Каз НМУ им Асфендиярова Кафедра фармакологии СРС Тема

Каз. НМУ им. Асфендиярова Кафедра фармакологии СРС Тема: «Средства, влияющие на передачу Тема возбуждения в пуринергических синапсах» . Подготовила: Янгуий Ш. С 2 курс ОМ 13 35/2 Проверила: доцент каф. фармакологии, д. м. н. Кадырова Д. М. Алматы 2015

План I Введение II Средства, влияющие на передачу возбуждения в пуринергических синапсах: 1. Пуринергические средства: понятие, область применения. Click to add title in her 2. Классификация пуринергических препаратов. 3. Краткая характеристика некоторых представителей. to add title in here Click III Заключение IV Список литературы. 4

Введение Реализация физиологической активности пуринов опосредована рецепторами, расположенными на постсинаптических мембранах нейрональных и эффекторных клеток. Эти рецепторы получили название пуриновых, или аденозиновых, находящиеся в метасимпатическом отделе периферической нервной системы

Одними из наиболее изученных нейромедиаторов метасимпатической нервной системы являются АТФ и аденозин, которые объединяются под общим названием — «пуринергические нейромедиаторы» , и следовательно, синапсы, в которых они являются передатчиком, — «пуринергические» . Вместе с тем необходимо подчеркнуть, что пуринергические рецепторы представлены не только на периферии, но и в ЦНС.

Выявлено, что пуринергические рецепторы, локализованные на постсинаптических мембранах пуринергических синапсов, имеют разную чувствительность к АТФ и аденозину. Пуринергические рецепторы, более чувствительные к аденозину, получили название Р 1 -пуринергических рецепторов, а пуринергические рецепторы, более чувствительные к АТФ, называют Р 2 пуринергическими рецепторами.

Пуринергические средства: понятие, область применения. Лекарственные вещества, влияющие на рецепторы, чувствительные к пуринам (аденозин, АТФ) Область применения. Кардиология, терапия, пульмонология, неврология, реанематология. Для лечения сердечных аритмий, артериальной гипертензии, шока, ИБС, нарушений мозгового и периферического кровообращения, бронхиальной астмы, терминальных состояний.

Классификация пуринергических средств В клинической практике количество лекарственных средств, реализующих свои фармакологические эффекты путем взаимодействия с пуринергическими рецепторами, не велико. Их классификация: 1. Лекарственные средства, преимущественно не избирательно стимулирующие Р 1 -пуринергические рецепторы, — неселективные Р 1 -аденозиномиметики: аденозин, инозин. 2. Лекарственные средства, преимущественно стимулирующие Р 2 -пуринегические рецепторы, — Р 2 -аденозиномиметики: аденозинтрифосфат — АТФ, аденозинмонофосфат — АМФ. 3. Лекарственные средства, избирательно стимулирующие Р 1 пуринергические рецепторы, — непрямые Р 1 аденозиномиметики: дипиридамол 4. Лекарственные средства, избирательно блокирующие А 1 пуринергические рецепторы, — селективные А 1 аденозинолитики: кофеин, теофиллин

Аденозин

Механизм действия: Уменьшает выход К+ из клеток, уменьшает поступление Na+ и Ca++ в клетки - гиперполяризация мембран. Оказывает антиаритмическое действие. Начало действия - немедленное. Благодаря сосудорасширяющему действию и улучшению кровоснабжения тканей глаза аденозин способствует вымыванию токсических продуктов распада, стимулируя продукцию и обмен внутриглазной жидкости. Аденозин уменьшает воспаление в конъюнктиве, роговице и других тканях глаза. Применение: в/в введение - купирование пароксизмальной наджелудочковой тахикардии Для в/в инфузии - в качестве вспомогательного диагностического средства (проведение двухмерной эхокардиографии, сцинтиграфии) в кардиологии. Для местного применения в офтальмологии – для лечения катаракты, коньюнктивита Побочные эффекты: головная боль, головокружение, парестезии, диплопия, нервозность, брадикардия, артериальная гипотензия. Местные реакции: применении в офтальмологии возможны кратковременное ощущение жжения и пощипывания глаз; системные реакции наблюдаются крайне редко.

Инозин

Механизм действия: Оказывает анаболическое действие. Активизирует метаболизм миокарда. Инозин повышает активность ряда ферментов цикла Кребса, стимулирует синтез нуклеотидов. Обеспечивает внутриклеточный транспорт энергии. Оказывает антигипоксическое, метаболическое и антиаритмическое действие. Повышает энергетический баланс миокарда, улучшает коронарное кровообращение, предотвращает последствия интраоперационной ишемии почек. Снижает агрегацию тромбоцитов, активирует регенерацию тканей (особенно миокарда и слизистой оболочки ЖКТ). Применение: В/в и внутрь. При сердечной недостаточности, при шоке (ожоговом, травматическом и т. п. ), ИБС, аритмии, гепатите, циррозе печени, глаукоме. Побочные эффекты: Зуд и гиперемия кожи. Обострение подагры при длительном применении (нарушает выведение мочевой кислоты, накопление уратов).

Кофеин

Механизм действия: Повышают умственную и физическую работоспособность, уменьшают усталость и сонливость. Увеличивают высвобождение КА в миокарде: усиливают сократимость, ЧСС, МОК. Увеличивают диурез, уменьшают реабсорбцию электролитов в почечных канальцах, расширяют сосуды почек, сердца, мозга, скелетных мышц. Уменьшают агрегацию ТЦ. Повышают секрецию HCl и пищеварительных ферментов, усиливают перистальтику кишечника. Применение: Заболевания с угнетением ЦНС. Нетяжелые отравления депримирующими средствами (снотворными, анальгетиками, алкоголем). Инфекционные заболевания. Снижение умственной и двигательной работоспособности. Энурез у детей. Спазмы сосудов ГМ. Вместе с анальгетиками ("аскофен", "кофицил", "цитрамон"). Побочные эффекты: Толерантность при длительном применении. Бессонница. Тахикардия. В высоких дозах и при внезапной отмене - тремор и судороги или торможение ЦНС (результат истощения нервных клеток). Теизм - хроническое отравление при злоупотреблении кофеинсодержащими напитками.

Дипиридамол

Механизм действия: Блокирует аденозиндезаминазу, расщепление аденозина и его нейро-нальный захват, увеличивает синтез аденозина и усиливает его действие. Повышает уровень ц. АМФ. Увеличивает синтез Pg. I 2. Эффекты: антиагрегантный, антиадгезивный, ангиопротективный, кардиопротективный, вазодилатирующий и иммуномодулирующий. Применение: В/в. внутрь, натощак, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости ( «Курантил» в таблетках) Для уменьшения агрегации ТЦ при ИБС, ИМ, нарушениях мозгового, коронарного и периферического кровообращения. Побочные эффекты: Синдром "обкрадывания" при в/в введении. Тахикардия. Гипотензия. Головная боль, покраснение лица. Нарушение А-В проводимости и брадикардия при ИБС. Во время приема дипиридамола (Курантил®) следует избегать употребления натуральных кофе и чая (возможно ослабление эффекта за счет блокады аденозиновых рецепторов кофеином).

Заключение Количество лекарственных веществ, влияющих на чувствительные окончания афферентных нервов, а также на нейрохимическую передачу возбуждения в синапсах постоянно пополняется. Грамотное применение лекарственных веществ при различных заболеваниях требует глубокого понимания характера и механизма их действия.

Список литературы: Харкевич Д. А. Фармакология: Учебник. Издание десятое перараб и дополн. Москва. Изд. дом «ГЭОТАР-МЕД» . 2008. 734 с. http: //www. pamba. ru/peripheral/purino http: //ru. wikipedia. org/wiki/%CA%EE%F 4%E 5%E 8%E D http: //amt. allergist. ru/teophilin_l. html http: //pharmacologia. narod. ru/chastnaya_farmakolo giya/neirotropnie_sredstva/adrenergicheskie_sinapsi /