Кардиотонические средства

Кардиотонические средства

Хронической сердечной недостаточностью страдают: 0, 5 - 2% населения 10% людей пожилого возраста. Летальность при ХСН : 15 -50%

Фармакотерапия ХСН 1. Препараты, Кардио- усиливающие тонические сократительную средства способность миокарда 2. Препараты, Венозные снижающие вазодилятаторы преднагрузку ЛЖ 3. Препараты, Артериальные снижающие вазодилятаторы постнагрузку ЛЖ

Фармакотерапия ХСН 4. Препараты, • Β – снижающие адреноблокаторы повышенную • Ингибиторы АПФ активность • Блокаторы адренергической ангиотензиновых системы и РАС рецепторов 5. Средства, Диуретики снижающие задержку жидкости в организме

АКТИН ТРОПО НИН Са 2+ МИОЗИН

Классификация (по механизму действия) I. Средства, повышающие внутриклеточное содержание Са 2+ : 1. Ингибиторы Na +, K+ _ АТФазы Дигоксин, Строфантин и др. (сердечные гликозиды) 2. Средства, повышающие содержание 3, 5 -ц. АМФ: А) Активаторы аденилатциклазы: Добутамин, Допамин

Классификация (по механизму действия) Б) Ингибиторы фосфодиэстеразы (ФДЭ III): Амринон, Милринон II. Средства, повышающие чувствительность миофибрилл к Са 2+ : Левосимендан (симдакс)

Сердечные гликозиды Препараты Наперстянки Дигитоксин пурпуровой Препараты Наперстянки Дигоксин, Метилдигоксин шерстистой (ланитоп), Целанид Препараты строфанта Строфантин К Препараты горицвета Адонис-бром, настой травы весеннего горицвета весеннего Препараты ландыша Коргликон Препараты лука Мепросцилларин (клифт) морского

История открытия СГ 1785 г. англ. врач W. Withering впервые описал использование наперстянки для лечения больных с отеками. 1865 г. Е. В. Пеликан впервые описал действие препаратов строфанта на сердце лягушки. 1880 -е гг. в клинике С. П. Боткина и лаборатории И. П. Павлова исследованы другие растения, содержащие СГ – горицвет (Н. А. Бубнов), ландыш (Н. П. Богоявленский) морозник (Н. Я. Чистович)

Химическая структура дигоксина Агликон Глико н

Химическая структура 1. Гликон (1 -4 молекулы сахаров) • Дигитоксоза, D-цимароза; • L-рамноза, D-глюкоза, D-ксилоза, • D-фруктоза Растворимость в воде, длительность действия, способность к кумуляции, токсичность)

Роль агликона Лактоновое кольцо – связывание со специфическим рецептором Циклопентанпергидрофенантрен (стероидное ядро) – специфическое кардиотоническое действие Радикалы – гидрофильность, липофильность, полярность, скорость и полнота всасывания, скорость наступления эффекта

Классификация сердечных гликозидов 1. Препараты длительного действия, Дигитоксин с высокой способностью к кумуляции (высоколипофильные, неполярные средства) 2. Препараты средней Дигоксин, продолжительности действия, с Целанид, умеренной способностью к кумуляции (умеренно липофильные Метил- средства) дигоксин 3. Препараты короткого действия, Строфантин, с незначительной способностью к Коргликон, кумуляции (гидрофильные, Мепро-

Кардиальные эффекты сердечных гликозидов 1. Положительное инотропное действие (систолическое действие) 2. Отрицательное хронотропное действие (диастолическое действие) 3. Отрицательное дромотропное действие 4. Положительное батмотропное действие 5. В высоких дозах – Повышение автоматизма сердца !!!

Экстракардиальные эффекты сердечных гликозидов 1. Улучшение гемодинамики в большом круге кровообращения, устранение цианоза. 2. Улучшение гемодинамики в легких, нормализация газообмена, уменьшение одышки. 3. Повышение тонуса вен, снижение венозного давления, уменьшение образования отеков.

Экстракардиальные эффекты сердечных гликозидов 4. Диуретический эффект, снижение ОЦК. 5. Седативное действие. 6. Увеличение перистальтики кишечника. 7. Повышение тонуса артериальных сосудов, нормализация АД (препараты наперстянки).

Эндогенные дигиталисоподобные факторы Уабаин Маринобуфогенин

Сравнительная характеристика кардиотоников и кардиостимуляторов Кардиотоники Кардиостимуляторы 1. Повышают силу сердечных сокращений, сердечных особенно на фоне сокращений сердечной ( в норме и при недостаточности. патологии). 2. Уменьшают ЧСС, 2. Повышают ЧСС, удлиняют диастолу укорачивают диастолу. (или мало влияют на ЧСС).

Сравнительная характеристика кардиотоников и кардиостимуляторов Кардиотоники Кардиостимуляторы 3. Повышают МОС, за счет повышения УО. счет повышения ЧСС. 4. Значительное 4. Повышение работы повышение работы сердца сопровождается значительным незначительным повышением потребности сердца в потребности сердца О 2 в. О 2

Показания к применению: • Хроническая сердечно-сосудистая (застойная) недостаточность и ее декомпенсация. • Тахиаритмия (наджелудочковая): мерцании предсердий; пароксизмальной тахикардии.

Дигитализация – метод достижения оптимального уровня насыщения гликозидом 1. Быстрое насыщение (в условиях стационара) - в течение 1 -2 суток 2. Умеренно быстрое насыщение - в течение 3 -4 суток 3. Медленное насыщение (в амбулаторной практике) - с 1 -го дня дают только поддерживающую дозу (насыщение наступает к 7 -10 дню)

Противопоказания к назначению СГ: 1) Атриовентрикулярная блокада 2) Синусовая брадикардия (менее 50 уд/мин) 3) Острый инфекционный миокардит 4) Тяжелые формы ГБ и ИБС 4) Гипокалиемия (с осторожностью!) 5) Гиперкальциемия 6) Почечная и печеночная недостаточность

Токсическое действие сердечных гликозидов (кардиальные эффекты) 1. Переходная фаза: • Возрастает пульсовое давление. • Нарастает брадикардия. • Замедляется А-V проводимость. • МОС возвращается к исходному уровню.

Токсическое действие сердечных гликозидов Этапы лечения УО ЧСС МОС До лечения 30 мл 100 уд/мин 3000 мл Терапевтическое 60 мл 70 уд/мин 4200 мл действие 1 токсическая 60 мл 50 уд/мин 3000 мл фаза

Токсическое действие сердечных гликозидов (кардиальные эффекты) 2. Токсическая фаза: • Желудочковая экстрасистолия • Пароксизмальная предсердная тахикардия • Блокада А-V –проводимости • Остановка синусового узла • Нарастают симптомы декомпенсации сердечной деятельности

Токсическое действие сердечных гликозидов Экстракардиальные эффекты 1. ЦНС: головная боль, раздражительность, бессонница, мышечная слабость, депрессия, судороги, галлюцинации. 2. Нарушение зрения: нарушение цветового восприятия (ксантопсия), выпадение полей зрения, светобоязнь и др. 3. ЖКТ: тошнота, рвота, спастические боли в животе, диарея. Возможен некроз кишечника.

Меры помощи Задачи Препараты фармакотерапии 1. Ликвидация гипо-К+ Панангин, аспаркам, -гистии поляризующая смесь 2. Связывание ионов ЭДТА Са ++ Цитрат натрия 3. Реактивация Na +, Препараты калия, K+ _ АТФазы Унитиол, (донаторы SH- групп) Метионин

Меры помощи Задачи Препараты фармакотерапии 4. Назначение Дигиталис-антидот прямых химических (Дигибинд) антагонистов 5. Назначение β – адреноблокаторы, противоаритми- лидокаин, дифенин. ческих средств М-холиноблокаторы

Благодарю за внимание