Классификация противогистаминные средств Выполнила Яцковская Т В ОП-309

Классификация противогистаминные средств Выполнила: Яцковская Т. В. ОП-309

Противогистаминные средства H 1 гистаминоблокаторы применяются при аллергических реакциях H 2 гистаминоблокаторы предназначенные для лечения кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта за счёт снижения продукции соляной кислоты H 3 гистаминоблокаторы используются в терапии неврологических заболеваний

H 1 гистаминоблокаторы I поколения Димедрол Тавегил Супрастин Пипольфен Перитол Фенкарол Диазолин II поколения Терфенадин Астемизол Цетиризин Эбастин Лоратадин III поколения Фексофенадин Левоцетиризин Дезлоратадин

H 1 гистаминоблокаторы ослабляют вызываемые гистамином гипотензию и спазмы гладкой мускулатуры (бронхов, кишечника, матки), уменьшают проницаемость капилляров, препятствуют развитию гистаминового отека, уменьшают гиперемию и зуд и, таким образом, предупреждают развитие и облегчают течение аллергических реакций.

H 1 гистаминоблокаторы Эффект препаратов первого поколения 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. Неполное связывание Н 1 -рецепторов в терапевтических дозах Кратковременность действия Относительно высокие терапевтические дозы и многократность приема в сутки Тахифилаксия Связывание М-холинорецепторов: (дальнозоркость, широкий зрачок, Нарушение зрения, нарушение мочеиспускания) Кокаиноподобное (местно-анестезирующее) действие Седативное действие и другие эффекты на ЦНС, усиливаемые алкоголем Стимуляция аппетита, прибавка массы тела

H 1 гистаминоблокаторы Эффект препаратов второго и третьего поколения 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. Очень высокая специфичность и высокое сродство к Н-рецепторам Быстрое начало действия Достаточная продолжительность основного эффекта (до 24 часов) Отсутствие блокады других типов рецепторов Непроходимость ч/з ГЭБ в терапевтических дозах Отсутствие связи абсорбции с приемом пищи Отсутствие тахифилаксии

Димедрол Фармакологическое действие: 1. 2. Блокирует гистаминовые Н 1 — рецепторы. Уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, увеличение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Вызывает местную анестезию, оказывает спазмолитическое действие, блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев (понижает АД). Блокирует Н 3 — гистаминовые рецепторы мозга и угнетает центральные холинергические структуры. Оказывает седативное, снотворное и противорвотное действие. 3. 4. 5.

Димедрол Фармакокинетика: При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается. Период полувыведения (Т 1/2) составляет 1— 4 ч. Широко распределяется в организме, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Экскретируется с молоком и может вызывать седативный эффект у малышей грудного возраста. В течение суток полностью выводится из организма. Максимальный эффект развивается через 1 ч в последствии приема внутрь, длительность действия — от 4 до 6 ч.

Димедрол Показания к применению: Крапивница, поллиноз, вазомоторный ринит, зудящие дерматозы, острый иридоциклит, аллергический конъюнктивит, ангионевротический отек, капилляротоксикоз, сывороточная болезнь, аллергические осложнения при лекарственной терапии, переливании крови и кровезамещающих жидкостей; комплексная терапия анафилактического шока, лучевой болезни, бронхиальной астмы, язвенной болезни желудка и гиперацидного гастрита; простудные заболевания, нарушения сна, премедикация, обширные травмы кожи и мягких тканей (ожоги, размозжения); паркинсонизм, хорея, морская и воздушная болезнь, рвота, синдром Меньера; проведение местной анестезии у больных с аллергическими реакциями на местноанестезирующие продукты в анамнезе.

Димедрол Противопоказания: üГипервосприимчивость, üкормление грудью, ü детский возраст (период новорожденности и состояние недоношенности), üзакрытоугольная глаукома, üгипертрофия предстательной железы, üстенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, üпилородуоденальная обструкция, üстеноз шейки мочевого пузыря, üбеременность, бронхиальная астма.

Димедрол Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, усталость, седативное действие, беспокойство, высокая возбудимость (особо у малышей), раздражительность, нервозность, бессонница, эйфория, спутанность сознания, тремор, неврит, судороги, парестезия; нарушение зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: гипотензия, сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия. Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, кратковременное онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, эпигастральный дистресс, рвота, диарея, запор. Со стороны мочеполовой системы: частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеотделения, ранние менструации. Со стороны респираторной системы: сухость носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, стесненность в грудной клетке и затрудненное дыхание. Аллергические реакции: сыпь, крапивница, анафилактический шок. Прочие: потливость, озноб, фотосенсибилизация.

Лоратадин Фармакологическое действие üБлокатор H 1 -гистаминовых рецепторов (длительного действия). üПодавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С 4 из тучных клеток. üПредупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. üОбладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. üУменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры. üНе влияет на центральную нервную систему и не вызывает привыкания (так как не проникает через гематоэнцефалический барьер).

Лоратадин Показания Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит, острая крапивница и отек Квинке, симптомы гистаминергий, вызванные применением гистаминолибератов (псевдоаллергические синдромы), аллергические реакции на укусы насекомых, комплексное лечение зудящих дерматозов (контактные аллергодерматиты, хронические экземы).

Лоратадин Побочное действие Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, тошнота, рвота, гастрит; в отдельных случаях - нарушения функции печени. Со стороны ЦНС: редко - повышенная утомляемость, головная боль, возбудимость (у детей). Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко тахикардия. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь; в единичных случаях - анафилактические реакции. Дерматологические реакции: в отдельных случаях - алопеция. Противопоказания Беременность, лактация, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к лоратадину.

Левоцетиризин Фармакологическое действие Блокирует H 1 -гистаминовые рецепторы. Оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, практически не оказывает — антихолинергическое и антисеротониновое. В терапевтических дозах практически не обладает седативным эффектом.

Левоцетиризин Показания к применению Симптоматическое лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита (чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы), поллиноза, крапивницы (в т. ч. хронической идиопатической, отека Квинке) и других аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями.

Левоцетиризин Противопоказания Гиперчувствительность, в т. ч. к производным пиперазина, тяжелая форма хронической почечной недостаточности (Cl креатинина <10 мл/мин), детский возраст до 6 лет (для табл. ), до 2 лет (для капель для приема внутрь). Ограничения к применению Хроническая почечная недостаточность (требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

H 2 гистаминоблокаторы Н 2 -блокаторы часто используются при лечении язвенной болезни. Это связано прежде всего с их способностью уменьшать секрецию соляной кислоты. Кроме того, Н 2 -блокаторы подавляют продукцию пепсина, увеличивают выработку желудочной слизи, повышают синтез простагландинов в слизистой оболочке желудка, увеличивают секрецию бикарбонатов, улучшают микроциркуляцию, нормализуют моторную функцию желудка и двенадцатиперстной кишки

H 2 гистаминоблокаторы I-е поколение — циметидин, II-е поколение — ранитидин, III-е поколение — фамотидин, IV-е поколение — низатидин, V-е поколение — роксатидин.

Циметидин Фармакологическое действие Блокатор H 2 -гистаминовых рецепторов. Тормозит гистамин-опосредованную и базальную кислотопродукцию у больных с дуоденальной язвой на 95% в течение 5 ч и ночную секрецию - на 80%. Тормозит секрецию пепсина, не влияя на его концентрацию. Усиливает защитные механизмы слизистой оболочки желудка путем увеличения образования желудочной слизи. Не влияет на адренорецепторы, не оказывает местноанестезирующего действия. При крапивнице блокирует H 2 -гистаминовые рецепторы в кровеносных сосудах кожи. Оказывает антиандрогенное действие (блокирует дигидротестостерон).

Циметидин Показания Язвенная болезнь желудка и 12 -перстной кишки, рецидивирующие послеоперационные язвы, терапия и профилактика язвенных повреждений слизистой оболочки ЖКТ (в т. ч. стрессовых и лекарственных), рефлюкс-эзофагит, изжога (связанная с гиперхлоргидрией, синдром Золлингера-Эллисона, системный мастоцитоз, полиэндокринный аденоматоз, эрозивный гастрит, кровотечения из верхних отделов ЖКТ (в т. ч. послеоперационные), аспирационный пневмонит (профилактика); в качестве вспомогательной терапии - недостаточность ферментов поджелудочной железы, крапивница (острая форма), ревматоидный артрит.

Циметидин Противопоказания Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, нейтропения, беременность, период лактации. C осторожностью. ХСН, заболевания органов кроветворения, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, детский возраст (до 16 лет).

Циметидин Побочные действия üСо стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, снижение всасывания витамина B 12; при резкой отмене - рецидив язвенной болезни. üСо стороны нервной системы: повышенная утомляемость, сонливость, головокружение, парестезии, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания (чаще у пожилых больных при нарушении функции печени и/или почек). üСо стороны ССС: брадикардия, тахикардия, AV блокада, снижение АД. üСо стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, апластическая анемия. üСо стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, отеки, снижение потенции. Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, гиперемия, ангионевротический отек. üПрочие: иммунодепрессия, гиперпролактинемия, гинекомастия, снижение концентрации паратгормона, миалгия, артралгия, ксеродермия, выпадение волос.

H 3 гистаминоблокаторы Тиоперамид Обратный агонист Н 3 ауторецепторов, стабилизирует рецептор в неактивном состоянии, снижая, таким образом, его спонтанную (конституционную) активность, что приводит к увеличению синтеза и высвобождения нейронального гистамина ü приводит к снижению уровня эпилептической активности ü

Спасибо за внимание