Клиническая фармакология антибактериальных средств
Антибактериальные препараты (собственно антибиотики) - это химические вещества, обладающие способностью избирательно подавлять рост (размножение) или вызывать разрушение (лизис) микробных клеток (бактерий) Открытие антибиотиков прибавило примерно 20 лет жизни к средней продолжительности жизни человека в развитых странах
Уникальные особенности антибактериальных препаратов 1. 2. 3. Мишень (рецептор) для антибиотика находится не в тканях человека, а в клетке микроорганизма (бактерии), что определяет избирательность действия антибактериального средства Активность антибактериальных препаратов не является постоянной, а снижается со временем в связи с формированием лекарственной резистентности Резистентные возбудители представляют опасность не только для пациента, у которого они были выделены, но и для других людей
Антисептики – химические соединения, которые действуют на микроорганизмы неизбирательно и применяются для уничтожения микрофлоры на поверхности живых тканей. Противопоказаны для системного применения в связи с токсичностью. Дезинфектанты – химические соединения, неизбирательно уничтожающие микроорганизмы вне живого организма (предметы ухода, поверхности и т. д. ) Характерна токсичность
Антибиотики 1929 г. – А. Флеминг опубликовал статью о свойствах плесени (пенициллина). 1941 г. – первое применение пенициллина у человека (Чейн и Флори). 1944 г. – З. Ваксман открыл стрептомицин. 1945 г. – Д. Бротзу получает первый антибиотик из группы цефалоспоринов. 1947 г. – получение левомицетина. 1957 г. – получение феноксиметилпенициллина. В настоящее время в клинической практике используется более 1000 различных антибиотиков
Противомикробные средства БАКТЕРИЦИДНОЕ ДЕЙСТВИЕ – гибель микроорганизмов пенициллины цефалоспорины Бета-лактамные антибиотики карбапенемы аминогликозиды хинолоны/фторхинолоны гликопептиды (стафилококки) нитроимидазолы БАКТЕРИОСТАТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ – торможение размножения микроогранизмов, не сопровождающееся гибелью клетки макролиды линкозамиды тетрациклины левомицетин гликопептиды (энтерококки) оксазолидиноны
Выбор бактерицидных ЛС предпочтителен: - при лечении тяжелых инфекций; - у пациентов с нарушением иммунитета (больные СПИДом, лица, получающие иммуносупрессивные препараты); - в случае, когда место локализации инфекции лишено сосудов (инфекционный эндокардит).
Антимикробные средства: 1. С концентрационнозависимой антимикробной активностью (аминогликозиды, фторхинолоны) Цель режима дозирования таких антибиотиков – достижение наиболее эффективной концентрации препарата 2. С времязависимой антимикробной активностью (пенициллины, цефалоспорины) Цель режима дозирования – длительное поддержание в сыворотке крови и очаге инфекции концентрации препарата на относительно невысоком уровне (в 3 – 4 раза выше МПК)
Основные фармакокинетические термины l l l МПК (Минимальная подавляющая концентрация) – минимальная концентрация антибиотика, необходимая для подавления видимого роста микроорганизма in vitro. Измеряется в мкг/мл или мг/л. МПК 50 – МПК антибиотика для 50% исследованных штаммов. МПК 90 – МПК антибиотика для 90% исследованных штаммов.
Основные фармакокинетические термины l l Постантибиотический эффект - время, в течение которого прекращается рост микроорганизмов после того, как концентрация АБ становится ниже МПК. Измеряется в минутах, часах. За счет этого усиливается и пролонгируется общее антибактериальное действие препарата
Какими оптимальными фармакокинетическими свойствами должен обладать антимикробный препарат при локализации бактериального воспаления в кишечнике: - иметь низкий процент абсорбции; - иметь высокий процент выведения с желчью ( «циклический процесс» или рециркуляция). Какими оптимальными фармакокинетическими свойствами должен обладать антимикробный препарат при локализации очага бактериальной инфекции в других органах: - высокий процент всасывания; - стабильный процент всасывания; - высокая скорость всасывания.
Скачать презентацию Клиническая фармакология антибактериальных средств Антибактериальные препараты собственно
Антибиотики 1.ppt