L O G O СРЕДСТВА ВЛИЯЮЩИЕ НА ПНС СРЕДСТВА ВЛИЯЮЩИЕ

L/O/G/O СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПНС

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА АФФЕРЕНТНУЮ ИННЕРВАЦИЮ Нервная система делится на центральную (головной и спинной мозг) и периферическую (чувствительные и двигательные нервы). Афферентная (чувствительная, приносящая) иннервация представлена чувствительными нервными окончаниями, имеющими чувствительные рецепторы (болевые, температурные, тактильные и др. ) и чувствительными нервными волокнами. По чувствительным волокнам в ЦНС поступают импульсы с информацией о состоянии кожных покровов и внутренних органов.

. Местноанестезирующие средства Анестезия (anaesthasia – бесчувственность) – потеря чувствительности. Ф-ка: снижение проницаемости мембраны для ионов натрия с блокадой их каналов волокон и окончаний нервов, потеря чувствительности: болевой, температурной, вкусовой, тактильной.

. Виды: поверхностная (концевая, терминальная, terminalis – конечный) (Т) – на слизистую оболочку, кожу; проводниковая (стволовая, региональная) (Р) – по ходу нерва; спинномозговая (С) – прокол между L 1 -L 2 в сидячем положении пациента, анестезия в органах таза и нижних конечностях; инфильтрационная (И) – пропитывание (инфильтрирование) кожи и тканей, через которые пройдет разрез.

. Требования: избирательность действия, определенная длительность действия, низкая токсичность. В растворы добавляют адреналин, который суживая сосуды и уменьшая всасывание в кровь, повышает длительность их действия, уменьшает кpовотечение из тканей пpи вмешательствах. Кислая среда в очаге воспаления и невозможность перейти в основания – причина низкой активности при воспалении.

Основоположник местной анестезии – ученый медикохирургической академии Василий Константинович Анреп (1852– 1927), изучил свойства кокаина в 1879 г.

. Кокаин – алкалоид листьев тропического кокаинового кустарника Южной Америки, первый анестетик с 1884 г. , токсичен, только для Т, вызывает эйфорию и зависимость (кокаинизм). При остром отравлении – транквилизаторы.

. Противогрибковые средства. Анестезин (МНН: Бензокаин) – плохо растворим в воде, только для Т слизистых оболочек, трещинах прямой кишки и геморрое в виде таблеток, ректальных свечей, мазей и паст.

. Новокаин (МНН: Прокаин) – синтезирован в 1905 г. , при Р и И (30 -60 мин); для блокад (паранефральной, вагосимпатической и др. ); при аллергии – резкое падение АД (шок), помощь: обколоть место инъекции адреналином.

. Новокаиноамид – антиаритмическое действие.

. Лидокаин (МНН: Ксикаин) – синтезирован в 1943 г. , универсальный анестетик (все виды анестезии), в качестве антиаритмического средства.

. . . Тетракаин (Дикаин) токсичный, для Т. – наиболее

. Тримекаин (Мезокаин) – для И и Р. Ультракаин (Артикаин) – в стоматологии.

Вяжущие средства Ф-ка: коагуляция поверхностных белков поверхностного слоя слизистых оболочек с образованием пленки, предохраняющей чувствительные рецепторы от раздражения. Лечебное действие проявляется обратимой коагуляцией белков, ослаблением воспалительного процесса в месте приложения, что ведет к ингибированию ферментов воспаления, утолению чувства боли, местному сужение сосудов и понижению их проницаемости.

. Растительного происхождения: танин (Tanninum) – вещество, содержащееся в чае, применяется наружно как противовоспалительное средство, при отравлении солями тяжелых металлов, используется для промывания желудка;

. кора дуба – высушенная кора обыкновенного дуба в виде отвара для полосканий рта и ротоглотки.

. Соли тяжелых металлов (висмута нитрат основной, цинка окись, серебра нитрат) оказывают противомикробное и прижигающее действие.

Обволакивающие средства Ф-ка: образование защитного слоя на слизистых оболочках. Слизь из семян льна, слизь из клубней салепа.

. Основное показание к применению обволакивающих средств – для комбинации с препаратами, обладающими раздражающими свойствами. Применяют пpи раздражении слизистой желудка. В рацион таких больных входит овсяная, гречневая, ячневая крупы, геркулес, молоко, раствор яичного белка.

Адсорбирующие средства Ф-ка: адсорбируют (поглощают поверхностным слоем) токсические вещества, замедляют и прекращают их всасывание в кровоток, предохраняют окончания нервов от раздражающего их действия; не растворимы в воде и не раздражают ткани; выводятся в неизменном виде.

. . Уголь активированный (Carbo activatus) – животный или растительный измельченный уголь, активированный (с повышенной адсорбционной способностью) путем прокаливания или обработки водяным паром.

. «Карболен» – древесный активированный уголь. Применяют при отравлениях, метеоризме (газах в кишечнике), в быту – фильтры, противогазы, насадки. Порошок белой глины – присыпка для подсушивания ран. Полипефан – порошок, получаемый путем глубокой переработки древесины хвойных пород, при ожирении.

. Смекта – силикат алюминия и магния, при отравлении, изжоге.

. Тальк – силикат магния, мелкий белый матовый порошок, скользкий на ощупь, нерастворимый в воде; наружно присыпки при кожных заболеваниях.

. Раздражающие средства Ф-ка: стимуляция окончаний чувствительных нервов кожи и слизистых, вызывают «отвлекающее» (обезболивающее) действие. Масло терпентинное очищенное – применяют при невралгиях, миалгиях, суставных болях.

. Горчичники – выделяют эфирные масла, оказывающие ыраженное в раздражающее действие.

. Ментол – вещество, раздражающее холодовые ецепторы, р рефлекторно зменяет и тонус сосудов, расширяет коронарные сосуды, применяют при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей в виде ингаляций.

. Раствор аммиака (нашатырный спирт) – вещество, рефлекторно стимулирующее центр дыхания, применяемое для ингаляций при обмороках, опьянении, для обработки рук хирурга.

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНУЮ ИННЕРВАЦИЮ Эфферентная (двигательная, уносящая) иннервация представлена двигательными нервными окончаниями, имеющими рецепторы, и двигательными нервными волокнами. Эфферентная иннервация включает соматические (двигательные) нервы скелетных мышц и вегетативные нервы внутренних органов, желез и сосудов. Вегетативная (автономная, независящая от воли человека) иннервация подразделяется на симпатическую и парасимпатическую.

. По двигательным волокнам из ЦНС поступают импульсы, регулирующи е деятельность исполнительн ых органов.

. Вещества, влияющие на эфферентную иннервацию, действуют в области синапсов (греч. synapsis – соприкосновение). В синапсах возбуждение передается с помощью медиаторов (лат. mediator – посредник), например, с окончания двигательного нерва на волокно скелетной мышцы. Передатчиком возбуждения (медиатором) с нервного волокна на иннервируемый орган в холинергических синапсах является ацетилхолин, в адренергических – норадреналин.

Средства, влияющие на холинореактивные структуры Холин – содержится во многих тканях, поступает в организм с пищей и образуется в процессе обмена веществ.

. Ацетилхолин – уксусный эфир (лат. acetum – уксус, ацетат) холина, на воздухе быстро разрушается, превращаясь в прозрачную жидкость с запахом уксусной кислоты.

. Образуется в нервном окончании с помощью фермента холинацетилазы и накапливается в пузырьках у пресинаптической мембраны, выделяется постганглионарными волокнами парасимпатических нервов, разрушается в синаптической щели ацетилхолинэстеразой за миллисекунды. В действии ацетилхолина различают мускариноподобные и никотиноподобные эффекты.

. Рецепторы на постсинаптической мембране, воспринимающие действие ацетилхолина, чувствительные к яду мускарину – алкалоиду грибов мухоморов, назвали м(мускариночувствительными) холинорецепторами, а к яду никотину – алкалоиду листьев табака – н(никотиночувствительными) холинорецепторами.

. Локализация холинорецепторов: м- – клетки эффекторных (исполнительных) органов в области окончаний холинергических волокон, нейроны ЦНС, волокна мышц глаза, бронхов, ЖКТ, сердца, железы внешней секреции;

. н- – нейроны вегетативных ганглиев, ЦНС, синокаротидная зона, хромаффинные клетки мозгового слоя надпочечников, скелетных мышц.

м-Холиномиметики Ф-ка: возбуждают м-ХР, т. е. повышают их чувствительность к ацетилхолину, что приводит к усилению эффектов ПНС: сужение зрачков (миоз) и понижение внутриглазного давления, спазм аккомодации (близорукость), сокращение цилиарной мышцы, сужение бронхов, урежение работы сердца (брадикардия), снижение АД, повышение сократительной активности гладкомышечных органов и увеличение секреторной активности желез внешней секреции (бронхиальных, пищеварительных, слюнных, потовых).

. Пилокарпина гидрохлорид – алкалоид растения, произрастающего в Южной Америке; токсичен, применяется только местно для лечения глаукомы. П. Д. : миоз, спазм аккомодации.

. Ацеклидин – менее токсичен, используется как для местного, так и резорбтивного действия. П-я: послеоперационная атония кишечника, мочевого пузыря, глаукома. Пр-я: бронхиальная астма.

Отравление мускарином происходит приеме внутрь грибов мухоморов. Симптомы: спатические боли в животе, слюнотечение, обильное потоотделение, сужение зрачков, бронхоспазм, редкий пульс, падение АД. Помощь: промыть желудок, внутрь активированный уголь и солевые слабительные, введение антидота атропина сульфата.

н-Холиномиметики Ф-ка: возбуждают рецепторы синокаротидной зоны (греч. syn – вместе и a. carotis – сонная артерия; место деления общей сонной артерии), регулирующей АД и газовый состав крови с рефлекторным возбуждением центра дыхания и сосудодвигательного центра, и рецепторы мозгового слоя надпочечников с усилением выброса адреналина и повышением АД.

н-Холиномиметики Цитизин (Цититон) – алкалоид травы термопсиса. Лобелина гидрохлорид – алкалоид североамериканского растения из рода Lobelia, названного «индейский табак» . Вводят внутривенно для рефлекторной стимуляции дыхания при асфиксии новорожденных и отравлении угарным газом, действуют кратковременно (несколько минут);

н-Холиномиметики цитизин и лобелин в составе таблеток «Табекс» и «Лобесил» для облегчения отвыкания от курения табака.

. Никоретте – жевательные пластыри, ингаляторы с никотином. резинки,

. Никотин суживает сосуды, усиливает работу сердца, повышает АД: возникает несоответствие между усиленной потребностью сердца в кислороде и сужением сосудов; вызывает эндартериит ( «перемежающаяся хромота» , болезнь Рейно) – заболевание сосудов нижних конечностей с расстройством их кровообращения, гангреной. .

м, н-Холиномиметики Ф-ка: возбуждают одновременно м- и н-ХР, однако преобладает действие на м-ХР, подобное м-холиномиметикам. Ацетилхолин в медицине практически не применяют, так как его действие непродолжительное (несколько минут) по причине быстрого разрушения в организме ферментом ацетилхолинэстеразой.

Антихолинэстеразные средства Ф-ка: блокируют ацетилхолинэстеразу, что приводит к угнетению гидролиза (разрушения), повышению концентрации в синапсе, удлинению и усилению действия ацетилхолина; в отличие от м-ХМ возбуждают ХР скелетных мышц и облегчают нервно-мышечную передачу.

. Физостигмин – алкалоид калобарских бобов, произрастающих в Западной Африке; токсичен, только местно для лечения глаукомы. Неостигмин (Прозерин (Proserinum) – при атонии кишечника, мочевого пузыря, глаукоме, слабой родовой деятельности, отравлении атропином и курареподобными средствами.

. Галантамин – алкалоид клубней подснежников, Пиридостигмин – применяются при слабости скелетных мышц. Пр-я: бронхиальная астма, стенокардия, эпилепсия, болезнь Паркинсона.

Фосфорорганические соединения (ФОС) – блокируют ацетилхолинэстеразу, вызывая ее необратимое разрушение (средства необратимого действия). Армин, Фосфакол – очень токсичные препараты, используются только местно при лечении глаукомы, Педилин – раствор для лечения педикулеза.

. Химическое оружие (зарин, заман, табун, V-газы), средства для уничтожения насекомых (вредные членистоногие – тараканы, мухи, муравьи, комары, клещи, клопы, блохи; вредители запасов – жуки, бабочки, сеноеды) и грызунов (крысы, мыши, полевки) (хлорофос, карбофос, пирофос) вызывают отравление: сужение зрачка, брадикардия, слезотечение, отек легкого.

. Помощь: промывание желудка, назначение адсорбирующих и слабительных средств, промывание кожи и слизистых 3 -5% раствором натрия бикарбоната, вводят М-холиноблокаторы (атропина сульфат) и реактиваторы ацетилхолинэстеразы, высвобождающие ее из связанного состояния – дипироксим и изонитрозин.

м-Холиноблокаторы Ф-ка: понижают чувствительность м-ХР, вызывают расширение зрачков (мидриаз) и повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации (глаз устанавливается на дальнее видение), расширение бронхов (бронходилятация) и снижение секреции их желез, учащение работы сердца (тахикардия) и улучшение проводимости возбуждения в миокарде, понижение тонуса гладких мышц внутренних органов, ослабление работы желез внешней секреции (с уменьшением слюноотделения развивается сухость во рту, что приводит к затруднению глотания, с прекращением потоотделения кожа становится сухой и температура тела повышается).

. Атропина сульфат (Atropini sulfas) – алкалоид растений семейства пасленовых (белена, дурман, красавка (Atropa Belladonna – «красивая женщина» ), усиливает блеск глаз.

. П-я: расширение зрачка при осмотре глазного дна; для подбора очков; бронхоспазм; блокада AV-проводимости и брадикардия; гиперацидный гастрит и язвенная болезнь; колики почек и печени; премедикация перед наркозом для уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желез, предупреждения бронхо- и ларингоспазма, рефлекторной остановки сердца. П. Д. : сухость полости рта, расширение зрачка, тахикардия, психозы. Пр-я: глаукома, атония кишечника, мочевого пузыря, в жаркую погоду.

. Настойка и экстракт красавки, Белластезин, Беллалгин, Бесалол – при спазмах ЖКТ, для лечения трещин заднего прохода, геморроя.

. Скополамина гидробромид – алкалоид в тех же растениях, что и атропин, а также в скополии и мандрагоре; действует на ЦНС успокаивающе; при вестибулярных расстройствах (головокружение, нарушение равновесия, походки);

. для профилактики морской и воздушной болезни – таблетки «Аэрон» , «Авиа-море» , «Локомотив» .

. Тропикамид – глазные капли, действие быстрое и непродолжительное, ширина зрачков восстанавливается через 6 ч.

. Платифиллина гидротартрат – алкалоид, содержащийся в крестовнике широколистном, избирательно угнетает секрецию желез желудка, заменитель атропина при почечной колике.

. Метацин – заменитель атропина при остром бронхоспазме.

. Ипратропия бромид (атровент), тиотропия бромид (спирива) – используются только для снижения тонуса бронхов.

Отравление атропином происходит чаще всего приеме внутрь детьми ягод белены. Симптомы: сухость слизистых оболочек и кожи, повышение температуры, расширение зрачка, фотофобия, двигательное и речевое возбуждение. Помощь: промывание желудка, назначение адсорбирующих и слабительных средств, форсированный диурез, применение антихолинэстеразных средств обратимого действия; м-ХМ не устраняют эффекты атропина в связи с прочной его фиксацией м-ХР.

н-Холиноблокаторы а) Ганглиоблокаторы – блокируют н-ХР в ганглиях. Ф-ка: угнетают ганглии, что ведет к снижению АД и секреции органов ЖКТ. Бензогексоний – при обострении язвенной болезни и гипертоническом кризе. Больной после инъекции должен лежать 1, 5 -2 ч, иначе возникает ортостатический коллапс (резкое падение АД при вставании).

. Пентамин, Гигроний, Камфоний, Сферофизина бензоат, Пахикарпина гидройодид. Последние 2 препарата применяют при слабой родовой деятельности, осложненной повышенным АД. б) курареподобные средства (миорелаксанты периферического действия, лат. myos – мышца, relaxatio – ослабление) – блокируют н-ХР скелетных мышц, снижают их тонус и вызывают расслабление.

. Кураре (инд. – урари, вурари – яд) – экстракт из коры некоторых видов растений Южной Америки; яд, которым индейцы смазывали наконечники стрел во время охоты: трубочный (в бамбуковых трубках), горшечный (в глиняных горшках) и тыквенный (в тыквенных бутылках).

. Поскольку кураре, расфасованный в трубках действовал сильнее, главный алкалоид был назван тубокурарин (тубарин).

. При ранении стрелой животного вызывает паралич скелетных мышц и обездвиживание; его мясо пригодно в пищу, т. к. тубокурарин – большая полярная молекула, которая не всасывается в ЖКТ.

. У людей при введении небольших доз отмечаются опущение верхнего века, двоение в глазах, неспособность держать голову прямо, затруднение речи и жевания.

. Тубокурарина хлорид и Дитилин (Суксаметония хлорид) применяют для расслабления скелетных мышц во время операций на органах грудной (легкие, сердце) и брюшной (пищевод) полостей; для устранения судорог при столбняке; отравлении стрихнином.

. Пациента переводят на искусственное дыхание. С недостаточностью псевдохолинэстеразы (бутирилхолинэстеразы) сыворотки крови связано удлинение действия дитилина с 15 мин. до 6 -8 ч. ; оно прекращается введением крови, содержащей псевдохолинэстеразу. В качестве антидота применяют антихолинэстеразные средства (физостигмин).

Средства, влияющие на адренореактивные структуры Симпатический медиатор «бодрствования» норадреналин и гормон «тревоги» адреналин относят к катехоламинам, воздействуя на внутренние органы, они конкурируют с эффектами ацетилхолина.

. Катехоламины образуются из тирозина, выделяются из везикул, разрушаются моноаминооксидазой МАО) ( и катехол-Ометилтрансферазой (КОМТ). В отличие от ацетилхолина, мало разлагаются, подвергаясь обратному захвату нервными окончаниями.

. Норадреналин превращается в адреналин только в хромаффинных клетках надпочечников. Количество этапов синтеза и образующиеся конечные вещества зависят от набора ферментов в конкретной клетке.

. Воздействуя на нейроны, расположенные в среднем мозге, влияет на эмоциональные компоненты поведения, такие как «опасность» , «азарт» , «удовольствие от риска» . вид сзади 1 — крыша среднего мозга; 2 — центральное серое вещество; 3 — водопровод мозга; 4 — покрышка; 5 — красное ядро; 6 — черное вещество; 7 — ножка мозга; 8 — глазодвигательный нерв

. Локализация адренорецепторов – клетки эффекторных органов в области окончаний симпатических нервов:

. α 1 - – клетки кровеносных сосудов кожи, слизистых оболочек, почек, кишечника, радиальная мышца радужки, клетки простаты;

. α 2 - – клетки ЦНС, периферических сосудов, ЦНС;

. β 1 - – клетки миокарда и проводящей системы сердца, юкстагломерулярные клетки почек;

. β 2 - – гладкомышечные клетки кровеносных сосудов, бронхов, миометрий;

. Фенилэфрин (Мезатон), Норэпинефрин (Норадреналина гидротартрат).

. П-я: как прессорное средство при гипотензии (шок, коллапс, инфаркт миокарда, во время операции), риниты, открытоугольная форма глаукомы. Пр-я: гипертензия. α 2 -АМ. Ф-ка: противотечное действие за счет сужения сосудов носовых ходов.

. Нафтизин, Нафазолин (Санорин), Ксилометазолин (Галазолин), Оксиметазолин (Назол). П-я: ринит.

. β-АМ. Ф-ка: действие проявляется: β 1 – увеличение силы и частоты сердечных сокращений, усиление проводимости миокарда; β 2 – снижение тонуса сосудов, миометрия, расширение бронхов.

. β 1, 2 -АМ. Добутамин (Добутрекс) – применяют только для стимуляции работы сердца. Изопреналин (Изадрин) – при бронхоспазмах. П. Д. : тахикардия, аритмия.

. β 2 -АМ. Основное отличие от β 1, 2 -АМ – маловыраженное влияние на сердце, практически не влияют на β 1 -АР сердца; возбуждают селективно β 2 -АР бронхов.

. Фенотерол (Беротек), Беродуал, Сальбутамол, Салупент, Орципреналина SO 4 (Алупент, Астмопент), Дитек – для предупреждения приступа БА. П. Д. : тахикардия.

. Эпинефрин (Адреналин) – гормон «тревоги» , образуется в мозговом слое надпочечников, возбуждает α- и β-адренорецепторы, повышает возбудимость и потребность миокарда в кислороде, действует на обмен веществ за счет активации аденилатциклазы, стимулируя гликогенолиз и липолиз, повышает содержание глюкозы в крови. Под д-ем МАО и Ко. МТ быстро разрушается.

. Эпинефрин добавляют в раствор местного анестетика для уменьшения резорбтивного действия анестетика и увеличения продолжительности анестезии. П-я: остановка сердца, острый приступ бронхиальной астмы (бронхоспазм), анафилактический шок, гипогликемическая кома. П. Д. : беспокойство, тремор. Пр-я: СД, ГБ, ИБС, старикам. Адренопилакарпин – при глаукоме.

Симпатомиметики Адреномиметики непрямого действия, опосредованно стимулируют альфа- бетаадренорецепторы. Эфедрина гидрохлорид – вызывает сужение кровеносных сосудов и расширение бронхов. Пя: для повышения АД при артериальной гипотонии, ринит, угнетение ЦНС. П. Д. : тахикардия и повышение АД, гипергликемия, стимуляция ЦНС, тахифилаксия.

Адреноблокаторы Ф-ка: взаимодействуют с адренорецепторами, препятствуя действию медиатора. 1) α 1, 2 -АБ д-е проявляется расширением сосудов и уменьшением АД. На фоне действия α-АБ адреналин снижает АД. 2) α 1 -АБ: Празозин (Адверзутен) – при артериальной гипертензии.

. Теразозин (Корнам), Доксазозин (Кардура, Тонокордин). П-я: АГ, аденома простаты. Тамсулозин (Омник). П-я: аденома простаты.

. α 2 -АБ: Йохимбин дисфункции. – при эректильной

. α 1, α 2 -АБ: Тропафен, Фентоламин. П-я: гипертоническая болезнь, спазмы периферических сосудов (эндартериит, болезнь Рейно), для диагностики феохромоцитомы (опухоль мозгового слоя надпочечников). П. Д. : падение АД, набухание слизистой носовой полости.

. Ницерголин (Ницелин, Сермион) – производное алкалоидов спорыньи. П-я: нарушения мозгового и периферического кровообращения, мигрень, ретинопатии.

. β 1, 2 -АБ. Ф-ка: уменьшают работу сердца и потребность миокарда в кислороде, АД снижается вследствие уменьшения сердечного выброса и выработки ренина.

. Анаприлин (Пропранолол, Индерал, Обзидан), Окспренолол (Тразикор, Коретал), Пиндолол (Вискен), Надолол (Коргард), Тимолол.

. П-я: гипертоническая болезнь, сердечные аритмии (тахиаритмии), стенокардия. П. Д. : усиление бронхоспазма, брадикардия, понижение уровня сахара в крови. Пр-я: бронхоспастические состояния, сердечная недостаточность, ослабление работы сердца, гипотензия, брадикардия. Отменяют постепенно (синдром отмены).

. β 1 -АБ: Атенолол (Тенормин), Метопролол (Беталок-ЗОК) Талинолол (Корданум), Бисопролол (Конкор, Бисогамма), Бетаксолол (Локрен), Небиволол (Небилет).

. α, β-АБ: Карведилол (Дилатренд)

Симпатолитики Ф-ка: опустошают депо норадреналина, вызывая нарушение процесса его депонирования, действие проявляется снижением АД и уменьшением силы сокращений сердца. Резерпин – табл. 0, 001, 0, 00025 – при ГБ, гипертензии. Обладает угнетающим действием на ЦНС. Пр-я: язвенная болезнь. Входит в состав: «Кристипин» , «Адельфан» , «Трирезид» , «Бринердин» .

. Орнид, Октадин – при тяжелых формах ГБ, АД снижается в течение нескольких дней. П. Д. : брадикардия, увеличение секреции пищеварительных желез, увеличение моторики кишечника.

. Спасибо за внимание! Котенок Олег Александрович – преподаватель фармакологии