ЦНС

План лекции l l l Лекарственные средства, угнетающие функции ЦНС (для наркоза, снотворные, противосудорожные, наркотические анальгетики, психотропные); Лекарственные средства, возбуждающие функции ЦНС (психостимуляторы, аналептики); Препараты, улучшающие мозговой кровоток; Общетонизирующие средства; Препараты, занимающие промежуточное положение (препараты лития, антидепрессанты).

Две группы ¡ Угнетающие функции ЦНС; ¡ Возбуждающие функции ЦНС; Промежуточное положение: антидепрессанты и соли лития

Угнетающие n Для наркоза; n Снотворные; n Противосудорожные; n Наркотические анальгетики; n Некоторые психотропные.

Средства для наркоза Общие анестетики

Наркоз – обратимое угнетение функций ЦНС, при котором у человека выключается сознание и наступает потеря чувствительности и способность двигаться

Средства для ингаляционного наркоза Летучие жидкости и газообразные вещества (эфир, фторотан, хлорэтил); l Газообразные вещества (закись азота, циклопропан) l

Эфир для наркоза (Aether pro narcosi) Высокая наркотическая активность; l Малая токсичность. В течение эфирного наркоза различают 4 стадии: оглушения, возбуждения, наркоза, пробуждения. Осложнения: остановка сердца и дыхания; после наркоза тошнота, рвота, головная боль. l

Фторотан (Phtorotanum) Высокая наркотическая активность; l Безопасен в пожарном отношении; l Вызывает брадикардию и снижает А/Д К фторсодержащим соединениям относятся: энфлуран, изофлуран, десфлуран. l

Азота закись (Nitrogenium oxydulatum) Низкая наркотическая активность; l Отсутствие побочных эффектов. Используется для общей анальгезии и комбинированного наркоза l

Средства для неингаляционного наркоза Чаще всего – внутривенный путь; l Преимущество – нет стадии возбуждения; l Недостаток – плохая управляемость; l

Гексенал (Hexenalum) Наркоз через 1 – 2 мин; l Продолжительность 20 – 30 мин; l После пробуждения наступает сон; l Осложнение – резкое угнетение дыхания; l Форма выпуска – флаконы по 1 г l

Тиопентал-натрий (Thiopentalum-natrium) Продолжительность наркоза – 15 – 20 мин; l Стадии возбуждения нет; l По силе наркотического эффекта превосходит гексенал; l Форма выпуска: флаконы по 0, 5 и 1 г. l

Предион (predionum pro inyectionibus) Наркоз наступает через 3 – 5 мин; l Продолжается от 1 ч до 3 – х; l Малая токсичность; l Большая широта наркотического действия; l Форма выпуска: флаконы и ампулы по 0, 5 г – 20 мл. l

Натрия оксибутират (natrii oxibutiras) l l Сон, переходящий через 30 – 40 мин в наркоз, продолжающийся 1, 5 – 2 часа; Используется для базисного наркоза в связи с медленным развитием эффекта; Мало токсичен; Форма выпуска: ампулы 20% р-р – 10 мл № 10; сироп во флаконах 5% - 400 мл.

Пропанидид Эффект – через 20 – 40 сек; l Продолжается 3 – 4 мин; l Применяют для сверхкороткого наркоза. l

Рекофол Форма выпуска: эмульсия в ампулах 20 мл № 5, флаконах 50 мл № 1; 10 мг/мл, 20 мг/мл вводят в/в с лидокаином во избежании болезненности. Действие через 30 – 60 сек, продолжительность наркоза от 10 мин до 1 часа l

Снотворные Средства, способствующие наступлению сна o Производные барбитуровой кислоты (фенобарбитал); o Алифатические соединения (хлоралгидрат); o Производные бензодиазепина (нитразепам, сибазон, феназепам)

Хлоралгидрат (Chlorali hydratis) l l l МД: Угнетают межнейронную передачу в ЦНС; ФЭ: Успокаивают, облегчают засыпание; ПЭ: На структуру сна не влияют, не кумулируют, могут вызвать психическую и физическую зависимость, угнетают функцию печени, почек, сердца.

Фенобарбитал (Phenobarbitalum) l l Механизм действия: способствуют усилению процессов торможения в ЦНС; ФЭ: облегчают засыпание; ПЭ: изменяют структуру сна, укорачивают быстрый сон и вызывают его дефицит, вызывают синдром отдачи после отмены, угнетают дыхательный и сосудодвигательный центры, вызывают психическую и физическую зависимость; Форма выпуска: таблетки 0, 005; 0, 1 г

Нитразепам (Nitrazepamum), сибазон, феназепам l l МД: взаимодействуют с бензодиазепиновыми рецепторами; ФЭ: снотворное, седативное; ПЭ: не влияют на структуру сна, не вызывают кумуляции, малотоксичны, меньше риск лекарственной зависимости; Форма выпуска: таблетки 0, 005 № 20.

Побочные эффекты всех вышеперечисленных препаратов l Болезни почек, печени, беременность, гипотензия, хронический алкоголизм, атеросклероз.

Зопиклон (производное циклопирролонов) Уменьшает время до засыпания и частоту ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна, качество сна. Привыкание отсутствует l

Спирт этиловый(spiritus aethylicus) l l Сначала возникает стадия возбуждения; Затем наступает угнетение ЦНС, наступает глубокий сон; При тяжёлом отравлении появляются признаки угнетения дыхательного и сосудодвигательного центров; Смерть – от паралича дыхательного центра

Концентрация алкоголя в крови Норма – 0, 018%о; l Лёгкое опьянение – 0, 05 – 0, 1; l Средняя степень – 1, 0 – 2, 0; l Тяжёлая степень – 2, 5 – 3, 0; l Смертельный исход – 3, 0 – 6, 0. l

Противосудорожные средства o. Для лечения эпилепсии; o. Для лечения паркинсонизма.

Эпилепсия l Эпилепсия – хроническое заболевание ЦНС, при котором наблюдаются изменения психики, поведения, характера и периодические припадки.

Противосудорожные препараты Применяются при больших приступах l Фенобарбитал; l Дифенин (Dipheninum) таблетки; l Гексамидин (Hexamidinum) таблетки 0, 125, 0, 25 № 50; l Карбамазепин (Carbamazepinum) таблетки 0, 2 № 30 и 100.

Применяются при малых приступах l Триметин (Trimethinum); l Этосуксимид (Ethosuximidum) капсулы «Суксилеп» 0, 25 г № 100 и 150; l Вальпроат натрия (Convulex) таблетки 0, 3 г № 50 и 100; флаконы 5% сироп 120 мл

Противосудорожные препараты

Конвульсофин Уменьшает возбудимость и судорожную готовность моторных зон головного мозга, тормозит распространение возбуждения в эпилептогенных очагах коры l

Депакин (Depakine) Противоэпилептическое средство l

При миоклонус-эпилепсии Сибазон (Sibazonum) таблетки в оболочке 0, 005; 0, 001 и 0. 002 № 20; р-р в ампулах 0, 5% - 2 мл; l Нитразепам. Новое противоэпилептическое средство: ламотриджин – Lamotridgine (МД: блокирует натриевые каналы и тормозит высвобождение возбуждающих аминокислот в ЦНС). Эффективен при различных формах эпилепсии. l Форма выпуска: таблетки 0, 025, 0, 05, 0, 1 l

Применение противоэпилептичеких средств l l Часто комбинированно; Переход от одного препарата к другому – постепенно; Лечение проводится длительно; При эпистатусе (припадки следуют один за другим) применяют диазепам.

Болезнь Паркинсона Малоподвижность; l Медлительность; l Повышенный мышечный тонус; l Тремор кистей, рук, ног, головы. Причина: повышенная активность полосатого тела (структура мозга), которая регулирует деятельность двигательных нейронов. l

Лекарственные средства Для снижения активности полосатого тела нужно: l Уменьшить стимулирующие (холинергические) влияния – циклодол (Cyclodolum) таблетки 0, 001, 0, 002, 0, 005 № 50; тропацин (Tropacinum) таблетки 0, 001, 0, 003, 0, 005, 0, 015 № 10. (холиноблокаторы);

l Усилить тормозные (дофаминергические) влияния – леводопа (Levodopum) таблетки, капсулы 0, 25, 0, 5 г № 100 и 1000;

l l Стимулировать выделение дофамина – мидантан (Midantanum) таблетки в оболочке 0, 1 № 100; Стимулирует дофаминовые рецепторы бромокриптин (Bromocriptinum) таблетки 2, 5 мг, капсулы 5 и 10 мг

Тасмар (Tasmar) Стабилизирует содержание леводопы в плазме l

Дуэллин (Duellin) l Увеличивает в организме содержание дофамина

Болеутоляющие средства Лекарственные средства, избирательно подавляющие болевую чувствительность. Бывают: o. Наркотические; oненаркотические

Наркотические анальгетики l l l Морфин (главный алкалоид опия); Омнопон (новогаленовый препарат опия); Промедол, фентанил, трамадол, буторфанол, пентазоцин (заменители морфина. )

Морфин (Morphini hydrochloridum) l l l МД: взаимодействует с опиатными рецепторами, угнетающе влияет на проведение болевых импульсов на уровне спинного и головного мозга; ФЭ: подавляет чувство боли, не вызывает потери сознания, не угнетает другие виды чувствительности; Форма выпуска: таблетки 0, 1 г; ампулы 1% р -р 1 мл.

Морфин l l ПЭ: пристрастие, угнетает дыхательный и кашлевой центры, тошнота, рвота, запоры; Показания: сильные боли (травмы, ожог; операции, ИМ, онкозаболевания).

Омнопон (Omnoponum) Содержит папаверин и другие алкалоиды опия; l По силе действия уступает морфину; l Форма выпуска 1 – 2% р-ры в ампулах по 1 мл. l

Промедол (Promedolum) l l l По болеутоляющей активности уступает морфину; Менее угнетает дыхательный центр; Оказывает умеренное спазмолитическое действие; Показания: сильные боли; Форма выпуска: таблетки 0, 025; ампулы 1 – 2% р-ры 1 мл.

Фентанил (Phentanylum) l l По анальгетической активности превосходит морфин; Показания: нейролептоанальгезия (метод обезболивания); Входит в состав препарата «Таламонал» , который применяется при боли и шоке; Форма выпуска: ампулы 0, 005% р-р по 2 и 5 мл.

Опоидные анальгетики

Антагонисты наркотических анальгетиков при отравлении заменителями морфина применяют налорфин (Nalorphini hydrochloridum) ампулы 0, 5% р-р 1 мл; 0, 05% р-р 0, 5 мл. l при отравлении морфином – налоксон (Naloxonum) ампулы 0, 4 мг 1 мл. l

Налоксон (Naloxone) l Предотвращает, ослабляет или устраняет эффекты опоидных агонистов

Антаксон (Antaxone) Блокирует опоидные рецепторы l

Ненаркотические анальгетики Анальгезирующее; l Противовоспалительное; l Жаропонижающее действие. l

В основе действия препаратов лежит: Торможение синтеза простагландинов Названия препаратов: l Анальгин (Analginum) таблетки 0, 5; ампулы 25% р-р, 50% р-р 1 – 2 мл. l Индометацин (Indometacinum) таблетки и капсулы 25 мг, 75 мг, 0, 1 г; мазь 105 – 40 г l

l l Парацетомол (Paracetomolum) таблетки 0, 2 г; Аспирин (Acidi acethylsalicylicum) таблетки 0, 25, 0, 1;

l l Диклофенак (Diclofenac) таблетки 25 мг и 15 мг в оболочке; ампулы 2, 5% рр 3 мл № 5 Нурофен.

Показания к применению: l l l Болевой синдром при малом травматизме; Зубная боль; Миозиты, невралгии, радикулиты; Колики; Гиперпиретические состояния; Ревматические заболевания (артриты, полиартриты)

Побочные эффекты: l l Тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, возникновение язвы желудка, желудочное, кишечное кровотечение; Нарушение свёртываемости крови; Нарушение кроветворения; Аллергические реакции.

Психотропные средства o. Нейролептики; o. Транквилизаторы; oседативные

Нейролептики (антипсихотические) l Основное действие: устраняют или ослабляют главные симптомы психических заболеваний (бред, галюцинации)

Аминазин (Aminazinum) l l Транквилизирующий, антипсихотический, противорвотный, противосудорожный эффект; Уменьшает двигательную активность и тонус скелетных мышц; Снижает температуру тела; Потенцирует действие средств для наркоза, снотворных и наркотических средств.

Показания Психозы; l Неукротимая рвота; l Судорожные состояния; l Для потенцирования наркоза; l Премедикация; l

Побочные эффекты Экстрапирамидные расстройства (паркинсонизм); l Боли в животе; l Инфильтраты Форма выпуска: драже 0, 025, 0, 05, 0, 1 г; ампулы 2, 5% р-р 1, 5, 10 мл; таблетки в оболочке 0, 01 № 50 l

Галоперидол (Haloperidolum) Транквилизирующий, антипсихотический, противорвотный, эффект; l Потенцирует действие средств для наркоза, снотворных и наркотических средств. l

Показания Психозы; l Неукротимая рвота; l Для потенцирования наркоза; l Форма выпуска: таблетки 0, 0015, 0, 005 г № 50; раствор для приёма внутрь во флаконах по 10 мл; ампулы 0, 5% р-р 1 мл № 5.

Дроперидол (Droperidolum) Оказывает быстрое, сильное, но кратковременное действие; l Обладает противошоковым свойством, используется для нейролептанальгезии (комбинированный препарат с фентанилом таламонал); l Антипсихотический, противорвотный, эффект; l Потенцирует действие снотворных и анальгетических средств. Форма выпуска: ампулы 0, 25% р-р 5 - 10 мл l

Рилепид (Rilepid) l Антипсихотическое средство

Транквилизаторы (анксиолитики) l l Обладают успокаивающим действием, подавляют чувство тревоги, страх, понижают двигательную активность, обладают противосудорожным действием, потенцируют действие снотворных, алкоголя, наркотиков, средств для наркоза; Не устраняют симптомов психических заболеваний (галлюцинации, бред).

Диазепам, элениум, феназепам (см. снотворные) l l l Угнетающе действуют на лимбическую систему и ретикулярную формацию ствола мозга. Показания: невротические состояния, сопровождающиеся возбуждением, тревогой, напряжённостью, бессонницей. ПЭ: лекарственная зависимость.

Реланиум (Relanium) l анксиолитик

Афобазол (Aphobazolum) l Показания: тревожные состояния, неврастении

Седативные средства l Понижают возбудимость ЦНС, оказывают успокаивающее действие. Это: l l Бромиды Препараты валерианы

Бромиды Препараты: натрия бромид (Natrii bromidum), бромкамфора (Bromcamphora); l Показания: неврастении, истерии, неврозы; l ПЭ: бромизм вследствие кумуляции. Помощь: хлорид натрия и обильное питьё. Формы выпуска: бромкамфора - таблетки 0, 5 и 0, 25 г; натрий бромид - 1 - 2 - 3% р-р флаконы по 100 мл. l

Препараты валерианы (Valeriana) l l Препараты: настои, настойки, экстракты, комбинированные препараты (валокардин, корвалол) Успокаивающе действуют на ЦНС, понижают тонус гладкой мускулатуры внутренних органов; Действующее вещество – изовалериановая и валериановая кислоты; Показания: неврозы ССС, спазмы гладких мышц внутренних органов, нервное возбуждение

Дормиплант (Dormiplant) l Сухой экстракт валерианы и листьев мелиссы l Показания: повышенная нервная возбудимость, трудности при засыпании.

Новопассит (NOVO-PASSIT) l получают из корневищ с корнями валерианы лекарственной, травы мелиссы лекарственной, травы зверобоя продырявленного, листьев и цветков боярышника, травы пассифлоры, соплодий хмеля обыкновенного, цветков бузины черной.

Возбуждающие функции ЦНС n. Психостимуляторы; n. Аналептики.

Психостимуляторы o. Кофеин; o. Фенамин.

Кофеин (Cofeinum) l l l Алкалоид, содержащийся в листьях чая, кофейных зёрнах, орехах кола; Действие: усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга и улучшает выработку условных рефлексов; ФЭ: психостимулирующий, повышение умственной и физической работоспособности; повышение обмена веществ в организме, стимуляция сердечной деятельности, усиление сердечных сокращений, возбуждение дыхательного и сосудодвигательного центров;

Действие кофеина на сосуды l l l Расширяет сосуды сердца, поперечнополосатой мускулатуры, почек, мозга (прямое сосудорасширяющее действие); Суживает сосуды брюшной полости за счёт возбуждения сосудодвигательного центра; Низкое А/Д повышает, нормальное не меняет

Показания Для повышения психической и физической работоспособности; l При спазмах сосудов головного мозга (мигрень); l При отравлениях препаратами, угнетающими ЦНС. Формы выпуска: комбинированные таблетки «Кофетамин» , «Кофергот» , кофеин натрия бензоат (Cofeinum-natrii benzoas) – таблетки 0, 1, 0, 2, 0, 75; ампулы 10 – 20% р-р по 1 -2 мл. l

Фенамин (Phenaminum) l l l Сильный стимулятор ЦНС; Повышает умственную и физическую работоспособность; Уменьшает чувство голода, потребность во сне; Ослабляет действие снотворных и наркотических препаратов; Возбуждает дыхательный центр; Стимулирует сокращения сердца, суживает сосуды, повышает А/Д.

Показания Ограниченное применение в медицине для повышения умственной и физической работоспосообности ПЭ: лекарственная зависимость Форма выпуска: таблетки 0, 01 № 10 Новый препарат – сиднокарб (Sydnocarbum) таблетки 0, 005 г, 0, 01 г, 0, 025 г l

Аналептики Вещества, возбуждающие центры продолговатого мозга сосудодвигательный и дыхательный o Кордиамин; o Камфора; o Бемегрид; o Углекислый газ; o Дыхательные аналептики – цититон, лобелин, этимизол

Углекислота (Acidum carbonicum) l l l Оказывает прямое и рефлекторное действие на центры продолговатого мозга; Вызывает учащение и углубление дыхательных движений и увеличение лёгочной вентиляции; Применяется для ингаляций в смеси с кислородом при угнетении деятельности дыхательного центра;

Цититон (Cytitonum), лобелин (Lobelinum) l l Возбуждают дыхательный центр рефлекторно; Действуют кратковременно; Действуют только при в/в введении и сохранении рефлекторной возбудимости дыхательного центра. Форма выпуска: лобелин - ампулы 1% р-р 1 мл; цититон – ампулы 1 мл.

Камфора (Camphora) l l l Оказывает прямое стимулирующее действие на сердце и повышает чувствительность миокарда к влиянию симпатических нервов и адреналина; Применяется водорастворимый препарат – сульфокамфокаин (Sulfocamphocainum) и масляный раствор для подкожных инъекций; Форма выпуска: масляный раствор 20% 1 – 2 мл в ампулах; водный 10% р-р 2 мл.

Кордиамин (Cordiaminum) l l l Оказывает прямое стимулирующее действие на дыхательный и сосудистый центры; Показания: острые и хронические расстройства кровообращения, понижение сосудистого тонуса, ослабление дыхания. Форма выпуска: ампулы 1 – 2 мл, флаконы для приёма внутрь.

Этимизол (Aethimizolum) l l l Оказывает прямое стимулирующее действие на дыхательный центр, в меньшей степени на сосудодвигательный центр; Применение: в качестве стимулятора дыхания; Форма выпуска: таблетки 0, 1 г, ампулы 1% - 1, 5% р-р 3 – 5 мл.

Препараты, улучшающие мозговой кровоток n Ноотропные средства; n Препараты барвинка малого

Ноотропные средства o Препараты, улучшающие память и умственную деятельность мозга, стимулирующие передачу возбуждения в центральных нейронах, улучшающие кровоснабжение и энергетические процессы мозга, а также устойчивость к гипоксии

Препараты l l Пирацетам (ноотропил) Pyracetamum капсулы 0, 4 № 60; таблетки 0, 2 в оболочке № 60, 120; ампулы 20% р-р 5 мл; № 10. Аминалон (Aminolonum) - таблетки 0, 25 в оболочке № 100.

l l Патногам (Pantogamum) - таблетки 0, 25, 0, 5 № 50. Фенибут (Phenibutum) - таблетки 0, 25 № 50

Внпоцетин(Vinpocetine) l l Влияет на метаболические процессы в тканях головного мозга, улучшает мозговой кровоток, что, соответственно, увеличивает снабжение кислорода до его клеток. Форма выпуска: таблетки 0, 005

Применение Острые и хронические нарушения мозгового кровообращения; l Снижение умственной работоспособности; l Астенические состояния l

Picoga. M l Корректор нарушения мозгового кровообращения

Phenotropil l Способствует улучшению памяти, улучшает концентрацию внимания и умственную деятельность, облегчает процесс обучения

Vinpotropile l Винпоцетин + Пирацетам l Улучшает мозговое кровообращение

Препараты барвинка малого o. Препараты, улучшающие мозговое кровообращение (кавинтон, девинкан)

Кавинтон (Cavinton) l l l Расширяет сосуды мозга, при этом уменьшается агрегация тромбоцитов, восстанавливается ауторегуляция мозгового кровотока; Применяют для лечения неврологических и психических нарушений, связанных с расстройством мозгового кровообращения; Форма выпуска: таблетки 0, 005 г № 50; ампулы 0, 5% р-р 2 мл.

Девинкан (Devincan) l l l Уменьшает сопротивление сосудов мозга, улучшает кровоснабжение мозга; Обладает гипотензивным, седативным эффектом; Форма выпуска как у кавинтона.

Общетонизирующие средства n. Женьшень; n. Элеутерококк.

Характеристика l l Большая терапевтическая широта; Не вызывают пристрастия и привыкания; Тонизирующий эффект без симптомов возбуждения; Улучшают трофические процессы, углеводный и энергетический обмен в клетках нервной системы, мышечной ткани и различных органах.

В результате Улучшается самочувствие; l Повышается работоспособность; l Появляется бодрость; l Восстанавливается аппетит. Показания: функциональные расстройства нервной системы при общей слабости, переутомлении, гипотонии. l

Форма выпуска l l Настойка корня женьшеня (Tinctura radicis Ginseng) - флаконы 50 мл; экстракт корня женьшеня (Extractum radicis Ginseng ) - капсулы 100 мг Экстракт элеутерококка (Extractum Eleutherococci fluidum) - флаконы 50 мл.

Препараты, занимающие промежуточное положение n Препараты лития; n Антидепрессанты.

Препараты лития Лития карбонат (Lithii carbonas) l Увеличивает внутриклеточное дезаминирование норадреналина и уменьшают количество свободного норадреналина и серотонина в мозге; l Купирует острое маниакальное возбуждение у психических больных; l Форма выпуска: таблетки в оболочке 0, 3, 0, 4; таблетки без оболочки 0, 5

Антидепрессанты l l l Вещества, способные устранять явления психической депрессии; Некоторые оказывают и психостимулирующее действие и психоседативное; По механизму действия делят на: ингибиторы моноаминооксидазы (ниламид, пиразидол, моклобемид) и трициклические антидепрессанты (амитриптилин, имизин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (серената).

Моклобемид (Moclobemide) l Показания: депрессивные синдромы l Форма выпуска таблетки 100 и 150 мг.

Pirazidolum l Ингибитор МАО

Имизин (Imisinum) l Показания: депрессивные состояния различной этиологии; l Форма выпуска: драже 25 мг, ампулы 1 мл - 1, 25 мг

Амитриптилин(Amitriptyline) Форма выпуска: таблетки 10 и 25 мг Показания: депрессии, психозы l

Серената (Serenata) l Применяется при лечении депрессивных состояний, сопровождающихся тревогой, манией; l Форма выпуска: таблетки в оболочке 50 и 100 мг.