Лекарственные средства, действующие в области окончаний эфферентных нервов. Эфферентный отдел периферической нервной системы.
Эфферентная иннервация включает: Вегетативные нервы, иннервирующие внутринние органы 1. Симпатический отдел 2. Парасимпатически й отдел Двигательные нервные волокна (соматические) иннервирующие скелетные мышцы.
Основные эффекты возбуждения симпатической иннервации: Расширение зрачков (мидриаз) вследствие сокращения радиальной мышцы радужки Увеличение силы и частоты сердечных сокращений (повышение сердечного выброса) Увеличение скорости проведения импульсов по атриовентрикулярному узлу (облегчение атриовентрикулярной проводимости) Повышение автоматизма в проводящей системе сердца Сужение кровеносных сосудов Повышение артериального давления вследствие увеличения сердечного выб роса и сужения сосудов Основные эффекты возбуждения парасимпатической иннервации: Сужение зрачков (миоз) вследствие сокращения круговой мышцы радужки Спазм аккомодации (зрение устанавливается на ближнюю точку видения) вследствие сокращения цилиарной (ресничной) мышцы Уменьшение частоты сокращений сердца Уменьшение скорости проведения импульсов по атриовентрикулярному узлу (ухудшение атриовентрикулярной проводимости) Повышение тонуса бронхов Повышение тонуса гладких мышц желудочно кишечного тракта, мочевого пузыря (тонус сфинктеров снижается), миометрия Увеличение секреции бронхиальных желез, пищеварительных желез (слюн ных желез, желез желудочно кишечного тракта), слезных и носоглоточных желез.
Схема эфферентной инервации
Вегетативная нервная система. нервные пути вегетативной нервной системы состоят из двух отрезков преганглионарного и постганглионарного, которые соединяются в ганглиях, представляющих собой скопление нервных клеток
Преганглионарные волокна симпатической нервной системы начинаются на ядрах центральной нервной системы, расположенных в грудном и поясничном отделах спинного мозга. Переключение на постганглионарные волокна в симпатической нервной системе происходит в ганглиях, расположенных около позвоночного столба Преганглионарные волокна парасимпатической нервной системы происходят из ядер ЦНС, находящихся в продолговатом мозге и в хвостовой части спинного мозга. в парасимпатической нервной системе ганглии чаще всего находятся непосредственно в стенках иннервируемых органов (сердце, кишечнике, мочевом пузыре и т. д. ).
медиатором в постганглионарных симпатических волокнах является норадреналин (поэтому они часто называются адренергическими) медиатором парасимпатической нервной системы является ацетилхолин (поэтому они называются холинергическими)
Синапс Участки контактов нервных клеток между собой или с эффекторными клетками, в которых происходит выделение медиатора, называются синапсами
Функционирование холинергического синапса Медиатор холинергического синапса ацетилхолин — синтезируется в нервном окончании из ацетилкоэнзима А и холина и накапливается в пузырьках. У пресинаптической мембраны. Под действием нервного импульса пузырьки лопаются, и ацетилхолин высвобождается в синаптическую щель. Далее он посредством диффузии достигает постсинаптической мембраны и возбуждает холинорецепторы, находящиеся на ней, что и обеспечивает контакт. В конечном итоге все выделенные в синаптическую щель молекулы ацетилхолина расщепляются до холина и уксусной кислоты при помощи специфического фермента ацетилхолинэстераза, что прекращает активирующее действие медиатора на холинорецепторы
СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ Вещества, взаимодействующие с холинорецепторами называются холиномиметиками. Вещества ингибирующие ацетилхолин, называются ингибиторами холинэстеразы. Вещества, блокирующие холинорецепторы называются холиноблокаторами.
Классификация холиномиметиков. Мхолиномиметики: мускарин, пилокарпин, ацеклидин. Н-холиномиметики: никотин, цититон, лобелии. М, Нхолиномиметики: ацетилхолин, карбахолин.
М холиномиметики стимулируют М холинорецепторы подразделяются на несколько подтипов М, , М 2 , М 3 , М 4 , М 5. Все М холинорецепторы относятся к мембранным рецепторам, взаимодействующим с G белками, а через них с определенными ферментами или ионными каналами
Препараты 1. Пилокарпина гидрохлорид. Действует на М холинорецепторы. Фармакологические свойства: вызывает сужение зрачка и понижение внутриглазного давления. Применение: Глаукома открытоугольная. Побочное действие: Спазм аккомодации Кривизна хрусталика увеличивается, он приобретает более выпуклую форму. При увеличении кривизны хрусталика повышается его преломляющая способность — глаз устанавливается на ближнюю точку видения (лучше видны предметы, находящиеся вблизи). Форма выпуска: 1 и 2% р ры во фл. по 5 и 10 мл, плёнки газные, мазь 1 и 5%
2. Ацеклидин Фармакологические свойства: Повышение тонуса и уселение перильстальтики ЖКТ, мочевого пузыря, матки и суживает зрачки. Применение: Устранение и предупреждение послеоперационного понижения тонуса желудка, кишечника, мочевого пузыря. Побочные эффекты: слюнотечение, диарея, спазмы гладкомышечных органов. Противопоказание: Вследствие того, что ацеклидин повышает тонус гладких мышц бронхов, он противопоказан при бронхиальной астме. При ЯБЖ И 12 п. к. Форма выпуска: 3 и 5% глазная мазь, р р для параэнтерального введения в амп. по 1 и 2 мл.
3. Цизаприд (Координакс, перестил) Фармакологические свойства: Повышает тонус и двигательную активность кишечника, тонус сфинктера нижнего отдела пищевода, предупреждает забрасывание в него содержимого желудка. Применение: Парез желудка, атония кишечника, для ускорения перильстальтики при рентгенологическом исследовании ЖКТ. Форма выпуска: Табл. по 0, 005 и 0, 01, суспензия.
Н холиномиметики К этой группе относятся алкалоиды никотин, лобелии, цитизин, которые действуют преимущественно на Н холинорецепторы нейронального типа, локализованные на нейронах симпатических и парасимпатических ганглиев, хромаффинных клетках мозгового вещества надпочечников, в каротидных клубочках и в ЦНС. На Н холинорецепторы скелетных мышц эти вещества действуют в значительно больших дозах. Н холинорецепторы относятся к мембранным рецепторам, непосредственно связанным с ионными каналами.
ПРЕПАРАТЫ никотин обладает высокой липофильностью (является третичным амином), он быстро проникает через гематоэнцефалический барьер в ткани мозга. В ЦНС никотин вызывает высвобождение дофамина, некоторых других биогенных аминов и возбуждающих аминокислот, с чем связывают субъективные приятные ощущения, возникающие у курильщиков. В небольших дозах никотин стимулирует дыхательный центр, а в больших дозах вызывает его угнетение вплоть до остановки дыхания (паралич дыхательного центра). В больших дозах никотин вызывает тремор и судороги. Действуя на триггерную зону рвотного центра, никотин может вызвать тошноту и рвоту.
Лобелии алкалоид растения Lobelia inflata является третичным амином. Стимулируя Н холинорецепторы каротидных клубочков, лобелии рефлекторно возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Цитизин — алкалоид, который содержится в растениях ракитник (Cytisus laburnum) и термопсис (Thermopsis lanceolata), по структуре является вторичным амином. По действию сходен с лобелином, но несколько сильнее возбуждает дыхательный центр. Цитизин и лобелии входят в состав таблеток «Табекс» и «Лобесил» , которые применяют для облегчения отвыкания от курения. Препарат цититон (0, 15% раствор цитизина) и раствор лобелина иногда вводят внутривенно для рефлекторной стимуляции дыхания. Однако эти препараты эффективны только при сохранении рефлекторной возбудимости дыхательного центра.
М, Н-холиномиметики 1. Ацетилхолин Фармакологически свойства: является медиатором во всех холинергических синапсах и стимулирует как М , так и Н холинорецепторы. В организме ацетилхолин быстро разрушается ацетилхолинэстеразой и поэтому оказывает кратковременное действие (несколько минут). По этой причине ацетилхолин почти не используют в качестве лекарственного средства.
Помощь при отравлении. При передозировке М холиномиметиков используют их антагонисты — М холиноблокаторы (атропин и атропиноподобные средства). Острое отравление никотином может произойти при попадании растворов никотина на кожу или слизистые оболочки. При этом отмечаются гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея, брадикардия, а затем тахикардия, повышение артериального давления, сначала одышка, а затем угнетение дыхания, возможны судороги. Смерть наступает от паралича дыхательного центра. Основной мерой помощи является искусственное дыхание.
К никотину развивается психическая зависимость, поэтому при прекращении курения у курильщиков возникает синдром отмены, который связан с возникновением тягостных ощущений, снижением работоспособности. Для уменьшения синдрома отмены рекомендуют в период отвыкания от курения использовать жевательную резинку, содержащую никотин (2 или 4 мг), или трансдермальную терапевтическую систему (специальный накожный пластырь, который в течение 24 ч равномерно выделяет небольшие количества никотина).
Cпасибо за внимание!
Скачать презентацию Лекарственные средства действующие в области окончаний эфферентных нервов
Effenrentnaya_NS.ppt