КЛАСИФІКАЦІЯ ПРОТИПАРКІНСОНІЧНИХ ЗАСОБІВ А Засоби що усувають дефіцит

КЛАСИФІКАЦІЯ ПРОТИПАРКІНСОНІЧНИХ ЗАСОБІВ А. Засоби, що усувають дефіцит ендогенного дофаміну в нейронах: леводопа та її комбінації з інгібіторами ДОФА- декарбоксилази (наком, синемет, мадопар, дуелін). В. Засоби, що стимулюють дофамінові рецептори на нейронах стріарної системи: 1. Прямі дофаміноміметики: а) ерголінові: бромокриптин, лізурид, перголід, каберголін; б) неерголінові: праміпексол, пірибедил, ропінирол.

КЛАСИФІКАЦІЯ ПРОТИПАРКІНСОНІЧНИХ ЗАСОБІВ 2. Непрямі дофаміноміметики (блокують глутаматні рецептори, посилюють виділення дофаміну з пресинаптичних закінчень та блокують зворотне захоплення дофаміну): мідантан (амантадин). 3. Блокатори ферментів, що руйнують ендогенний дофамін: а) інгібітори МАО-Б - селегілін; б) інгібітори КОМТ - ентакапон, толкапон 4. Засоби, що блокують холінорецептори на нейронах стріарної системи: тригексифенадил (циклодол), біпериден.

Класифікація протисудомних засобів за механізмом дії I 1. ПРЕПАРАТИ, ЯКІ ПІДВИЩУЮТЬ ГАМК-ЕРГІЧНУ АКТИВНІСТЬ. • Барбітурати - фенобарбітал, бензобарбітал. • Бензодіазепіни – діазепам, клоназепан, клоразепат. • Аналоги ГАМК - вігабатрин, прогабід (прямый ГАМКміметик) • Інгібітор ГАМК-трансамінази - габапентин тіагабин. 2. БЛОКАТОРИ НАТРІЄВИХ КАНАЛІВ – карбамазепін , фенітоїн, ламотриджин, окскарбазепін. 3. БЛОКАТОРИ КАЛЬЦІЄВИХ КАНАЛІВ Т-ТИПУ - етосуксимід, зонізамід.

Класифікація протисудомних засобів за механізмом дії II 4. ПРЕПАРАТИ СКЛАДНОГО МЕХАНІЗМУ ДІЇ (блокада натрієвих, калієвих каналів; інгібіція активності ГАМК-трансамінази, підвищення активності глутаматдекарбоксилази) – натрія вальпроат, топірамат, фелбамат, леветирацетам, зонізамід. 5. АКТИВАТОРИ ЦЕНТРАЛЬНИХ АДЕНОЗИНОВИХ РЕЦЕПТОРІВ - карбамазепін; окскарбазепін. 6. БЛОКАТОРИ ВИВІЛЬНЕННЯ ГЛУТАМАТУ - ламотриджин, габапентин, фенітоїн, ламотриджін, фенобарбітал 7. ІНГІБІТОРИ КАРБОАНГІДРАЗИ В ЦНС - діакарб, зонісамід 8. АКТИВАТОРИ КАЛІЄВИХ КАНАЛІВ - тіагабін

Психотропні засоби Психолептичні засоби Ø Антипсихотичні (нейролептики) Ø Анксіолітики (транквілізатори) та снодійні Нормотімічні засоби Ø Нормотіміки Ø Тимоізолептики Ø Стабілізатори настрою Психоаналептичні засоби Ø Антидепресанти Ø Психостимулятори Нейрометаболічні стимулятори

• Антипсихотичні засоби (нейролептики) це лікарські препарати, які використовуються переважно для лікування хворих на шизофренію і ряд інших психозів, особливо тих, які супроводжуються значним збудженням, афективними реакціями, маренням, галюцинаціями, агресивністю. • Транквілізатори – це психотропні засоби, які усувають почуття тривоги, страху, неспокою, дратівливість, агресивність. Під їх впливом з'являється почуття спокою, врівноваженості, байдужості, зменшується рухова активність. Будь-яких порушень з боку свідомості й інтелекту не спостерігається.

Седативні засоби (лат. заспокоєння) - це лікарські препарати, які проявляють заспокійливу дію, тому що посилюють процеси гальмування в ЦНС. Вони зменшують або усувають легкі прояви неврозів, зокрема дратівливість, покращують настрій, нормалізують сон, потенціюють дію снодійних, аналгезивних і транквілізуючих засобів. На відміну від ТКВ, седативні препарати не викликають міорелаксації, явищ психічної залежності. Добре переносяться хворими, не мають серйозних побічних ефектів, тому їх широко використовують у клінічній і амбулаторній практиці, при лікуванні хворих літнього і похилого віку.

Антидепресанти це лікарські засоби, що здатні усувати прояви депресії, тобто такого психічного розладу, який характеризується пригніченим настроєм, відчуттям туги, страху, байдужості, безнадійності тощо. Прояви депресії часто поєднуються з розладами мислення, соматовегетативними порушеннями. Зустрічаються майже при всіх психічних захворюваннях. Являють собою суїцидну загрозу, нерідко є основою розвитку наркоманій. Депресії відносяться до дуже поширених афективних синдромів.

Нейролептики засоби, які проявляють гальмівний влив на функцію ЦНС, не пливаючи на свідомість, а також усувають марення, галюцинації та іншу продуктивну симптоматику. Седативна дія проявляється в зменшенні занепокоєння, тривалого пригнічення рухової активності. • Група психотропних засобів психолептичної дії, яким властиво редукувати психічну симптоматику та психомоторне збудження.

Показання до застосування Ø Шизофренія, шизоафективні стани, маніакальні епізоди маніакальнодепресивного психозу, неманіакальні ажитовані стани, синдром Туретта, при сенильній деменції, при хворобі Альцгеймера. Ø Як протиблювотні засоби, при свербіжі, для нейролептанальгезії (разом з фентанілом) – препарат “Таламонал”

Механізм дії Антипсихотичну дію пов’язують з блокадою дофаминових рецепторів та зміною дофамінергічної передачі. • Впливаючи на мезолімбічну зону нейролептики проявляють власно антипсихотичний ефект; • Блокада рецепторів в нігростріарній зоні НЛ призводять до екстрапірамідних порушень. • Блокада рецепторів в тубероінфундібулярній зоні призводять до нейроендокринних порушень.

• Фенотиазіни • Аліфатичні (хлорпромазин • Піперидинові (периціазин, тіоридазин) • піперазинові (перфеназин, тіопроперазин, трифлуоперазин, флуфеназин) • Тіоксантени (зуклопентиксол, флупентиксол, хлорпротиксен) • Бутирофенони (галоперидол, дроперидол) • Замещенні безаміди (сульпірид, метоклопрамід, тіаприд) • Похідні дібензодіазепіну (клозапін, оланзапін, кветіапін) • Похідні бензизоксазолу (рисперидон) • Похідні бензизотіазолілпіперидину (зіпрасидон) • Похідні індолу (дикарбін) • Похідні феніліндолу (сертиндол)

"ТИПОВІ" АНТИПСИХОТИЧНІ ЗАСОБИ похідні фенотіазину • аміназин • трифтазин • етаперазин • фторфеназин похідні бутирофенону • • дроперидол галоперидол похідні тіоксантену • Хлорпротиксен* • флупентиксол • зуклопентиксол "АТИПОВІ" АНТИПСИХОТИЧНІ ЗАСОБИ похідні дібензодіазепіну • клозапін похідні піримідину • рісперідон • сульпірид замісні бензамідів

КЛІНІЧНА КЛАСИФІКАЦІЯ • Седативні АПЗ (левомепромазин, хлорпромазин, хлорпротиксен, периціазин) • Потужні АПЗ з властивістю знімати продуктивну симптоматику (галоперидол, зуклопентиксол, тіопроперазин, трифлуоперазин, флуфеназин). • Дезінгібуючі АПЗ (сульпірид, карбідин) • Атипові АПЗ(амісульпірид, зіпрасидон, клозапін, оланзапин, рісперидон, кветіапін, сетиндол)

Вираженість(сила) антипсихотичного ефекту Седативна дія Активуюча дія

А. препарати, які провокують екстрапірамідні порушення /блокують D-1, D-2 дофамінові рецептори/: • аміназин • трифтазин • фторфеназин • дроперидол • галоперидол В. препарати, у яких відсутні екстрапірамідні порушення 1. з холіноблокуючою активністю: • хлорпротиксен* • клозапін 2. блокатори D-4 та D-2 рецепторів: • сульпірид

АПС пролонгованої дії • • • Галопердолу деконоат Зуклопентиксолу деконоат Флепентиксолу деконоат Флуфеназину деконоат Рісперидон конста використовують для проведення підтримуючої терапії або протирецидивної терапії хронічних форм шизофренії

ТИП ПРОЯВИ МЕХАНІЗМ ендок ринна ЦНС ВНС ПАРАЛІЧ АКОМОДАЦІЇ, СУХІСТЬ У РОТІ, ТРУДНОЩІ БЛОКАДА МПРИ СЕЧОВИПУСКАННІ, ХОЛІНОРЕЦЕПТОРІВ ЗАКРЕПИ ОРТОСТАТИЧА ГІПОТЕНЗІЯ ІМПОТЕНЦІЯ, ПОРУШЕННЯ БЛОКАДА αЕЯКУЛЯЦІЇ, АДРЕНОЦЕПТОРІВ ЛІКАРСЬКИЙ ПАРКІНСОНІЗМ, АКАТИЗІЯ, ПІЗНЯ ДИСКИНЕЗІЯ ПРИГНІЧЕННЯ КОГНІТИВНИХ ВЛАСТИВОСТЕЙ, СВІДОМОСТІ АМЕНОРЕЯ, ГАЛАКТОРЕЯ, БЕСПЛІДДЯ, ІМПОТЕНЦІЯ БЛОКАДА ДОФАМІНОВИХ РЕЦЕПТОРІВ БЛОКАДА МХОЛІНОРЕЦЕПТОРІВ БЛОКАДА ДОФАМІНОВИХ РЕЦЕПТОРІВ, ЩО ПРИЗВОДИТЬ ДО ГІПЕРПРОЛАКТЕМІЇ

транквілізатори психотропні засоби, які усувають почуття тривоги, страху, неспокою, дратівливість, агресивність. Під їх впливом з'являється почуття спокою, врівноваженості, байдужості, зменшується рухова активність. Будь -яких порушень з боку свідомості й інтелекту не спостерігається.

транквілізатори • Механізм дії полягає в тому, що препарати стимулюють бензодіазепінові рецептори, що алостерично поєднанні з ГАМК-рецепторами. Це призводить до відкриття хлорних іонофорів та надходження іонів хлору в нейрон. Спостерігається гіперполяризація клітини, яка призводить до пригнічення функції збудливої клітини.

БДР Рецептор ГАМК іонофори Сl-

Сl-

Сl- Сl-

ГАМК неспання сон

ГАМК БДР діазепам неспання пригнічення

похідні бензодіазепіну 1. 1 з анксіолітичним (транквілізуючим) ефектом: хлордіазепоксид, діазепам, дикалій клоразепат 1. 2. з анксіолітичним та нейролептичним ефектом: феназепам 1. 3 з minimal. снодійним ефектом (денні): мезапам /рудотель/, гідазепам, лоразепам 2. похідні пропандіолу: мепротан, ізопротан 3. похідні діфенілметану: амізил 4. похідні азаспіродекандіону: буспірон 5. похідні триметилоксибензойної к-ти: триоксазин 6. транквілізатори різних хімічних груп: мебікар

Класифікація БД по терміну дії ДОВГОТРИВАЛОЇ ДІЇ (Т 1/2 24 - 48 год) діазепам феназепам клоназепам хлордіазепоксид медазепам лоразепам СЕРЕДНЬОТРИВАЛОЇ ДІЇ (Т 1/2 6 - 12 год) оксазепам темазепам КОРОТКОТРИВАЛОЇ ДІЇ (Т 1/2 - 6 год) тріазолам мідазолам

ЕФЕКТИ ТРАНКВІЛІЗАТОРІВ • • Анксіолітичний ефект Седативний ефект Міорелаксуючий Протисудомний Снодійний Амнестичний Вегетостабилизуючий Потенціюючий (препартів з пригнічуючим типом дії на ЦНС)

Показання до застосування Невротичні та тривожні переживання Панічні розлади Післятравматичні стресові ситуації Нервова напруга, неспокій, що пов’язаний з хворобою, психічні порушення з руховим збудженням, невротичні розлади у дітей, хвороби, що пов’язані з підвищеним тонусом м’язів, спастичністю, гіперкінезами, Епілептичний статус

Побічна дія • • Порушення сну Сонливість Швидка втомлюваність, м'язова слабкість Звикання Порушення пам’яті, тремор, атаксія Затримка сечовипускання При передозуванні глибокий сон до 2 -х діб, загальмованість, клонічні сіпання • Смертельний результат буває дуже рідко

Тактика Довготривале застосування препаратів, особливо у великих дозах небажано через високий ризик розвитку залежності. Застосування препаратів протипоказано людям професія яких вимагає підвищеної уваги, так як анксіолітики зменшують швидкість рухових реакцій. Під час лікування категорично заборонено вживання алкоголю.

Тактика лікування • Відміняти препарати, особливо короткодіючі препарати необхідно поступово з метою запобігання появи синдрому відміни. При епілепсії різка відміна призводить до судом. • Синдром відміни при відміні довгодіючих препаратів появляється безсонням, тривогою, втратою апетиту. Синдром відміни – основний фактор формування залежності та зловживання анксіолітиками.