Лекарственные средства влияющие на артериальное давление Лекраственные

Лекарственные средства, влияющие на артериальное давление

Лекраственные средства для воздействия на артериальное давление (АД) апонижающие АД (антигипертенз б-повышающие ивные) АД (гипотензивные, вазоконстрикто ры)

Антигипертензивные средства общая характеристика

Зависимость от возраста • До 25 лет АГ встречается у 1 -2% • От 45 до 50 лет – АГ встречается у 8% женщин и у 10 -15% мужчин • Старше 65 лет АГ страдает более 30% популяции

Эпидемиология В мире насчитывается от 450 до 900 миллионов пациентов больных артериальной гипертензией. От осложнений АГ ежегодно умирают более 3 миллионов человек.

Эпидемиология • В России – более 40 млн. людей страдают артериальной гипертензией: • 39, 2% мужчин и 41, 1% женщин в нашей стране имеют повышенный уровень АД • Знают о наличии у них заболевания 37, 1% и 58, 0% соответственно • Лечатся лишь 21, 6% мужчин и 45, 7% женщин • Лечатся эффективно только 5, 7% мужчин и 17, 5% женщин

Гемодинамическая основа артериальной гипертензии Минутный объем крови (МОК) Общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) Объем циркулирущей крови (ОЦК)

Классификация антигипертензивных средств (АГС)* 1. Средства, уменьшающие влияние адренергической иннервации на сердечно-сосудистую систему. 1. 1 Препараты, действующие преимущественно на центральные структуры симпатической системы. 1. Альфа-2 адреномиметики (α 2 -АМ) 2. Симпатолитики (СМЛ) 3. Агонисты имидазолиновых рецепторов(АИР) 1. 2 Препараты, действующие преимущественно на периферические структуры симпатической системы 1. Бета-адреноблокаторы (β-АБ) 2. Альфа-адреноблокаторы (α-АБ) 3. Ганглиоблокаторы Г-бл 2. Вазодилятаторы 2. 1 2. 2 2. 3 2. 4 2. 5 Блокаторы кальциевых каналов (Бл. Са++) Вазодилататоры артериолярные (ВА) Вазодилататоры венозные (ВВ) Вазодилататоры смешанные (артериолярные и венозные (ВАВ) Миотропные средства (МС) З. Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему 3. 1 Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (ИАПФ) 3. 2 Антагонисты рецепторов ангиотензина ІІ типа(АРА ІІ т. ) 4. Средства, влияющие на водно-солевой обмен - диуретические (ДС) 5. Комбинированные средства (КС)

1. Средства, уменьшающие влияние адренергической иннервации на сердечно-сосудистую систему. 1. 1 Препараты, действующие преимущественно на центральные структуры симпатической системы. 1. Альфа-2 адреномиметики (α 2 -АМ) 2. Симпатолитики (СМЛ) 3. Агонисты имидазолиновых рецепторов(АИР) 1. 2 Препараты, действующие преимущественно на периферические структуры симпатической системы 1. Бета-адреноблокаторы (β-АБ) 2. Альфа-адреноблокаторы (α-АБ) 3. Ганглиоблокаторы Г-бл

Препараты, действующие преимущественно на центральные структуры симпатической системы Альфа-2 Адреномиметики (α 2 -АМ) Гуанфацин Клонидин Метилдопа Симпатолитики (СМЛ) Октадин Раунатин Резерпин Агонисты имидазолиновых рецепторов (АИР) Моксонидин Рилменидин

Альфа-адреноблокаторы Селективные (α 1 -АБ)) Доксазозин Празозин Теразозин. Урапидил Неселективные (α 1α 2 -АБ) Бутироксан Дигидроэргокристин Дигидроэрготамин Дигидроэрготоксин Ницерголин Пророксан Троподифен Фентоламин

З. Средства, влияющие на ренинангиотензиновую систему 3. 1 Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (ИАПФ) 3. 2 Антагонисты рецепторов ангиотензина ІІ типа(АРА ІІ т. ) 4. Средства, влияющие на водно-солевой обмен диуретические (ДС) 5. Комбинированные средства (КС)

Бета - адреноблокаторы (β-АБ)

Локализация β-адренорецепторов Локализация β 1 - Синусовый узел Атриовентрикулярный узел Пучок и ножки Гиса Миокард Печень, скелетные мышцы β 2 - Гладкая мускулатура: -атериол скелетных мышц -бронхов -матки (беременность!) Поджелудочная железа (островковая ткань. ) Окончания симпатических нервов β 1 β 2 Жировая ткань Юкстагломерулярная ткань Результат блока возбудимости, ЧСС автоматизма замедление проводимости силы сердечных сокращений уменьшение гликогенолиза сокращение спазм усиление сокращений снижение секреции инсулина снижение освобождения НА снижение липолиза снижение освобождения ренина

1. Алпренолол 2. Атенолол 3. Ацебутолол 4. Бетаксолол 5. Бисопролол 6. Бопиндолол 7. Метопролол 8. Надолол 9. Небиволол* 10. Окспренолол 11. Пиндолол 12. Пенбутолол 13. Пропранолол 14. Соталол 15. Талинолол 16. Целипролол 17. Эсмолол 18. Карведилол* 19. Целипролол*

• • МЕТОПРОЛОЛ – β 1 адреноблокатор • Син. : Беталок, Вазокордин, Корвитол, Логимакс (комб. ), Метокард, Селокен, Сердол, Спесикор, Эгилок, Эмзок •

АТЕНОЛОЛ Азектол Атенол Велорин Принорм Тенонорм Атегексал- Атеносан Диагнобета Синаром Тепормин Композитум Аткардил Катенол Теноблок Теночек(комб. ) Атен Бетадур Новоатенол Тенолол Унилок Атенил Бетакард Куксанорм Тенорокс Фалитонзин Атенобене Блокотенол Ормидол Тенорик Хайпотен Атенова Вазкотен Паналол Теноретик Хипрес, Эстекор

Комбинированные препараты β-АБ 1. Вискалдикс ®-Пиндолол+Клопамид 2. Лодоз® -Бисопролол+ Гидрохлортиазид β-АБ + диуретик 3. Тенорекс® 4. Тенорик® - Атенолол+ Хлорталидон 5. Теноретик® 6. Тенонорм® β-АБ + блокатор Са++ каналов 1. Теночек® -Атенолол +Амлодипин 2. Логимакс® - Метопролол+ Фелодипин

Принципы классификации β-АБ • 1. Селективность • 2. Наличие симпатомиметической активности • 3. Наличие мембранстабилизирующей активности • 4. Фармакокинетические свойства : • -энетральные, парентеральные; • • • -короткого действия; -ретардные формы (матриксные и пеллетные) - липофильность-гидрофильность.

β 1 -АБ 1. Алпренолол 2. Атенолол 3. Ацебутолол 4. Бетаксолол 5. Бисопролол 6. Бопиндолол 7. Метопролол 8. Надолол 9. Небиволол 10. Окспренолол 11. Пиндолол 12. Пенбутолол 13. Пропранолол 14. Соталол 15. Талинолол 16. Целипролол 17. Эсмолол 18. Карведилол 19. Целипролол + + + МСА ВСМА + ++ + + β 1β 2 - АБ + + + +(+α 1 АБ ) +(+α 1 АБ) + ++ ++ +

Фармакокинетика β-АБ Некоторые па. Липофильные Гидрофильные раметры фарма (метопролол. . бетаксо (атенолол. надолол. тимолол. пропрасоталол и др. ) нолол и др. ) кокинетики Всасывание в ЖКТ Прохождение через гистогематические барьеры (в т. ч. ГЭБ) Биотрансформ ация в печени Почечная экскреция Амфофильные (небиволол, бисопролол и др. ) +++ ++ + + +++ +(метаболиты) (отсутствует!) +++ + +++

Показания к назначению β-АБ • • • 1. Артериальая гипертензия 2. Тахиаритмии 3. ИБС, инфаркт миокарда 4. Тиреотоксикоз 5. Сердечная недостаточность.

Побочные и нежелательные эффекты β-АБ • 1. Брадиаритмия • 2. Синдром бронхиальной обструкции • 3. Дислипидемия • 4. Гипогликемия

Противопоказания к использованию β-адреноблокаторов • • • 1. Атрио-вентрикулярный блок ІІ-ІІІ степени 2. Обструктивные заболевания сосудов 3. Обструктивные заболевания легких 4. Беременность 5. Сахарный диабет 6. Дислипидемия

Варианты взаимодействия β-АБ Рациональная комбинация Нежелательная комбинация 1. β-АБ + диуретик 1. 2. β-АБ + нифедипин(группа) 2. β-АБ + верапамил, дилтиазем 3. β-АБ + αадреноблокатор 4. β-АБ +ингибитор АПФ(? ) β-АБ + β-АБ

2. Вазодилятаторы 2. 1 Блокаторы кальциевых каналов (Бл. Са++) 2. 2 Вазодилататоры артериолярные (ВА) 2. 3 Вазодилататоры венозные (ВВ) 2. 4 Вазодилататоры смешанные (артериолярные и венозные (ВАВ) 2. 5 Миотропные средства (МС)

Вазодилататоры Артериоля р Венозные Артериоляр- Миотропные но-венозные средства Нитропрепараты: Гидралазин Диазоксид Миноксидин -нитрогицерин -Изосорбида мононитрат -Изосорбида динитрат Пенаэритрила тетранитрат *- преимущественно антиангинальное действие Натрия нитропруссид Бендазол Дипрофен Бенциклан Дротаверин Ксантинола никотинат Магния сульфат Папаверин

БЛОКАТОРЫ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ д е й с т в и е: Вазодилятирующее Кардиодепрессивное Нейропротекторное Производные дигидропиридина: Амлодипин Ифадипин Лацидипин Никардипин Нимодипин Нитрендипин Нифедипин Фелодипин Дилтиазем Диуманкал ++ ++ + + Верапамил Галлопамил + + Лидофлазин Циннаризин Флюнаризин + + + Производные бензотиазепина ++ ++ Производные фенилалкиламинов ++ ++ Производные пиперазинов - +++

Средства, влияющие на ренинангиотензиновую систему Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (ИАПФ) Антагонисты рецепторов ангиотензина (ІІ типа( АРА ІІ т. ) Беназеприл Каптоприл Моэксиприл Периндоприл Спиреприл Фозиноприл Цилазаприл Валсартан Ирбесартан Кандесартан Лозартан Телмисартан Эпросартан Зофеноприл Лизиноприл Рамиприл Трандолоприл Хинаприл Эналаприл

ЭНАЛАПРИЛ Багоприл, Берлиприл, Вазопрен, Инворил, Ко-енитек(комб), Нормапресс, Приленап(комб. ) Рениприл, Рениприл ГТ(комб. ) Ренитек, Эднит, Энам ЛМ, Энап Н(комб. ), Энаприл, Энапренал, Энафарм Н(комб) Энзикс(комб. )Энзикс дуо(комб. )

Антигипотензивные средства

Гемодинамическая основа артериальной гипертензии Минутный объем крови (МОК) Общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) Объем циркулирущей крови (ОЦК)

ЛС, увеличивающие МОК • 1. Сердечные гликозиды • • 2. Добутамин 3. Дофамин

ЛС, увеличивающие ОЦК • Плазмозаменители

ЛС, увеличивающие ОПСС Препараты центрального действия Препараты периферического действия Кофеин Н-холиномиметики Кордиамин Альфа-адреномиметики Глюкокортикоиды Ангиотензинамид

ЛС, тонизирующие ЦНС • • • Настойка лимонника Настойка женьшеня Настойка заманихи Настойка аралии Экстракт элеутерококка Экстракт родиолы розовой