КЛАССИФИКАЦИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ (ЛФ)
Из закона РБ «О лекарственных средствах» : Лекарственная форма (ЛФ)– удобное для применения состояние ЛВ, при котором достигается необходимый терапевтический эффект Лекарственное вещество (ЛВ) - вещество природного, синтетического или биотехнологического происхождения, обладающее терапевтической активностью и используемое в качестве сырья для производства ГЛС. Син. – БАВ, лекарственная субстанция, АДВ и т. д.
КЛАССИФИКАЦИЯ ЛВ (лекарственных ВЕЩЕСТВ) Anatomical Therapeutic Chemical Classification System — ATC (АТХ) принята ВОЗ для проведения статистических исследований в области потребления лекарственных средств. ЛВ подразделяются на группы пяти уровней
АТС (АТХ) классификация ЛВ 5 уровень. Химические субстанции 4 уровень. Химические подгруппы • «A 10 BB 01» - Глибенкламид • «A 10 BВ» - производные сульфонилмочевины • «A 10 B» - Гипогликемические препараты для приёма внутрь Фармакологический 3 уровень. 2 уровень. Терапевтический 1 уровень. Анатомический орган или система воздействия • «A 10» - Средства для лечения сахарного диабета; • «A» - препараты, влияющие на пищеварительный тракт и обмен веществ
КЛАССИФИКАЦИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ (ЛФ)
Классификации по качественным признакам
В основе - агрегатное состояние ЛФ Предложена академиком Ю. К. Траппом Твердые: • Таблетки, порошки, гранулы, драже, карамели Мягкие: • Мази, кремы, пасты, гели, ТТС, суппозитории Жидкие: • Растворы, настойки, суспензии, эмульсии, капли, сиропы Газообразные: • Аэрозоли, пены, ингаляции
Классификация ЛФ в зависимости от способа введения : предложена В. А. Тихомировым ЭНТЕРАЛЬНЫЕ – формы, вводимые в организм через ЖКТ: через рот - пероральные, прямую кишку - ректальные; ПАРЕНТЕРАЛЬНЫЕ – формы, вводимые, минуя ЖКТ: -на кожу и слизистые оболочки организма; - инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу; - ингаляции. Путь введения определяет силу и скорость проявления действия ЛС Медицинское значение
ПУТИ ВВЕДЕНИЯ ЛС В ОРГАНИЗМ
Государственная фармакопея Республики Беларусь, т. 1, стр. 616 • «ПАРЭНТЕРАЛЬНЫЕ ЛФ – это стерильные ЛС, предназначенные для введения путем инъекций, инфузий или имплантаций в организм человека или животного…»
Классификация ЛФ в зависимости от способа введения: ▫ ВНУТРЕННИЕ (для внутреннего применения), ▫ НАРУЖНЫЕ (для наружного применения), ▫ ИНЪЕКЦИОННЫЕ (для инъекционного введения), Способ применения определяет технологию и требования, предъявляемые к ЛФ Технологическое значение Применяется в организации производства, хранения, оформления к отпуску ЛС, а также при регистрации ЛС. Используется в РЛС
Количественные классификации ЛФ
В ОСНОВЕ - ДОЗИРОВАНИЕ ЛВ Модификация выраженности (силы) действия ЕСТЬ - НЕТ Дозированные: • Капсулы • Таблетки Форте лат. fortis сильный Недозирован ные: Смешанного типа: • Мазь • Сироп • Лек. карандаш • Пластырь Семи Semi = half Мите mitis - тихий - • максимальная дозировка ЛВ и максимально выраженное действие • средняя дозировка ЛВ и средне выраженный эффект • минимальная дозировка ЛВ и минимально выраженный эффект
В основе – время наступления эффекта Рапид (лат. rapidus быстрый) Максирапид Формы с отсроченным действием • ЛФ с ускоренным наступлением действия • ЛФ с максимально ускоренным наступлением действия (средства скорой помощи) • начало действия отодвигается на определенный срок
В основе – длительность высвобождения ЛФ с коротким периодом высвобожд ения и действия ЛВ из ЛФ Пролонгированные ЛФ Prolongare удлинять Традиционные ЛС скорой помощи С периодическим высвобождением С непрерывным высвобождением
Кинетика высвобождения ЛВ из ЛФ короткого действия
Профиль высвобождения ЛВ из ЛФ пролонга Высвобождение глибенкламида соответствует суточным колебаниям концентрации глюкозы в крови больных сах. диабетом 2 типа. Обеспечивает эффективный гликемический контроль
ПРОЛОНГИРОВАННЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ - Создают депо ЛВ в организме - ЛВ высвобождается из ЛФ медленно - Длительность терапевтического эффекта – около 12 часов Преимущества: - уменьшение частоты приёма, - уменьшение курсовой дозы, - устранение раздражающего действия ЛВ на ЖКТ, - уменьшение проявления побочных эффектов
Уникальная форма медленного высвобождения активного вещества: 1 - Оболочка, облегчающая проглатывание таблетки; 2 - Ядро содержащее метопролол; 3 - Формообразующие наполнители; 4 - Покрывающая оболочка
ПРОЛОНГИРОВАННЫЕ ЛФ депо (франц. depot - склад) - парентеральные пролонги для инъекций и имплантаций ретард (от лат. retardo - замедлять) - энтеральные
Замедление высвобождения достигается: Химическими методами, направленными на увеличение М. м. : - изменение химической структуры ЛВ: комплексообразование, полимеризация, этерификация - применение труднорастворимых соединений ЛВ (легкорастворимые соли ЛВ переводят в медленно- или мало растворимые соли, или кислоты и основания) и изготовление на их основе суспензий - микрокристаллизация ЛВ - Адсорбция ЛВ на ионитах, Технологическими методами: - подбор носителя с определенными свойствами (ТДС), - изменение вязкости раствора. Например использование масляных растворов, суспензий, этилолеата, жидких ПЭГ и т. п. Покрытие ЛС (таблеток, капсул, гранул) трудно- или нерастворимыми оболочками
Дисперсологическая классификация ЛФ - основная технологическая классификация
Лат. dispersius – рассеянный, рассыпанный ЛФ рассматривается как дисперсная система - физико-химическая система, в которой измельченное ЛВ распределено в массе другого вещества – носителя. Измельченное ЛВ составляет ДИСПЕРСНУЮ ФАЗУ системы (ДФ), а носитель (в чем распределено ЛВ) – ДИСПЕРСИОННУЮ СРЕДУ (ДС) При изготовлении ЛФ технолог практически всегда решает две основные задачи: - измельчение ЛВ до частиц необходимого размера (дисперсная фаза - ДФ); - равномерное распределение частиц ЛВ в носителе (дисперсионной среде - ДС)
В основе дисперсологической классификации - следующие свойства ЛФ: - наличие или отсутствие связи между частицами дисперсной фазы (связнодисперсные и свободнодисперсные); - агрегатное состояние дисперсионной среды (твердые, жидкие, газообр. , вязко-пластичные и т. д. ); - измельченность дисперсной фазы (истинные растворы, коллоидные р-ры, суспензии, эмульсии, смешанные и т. д. ).
КЛАССИФИКАЦИЯ ЛФ НА ОСНОВЕ СТРОЕНИЯ ДИСПЕРСНЫХ СИСТЕМ Группа дисперсных систем Состояние ДС ( агрегатное) Состояние ДФ (дисперсность = размер частиц) Свободнодисперсные системы Системы без ДС Грубодисперсные Сборы Мелкодисперсные Порошки - Растворы истинные, - Растворы коллоидные (золи), - Суспензии, - Эмульсии - Комбинированные системы Все жидкие лекарственные формы, включая инъекционные Спумоиды: - бесформенные: кашки, пасты (Унна) - формированные: пилюли, болюсы, палочки Системы с жидкой ДС концентрированные эмульсии и суспензии Лекарственные формы Системы с пластичноили упруговязкой ДС - бесформенные системы: мази, пасты - формированные системы: мазевые и парафиновые карандаши, пластыри, приготовленные формованием суппозитории Системы с твердой ДС То же - карандаши сплавы (ляписный Ag. NO 3+KNO 3); - литые и прессованные суппозитории на основе жировых масс и твердых полиэтиленгликолей Системы с газообразной ДС Связнодисперсные системы - Растворы истинные, - растворы коллоидные (золи), - суспензии, - эмульсии - комбинированные системы - газовые смеси (истинные растворы), - Аэрозоли (коллоидные растворы), - дымы (суспензии), - туманы (эмульсии) - комбинированные -медицинские газы: воздух +N 2 O 2; воздух +O 2 -медицинские аэрозоли: ингалипт, каметон -курительные дымы -ингаляции -спрэи Системы без ДС Твердые пористые тела, полученные из порошков путем сжатия или частичного склеивания -таблетки -драже, микродраже -гранулы Пропитанные Твердые и упругие гели Глицериновые суппозитории, полученные на базе твердых мыл
Скачать презентацию КЛАССИФИКАЦИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ ЛФ Из закона РБ
лекция 3 -2011.3. Классификация ЛФ.pptx