Кафедра клінічної фармакології клінічній фармації і фармакотерапії ДОННМУ

Кафедра клінічної фармакології, клінічній фармації і фармакотерапії ДОННМУ ім. М. Горького Клінічна фармакологія лікарських засобів, вживаних при інфекціях сечових шляхів

Лікування гострого циститу Препарати вибору: Інгибіторозащищенниє пеніциліни (ампіцилін-сульбактам, амоксицилінклавуланат) Цефалоспоріни (цефадроксил, цефотаксим, цефоперазон, цефтазидим, цефтріаксон) Нітрофурани (фурамаг)

Лікування гострого циститу Препарати можливі: n. Амінопеніциліни (ампіцилін, амоксицилін, пенампіцилін).

Емпіричне лікування гострого пієлонефриту Препарати вибору при дуже важкій течії (введення парентеральне): n. Меропенем+Ванкоміцин n. Меронем+Ріфампіцин n. Меронем+Фузидин

Емпіричне лікування гострого пієлонефриту Препарати можливі: n. Цефтазидим+Амікацин або Нетілміцин n. Цефотаксим+Амикацин.

Емпіричне лікування гострого пієлонефриту Препарати вибору при средньоважкій течії (введення парентеральне): n Цефтазидим+Ріфампіцин або Фузидин n Цефтриаксон+Рифампицин або Фузидин n Цефтазідім

Емпіричне лікування гострого пієлонефриту Препарати вибору в підгострій стадії: n Інгибіторозащищенниє пеніциліни n Цефалоспоріни III покоління. n Фторхінолони (Льовофлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин) n Нітрофурани (Фурамаг)

Емпіричне лікування гострого пієлонефриту n Препарати можливі: n Амоксициллін, Карбеніциллін n Цефалоспоріни II покоління n Тетрациклін n Монурал.

Емпіричне лікування гострого пієлонефриту n Профілактична терапія: n Похідні нафтіріділа (налідіксова кислота – Невіграмон) n Похідні хіноліну (оксолінова кислота – Грамурин) n Сульфаніламіди (Ко-трімоксазол, Бісептол, Гросептол) n Похідні нітрофурана (фуразолідон, Фурамаг, нітрофурантоін)

Бета-лактамні антибіотики (бактерицидні) Пеніциліни n Пеніциллни природні: n бензілпеницилін n Феноксиметілпеніцилі n Напівсинтетичні: Ампіцилін n Амоксициллін n

Бета-лактамні антибіотики (бактерицидні) Бета-лактамниє антибіотики (бактерицидні) n Стійкі до пеніциліназ: n n Оксацилін n Клоксациллін n Нафциллін n Діклоксациллін

Бета-лактамні антибіотики (бактерицидні) n Карбоксипеніцилліни: Карбеніциллін n Тікарциллін n n Урєїдопеніцилліни: Азлоциллін n Мезлоциллін n Піперациллін n

Бета-лактамні антибіотики (бактерицидні) n Інгибітор-захищені: Ампіцилін/сульбактам n Амоксицилін/клавуланат n Тикарцилін/клавуланат n Пиперацилін/тазобактам n n Карбапенеми: Іміпенем n Меропенем n

Найбільш часті системні побічні реакції/побічна дія при застосуванні пеніцилінів: n 1. Алергічні прояви – 84, 8% (зокрема анафілактичний шок – 1, 78%, набряк Квінке – 1, 78%, ангіоневротичний набряк – 0, 89%) n 2. ШКТ – ускладнення (диспепсія, діарея) – 6, 81% n 3. З боку ССС – 2, 27% n 4. Місцеві реакції на введення – 2, 27% n 5. ЦНС – головний біль, запаморочення n 6. Кровотворення – тромбоцитопенія, нейтропенія (дуже рідко

Цефалоспоріни (бактерицидні) I покоління: n Цефазолін n Цефалотін n Цефадроксил n Цефалексин

Цефалоспоріни (бактерицидні) II покоління: n Цефаклор n Цефамандол n Цефуроксим n Цефпрозіл n Лоракарбеф

Цефалоспоріни (бактерицидні) III покоління: n Цефоперазон n Цефотаксим n Цефлодоксим n Цефтазідім n Цефтібутен n Цефтріаксон

Цефалоспоріни (бактерицидні) IV покоління: n Цефепім n Цефпіром n Цефаміцини: n Цефокситін n Цефотетан n Монобактами: n Азтреонам

Переваги групи цефалоспорінів: n n n широкий спектр протимікробної дії; хороші фармакокінетичні параметри; низька токсичність і хороша переносимість.

Побічні ефекти групи цефалоспоринів: n n Аллергические реакции (перекрестная с пенициллинами, гиперчувствительность к бета-лактамам); ЖКТ – тошнота, рвота, анарексия; ЦНС – головокружение, головная боль; Местные реакции – боль при в/м введении, флебиты при в/в введении;

Побічні ефекти групи цефалоспоринів: n n Місцеві реакції – біль при в/м введенні, флебіти при в/у введенні; Кровотворення – тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія; З обережністю призначають при нирковій недостатності; Холестаз, гепатит (рідко)

ХІНОЛОНИ (бактерицидні) I покоління – що не фторують (інгібітори ДНК-ГІРАЗИ) n Налідіксовая кислота n Оксоліновая кислота n Піпемідіновая кислота

ХІНОЛОНИ (бактерицидні) II покоління – «грамнегативні» n Ципрофлоксацин n Норфлоксацин n Офлоксацин n Пефлоксацин n Ломефлоксацин

ХІНОЛОНИ (бактерицидні) III покоління – «респіраторні» n Спарфлоксацин n Льовофлоксацин IV покоління «респираторные+анаеробні» n Моксифлоксацин n Гатіфлоксацин

Переваги групи хінолонів: n n n Відсутність токсичності і мінімальні побічні ефекти. Високий ступінь бактерицидної активності. Стійкість до бета-лактамазам. Широкий спектр антимікробної активності (Гр. + і Гр. - аеробні бактерії, мікобактерії, хламідії, мікоплазми) Мінімальна резистентність бактерій. Висока біодоступність прийомі всередину.

Переваги групи хінолонів: n n Хороше проникнення в тканини і клітини, де створюється висока концентрація – близька або превищуюча полум'яну. Тривалий період підлозі виведення і наявність пост антибіотичного ефекту – прийом 1 -2 рази на добу. Можливість поєднання з іншими групами. Можливість застосування стартової монотерапії або в комбінації.

Побічні ефекти групи хінолонів: Основний – артротоксичний у зв'язку з чим не рекомендується до прийому до 16 -18 -літнього віку. Проте на сьогодні є публікації про успішне застосування норфлоксацина і офлоксацина у новонароджених.

СУЛЬФАНІЛАМІДИ Це синтетичні хіміотерапевтині засоби (похідні сульфанілової кислоти), які пригноблюють розвиток Гр. + і Гр. - бактерій, хламідій, простих і грибів і відносяться до бактеріостатикам.

СУЛЬФАНІЛАМІДИ КЛАСИФІКАЦІЯ 1. За тривалістю дії: Короткої дії n Сульфадимідин Середньої дії n Сульфаметоксазол Тривалої дії n Сульфадиметоксин Надтривалої дії n Сульфадоксин

СУЛЬФАНІЛАМІДИ 2. По абсорбцію в ШКТ: Що добре абсорбуються (вищеперелічені) Що практично не абсорбуються n Фтазин, фталазол, сульгін. 3. Препарати місцевої дії: n Стрептоцид етазол, сульфацил-натрій. 4. Комбіновані препарати: Сульфаніламіди з триметопрімом - Ко-трімоксазол n Бісептол.

ПЕРЕВАГИ ГРУПИ СУЛЬФАНИЛАМіДіВ Широкий спектр протимікробної активності, вплив на прості і крупні віруси.

Побічні дії сульфаниламідів n n n Алергічні реакції (фоточутливий дерматит, висип, риніт, лейкопенія, лімфопенія, синдром Стівена-Джонса і синдром Лайелла). ЦНС – головний біль, запаморочення, депресія. ШКТ – нудота, блювота, діарея, холестаз, гепатит, підвищення трансаміназ – норсульфазол, сульфадиметоксин, сульфален.

Побічні дії сульфаниламідів n n Кровотворення – лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, мегалобластна анемія – стрептоцид, норсульфазол. Дихальна система – бронхоспазм, легеневі інфильтрати. Гіпоглікемія. Нирки – гострий канальцевий некроз, інтерстиціальний нефрит, кристаллообразовання – сульфален, бисептол

Взаємодія сульфаниламідів з іншими препаратами n n n Зниження активності сульфаниламідів і посилення алергічних реакцій (або перехресна гіперчутливість) – ПАСК, новокаїн. Ризик кровотеч – непрямі антикоагулянти. Підвищення кристаллообразовання – кислі продукти і пиття, аскорбінова кислота. Пригноблення кровотворення – левоміцетин. Ризик тромбоцитопенії – діуретики.

Взаємодія сульфаниламідів з іншими препаратами n n n Збільшують побічні ефекти протиепілептичних препаратів. Підвищення побічних ефектів сульфаниламідів – протисудомні. Посилення побічних ефектів амиодарона. Зниження дії бета-лактамні антибіотиків – сульфадиметоксин. Зниження ефективності сульфаниламидов – фолієва кислота.

НІТРОФУРАНИ (бактеріостатичні) n n Нітрофурантоїн Фуразолідон Фурамаг «Найстародавніші» , доступні і популярні синтетичні антимікробні засоби.

Нітрофурани Переваги групи: n n n Володіють бактерицидним ефектом. Рідкісне придбання резистентності мікроорганізмів. Повільний розвиток стійкості мікроорганізмів дозволяє використовувати препарати для тривалого профілактичного лікування. Фурамаг володіє більшою біодоступністю. Фуразолідон створює високі концентрації в просвіті кишечника, нітрофурантоїн – в сечі.

Нітрофурани Побічні ефекти n n n Діспептічеськіє розладу (приймати в час або після їжі) Гепатотоксичний (у осіб з печінковою недостатністю прийом обмежений) Гематотоксичеській (не слід комбінувати з левоміцетином і іншими гематотоксичними антибіотиками) Нейротоксичний. При тривалому прийомі – легеневі реакції

КАРБАПЕНЕМИ Іміпенем, Карбапенем n (Тієнам, Меронем, Байпенем, Паніпенем) n Переваги групи: n Безперешкодно проникає через мембрани клітин. n Мають підвищену стійкість до бета-лактамазам. n Блокують ендотоксемію (запобігають ендотоксичний шок). Побічні ефекти: n Диспепсія. n Нейротоксичні (судоми) n Алергічні реакції. n Гематотоксичеській. n

МОНОБАКТАМИ Азтреонам – антибіотик резерву (парентеральний) Переваги: n Стійкий до бета-лактамазам, продукованим Гр. збудниками. n Використовується у пацієнтів з гіперчутливістю до беталактамним антибіотикам. Недоліки: n Діє тільки на Гр. - збудники. n Побічні ефекти: n Диспепсія. n Алергічні реакції. n Головний біль.

Похідні 8 -оксихинолона Нітроксолін n. Застосування Нітроксоліну в лікуванні і профілактиці інфекцій сечовивідних шляхів мало виправдано у зв'язку з повільним (протягом 4 тижнів розвитком ефекту), низькою концентрацією в сечі (1%) і високою частотою побічних ефектів.

ПРОБІОТИКИ n Полікомпонентниє: n Біфіформ n Біфікол n Лінекс n Ацилакт

Біфіформ Для дорослих в капсулах. У склад входять висушена мікробна маса сухих Bifidobacterium longum і Enterococcus faecium. Для дітей - Біфіформ Малюк n у вигляді порошку, в каші і n у вигляді жувальних пігулок n У склад входять Bifidobacterium lactis Lactobacillus rhamnosus.

Біфіформ Переваги перед іншими препаратами: n капсула кислототривка, що забезпечує вивільнення великої кількості штамів в кишечнику без їх інактивації в шлунку; n містить пребіотине живильне середовище (глюкоза, лактулоза, дріжджовий екстракт), що прискорює транзиторну колонізацію ЖКТ екзогенними пробіотичними бактеріями;

Біфіформ Переваги перед іншими препаратами: підсилює імунну відповідь на ротавіруси; n n виробляють біоактивні пептиди, що гідролізують пептид коров'ячого молока, тим самим знижує алергічне запалення у дітей з нестерпністю лактози; сумісний з хіміо- і антибіотикотерапіею

БИФИКОЛ СУХИЙ n. Ліофільна висушена мікробна маса живих антагоністично активних штамів B. Bifidum, E. Coli. n. У флаконах (ампулах) по 3 або 5 доз. n. Застосовують у дітей з 6 -ти місячного віку і у дорослих.

БИФИКОЛ СУХИЙ Переваги препарату: n активний відносно широкого спектру патогенних і умовно-патогенних мікроорганізмів (шигели, сальмонели, протеї); n стимулює місцеві репаративні процеси в кишечнику; n сприяє поліпшенню травлення і обміну речовин; n стимулює природні чинники

ЛІНЕКС n n Містить ліофільний B. infantis var. liberorum, L. acidophilus, E. Faecium в капсулах. Переваги препарату: n широкий спектр антагоністичної активності кожного з штамів; n пригнічує зростання і розвиток умовно-патогенних і патогенних мікроорганізмів; n сумісний з хіміо- і антибіотикотераіею.

АЦИЛАК. Ліофілізована мікробна маса L. Acidophilus. Порошок у флаконах містить 5 доз У пігулці і в свічці – по 1 дозі. Переваги препарату: застосовний у дорослих і дітей; активний рота вірусних інфекціях; сумісний з хіміо- і антибіотикотерапією.

БИФІЛІЗ СУХИЙ n n Ліофілізований порошок, що містить життєздатні біфідобактерії і лізоцим у флаконах. Переваги препарату: n можливо призначення дітям з перших днів життя; n застосовується у ослаблених і недоношених дітей за наявності змішаної патології, вторинних імунодефіцитних станах (застосування цитостатиків і антибіотиків широкого спектру дії); n для профілактики інфекційних і деструктивних ускладнень при ранньому штучному або змішаному вигодовуванні.

АЦИПОЛ n n Біомаса, що складається з суміші живих антагоністично активних бактерій L. Acidophilus і полісахариду грибків кефірів у флаконах і пігулках. Переваги препарату: nу сухому вигляді застосовують у дітей з перших днів життя, в пігулках у дітей з 3 років; n підсилює процеси травлення і обмін речовин; n володіє імуномодуліруючой дією; n застосовний при змінах мікрофлори кишечника після перенесених інфекцій (шигелєз, сальмонельоз, рота вірусна інфекція) і після антибіотикотерапії.

Біфідумбактерін форте, ПРОБІФОР Висушена мікробна маса живих біфідобактерії (штам B. Bifidum 1), імобілізірованих на активованому вугіллі. n ФЛОРІН ФОРТЕ n. Містить B. bifidum 1, L. Plantarum.

Переваги препаратів: n мікро колонії знаходяться в особливому физико-хімічному стані, що забезпечує їх взаємодію з простінковим шаром слизистій кишечника і підвищує їх антагоністичну активність, виживаність їх при проходженні через кислу середовище шлунку; n стимулюють репарацію слизистою; n Пробіфор містить меншу кількість лактози, тому рекомендується при дисахаридной недостатності при ротавірусніх інфекціях і недостатності лактази у дітей.