ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ ВЛИЯЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНУЮ НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ, ВЛИЯЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНУЮ НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

СТРОЕНИЕ РЕФЛЕКТОРНОЙ ДУГИ

ВЕГЕТАТИВНАЯ НЕРВНАЯ СИСТЕМА Не подчиняется воле человека Нервные волокна прерываются в ганглиях Делится на симпатическую и парасимпатическую нервную систему Импульсы из ЦНС проводятся по нервам (нейронам) к исполнительному органу с помощью химических передатчиков – медиаторов

СИМПАТИЧЕСКАЯ НЕРВНАЯ СИСТЕМА Ганглии располагаются вблизи места выхода из ЦНС Короткие преганглионарные волокна Длинные постганглионарные волокна Нейромедиатор норадреналин «Дневная» система, обеспечивает деятельное состояние организма, помогает справиться со стрессом

ПАРАСИМПАТИЧЕСКАЯ НЕРВНАЯ СИСТЕМА Ганглии располагаются вблизи органа или внутри него Длинные преганглионарные нервные волокна Короткие постганглионарныет нервные волокна Нейромедиатор ацетилхолин «Ночная» система, обеспечивает состояния покоя, накапливает и сохраняет энергию

ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ ВОЗБУЖДЕНИЯ СИМПАТИЧЕСКОЙ ИННЕРВАЦИИ: Расширение зрачков (мидриаз) Увеличение силы и частоты сердечных сокращений (повышение сердечного выброса, тахикардия) Увеличение скорости проведения импульсов по атриовентрикулярному узлу Повышение автоматизма в проводящей системе сердца Сужение кровеносных сосудов Повышение артериального давления вследствие увеличения сердечного выброса и сужения сосудов

ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ ВОЗБУЖДЕНИЯ ПАРАСИМПАТИЧЕСКОЙ ИННЕРВАЦИИ: Сужение зрачков (миоз) Спазм аккомодации (зрение устанавливается на ближнюю точку видения) Уменьшение частоты сокращений сердца (брадикардия) Уменьшение скорости проведения импульсов по атриовентрикулярному узлу Повышение тонуса бронхов Повышение тонуса гладких мышц желудочнокишечного тракта, мочевого пузыря (тонус сфинктеров снижается), миометрия Увеличение секреции бронхиальных желез, пищеварительных желез

Ø Нейромедиатором симпатической нервной системы является –норадреналин. Нервные волокна, выделяющие норадреналин, называются адренергическими. Рецепторы, чувствительные к норадреналину, называются адренорецепторами. Норадреналин выделяется в постганглионарных нервных окончаниях симпатической нервной системы.

Нейромедиатором парасимпатической нервной системы является – ацетилхолин. Нервные волокна, выделяющие ацетилхолин, называются холинергическими. Ацетилхолин выделяется: Преганглионарных волокнах ПС и СС Постганглионарных волокнах ПС Нервные окончания двигательных (соматических) нервов Синокаротидной зоне Мозговом слое надпочечников

Холинорецепторы чувствительные к яду гриба мухомора, называются мускарин-холинорецепторы, располагаются во всех внутренних органах и ЦНС Рецепторы , чувствительные к яду никотину, называются никотинхолинорецепторы и расположены: Ганглии СС, ПС Скелетная мускулатура Мозговой слой надпочечников Синокаротидная зона ЦНС

Сипапс- это область контакта между окончаниями нервных волокон и клетками исполнительных органов.

ЭТАПЫ ПЕРЕДАЧИ ВОЗБУЖДЕНИЯ В ХОЛИНЕРГИЧЕСКОМ СИНАПСЕ 1 стадия: стадия покоя – постсинаптическая мембрана поляризована: снаружи положительный заряд, внутри отрицательный. Разница между зарядами составляет мембранный потенциал покоя.

2 СТАДИЯ ДЕПОЛЯРИЗАЦИИ Под влиянием нервного импульса, происходит высвобождение нейромедиатора (Ацетилхолина) Ацетилхолина взаимодействует с рецепторами постсинаптической мембраны Меняется проницаемость постсинаптической мембраны: натрий и кальций проникает в клетку, калий выводится из клетки Меняется заряд: положительный заряд внутри, отрицательный снаружи Возникает мембранный потенциал действия Происходит возбуждение клетки исполнительного органа

3 СТАДИЯ РЕПОЛЯРИЗАЦИИ Действие медиатора кратковременно (25 мин), медиатор разрушается в синаптической щели ферментом холинэстеразой После разрушения ацетилхолина происходит восстановление мембранного потенциала покоя Синапс вновь готов принять новый импульс

Нервные волокна, выделяющие ацетилхолин, называются холинергическими нервными волокнами Нервные волокна, выделяющие норадреналин называются адренергическими нервными волокнами средства, влияющие на холинергические синапсы, нейромедиатор ацетилхолин средства, влияющие на адренергические синапсы, нейромедиатор норадреналин

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ХОЛИНЕРГИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТОВ: Лекарственные вещества могут воздействовать на разные звенья передачи нервных импульсов в синапсах: усиливать или тормозить образование и выделение медиатора; действовать на фермент, инактивирующий медиатор; взаимодействовать с холинорецепторами

КЛАССИФИКАЦИЯ ХОЛИНЕРГИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТОВ: 1. Холиномиметики § Прямого действия § М и Н -холиномиметики § М- холиномиметики § Н-холиномиметики § Непрямого действия § Антихолинэстеразные 2. Холиноблокаторы § М и Н -холиноблокаторы § М- холиноблокаторы § Н-холиноблокаторы

М- Н ХОЛИНОМИМЕТИКИ Эти вещества одновременно стимулируют М- и Н-холинорецепторы. К ЛС прямого действия относятся Ацетилхолин и Карбахолин (карбахол). Они непосредственно стимулируют постсинаптические рецепторы. В качестве лекарственного средства ацетилхолин практически не применяют, т. к. он действует кратковременно (несколько минут). Его используют в экспериментальной фармакологии.

ЦЕРЕПРО, СИН. ГЛИАТИЛИН (МНН: ХОЛИНА АЛЬФОСЦЕРАТ) Центральный холиностимулятор Улучшает функции мозга, повышает холинергическую активность, стимулирует выделение ацетилхолина; улучшает синаптическую передачу.

ПРИМЕНЕНИЕ: острый и восстановительный периоды тяжелой ЧМТ и ишемического инсульта, геморрагического инсульта. хроническая недостаточность мозгового кровообращения; когнитивные расстройства (нарушения мыслительной функции, памяти, спутанность сознания, при деменции и энцефалопатии;

М-ХОЛИНОМИМЕТИКИ оказывают прямое стимулирующее влияние на Мхолинорецепторы, расположенные у окончаний постганглионарных парасимпатических нервных волокон и воспроизводят эффекты ацетилхолина, связанные с возбуждением парасимпатической иннервации: сужение зрачка (миоз), спазм аккомодации, сужение бронхов, обильное слюноотделение, повышение секреции желез, увеличение моторики желудочно-кишечного тракта, повышение тонуса мочевого пузыря, брадикардия.

ПИЛОКАРПИНА ГИДРОХЛОРИД Пилокарпин – алкалоид растительного происхождения. Получен синтетически, выпускается в виде пилокарпина гидрохлорида.

ПИЛОКАРПИНА Г/ХЛ ВЫЗЫВАЕТ 4 ЭФФЕКТА НА « С» : зрачка происходит за счет стимуляции М-холинорецепторов круговой мышцы радужки Снижение внутриглазного давления (ВГД) - при сужении зрачка открываются углы передней камеры глаза, расширяются фонтановы пространства и усиливается отток ВГЖ через фонтановы пространства и шлемов канал в вены глаза Сужение

аккомодации – происходит возбуждение М-холинорецепторов ресничной мышцы, сокращается ресничная мышца, цинновы связки расслябляются, хрусталик становится выпуклым и зрение устанавливается на ближнюю точку видения. Слезотечение - за счет возбуждения М -холинорецепторов слезных желез. Спазм

ПРИМЕНЕНИЕ ПИЛОКАРПИНА: Применяется пилокарпин только местно, т. к. является довольно токсичным. Используют при глаукоме при атрофии зрительного нерва, для улучшения трофики глаза, также для прекращения мидриатического действия после применения атропина

ФОРМЫ ВЫПУСКА ПИЛОКАРПИНА: порошок; 1 % и 2 % растворы во флаконах по 5 и 10 мл; 1 % раствор в тюбиках-капельницах; 1 % раствор с метилцеллюлозой во флаконах по 5 и 10 мл; 1 % и 2 % глазная мазь; плёнки глазные

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ Кратковременная колющая боль в глазах, ощущение жжения, гиперемия, слезотечение, ринорея (ринорея - насморк); нарушение сумеречного зрения, спазм аккомодации; головная боль в висках или периорбитальной области, нечеткое зрение, поверхностный кератит.

АЦЕКЛИДИН СИН: ГЛАУКОСТАТ, ГЛАУНОРМ. холиномиметическое средство, оказывающий выраженное влияние (повышает тонус и усиливает перистальтику кишечника, мочевого пузыря, матки, бронхов, усиливает слюноотделение) преимущественно на М-холинорецепторы. Особенностью препарата является оказываемый им сильный миотический эффект, по силе и продолжительности этого действия превосходит пилокарпин.

ПРИМЕНЕНИЕ АЦЕКЛИДИНА В офтальмологии Ацеклидин для снижения внутриглазного давления при глаукоме. В хирургии, акушерстве, гинекологии и урологии препарат назначается для профилактики и устранения парезов и послеоперационной атонии мускулатуры желудочно-кишечного тракта и атонии мочевого пузыря, при слабости родовой деятельности, послеродовой атонии для остановки кровотечений в послеродовом периоде.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: При передозировке препарата в отдельных случаях возможны саливация (слюнотечение), потливость, понос, небольшое снижение артериального давления с нерезко выраженной брадикардией. применении в глазной практике может наблюдаться чувство «ломоты» и тяжести в глазу.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ Ацеклидин выпускается в виде лекарственных форм: раствор для инъекций 0, 2%-ный; глазная мазь 3%-ная и 5%-ная в упаковке по 20 г.

ЦИЗАПРИД СИН: КООРДИНАКС, ПЕРИСТИЛ, ЦИСАПРО Механизм действия: Повышение выделения ацетилхолина из окончаний холинергических нервных волокон брыжеечных сплетений в кишечнике. Показания Парез желудка, желудочно-пищеводный рефлюкс, рефлюкс-эзофагит, диспептические явления и необходимость ускорения перистальтики проведении рентгеноконтрастных исследований пищеварительной системы.

Н - ХОЛИНОМИМЕТИКИ Чувствительность Н-холинорецепторов разной локализации к химическим веществам неодинакова из-за различий их структуры. Н-холиномиметики (цититон, лобелин) возбуждают Н-холинорецепторы синокаротидных клубочков, что приводит к рефлекторной стимуляции дыхательного и сосудодвигательного центров. Происходит учащение и углубление дыхания. Одновременное возбуждение синаптических узлов и надпочечников приводит к усилению выброса адреналина и повышению артериального давления.

ЦИТИТОН И ЛОБЕЛИНА ГИДРОХЛОРИД являются стимуляторами дыхания рефлекторного действия и могут использоваться при рефлекторной остановке дыхания (отравлениях угарным газом, утоплении, удушении, электротравмах и др. ), при асфиксии новорожденных.

КЛАССИФИКАЦИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ 1. Лекарственные препараты, содержащие никотин или никотиноподобные вещества 2. Лекарственные препараты, не содержащие никотин

ЗАРЕГИСТРИРОВАННЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ В ОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ Р № Наименование ЛП Форма выпуска Страна-производитель 1. Анабазин 0, 003 № 120 таблетки Россия 2. Анабазин 0, 0015 № 50 пленки на десну Россия 3. Гамибазин 0, 003 № 10 жевательная резинка Россия 4. Лобесил 0, 002 № 50 таблетки Россия 5. Табекс 0, 0015 № 100 таблетки Болгария 6. Циперкутен ТТС пластырь 0, 125/30 см² Россия 7. Циперкутен 0, 0015 пленки на десну Россия 8. Никвитин ТТС 21, 14 и 7 мг № 7 пластыри Великобритания 9. Никоретте ТТС 25, 15 и 10 мг № 7 пластыри Швеция 10. Никоретте 2 и 4 мг № 30 жевательная резинка Швеция 11 Никоретте № 30 и 100 таблетки подъязычные Швеция 12. Никомель № 20 таблетки для рассасывания Россия 13. Табакум-плюс 10 г гранулы для рассасывания Украина 14. ЭДАС-Никур аптечка гранулы для рассасывания Россия 15. Церера композитум 10 г гранулы для рассасывания Россия 16. Бризантин № 40 таблетки для рассасывания Россия 17. Чампикс 0, 5 и 1, 0 № 14, 28, 56, 112 таблетки Германия

ИСПОЛЬЗУЮТ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ТАБАКОКУРЕНИЯ В составе таблеток Табекс (цитизин) применяют для облегчения отвыкания от курения.

С ЭТОЙ ЦЕЛЬЮ ИСПОЛЬЗУЕТСЯ ТАКЖЕ МАЛЫЕ ДОЗЫ НИКОТИНА

ЛП ДЛЯ ОТВЫКАНИЯ ОТ КУРЕНИЯ Чампикс Бризантин Эти лекарственные средства снижают физическую зависимость от никотина.

ДЕЙСТВИЕ НИКОТИНА НА ОРГАНИЗМ ЧЕЛОВЕКА Никотин отрицательно действует на все органы и системы человека, вызывая вначале возбуждение, а затем (в больших дозах) угнетение. Особенно вредное влияние никотина отмечается: на нервную систему сердечно-сосудистую систему органы дыхания желудочно-кишечный тракт

При хроническом воздействии никотина на организм могут появляться тошнота, головные боли, головокружение, снижение памяти и трудоспособности, кашель с мокротой, кариес зубов, поносы, сменяющиеся запорами, снижение слуха и зрения, восприятия вкусовых ощущений, притупление способности различать запахи, снижение половой потенции и др.

Никотин может способствовать появлению заболеваний или ухудшению уже имеющихся: вегетативного невроза, невритов, полиневритов, радикулитов, эндартериитов, гипертонической болезни, атеросклероза, бронхита, ларингита, гастрита, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Смертельной дозой никотина для некурящего человека считается 60 мг. В одной папиросе содержится от 1 до 2 мг никотина.

При остром отравлении никотином отмечается жжение во рту, в области трахеи и желудка, тошнота, гиперсаливация, рвота, понос, похолодание конечностей, мышечная слабость, учащенное дыхание, которое затем сменяется угнетением его, артериальное кровяное давление повышено, зрачки сначала сужены, затем расширены. Иногда наблюдаются расстройства зрения, слуха, а также судороги.

ЛЕЧЕНИЕ ОСТРОГО ОТРАВЛЕНИЯ. При остром отравлении никотином : активированный уголь, промывание желудка раствором перманганата калия (1: 1000) или 0, 5% раствором танина, солевое слабительное. Под кожу кофеин, камфору, атропин и другие средства по показаниям. Искусственное дыхание.