Лекарственные средства для лечения заболеваний ЖКТ • Средства для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки • Средства, регулирующие моторику ЖКТ • Препараты пищеварительных ферментов • Гепатопротекторы • Холелитолитические средства
Средства для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки Язвенная болезнь - хроническое заболевание, основным морфологическим проявлением которого служит рецидивирующая язва желудка или 12 -перстной кишки, как правило, возникающая на фоне гастрита, вызванного инфекцией Helicobacter pylori. Предположительно 8 -10% населения страдают этим заболеванием.
Язва образуется в результате нарушения равновесия между агрессивными и защитными механизмами слизистой оболочки Защитные факторы - слой слизи, покрывающий слизистую оболочку - НСО 3ˉ - высокая регенеративная способность эпителия - хорошее кровоснабжение слизистой оболочки Факторы агрессии - пепсин - НСl (способствует образованию и действию пепсина, самостоятельный фактор агрессии) - Helicobacter pylori (повреждает эпителий и защитный слой слизи) - желчные кислоты (нарушают слой слизи в желудке)
Средства, применяемые для лечения язвенной болезни желудка и 12 -перстной кишки • Антисекреторные средства Н 2 -гистаминоблокаторы Ингибиторы Н, К-АТФазы (протонной помпы) • Гастропротекторы • Противомикробные средства, действующие на Helicobacter pylori
Факторы, влияющие на выделение НCI в желудке 1 n. vagus 23 - гистамин Н 2 CI CI ацетилхолин МХР CI К CI Н, К CI CI -АТФаза CI П 12. 02. 2018 е т ж е л у д к а росв H Н СI
Н 2 -гистаминоблокаторы Рантидин Фамотидин Низатидин Существенно снижают стимулированную секрецию НСl (в ответ на прием пищи и др. ) Эффективно подавляют базальную секрецию НСl Хорошо подходят для подавления ночной секреции. Заживление язв 12 перстной кишки от ночной секреции, достаточно назначать препарат 1 раз в сутки на ночь (после ужина) Побочные эффекты • Понос или запор • Головная боль сонливость, утомляемость • Аритмия (при быстром в/в введении) • Гиперчувствительность • Нарушения со стороны системы крови (лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения) • Синдром рикошета С осторожностью применять у детей до 12 лет, при заболеваниях печени и почек.
Ингибиторы протонового насоса (механизм) эз- омепразол НCl СУЛЬФЕНАМИД Н+ - эз- омепразол Н+ Н + К+ - АТФаза
Ингибиторы Н, К-АТФазы (протонной помпы) Омепразол Лансопразол Рабепразол (париет) Эзомепразол (нексиум) Наиболее эффективные антисекреторные средства. Лечебные дозы препаратов подавляют секрецию НСl более чем на 95% Необратимо блокируют протонный насос - секреция возобновляется лишь после образования новых молекул Н, К-АТФазы (длительное антисекреторное действие, 1 -2 суток) Максимальный эффект достигается лишь после нескольких приемов препарата. При назначении 1 раз в сутки - через 2 -5 сут. (для ускорения процесса - назначают 2 раза в сутки) Пролекарства. Активируются в кислой среде секреторных канальцев. Необходимо принимать перед едой или вместе с едой. Совместное назначение с другими средствами, снижающими кислотность, ослабляет действие ИПП Разрушаются в кислой среде желудка - выпускаются в кислотоустойчивой оболочке Побочные эффекты - тошнота, запор, метеоризм и понос; активация микробной флоры ЖКТ, обратимая гипергастринемия. Редко - миалгия, артралгия, нарушение функции печени, кожная сыпь
Гастропротекторы Механически защищают слизистую оболочку или повышают ее устойчивость к повреждающим факторам Защитный слой создается из слоя собственного гелеобразно вещества или вследствие денатурации белков слизи или некротизированных тканей. • • • Препараты висмута Висмута субнитрат Висмута субсалицилат Висмута трикалия дицитрат (Де-нол) Сукральфат (октасульфат сахарозы с включением гидроксида алюминия) Синтетические аналоги ПГ Е (мизопростол)
Препараты висмута Висмута трикалия дицитрат • В кислой среде создает коллоидно-белковый защитный слой на поверхности язвы • Восстанавливает толщину и вязкость слоя желудочной слизи • Стимулирует локальный синтез ПГ Е • Связывает пепсин, снижает его активность • Репаративный эффект • Антимикробное действие в отношении Н. руlori, блокирует способность к адгезии к эпителиоцитам, преодолевает резистентность к другим противомикробным препаратам Не следует принимать одновременно со средствами, снижающими кислотность Побочное эффекты Всасывается менее 1% • Почернение кала • При длительном бесконтрольном приеме - запор, обратимое нарушение функции почек, обратимая энцефалопатия
Эрадикация Helicobacter pylori • • • • Антимикробные препараты : Аминопенициллины (амоксициллин) Макролиды (кларитромицин Тетрациклины (тетрациклин) Нитроимидазолы (метронидазол) Нитрофураны (фуразолиндон, нифуроксазид) Схемы терапии I линии (3 ЛС, не менее дней) ИПП 2 р/сут (или Ранитидин висмут цитрат)+кларитромицин (0, 5 2 р/сут)+амоксициллин (1, 0 2 р/сут) ИПП 2 р/сут (или Ранитидин висмут цитрат)+ кларитромицин (0, 5 2 р/сут)+метронидазол (0, 5 2 р/сут) Схемы терапии II линии (4 ЛС, не менее дней) ИПП 2 р/сут+висмута цитрат коллоидный 0, 12 4 р/сут+метронидазол 0, 5 3 р/сут+тетрациклин 0, 5 4 р/сут Дозы ИПП: омепразол 20 мг; лансопразол 30 мг; рабепразол 20 мг; Эзомепразол 20 мг
Лечение язвенной болезни Эрадикационная терапия — предотвращает рецидивы ЯБЖ и ЯБДК При невозможности проведения антигеликобактерной терапии или ее неэффективности — лечение антисекреторными средствами - обострение ЯБДК , ЯБЖ — Н 2 -блокаторы (ранитидин 300 мг/сут; фамотидин 40 мг/сут) или ИПП (омепразол 20 мг/сут, лансопразол 30 мг/сут, рабепразол 20 мг/сут) 4 нед. (при отсутствии заживления — продолжают еще 4 нед) - предупреждение частых рецидивов - Н 2 -блокаторы(ранитидин 150 мг/сут; фамотидин 20 мг/сут) или ИПП (омепразол 20 мг/сут, лансопразол 30 мг/сут, рабепразол 20 мг/сут) на длительный срок (при необходимости пожизненно)
Прокинетики Метоклопрамид Домперидон Специфические антагонисты Д 2 -рецепторов, метоклопрамид частично блокирует также 5 -НТ 3 -рецепторы • Блокируют рецепторы триггерной зоны рвотного центра - устраняют тошноту, рвоту • Увеличивают тонус сфинктера пищевода, ускоряют прохождение пищи по пищеводу - предотвращают изжогу, дискомфорт в эпигастрии, желудочнопищеводный рефлюкс • Повышают тонус ГМ желудка, расслабляют сфинктер привратника, повышают двигательную активность верхних отделов тонкой кишки ускоряют опорожнение желудка, препятствуют пилорическому и дуоденальному рефлюксу Применение: • При задержке эвакуации содержимого желудка (атония, гипотония, дискинезия) • Рефлюкс • В качестве противорвотного средства
Противорвотные средства Блокаторы Д-рецепторов — Метоклопрамид, Домперидон Применяются при тошноте и рвоте, обусловленной инфекцией, лучевой и фармакотерапией, нарушением диеты Побочное действие: - спазмы кишечника, запор или диарея -сухость во рту, жажда - экстрапирамидные расстройства - гиперпролактинемия Блокаторы центральных М-ХР и Н-рецепторов - Дименгидринат (драмина), Прометазин (пипольфен) Применяются при вестибулярных нарушениях Побочное действие: периферическое М-холиноблокирующее действие Блокаторы 5 -НТ-рецепторов — Ондансетрон, Трописетрон Применяются при лучевой и химиотерапии опухолей Побочное действие: головная боль, головокружение, диарея, абдоминальная боль, редко — коллапс, шок
Препараты пищеварительных ферментов поджелудочной железы Панкреатин: Липаза — расщепляет триглицериды (жиры) до ЖК и глицерина Амилаза — расщеплет полисахариды (крахмал, гликоген), практически не действует на растительную клетчатку Протеазы — расщепляют белки В состав препаратов могут входить: Гемицеллюлоза — расщепляет растительные полисахариды Желчные кислоты — увеличивают секрецию ПЖ и желчи, стимулируют моторику кишечника и желчного пузыря Лекарственные формы: таблетки с кишечнорастворимой оболочкой; кишечнорастворимые микрогранулы и микросферы (обеспечивают максимальное приближение процессов пищеварения к физиологическим)
Препараты пищеварительных ферментов поджелудочной железы Применяются для лечение синдромов нарушенного пищеварения и всасывания: Внешнесекреторная недостаточность ПЖ — хронический панкреатит, муковисцидоз Нарушение желчевыделения Неинфекционная диарея Расстройства пищеварения у здоровых лиц при погрешности в питании Нарушение жевательной функции Длительная иммобилизация Препараты, содержащие желчные кислоты не применяются при заболеваниях ПЖ, печени, ЯБ, воспалительных заболеваниях кишечника, диарее.
Препараты пищеварительных ферментов поджелудочной железы Препараты, не содержащие желчные кислоты Панкреатин Мезим форте Ликреаза Трифермент Креон Панцитрат Панкреофлат (+диметикон)
Препараты пищеварительных ферментов поджелудочной железы Препараты, содержащие желчные кислоты и гемицеллюлозу Фестал Дигестал Энзистал Панзинорм (+ компоненты желудочного сока)
Препараты пищеварительных ферментов поджелудочной железы Препараты, содержащие протеолитические ферменты грибкового и растительного происхождения (ананаса, папайи) Юниэнзим Пепфиз Энзимы растительного и грибкового происхождения более устойчивы в кислой и щелочной средах, сохраняют активность при более широком диапазоне р. Н, чем животные.
Препараты пищеварительных ферментов поджелудочной железы Правила дозирования Дозы подбирают индивидуально. Начальные дозы в единицах активности липазы: Дети до 1 года - 2000 ЕД во время кормления Дети 1 -6 лет - 4000 -8000 ЕД во время основных и 4000 ЕД во время дополнительных приемов пищи Дети 7 -12 лет - 4000 -12000 ЕД с едой Взрослые - 4000 -16000 ЕД с едой (при выраженной внешнесекреторной недостаточности - 20000 -30000 ЕД) Назначение > 30000 ЕД липазы нецелесообразно
Гепатопротекторы ЛС, повышающие устойчивость гепатоцитов к неблагоприятным воздействиям Применение токсическое повреждение печени; хронический гепатит ; жировая дистрофия и цирроз печени (алкагольный и неалкагольный); профилактически после длительной лекарственной терапии Клиническая эффективность недоказана
Гепатопротекторы «Эссенциальные» фосфолипиды Эссенциале Н, Эссливер (+ витамины группы В), Фосфоглив Функции фосфолипидов клеточных и субклеточных мембран: Поддержание нормальной текучести и репарации мембран Участие в процессах молекулярного транспорта Стимуляция активность различных ферментных систем антиоксидантное действие, нормализация обмена белков, липидов, детоксикационная функция Замедление синтеза коллагена, повышение активности коллагеназы — антифибротический эффект Участие в делении и дифференцировке клеток — восстановление и сохранение клеточной структуры печени Побочные эффекты (редко): дискомфорт в эпигастрии, диарея Предостережения: ЯБ, воспалительные заболевания ЖКТ
Гепатопротекторы Флавоноиды расторопши пятнистой Силимарин Карсил, в составе препаратов Гепабене, Гепатофальк планта Основное вещество силибинин Взаимодействует со свободными радикалами — прерывает процесс ПОЛ, препятствует дальнейшему разрушению клеточной структуры. В поврежденных гепатоцитах стимулирует синтез белков, ФЛ; стабилизирует клеточные мембраны Побочные эффекты: диарея
Гепатопротекторы Адеметионин (гептрал) S-аденозил-L-метионин (аденозон+метионин) Участвуют в функциях: Трансметилирования (этап синтеза ФЛ) Транссульфурирования - синтез глутатиона (важнейшего клеточного антиоксиданта), других тиоловых соединений — цистеина, таурина, Ко. А Синтез полиаминов Пролиферация и регенерация гепатоцитов Холеретическое и холекинетическое Применяется при алакагольных болезнях печени
Лекарственные средства для лечения печеночной энцефалопатии Нарушение обезвреживающей функции печени → воздействие токсических веществ на ЦНС (аммиак, кишечные нейротоксины, короткоцепочные ЖК, фенолы). Нарушение сознания, изменения личности, поведения, тремор Лактулоза • Уменьшает всасывание аммиака в кишечнике (невсасывающийся дисахарид, действует как осмотическое слабительное) • В результета расщепления бактериями толстого ктшечника превращается в низкомолекулярные ЖК — создается кислая среда, аммиак переходит в ионы аммония, которые плохо всасываются • Подавляет активность протеолитических и увеличивает число ацидофильных бактерий, которые утилизируют аммиак
Лекарственные средства для лечения печеночной энцефалопатии Орнитин ( Гепа-мерц) • В гепатоцитах стимулирует синтез мочевины (утилизация аммиака) • Способствует выведению аммиака через почки • Уменьшается повышенный уровень аммиака в крови в спинномозговой жидкости Вводится п/о и вв в зависимости отстепени выраженности энцефалопатии. Можно сочетать с лактулозой
Желчекаменная болезнь Относится к числу наиболее распространенных заболеваний. Женщины болеют в 2 раза чаще мужчин Желные камни: холестериновые билирубиновые (пигментные) Факторы риска Ожирение Высококалорийная диета Похудание (мобилизация ХС из тканей, повышение его секреции в желчь) ЛС (фибраты, эстрогены) Женский пол (действие эстрогенов). После 60 лет половые различия нивелируются Беременность (пересыщение желчи ХС, застой желчи) Возраст Заболевания печени Сахарный диабет
Желчекаменная болезнь Наиболее характерное проявление — желчная колика (обтурация желчного протока сместившимся камнем, повышение давления в желчном пузыре, интенсивные сокращения) Желчную колику может спровоцировать обильная еда после длительного воздержания (и даже обычная пища) Камненосительство — конкременты в желчном пузыре не вызывают неприятных ощущений (60 -80%) Профилактика развития желчной колики при камненосительстве: Нормализация массы тела Физическая активность Исключение жирной пищи и сладостей Регулярный прием пищи каждые 3 -4 часа Исключение длительных периодов голодания Прием достаточноко количества жидкости (не менее 1, 5 л в день)
Средства, способствующие растворению холестериновых желчных камней Консервативное медикаментозное лечение На ранних стадиях заболевания Чистые холестериновые некальцифицированные камни, единичные, мелкие (до 15 мм) При сохраненной сократительной функции желчного пузыря Неосложненное течение заболевания Больным с высоким операционным риском После прекращения лечения часто бывают рецидивы (50%).
Средства, способствующие растворению холестериновых желчных камней Препараты деоксихолевой кислоты Хенодеоксихолевая кислота (хенофальк) Урсодеоксихолевая (урсофальк) Механизм действия Тормозят синтез ХС в печени, уменьшают его секрецию в желчь Уменьшают всасывание ХС из кишечника Повышают растворимость ХС в желчи, тормозят его кристаллизацию Повышают объем секретируемой желчи Применение: ХС камни в желчном пузыре Первичный билиарный цирроз Токсические поражения печени Алкагольные поражения печени
Средства, способствующие растворению холестериновых желчных камней Лечение ЖКБ очень длительное — 1 -2 года (у больных с ожирением камни растворяются медленнее, старые ХС камни полностью не растворяются). УДХК — 8 -10 мг/кг/сут перед сном, с достаточным количеством жидкости Контроль - холеграфия или УЗИ. Побочные эффекты Диарея или запор Тошнота Боль в эпигастральной области Аллергические реакции Противопоказания: острые воспалительные заболевания ЖП, желчных протоков, кишечника, обструкция желчных путей
Скачать презентацию Лекарственные средства для лечения заболеваний ЖКТ Средства
LS_dlya_lechenia_zabolevany_ZhKT.ppt