Скачать презентацию КАК СОЗДАЮТСЯ И ДЕЙСТВУЮТ ЛЕКАРСТВА Скачать презентацию КАК СОЗДАЮТСЯ И ДЕЙСТВУЮТ ЛЕКАРСТВА

Как создаются и действуют лекарства.ppt

  • Количество слайдов: 13

КАК СОЗДАЮТСЯ И ДЕЙСТВУЮТ ЛЕКАРСТВА КАК СОЗДАЮТСЯ И ДЕЙСТВУЮТ ЛЕКАРСТВА

 Презентация служит введением в фармакологию – науку о действии лекарственных средств на организм Презентация служит введением в фармакологию – науку о действии лекарственных средств на организм человека. Рассматриваются доклиническая и клиническая оценки медицинских препаратов, а также основные понятия фармакокинетики.

Два метода получения ЛС Скрининг (от англ. screen – сито) - отбор новых продуктов Два метода получения ЛС Скрининг (от англ. screen – сито) - отбор новых продуктов химического или биологического синтеза, перспективных для применения в качестве лекарственных средств Направленный синтез — синтез веществ с заданными свойствами. В основе этого способа — изучение зависимости физиологического действия вещества от его химического строения. Одна из основных проблем фармакологии – изучение закономерностей «структура – действие» , знание о которых не являются решающими, но сокращают путь к успеху.

. Эмпирический путь получения лекарственных средств: А – из растений Южной Америки выделен смертельный . Эмпирический путь получения лекарственных средств: А – из растений Южной Америки выделен смертельный яд – кураре; Б – установлено химическое строение одного из алкалоидов кураре; В – начали использовать кураре и растворы его алкалоидов в медицине; Г – получены синтетические курароподобные вещества

ПУТЬ ЛЕКАРСТВА ОТ ЛАБОРАТОРИИ ДО БОЛЬНОГО Этапы разработки лекарственного средства ПУТЬ ЛЕКАРСТВА ОТ ЛАБОРАТОРИИ ДО БОЛЬНОГО Этапы разработки лекарственного средства

Проектирование молекулы Получение формулы молекулы Синтезирование молекулы, вещества Экспериментальная разработка, выделение вещества Физико-химический анализ Проектирование молекулы Получение формулы молекулы Синтезирование молекулы, вещества Экспериментальная разработка, выделение вещества Физико-химический анализ Доказательства строения Фармацевтическая триада Биологические испытания на модельных, неживых организмах in vitro Биологические испытания на животных in vivo Клинические исследования, испытания на людях Производство субстанций и готовых лекарственных форм Распространение, транспортировка, хранение и т. д. Работа с потребителями, аптеки

ПРОБЛЕМЫ ФАРМАКОКИНЕТИКИ Фармакокинетика – раздел фармакологии, изучающий поведение лекарственных препаратов в организме: их всасывание, ПРОБЛЕМЫ ФАРМАКОКИНЕТИКИ Фармакокинетика – раздел фармакологии, изучающий поведение лекарственных препаратов в организме: их всасывание, распределение, выведение и биотрансформацию. Пути введения лекарственного препарата Энтеральные (от греч. энтерон – желудочно -кишечный тракт). введение через рот (в том числе под язык), в 12 перстную и прямую кишку. Парэнтеральные относится подкожное, внутримышечное, внутривенное введение лекарственных препаратов. Путь введения ЛП во многом определяет скорость поступления и выраженность эффекта лекарства.

 Биотрансформация - изменение химической структуры лекарственных веществ и их физико-химических свойств под действием Биотрансформация - изменение химической структуры лекарственных веществ и их физико-химических свойств под действием ферментов организма. Основной направленностью этого процесса является превращение липофильных веществ, которые легко реабсорбируются в почечных канальцах, в гидрофильные полярные соединения, которые быстро выводятся почками (не реабсорбируются в почечных канальцах). В процессе биотрансформации, как правило, происходит снижение активности (токсичности) исходных веществ. Виды биотрансформации лекарственных веществ: • несинтетические реакции (метаболическая трансформация) – присоединение к ЛВ продуктов обмена; • синтетические реакции (конъюгация) - участвуют сульфгидрильные группы, связывающие многие органические и неорганические соединения, в частности тяжелые металлы.

РЕЦЕПТОРЫ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ Фармакодинамика (от греч. фармакон – лекарство и динамо – действие) - РЕЦЕПТОРЫ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ Фармакодинамика (от греч. фармакон – лекарство и динамо – действие) - раздел фармакологии, который изучает действие лекарственных веществ на организм. Схема, представляющая всасывание, экскрецию и биотрансформацию лекарственного вещества в организме, а также связывание с рецептором, обусловливающим эффект, и "молчащими" рецепторами в тканях и плазме крови

 Связываясь с рецептором, лекарства могут воспроизводить эффект медиаторов, гормонов и других биологически активных Связываясь с рецептором, лекарства могут воспроизводить эффект медиаторов, гормонов и других биологически активных веществ, в этом случае они оказывают миметический эффект. С рецептором могут соединяться вещества, близкие по структуре к медиатору, не возбуждая при этом рецепторных образований и не вызывая эффекта. В этом случае они выступают как конкурентные антагонисты медиаторов. Действие ацетилхолина на холинорецепторы: 1 - ионная связь катионной части молекулы ацетилхолина с анионным центром холинорецептора; 2 - водородная связь карбонильного атома кислорода с рецептором

Эффект ацетилхолина на натриевый канал мембраны клетки, которая поляризована, внутренняя поверхность заряжена отрицательно, наружная Эффект ацетилхолина на натриевый канал мембраны клетки, которая поляризована, внутренняя поверхность заряжена отрицательно, наружная положительно: а - в состоянии покоя натриевый канал закрыт для входа натрия в клетку; б присоединение молекулы ацетилхолина к рецепторам липопротеидов, образующих натриевый канал, вызывает в последнем конформационные изменения, канал расширяется, натрий входит в клетку, вызывая явления деполяризации и возбуждение клетки Успехи фармакологии последних лет приводят к мысли, что случайных лекарств нет. Если лекарство действует эффективно, вызывает четкие изменения функций, способствует прекращению развития патологического процесса, то, очевидно, оно действует на специфические рецепторы.

Заключение: Фармакология стала относиться к числу точных фундаментальных наук, и она постепенно вносит свои Заключение: Фармакология стала относиться к числу точных фундаментальных наук, и она постепенно вносит свои качества в клинику. Появление новой отрасли медицины - клинической фармакологии и есть наглядный пример происходящих в медицине изменений.