КИШЕЧНЫЕ АНТИБИОТИКИ
салазосульфопиридин кишечное противовоспалительное средство и антиревматик
Состав n n Упаковка 50 таблеток по 500 мг 1 таблетка содержит 500 мг салазосульфопиридина.
Действие n Салазосульфопиридин - кишечное противовоспалительное и антиревматическое средство. Точный механизм действия неизвестен, однако доказано, что препарат оказывает противовоспалительное, иммуносупрессивное и антибиотическое действия, вызванные, повидимому, двумя активными веществами: 5 аминосалициловой кислотой и сульфопиридином, связанных азо-связью. 5 -аминосалициловая кислота - противовоспалительное средство, угнетающее циклооксигеназу и подавляющее синтез простагландинов.
Действие n Сульфопиридин - антибиотик группы сульфонамидов, который действует как комплексный антагонист р-аминобензоевой кислоты и таким образом воздействует на бактерии, In vitro сульфасалазин и сульфопиридин ингибируют моноциты и блокируют трансформацию лимфоцитов. Препарат активен как в отношении гуморального, так и клеточного иммунитета. До 30% салазосульфопиридина абсорбируется, однако большая часть возвращается в кишечный тракт с желчью. Препарат накапливается в соединительной ткани, перитонеальной, плевральной и синовиальной жидкостях. В толстом кишечнике бактерии кишечной флоры расщепляют салазосульфопиридин на 5 -аминосалициловую кислоту и сульфопиридин. 5 аминосалициловая кислота плохо абсорбируется и оказывает преимущественно местное противовоспалительное действие, а сульфопиридин при абсорбции оказывает системное действие. Приблизительно треть 5 -аминосалициловой кислоты ацетилируется и частично выделяется с мочой, остальная часть выводится с калом. Сульфопиридин метаболизируется в печени, степень метаболизма зависит прежде всего от скорости ацетиляции.
Показания n n n Язвенные колит и проктит (обострение и поддерживающее печение при ремиссии). Болезнь Крона (только обострение). Ревматоидный артрит.
Противопоказания n n n Повышенная чувствительность к препарату, сульфонамидам и салицилатам. Острая порфирия и гранулоцитопения. Ранний детский возраст (до 2 лет).
Меры предосторожности n Перед началом лечения сульфонамидами и регулярно во время лечения необходимо контролировать картину крови и мочи. С особой предосторожностью необходимо назначать сульфасалазин больным с нарушениями функции печени и почек, бронхиальной астмой и при наличии аллергии. При появлении аллергических реакций или других выраженных нежелательных явлений, лечение сульфасалазином необходимо немедленно прекратить.
Беременность и кормление грудью n Случаи негативного действия препарата в период беременности неизвестны. По строгим показаниям беременные женщины могут принимать препарат при систематическом наблюдении врача. В последние три месяца беременности прием препарата не рекомендован, так как может вызвать развитие желтухи плода. Салазосульфопиридин и его метаболиты проникают в материнское молоко только в малых количествах, поэтому под контролем врача во время кормления грудью можно принимать препарат. Лечение или грудное вскармливание следует прекратить при гипербилирубинемии новорожденных, нарушении функции глюкозо-6 фосфатодегидрогеназы, при вскармливании недоношенных детей.
Дозировка n n n Язвенный колит, болезнь Крона и проктит * Только при лечении язвенного колита и при хирургическом вмешательстве при болезни Крона. Доза снижается постепенно. Длительность поддерживающего лечения не ограничена.
Побочные действия n n Большинство побочных действий зависит от дозы и является следствием механизма действия сульфопиридина. Сравнительно часто наблюдаются нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, вздутие живота), повышение температуры, головная боль, эритема, зуд. Очень редко в зависимости от дозы появляются гематологические осложнения (гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз), нарушения функции периферической нервной системы, функции почек (протеинурия, гематурия), кожные реакции (желтая окраска кожи). Прием доз более 4 г вызывает больше побочных явлений. Вне зависимости от принятой дозы возможны агранулоцитоз, гепатит, периферическая нейропатия, крапивница, эксафолитивный дерматит, фиброзный альвеолит, нефротический синдром, обратимая олигоспермия, инфертильность, осложнения со стороны легких (одышка, кашель, повышение температуры, инфильтраты легочной ткани). В медицинской литературе описан только один случай желтой окраски мягких контактных линз.
Передозировка n При передозировке могут появиться все вышеуказанные побочные эффекты (особенно тошнота, рвота, боли в животе, судороги). Возможны также нарушения функции почек и острое отравление салицилатами. Рекомендуется промывание желудка и поддержание щелочной реакции мочи.
СУЛЬФАСАЛАЗИН-ЕН (SULFASALAZINE-EN) Sulfasalazine n n Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, от желтого до коричневато-желтого цвета, с характерным запахом, круглые, двояковыпуклые, со скошенным краем; на изломе - от оранжевого до коричневато-оранжевого цвета. 1 таб. сульфаcалазин 500 мг
Прочие ингредиенты: n повидон, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремний коллоидный безводный, этил акрилат сополимер метакриловой кислоты, тальк, титана диоксид, краситель (Е 172), триэтилцитрат, натрия карбоксиметилцеллюлоза, макрогол 6000. 10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
Фармакологическое действие n Препарат для лечения болезни Крона и НЯК. Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5 аминосалициловой кислоты, обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, оказывающего противомикробное действие в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки.
Показания n – неспецифический язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии); – болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения); – ревматоидный артрит; – ювенильный ревматоидный артрит.
Режим дозирования n При НЯК и болезни Крона взрослым в первый день лечения назначают по 500 мг 4 раза/сут; во 2 -й день - по 1 г 4 раза/сут; в 3 -й и последующие дни - по 1. 5 -2 г 4 раза/сут. После стихания острых клинических симптомов заболевания назначают препарат в поддерживающей дозе по 500 мг 3 -4 раза/сут в течение нескольких месяцев.
Режим дозирования n Детям в возрасте 5 -7 лет назначают по 250 -500 мг 3 -6 раз/сут, детям старше 7 лет - по 500 мг 3 -6 раз/сут. При ревматоидном артрите взрослым в течение первой недели препарат назначают по 500 мг 1 раз/сут; в течение 2 недели - по 500 мг 2 раза/сут; в течение 3 недели - по 500 мг 3 раза/сут и т. д. Терапевтическая суточная доза Сульфасалазина-ЕН может составлять от 1. 5 до 3 г. Курс лечения - 6 мес и более. Детям в возрасте старше 6 лет препарат назначают в дозе 30 -50 мг/кг массы тела/сут, разделенной на 2 -4 приема; для детей старше 16 лет - максимальная суточная доза составляет 2 г. Препарат следует принимать после еды.
Побочное действие n Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, шум в ушах, атаксия, судороги, нарушения сна, галлюцинации, периферическая невропатия. Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек, интерстициальный нефрит. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, гепатит, панкреатит. Со стороны дыхательной системы: интерстициальный пневмонит и другие поражения легочной ткани. Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Со стороны репродуктивной системы: преходящие олигоспермия, бесплодие. Аллергические реакции: кожная сыпь, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), лихорадка, анафилактический шок. Прочие: возможно окрашивание в желтый цвет кожи, мочи, мягких контактных линз.
Противопоказания n – порфирия; – анемия; – выраженные нарушения функции печени; – выраженные нарушения функции почек; – дефицит фермента глюкозо-6 фосфатдегидрогеназы; – детский возраст до 5 лет; – период лактации; – повышенная чувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты.
Беременность и лактация n Применение Сульфасалазина-ЕН при беременности возможно только по строгим показаниям в минимально эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, рекомендуется отменить препарат в III триместре беременности. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Передозировка n Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, головокружение. Лечение: промывание желудка, форсированный диурез; симптоматическая терапия.
СУЛЬФАСАЛАЗИН (SULFASALAZINE) Sulfasalazine n n Таблетки, покрытые оболочкой, круглые, слегка двояковыпуклые, со скошенным краем, коричневато-желтого цвета; оболочка прозрачная, бесцветная. 1 таб. сульфаcалазин 500 мг Прочие ингредиенты: крахмал желатинированный, магния стеарат, кремния оксид коллоидный безводный. Состав оболочки: гипромеллоза, пропиленгликоль. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
Фармакологическое действие n Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5 -аминосалициловой кислоты, обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, оказывающего противомикробное действие.
Показания n – неспецифический язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии); – болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения); – ревматоидный артрит; – ювенильный ревматоидный артрит.
Режим дозирования n Взрослым в первый день лечения назначают в дозе 500 мг 4 раза/сут; во 2 -й день - по 1 г 4 раза/сут; в 3 -й и последующие дни - по 1. 5 -2 г 4 раза/сут. После стихания острых клинических симптомов язвенного колита назначают препарат в поддерживающей дозе 500 мг 3 -4 раза/сут в течение нескольких месяцев. Детям в возрасте 5 -7 лет назначают по 250 -500 мг 3 -6 раз/сут, детям старше 7 лет - по 500 мг 3 -6 раз/сут. Препарат следует принимать после еды.
Побочное действие n Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, шум в ушах, атаксия, судороги, нарушения сна, галлюцинации, периферическая невропатия. Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек, интерстициальный нефрит. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, гепатит, панкреатит. Со стороны дыхательной системы: интерстициальный пневмонит и другие поражения легочной ткани. Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Со стороны репродуктивной системы: преходящие олигоспермия, бесплодие. Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка, анафилактический шок. Прочие: возможно окрашивание в желтый цвет кожи, мочи, мягких контактных линз.
Противопоказания n – заболевания крови; – порфирия; – выраженные нарушения функции печени; – выраженные нарушения функции почек; – дефицит фермента глюкозо-6 фосфатдегидрогеназы; – детский возраст до 5 лет; – повышенная чувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты.
Беременность и лактация n Применение Сульфасалазина при беременности возможно только по строгим показаниям в минимально эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, рекомендуется отменить препарат в III триместре беременности. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Передозировка n Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, головокружение. Лечение: промывание желудка, форсированный диурез; симптоматическая терапия.
Скачать презентацию КИШЕЧНЫЕ АНТИБИОТИКИ салазосульфопиридин кишечное противовоспалительное средство и
кишечные антибиотики.ppt