КАФЕДРА ФАРМАКОЛОГИИ ВИТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ Витаминные препараты

КАФЕДРА ФАРМАКОЛОГИИ ВИТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Витаминные препараты – это группа ЛС, применяемых для нормализации процессов тканевого обмена. n n n Витамины- это низкомолекулярные органические вещества абсолютно необходимые для обеспечения биохимических и физиологических процессов в организме млекопитающих. Не служат пластическим материалом или источников энергии Водорастворимые служат для образования коферментов или уже являются готовыми коферментами, регулируя клеточный метаболизм. Жирорастворимые (А и D) –действуют подобно гормонам, связываясь с внутриклеточными рецепторами

ВИТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ n Монокомпонентные ЛС Водорастворимые Жирорастворимые n Поликомпонентные ЛС Комплексы витаминов с макро- и микроэлементами ( «Центрум» , «Глутамевит» ) Комплексы витаминов с компонентами растительного происхождения ( «Мульт-табс»

ПРИМЕНЕНИЕ ВИТАМИННЫХ ПРЕПАРАТОВ -А n В КАЧЕСТВЕ СРЕДСТВ СПЕЦИФИЧЕСКОЙ ПРОФИЛАКТИКИ И/ ИЛИ КОРРЕКЦИИ СООТСТВУЮЩЕГО ГИПО- ИЛИ АВИТАМИНОЗА 1. При нарушении качества или сбалансированности питания: длительное недосточное питание (низкий уровень жизни, особые диеты, особые пищевые пристрастия, анорексия) Увеличение потребности в витамине В 1 при преобладании в пище углеводов; увеличение потребности в витамине РР при питании белками растительного происхождения – жесткие вегетарианцы

ПРИМЕНЕНИЕ ВИТАМИННЫХ ПРЕПАРАТОВ - А 2. При повышении потребности в витаминах при обычном уровне их поступления: относительная недостаточность – физические и психоэмоциональные перегрузки, некоторые профессиональные вредности, беременность, тиреотоксикоз, старческий возраст

ПРИМЕНЕНИЕ ВИТАМИННЫХ ПРЕПАРАТОВ - А 3. При нарушении всасывания витаминов: заболевания ЖКТ, заболевания поджелудочной железы и желчевыводящих путей с выраженной стеатореей, когда существенно уменьшается количество желчных кислот или ферментов, необходимых для всасывания жирорастворимых витаминов; длительный прием больших доз антацидов; слабительных средств; длительная диарея – нарушение всасывания водорастворимых витаминов;

ПРИМЕНЕНИЕ ВИТАМИННЫХ ПРЕПАРАТОВ - А 4. При нарушении метаболизм витаминов: генетические нарушения ферментных систем, дефекты метаболизма, обусловленные тяжелой патологией печени и почек (например, при хроническом алкоголизме алкогольный цирроз – дефицит витаминов группы В) 5. Антибиотикотерапия – изменяющая микрофлору кишечника (дефицит витаминов, синтезирующихся в ЖКТ)

ПРИМЕНЕНИЕ ВИТАМИННЫХ ПРЕПАРАТОВ - А 6. При взаимодействии с ЛС, нарушающими метаболизм витаминов (например, пероральные контрацептивы –нарушают метаболизм пиридоксина(B 6); некоторые противосудорожные средства – витамина D; противотуберкулезные препараты групп ГИНК, этионамид – дефицит витаминов В 6 и РР; алкоголь, триметоприм-содержащие препараты – дефицит фолатов; интенсивнное курение, некоторые наркотики – дефицит витаминов группы В)

В зависимости от степени и тяжести дефицита витаминов: n Гиповитаминоз, с субклиническими проявлениями: например функциональные дефекты, проявляющиеся при стрессах; n n n Авитаминоз – с полным специфическим симптомокомплексом (например, болезнь бери при авитаминозе витамина В 1) Профилактические дозы – обычно практически на уровне суточной потребности, по крайней мере, в составе поливитаминных препаратов; при монокомпонентных составах- > в 1. 5 -2. 0 раза. Лечебная дозы – примерно в 5 -10 раз выше суточной потребности.

ПРИМЕНЕНИЕ ВИТАМИННЫХ ПРЕПАРАТОВ - Б n n Применение витаминных ЛС как фармакотерапевтических средств в мега - дозах для достижения конкретного лечебного эффекта, обусловленного особенностями фармакодинамических свойств витаминного ЛС. При этом витаминная недостаточность может отсутствовать.

ПРИМЕНЕНИЕ ВИТАМИННЫХ ПРЕПАРАТОВ - Б n n В данном случае используемые дозы вопервых, могут превышать суточную потребность в 50, 300 и даже в 500 раз; во-вторых, целевое применение витаминного средства зависит от фармакодинамических характеристик используемого вещества. Например, витамин РР – его влияние на липидный обмен; витамин В 1 - на нервную систему (центральную и периферическую) и т. д.

ВИТАМИН В-1 – ТИАМИН (1 -2 мг) n n n ТИАМИНА ХЛОРИД ТИАМИНА БРОМИД БЕНФОТИАМИН (БЕНФОГАММА -150) * * - жирорастворимый аналог тиамина. Благодаря растворимости в жирах интестинальная доля абсорбции значительно выше, чем у тиамина

ВИТАМИН В-1 – ТИАМИН n n n ТИАМИНПИРОФОСФАТ (ТПФ) В организме тиамин фосфорилируется и в ТПФ, выступающий в качестве кофермента для: ОКИСЛИТЕЛЬНОГО ДЕКАРБОКСИЛИРОВАНИЯ АЛЬФАКЕТОКИСЛОТ: ПИРОВИНОГРАДНОЙ – конечный продукт аэробного гликолиза с последующим окислением образующегося АЦЕТИЛ-Ко. А в ЦТК. АЛЬФАКЕТОГЛУТАРОВОЙ – центральный интермедиат ЦТК, являющегося универсальным окислительным механизмом клетки – решающая роль в ее энергетическом обеспечении. n ПЕНТОЗОФОСФАТНЫЙ ПУТЬ ПРЕВРАЩЕНИЯ ГЛЮКОЗЫ УЧАСТИЕ В НЕРВНОМЫШЕЧНОЙ ПЕРЕДАЧЕ (синтез АЦХ, n ВЛИЯНИЕ НА АКСОНАЛЬНЫЙ ТРАНСПОРТ n связывается с изолированными Н-холинорецепторами).

ВИТАМИН В-1 – ТИАМИН n n При дефиците витамина В 1 в первую очередь нарушается углеводный (энергетический) обмен, что сопровождается накоплением пирувата и лактата (молочной кислоты). До 80 -90% пировиноградной кислоты подвергается окислительному декарбоксилированию ! Поэтому нарушается аэробный гликолиз и его сопряженность с циклом трикарбоновых кислот. Интенсивность энергетического обмена является одним из ведущих факторов, лимитирующих функциональную активность нервной системы, поэтому в первую очередь страдает центральная и приферическая нервная система:

ВИТАМИН В-1 – ТИАМИН n n n ПЕРИФЕРИЧЕСКИЕ НЕВРИТЫ СЕНСОРНЫЕ НАРУШЕНИЯ С ГИПО/ГИПЕРСТЕЗИЕЙ, МЫШЕЧНЫЕ АТРОФИИ НАРУШЕНИЕ ПАМЯТИ, ДЕПРЕССИЯ СЕРДЕЧНАЯ НЕДОСТАТОЧНОСТЬ с высоким сердечным выбросом. Помимо Бери-Бери, при тяжело протекающем дефиците В 1 может развиваться энцефалопатия Вернике (спутанность сознания, офтальмоплегия, нистагм, тремор). Некоторые симптомы Корсаковского психоза (память, полинейропатии) при хроническом алкоголизме связаны с дефицитом В 1. Доказана роль дефицита В 1 – в диабетических полинейропатиях

ПРИМЕНЕНИЕ ПРЕПАРАТОВ ВИТАМИН В-1 1. 2. n n Для профилактики и лечения соответствующего гипо- и авитаминоза. Фармакологические дозы тиамина достигают 100 - до 600 мг/сутки; бенфотиамина – 150 - 450 мг/сутки. Невриты, невралгии, радикулиты, миалгии. Алкогольная нейропатия и энцефалопатия, диабетическая полинейропатия Энцефалопатия Вернике В стоматологии – первичная профилактика и комплексное лечение начальных форм кариеса, при заболеваниях пародонта.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРЕПАРАТОВ ВИТАМИН В-1 Отчетливый болеутоляющий эффект мегадоз: Возрастает скорость нейронального проведения по периферическим нервам Улучшение энергетики нейрона (ноотропоподобный эффект) n Побочные эффекты: Аллергические реакции, чаще при в/м введении тиамина. При в/в введении – вплоть до анафилактического шока. n

ВИТАМИН В-2 - РИБОФЛАВИН n n РИБОФЛАВИН-МОНОНУКЛЕОТИД ФЛАВИНОВЫЕ КОФЕРМЕНТЫ: ФМН, ФАД В организме рибофлавин фосфорилируется с участием АТФ и превращается в два кофермента: ФМН- флавинмононуклеотид и ФАД- фламинадениндинуклеотид, которые соединяясь с белковыми компонентами образуют около 50 дыхательных ферментов – флавопротеидов.

ВИТАМИН В-2 - РИБОФЛАВИН n НАРУШЕНИЕ ПРОЦЕССОВ ТКАНЕВОГО ДЫХАНИЯ И СОПРЯЖЕННЫХ С НИМ ПРОЦЕССОВ ОКИСЛИТЕЛЬНОГО ФОСФОРИЛИРОВАНИЯ – ЗАМЕДЛЕНИЕ СИНТЕЗА АТФ, ТОРМОЖЕНИЕ РОСТА И РЕГЕНЕРАЦИИ ТКАНЕЙ n НАРУШЕНИЕ ОБМЕНА ФОЛИЕВОЙ И ОРОТОВОЙ КИСЛОТ – НАРУШЕНИЕ БИОСИНТЕЗА ПУРИНОВЫХ И ПИРИМИДИНОВЫХ ОСНОВАНИЙ n НАРУШЕНИЕ ОБМЕНА ПАНТОТЕНОВОЙ КИСЛОТЫ, ПИРИДОКСИНА, ХОЛИНА n Поэтому изолированные формы авитаминоза В 2 встречаются редко

ВИТАМИН В-2 - РИБОФЛАВИН n n n Клинические проявления авитаминоза: АНГУЛЯРНЫЙ СТОМАТИТ (ХЕЙЛОЗ) С ОБРАЗОВАНИЕМ ТРЕЩИН В УГЛАХ РТА И НА ГУБАХ ГЛОССИТ (СОСОЧКИ ЯЗЫКА СГЛАЖЕНЫ, ЦВЕТ ЯЗЫКА ПУРПУРНЫЙ С СИНЕВАТЫМ ОТТЕНКОМ ) ПОРАЖЕНИЕ КОЖИ У НОСА И УШНЫХ РАКОВИН. ПРИ НАРАСТАНИИ ВИТАМИННОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ – ДЕРМАТИТ, ТРОФИЧЕСКИЕ ЯЗВЫ КОНЪЮНКТИВИТ, СВЕТОБОЯЗНЬ, СЛЕЗОТЕЧЕНИЕ НОРМОЦИТАРНАЯ НОРМОХРОМНАЯ АНЕМИЯ С РЕТИКОЛОЦИТОПЕНИЕЙ

ПРИМЕНЕНИЕ ПРЕПАРАТОВ ВИТАМИНА В-2 n Гипо- и авитаминоз n В комплексной терапии: кератитов, конъюнктивитов, анемии, заболеваний печени (повышение содержания гликогена в печени, улучшение ее антитоксической функции) Лечение стоматитов, глосситов, заболеваний пародонта. Побочных эффектов практически нет. n n

НИКОТИНОВАЯ КИСЛОТА – ВИТАМИН РР n n n КИСЛОТА НИКОТИНОВАЯ ЭНДУРАЦИН (медленно высвобождающаяся форма никотиновой кислоты) НИКОТИНАМИД ( амид никотиновой кислоты. После поступления в организм превращается в никотиновую кислоту) НИКОТИНОВЫЕ КОФЕРМЕНТЫ: НАД, НАДФ Источником синтеза никотиновой кислоты в организме является триптофан при участии витамина В 6. Существует и микробный путь синтеза в кишечнике. Используется для построения коферментов НАД – никотинамиддинуклеотид и НАДФникотинамиддинуклеотидфосфат, при взаимодействии с рибозофосфатом, АТФ и глутамином.

НИКОТИНОВАЯ КИСЛОТА – ВИТАМИН РР n НИКОТИНОВЫЕ КОФЕРМЕНТЫ УЧАСТВУЮТ В ОКИСЛИТЕЛЬНО-ВОССТАНОВИТЕЛЬНЫХ ПРОЦЕССАХ: ПРИНИМАЮТ ЭЕКТРОНЫ И ВОДОРОД ОТ СУБСТРАТОВ И ПРИОБРЕТАЮТ ВОССТАНОВЛЕННУЮ ФОРМУ - НАДН и НАДФН, КОТОРЫЕ В СВОЮ ОЧЕРЕДЬ ОКИСЛЯЮТСЯ ФЛАВОПРОТЕИДАМИ. Дефицит витамина РР: n n ПЕЛЛАГРА: ДЕРМАТИТ, ДИАРЕЯ, ДЕМЕНЦИЯ (в странах с высоким потреблением кукурузы) НАРУШЕНИЕ ЖИРОВОГО ОБМЕНА – УХУДШЕНИЕ ЭСТЕРИФИКАЦИИ ЖИРНЫХ КИСЛОТ, УВЕЛИЧЕНИЕ СИНТЕЗА ЛПНП.

Применение препаратов НИКОТИНОВОЙ КИСЛОТЫ Профилактика и лечение пеллагры n В качестве гиполипидемического средства: Снижение в печени синтеза ЛПОНП. Даный эффект происходит опосредованно за свет угнетающего воздействия на синтез ТГ: n торможение активатора триглициридной липазы – угнетение липолиза – уменьшение высвобождения свободных жирных кислот в жировой ткани и в печени – понижение образования ТГ и включение их в ЛПОНП. n из ЛПОНП образуются ЛПНП – поэтому происходит существенное снижение образования данных аторогенных липопротеинов. Одновременно повышается содержание ЛПВП. n Эффект проявляется в мега-дозах: n Суточная потребность 15 -25 мг n ЛЕЧЕБНЫЕ ДОЗЫ = 3000– 6000 мг / сутки n

Побочные эффекты препаратов НИКОТИНОВОЙ КИСЛОТЫ n ПОКРАСНЕНИЕ ЛИЦА И ВЕРХНЕЙ ПОЛОВИНЫ ТУЛОВИЩА С ОЩУЩЕНИЕМ ЖЖЕНИЯ, ПОКАЛЫВАНИЯ, ГОВОКРУЖЕНИЕ. ПРИ БЫСТРОМ В/В ВВЕДЕНИИ – КОЛЛАПТОИДНЫЕ РЕАКЦИИ n ДИСПЕПТИЧЕСКИЕ НАРУШЕНИЯ – РАДРАЖЕНИЕ ЖКТ (ПЕРОРРАЛЬНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ ) n ПОВЫШЕНИЕ УРОВНЯ ТРАНСАМИНАЗ, ГИПЕРБИЛИРУБИНУРИЯ; ЖИРОВАЯ ДИСТРОФИЯ ПЕЧЕНИ n НАРУШЕНИЕ ТОЛЕРАНТНОСТИ К ГЛЮКОЗЕ, ПОВЫШЕНИЕ УРОВНЯ МОЧЕВОЙ КИСЛОТЫ (проблемы у больных сахарным диабетом, подагрой)

ВИТАМИН В 6 - ПИРИДОКСИН n n ПИРИДОКСИНА Г/Х МИЛЬГАММА 100 : ( БЕНФОТИАМИН-100 мг + ПИРИДОКСИНА г/х – 100 мг ) n n Витамин В 6 существует в 3 -х формах: пиридоксин, пиридоксаль и пиридоксамин. Основной коферментной формой, в которую превращается В 6 путем фосфорилирования является пиридоксальфосфат, который входит в состав ферментов, катализирующих:

ВИТАМИН В 6 - ПИРИДОКСИН n n n Периаминирование и декарбоксилирование АК и их активный транспорт через мембрану клеток. Обеспечивающих синтез и превращение триптофана в серотонин и/или никотиновую кислоту Участвующих в метаболизме ГАМК (ГДК основной фермент синтеза ГАМК является пиридоксальзависимым ферментов. Образование серосодержащих АК (таурин) Дофамина (дофадекарбоксилаза) В 6 является частью ферментных систем, участвующих в биосинтезе гема.

ВИТАМИН В 6 - ПИРИДОКСИН n n n Суточная потребность: 1. 6 – 2 мг. Алиментарные формы гиповитаминоза редки (пища + синтез). Клинически выраженные признаки дефицита В 6 возникают: При некоторых проф. вредностях (вибрация, низкая температура) На фоне фармакотерапии АБ широкого спектра действия При лечении препаратами группы ГИНК и этионамидом – угнетают образование пиридоксальфосфата Более, чем у 30% алкоголиков: ацетальдегид метаболит этанола расщепляет пиридоксальфосфат Гидралазин, п/о контрацеативы (эстрогенсодержащие) также могут вызывать гиповитаминоз В 6

ПРОЯВЛЕНИЯ ГИПОВИТАМИНОЗА В 6 n n n Поражения кожи в области носа, рта в сочетании со стоматитом и глосситом Периферические невриты Изменения психики, депресссия (чаще у алкоголиков) плюс женщины, принимающих п/о контрацептивы; . Судороги (чаще у детей) Гипохромная микроцитарная (пиридоксинзависимая) анемия

ПРИМЕНЕНИЕ ПРЕПАРАТОВ ВИТАМИНА В 6 Профилактика гипо-и амитаминоза (5 -10 мг/сутки) n Лечение инфантильных судорог n Лечение периферических невритов (в т. ч. алкогольных полинейропатий) n Коррекция нарушений психо-эмоциональной сферы n Доказана эффективность при предменструальном синдроме (до 500 мг/сутки). В целом описано использование доз до 1000 мг/сутки. n Лечение пиридоксаль-зависимых анемий с повышением уровня железа Побочные эффекты: n Кожные аллергические реакции n Длительный прием в дозах 200 мг/сутки –возможны неврологические нарушения n

Витамин В 5 -ПАНТОТЕНОВАЯ КИСЛОТА n n КАЛЬЦИЯ ПАНТОТЕНАТ ПАНТЕНОЛ КОМПОНЕНТ КОФЕРМЕНТа А (Ко А) n УЧАСТИЕ В ПЕРЕНОСЕ АЦЕТИЛЬНЫХ ГРУПП (АКЦЕПТОР И ПЕРЕНОСЧИК) , ЧТО НЕОБХОДИМО ДЛЯ РЕГУЛЯЦИИ ЭНЕРГЕТИЧЕСКОГО ОБМЕНА (ГЛИКОЛИЗ, ( ЦТК – напр. синтез лимонной кислоты), МЕТАБОЛИЗМА ЛИПИДОВ (РАСЩЕПЛЕНИЕ И СИНТЕЗ ЖИРНЫХ КИСЛОТ, СИНТЕЗ ТГ), БИОСИНТЕЗА КОРТИКОСТЕРОИДОВ, АЦЕТИЛХОЛИНА.

Витамин В 5 -ПАНТОТЕНОВАЯ КИСЛОТА n Алиментарных форм гиповитаминоза обычно не наблюдается, так как потребность в витамине компенсируется микробным синтезом в кишечнике. n ПРИ ГИПОВИТАМИНОЗЕ ( применение антибиотиков, некоторых противотуберкулезных средств): n ПОВЫШЕННАЯ УТОМЛЯЕМОСТЬ, ГОЛОВНЫЕ БОЛИ, НАРУШЕНИЕ СНА ПОРАЖЕНИЕ НЕРВОВ, МЫШЦ И НАДПОЧЕЧНИКОВОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТЬЮ n

ПРИМЕНЕНИЕ ПАНТОТЕНОВОЙ КИСЛОТЫ n ПРОФИЛАКТИКА И ЛЕЧЕНИЕ СООТВЕТСТВУЮЩЕГО ГИПОВИТАМИНОЗА В УСЛОВИЯХ МАССИВНОЙ ПРОТИВОМИКРОБНОЙ ТЕРАПИИ (уменьшение токсических эффектов стрептомицина) n КОМПЛЕКСНАЯ ТЕРАПИЯ НЕВРАЛГИЙ, НЕВРИТОВ ПЛОХО ЗАЖИВАЮЩИЕ ЭРОЗИИ И ЯЗВЕННЫЕ ПОРАЖЕНИЯ СЛИЗИСТОЙ ОБОЛОЧКИ ПОЛОСТИ РТА НЕКОТОРЫЕ ВИДЫ ДЕРМАТИТОВ ОЖОГИ, АСЕПТИЧЕСКИЕ ПОСЛЕОПЕРАЦИОННЫЕ РАНЫ, ПЛОХО ЗАЖИВАЮЩИЕ КОЖНЫЕ ТРАНСПЛАНТАНТЫ, ТРОФИЧЕСКИЕ ЯЗВЫ n n n ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: n ДИСПЕПТИЧЕСКИЕ РАССТРОЙСТВА

ВИТАМИН В-12 – ЦИАНОКОБАЛАМИН n n - - ЦИАНОКОБАЛАМИН – АМП. 200 И 500 мкг МИЛЬГАММА N ТИАМИНА Г/Х - 100 мг ПИРИДОКСИНА Г/Х - 100 мг ЦИАНОКОБАЛАМИН – 1000 мкг КОБАМАМИДНЫЕ ФЕРМЕНТЫ n ПРОЦЕССЫ РОСТА И СОЗРЕВАНИЯ ЭРИТРОЦИТОВ (ОБЕСПЕЧЕНИЕ N ЭРИТРОПОЭТИЧЕСКОГО КРОВЕТВОРЕНИЯ ПУТЕМ ОБРАЗОВАНИЯ ИЗ УРИДИН-МОНОФОСФАТА – ТИМИДИН-МОНОФОСФАТА, ВКЛЮЧАЕМОГО В ДНК). n ПОДДЕРЖАНИЕ В АКТИВНОЙ ФОРМЕ SHГРУПП Со-А, ГЛУТАТИОНА И ДР. ФЕРМЕНТНЫХ СИСТЕМ (ЭРИТРОЦИТЫ, КЛЕТКИ ПЕЧЕНИ) .

ВИТАМИН В-12 – ЦИАНОКОБАЛАМИН n НЕОБХОДИМ ДЛЯ НОРМАЛЬНОГО МЕТАБОЛИЗМА ФОЛИЕВОЙ КИСЛОТЫ: ПРЕВРАЩЕНИЕ ФОЛИЕВОЙ КИСЛОТА В АКТИВНУЮ ФОРМУ: ТЕТРАИДРОФОЛИЕВУЮ КИСЛОТУ, КОТОРАЯ НЕОБХОДИМА ДЛЯ СИНТЕЗА ДНК В КРОВЕТВОРНЫХ КЛЕТКАХ – ЭРИТРОБЛАСТЫ. Активная форма фолиевой кислоты, необходима также и для синтеза ТИМИДИН-МОНОФОСФАТА.

ВИТАМИН В-12 – ЦИАНОКОБАЛАМИН n n УЧАСТИЕ В ОБМЕНЕ ЖИРНЫХ КИСЛОТ : при распаде некоторых жирных кислот образуется пропионовая кислота. Распад пропионовой кислоты обеспечивается ферментативными реакциями, в ходе которых происходит синтез янтарной кислоты. Одним из промежуточных продуктов распада является производное метилмалоновой кислоты. Кофермент витамина В 12 - дезоксиаденозилкобаламин участвует в образовании янтарной кислоты из метилмалоновой кислоты. При дефиците В 12 накапливается токсичная для нервной ткани метилмалоновая кислота, развивается фуникулярный миелоз (дистрофические процессы в заднебоковых рогах спинного мозга).

ПРИЧИНЫ ДЕФИЦИТА В 12 n n Нарушения синтеза гастромукопротеина (атрофический гастрит дна желудка, гастроэктомия) Нарушения всасывания В 12 в тонком кишечнике (хронический энтерит, болезнь Крона) Конкурентный расход В 12 (инвазия широким лентецом, глубокий дисбактериоз кишечника) Многолетняя диета, лишенных продуктов, богатых В 12

ПРОЯВЛЕНИЯ НЕДОСТАТОЧНОСТИ В 12 n n МЕГАЛОБЛАСТИЧЕСКАЯ (ЗЛОКАЧЕСТВЕННАЯ, ПЕРНИЦИОЗНАЯ, ГИПЕРХРОМНАЯ) АНЕМИЯ ПОРАЖЕНИЕ ЭПИТЕЛИАЛЬНОЙ ТКАНИ , особенно ЖКТ ДИСТРОФИЧЕСКИЕ (ДЕМИЕЛИНИЗАЦИЯ) ИЗМЕНЕНИЯ В ЦНС: демиелинизация задних канатиков спинного мозга и пирамидных путей (фуникулярный миелоз). В 30% дефицит В 12 проявляется как НЕЙРОПАТИЯ БЕЗ СИМПТОМОМ АНЕМИИ.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРЕПАРАТОВ В 12 n n n Лечение В 12 -дефицитных анемий различного генеза Лечение невритов, невралгий, радикулитов (! Дополнительные комбинации с тиамином и пиридоксином: по эффективности приближается к НПВС) При повреждении паренхимы печени. Профилактические дозы - 100 -200 мкг 1 -2 раза в сутки. Фармакологические доза – до 1000 -2000 мкг/сутки.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ В 12 n n Аллергические реакции Гиперкоагуляция (повышение тромбообразования - в больших дозах. ► Короткие курсы) Гипокалиемия (в период быстрого роста эритроцитов идет вход калия во вновь образованную клетку ) Противопоказание - злокачественные опухоли (доказано стимулирующее действие В 12 у животных).

ФОЛИЕВАЯ КИСЛОТА – витамин В 9, ВС n КИСЛОТА ФОЛИЕВАЯ ТЕТРАГИДРОФОЛИЕВАЯ КИСЛОТА n Участие в синтезе пиримидиновых и пуриновых оснований, глутаминовой кислоты, а также вместе с коферментом витамина В 12 - в синтезе тимидинмонофосфата из уридинмонофосфата.

n n ФОЛИЕВАЯ КИСЛОТА – витамин В 9, ВС Различные производные тетрагидрофолата формируют донорский пул, компоненты которого способны передавать свои одноуглеродные фрагменты (метильные и формильные группы) соответствующим акцепторам. Промежуточные формы фолатов преобразуются в тетрагидрофолиевую кислоту, под влиянием дигидрофолатредуктазы, которая может угнетаться ЛС, в результате чего развивается дефицит донорского пула фолатов (триметоприм, метотрексат, хроническое потребление алкоголя). n Некоторые ЛС могут снижать абсорбцию фолиевой кислоты в кишечнике (фенитоин, фенобарбитал)

ПРИМЕНЕНИЕ ФОЛИЕВОЙ КИСЛОТЫ n Профилактика соответствующего гиповитаминоза (0. 3 -0. 5 мг/сутки, при суточной потребности в среднем 0. 4 мг/сутки, хотя имеются и более низкие цифры потребности в этом витамине: 0. 05 -0. 2 мг/сутки).

ПРИМЕНЕНИЕ ФОЛИЕВОЙ КИСЛОТЫ Лечебные дозы (заместительная терапия) от 1 мг/сутки до 5 мг/сутки (при нарушении всасывания). n Некоторые авторы рекомендуют и большие дозы10 - 20 мг/сутки (нарушении n всасывания, тяжесть заболевания: субклинические / клинические проявления)

ПРИМЕНЕНИЕ ФОЛИЕВОЙ КИСЛОТЫ n При мегалобластической анемии вследствие дефицита витамина В 12 применение фолиевой кислоты противопоказано без одновременного назначения витамина В 12, поскольку при дефиците последнего ограничивается перенос и накопление фолиевой кислоты). n Содержание железа в организме также может влиять на использование фолиевой кислоты: феррофольгама (1 капс. содержит 100 мг железа сульфата безводного, 5 мг фолиевой кислоты и 10 мкг цианокобаламина): при одновременном дефиците фолиевой кислоты, В 12 и железа.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ n Побочные эффекты ( только в больших дозах 15 и более мг/сутки): n Аллергические реакции (дерматиты, бронхоспазм) n Диспептические нарушения n Раздражительность, нарушение сна.

АСКОРБИНОВАЯ КИСЛОТА –ВИТАМИН С n АСКОРБИНОВАЯ КИСЛОТА – служит кофактором многих реакций гидроксилирования и амидирования. Переносит электроны на ферменты, снабжая их восстановительным эквивалентом. n Необходима для образования коллагена и внуктриклеточного структурного вещества, необходимого для формирования хрящей, костной ткани, зубов и заживления ран: способствует превращению некоторых пролиновых и лизиновых остатков проколлагена в гидроксипролин и гидроксидизин (при синтезе коллагена).

АСКОРБИНОВАЯ КИСЛОТА –ВИТАМИН С n n Способствует окислению боковых цепей лизина в белках с образованием гидрокситриметиллизина (при синтезе карнитина) Способствует превращению фолиевой кислоты в фолиновую Повышает активность амидирующего фермента, участвуя в метаболических превращениях окситоцина, АДГ и холецистокинина Участвует в синтезе стероидных гормонов в надпочечниках

АСКОРБИНОВАЯ КИСЛОТА –ВИТАМИН С n n Являясь антиоксидантом предохраняет мембраны клеток, в частности, лимфоцитов от повреждающего действия перекисного окисления. Это является одним из компонентов иммуностимулирующих эффектов витамина С, которые проявляются в действии на гуморальные и клеточные механизмы иммунитета. Необходима для нормального усвоения глюкозы и образования гликогена в печени.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРЕПАРАТОВ ВИТАМИНА С n Профилактика и лечение соответствующего гипо- и авитаминоза. При суточной потребности в среднем в 60 мг, профилактические дозы составляют 70100 мг/сутки. n Лечебные дозы составляют от 200500 мг/сутки внутрь до 1 - 10 г/сутки (Полинг). n Роберт Картиат – 200 мг/сутки !!!!!!

ПРИМЕНЕНИЕ ПРЕПАРАТОВ ВИТАМИНА С n Для лечения гемморагических диатезов, включая передозировку антикоагулянтов n Для профилактики и лечения инфекционных заболеваний (грипп, простуда) n Для ускорения процессов регенерации тканей ( например, заболевания пародонта, профилактика кариеса у детей) n Для улучшения адаптации к большим физическим нагрузкам и новым климатическим условиям.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ n n Аллергические реакции на фоне больших доз. При приеме внутрь обычных лекарственных форм - диспептические нарушения. Возможность повышения свертываемости крови у больных с соответствующими проблемами. Длительное применение мегадоз связано с риском развития гипероксалатурии и образования оксалатных камней в почках.

ВИТАМИН А - РЕТИНОЛ n n n РЕТИНОЛА АЦЕТАТ: драже - 3300 МЕ капсулы - 3300 и 33 000 МЕ раствор в масле 3. 44% - 1 мл 100 000 МЕ - 1 капля n n n РЕТИНОЛА ПАТИМИТАТ: РЫБИЙ ЖИР (А+Д) АЕВИТ (А+Е) 5 000 МЕ

ВИТАМИН А - РЕТИНОЛ n Участие в процессах фоторецепции в качестве основного субстрата (в виде альдегидной формы витамина А – ретиналя) + опсин(белок) для синтеза родопсина – зрительного пурпура, что повышает остроту n зрения при низкой освешенности Участие в стабилизации клеточных мембран и их проницаемости. На уровне митохондрий это является одним из факторов, обепечивающих нормальные процессы тканевого дыхания и фосфорилирования n Обеспечение целостности и дифференциации эпителиальной ткани (эпителий дыхательных путей, ЖКТ, мочеполовой системы, потовых и слезных желез)

ПРОЯВЛЕНИЯ НЕДОСТАТОЧНОСТИ n Гемералопия (ночная слепота)- нарушение сумеречного зрения (“куриная слепота”) n Дегенаративные изменения и нарушение барьерных свойств эпителия слизистых оболочек верхних дыхательных путей, ЖКТ, почеполовой системы, кожи. n Повышенная склонность к инфекциям.

ПРИМЕНЕНИЕ n n Профилактика и лечение соответствующего гипо- и авитаминоза (суточная потребность (3300 - -5000 МЕ). При заболеваниях кожи и роговицы глаза различной этиологии. Комплексная терапия ожогов, обморожений, гастритов; инфекционных поражений дыхательных путей и мочеполовой системы Эрозивно-язвенные и язвенно-некротические поражения полости рта.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ n Гипервитаминоз острый: головная боль, тошнота, боли в животе, судороги, диплопия, отек соска зрительного нерва, судороги, делирий; у детей – выпячивание родничка, рвота (повышение внутричерепного давления) n Гипервитаминоз хронический: сухость кожных покровов, пигментации, выпадение волос, ломкость ногтей, боли в области костей и суставов, увеличение печени. n В высоких дозах препараты витамина А оказывают тератогенный эффект. Поэтому для беременных женщин суточные дозы витамина А не должны превышать 2 250 МЕ (750 мкг), для кормящих – 3 600 МЕ (1200 мкг).

ТОКОФЕРОЛЫ –ВИТАМИН Е n ТОКОФЕРОЛА АЦЕТАТ n Обладает антиоксидантными свойствами – защищает полиненасышенные жирные кислоты и липиды клеточных мембран от перекисного окисления и повреждения свободными радикалами. Может выполнять структурную функцию, взаимодействуя с фосфолипидами биологических мембран. Способствует накоплению в организме витамина А (усвоение, отложение в печени, защита от окисления). n n

ТОКОФЕРОЛЫ –ВИТАМИН Е n Как антиоксидант предохраняет липиды мембран эритроцитов (предупреждает гемолиз), с антиоксидантными свойствами связывают и его участие в поддержании нормального функционального состояния скелетных мышц, миокарда, органов размножения n Дефицит витамина Е у человека не установлен. Гипервитаминоз Е не известен n

ПРИМЕНЕНИЕ n n n При угрозе самопроизвольного прерывания беременности; при нарушении функции половых желез у мужчин. При мышечных дистрофиях (в составе комплексной терапии) При лечении воспалительных заболеваний пародонта на фоне эндокринного дисбаланса. При суточной потребности в 10 -30 мг в больших дозах (до 900 мг/сутки) – уменьшает явления отсроченной дискинезии В дозах 450 -600 мг/сутки оказывает терапевтический эффект у больных с синдромом перемежающейся хромоты

Длительный прием больших доз витамина Е внутрь практически не вызывает побочных реакций. n На мега-дозах – возможны кожные аллергические реакции. n При парентеральном введении – описана креатинурия, потенцирование коагулопатий при сопутствующей недостаточности витамина К. n