Кафедра фармакологии СГМУ Сердечные гликозиды Ø Cердечные

Кафедра фармакологии СГМУ Сердечные гликозиды

Ø Cердечные гликозиды - сложные безазотистые соединения растительной природы, обладающие избирательным воздействием на сердце, которое реализуется, главным образом, через выраженный кардиотонический эффект.

Препараты данной группы обладают определенным достоинством: - повышают работоспособность миокарда, обеспечивая наиболее экономную и эффективную деятельность сердца. Ø

Сердечные гликозиды состоят из несахаристой части (агликона или генина) и сахаров (гликона). Основной агликон является стероидная структура, связанная у большинства гликозидов с ненасыщенным лактоновым кольцом. Гликон может быть представлен разными сахарами: Dдигитоксозой, D-глюкозой, Dциморозой и др. Число сахаров в молекуле от 1 до 4.

В медицинской практике применяют препараты сердечных гликозидов , получаемые из следующих растений: -Наперстянки пурпуровой(Digitalis purpurea)- дигитоксин -Наперстянки шерстистой(Digitalis lanata)-дигоксин, целанид -Строфанта Комбе(Strophanthus Kombe)- строфантин К -Ландыша(Convallaria)- коргликон -Горицвета( Adonis vernalis) – настой травы горицвета

Наперстянка пурпуровая (Digitalis purpurea) Лекарственное сырье – Листья Ø Действие и применение. В результате влияния гликозидов наперстянки на миокард увеличивается ударный объем сердца, ускоряется кровоток, снижается венозное давление. Вследствие улучшения гемодинамики и расширения почечных сосудов значительно увеличивается диурез, что приводит к ликвидации или уменьшению отеков. Ø

Наперстянка пурпуровая (Digitalis purpurea) Ø Показанием к применению гликозидов наперстянки является хроническая сердечная недостаточность различной этиологии, пароксизмальная тахикардия.

Препарат наперстянки пурпуровой Дигитоксин(Digitoxin) Применение: Хроническая сердечная недостаточность, сердечная недостаточность с низким сердечным выбросом, пароксизм синусовой тахикардии, вызванной острой сердечной недостаточностью, трепетание предсердий (для перевода в мерцание, а затем — в нормальный синусовый ритм), профилактика пароксизмов предсердной тахикардии. Астенопия, пресбиопия, латентная гипертензия и усталость глаз, нарушение внутриглазного кровообращения, боль в глазах (при мигрени). Ø

Дигитоксин(Digitoxin) Противопоказания: Гиперчувствительность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, WPW-синдром, AV блокада высокой степени, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков, рестриктивная кардиомиопатия, клапанный стеноз с резким снижением сердечного выброса, хронический перикардит, ранний период инфаркта миокарда, синусовая брадикардия, синдром слабости синусного узла, тяжелый миокардит, кардиоверсия, амилоидоз сердца, легочное сердце, тиреотоксикоз, микседема, хронические заболевания легких, острая дыхательная недостаточность, гипокалиемия, пожилой возраст, нарушения функции печени. Ø

Дигитоксин(Digitoxin) Ø Побочные действия: Анорексия, тошнота, рвота, дискомфорт и боль в животе, диарея, гинекомастия, тромбоцитопения, кожные высыпания.

Наперстянка шерстистая (Digitalis lanata) Описание. Наперстянка шерстистая - многолетнее растение, которое достигает примерно 1 м в высоту. У нее линейно-ланцетные заостренные листья с очень слабозубчатым краем и дуговым жилкованием. Края листьев и жилки опушенные. Цветки в виде наперстков беловатые или слегка охряные, с бурыми прожилками. Примечательна остроконечнояйцевидная нижняя губа. Цветет с июня по сентябрь Лекарственное сырье – Листья

Препарат наперстянки шерстистой. Дигоксин (Digoxin) Показания: Застойная сердечная недостаточность, пароксизмальные Таблетки суправентрикулярные аритмии (мерцательная дигоксин аритмия, трепетание предсердий, 1 табл. 0, 25 мг

Дигоксин (Digoxin) Противопоказания Интоксикация сердечными гликозидами, выраженная брадикардия, AV блокада, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, острый ревмокардит. Побочные действия Головная боль, слабость, анорексия, рвота, брадикардия, AV блокада.

Целанид Действующее вещество: Ланатозид С (Lanatoside C) Показания: Острая и хроническая недостаточность кровообращения, тахиаритмическая форма мерцания предсердий, пароксизмальная тахикардия.

Целанид Действующее вещество: Ланатозид С (Lanatoside C) Противопоказания: Гиперчувствительность, гликозидная интоксикация. Побочные действия: Анорексия, тошнота, рвота, диарея, аритмия, замедление AV проводимости, сонливость, спутанность сознания и делирий, снижение остроты зрения, тромбоцитопения, кожная сыпь.

Строфант Комбе (Strophanthus Kombe)

Строфантин-К (Strophanthin-K) Применение: Острая сердечно-сосудистая недостаточность, хроническая недостаточность кровообращения II–III стадии, особенно при неэффективности препаратов дигиталиса, наджелудочковая тахикардия, мерцание и трепетание предсердий.

Строфантин-К (Strophanthin-K) Противопоказания: Гиперчувствительность, органические поражения сердца и сосудов, острый миокардит, эндокардит, выраженный кардиосклероз, острый инфаркт миокарда, AV блокада II–III степени, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия и констриктивный перикардит, синдром каротидного синуса, интоксикация сердечными гликозидами, тиреотоксикоз, предсердная экстрасистолия (возможен переход в мерцание предсердий).

Строфантин-К (Strophanthin-K) Побочные действия: Аритмия, тошнота, рвота, диарея, брыжеечный инфаркт, головная боль, слабость, инсомния, депрессия, галлюцинации, психозы, расстройства зрения, гинекомастия

Ландыш (Convallaria)

Коргликон -раствор для инъекций 0, 06% Показания: Раствор для внутривенного Ø мерцательная тахиаритмия; введения Ø трепетание предсердий (для урежения ЧСС или перевода коргликон трепетания предсердий в фибрилляцию с контролируемой частотой проведения импульсов через AV узел); Ø пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия; Ø хроническая сердечная недостаточность; Ø острая недостаточность левого желудочка; Ø хроническое легочное сердце. 1 мл 0, 6 мг

Коргликон Противопоказания: Ø гиперчувствительность; Ø гликозидная интоксикация Побочные действия: Интоксикация сердечными гликозидами — снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея; аритмии, AV блокада; сонливость, спутанность сознания, делириозный психоз, снижение остроты зрения; тромбоцитопения, аллергические реакции; тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии, гинекомастия; нарушения сна, головная боль, головокружение.

Горицвет (Adonis vernalis)

Настой травы горицвета В 1 г травы должно содержаться не менее 50 - 66 ЛЕД или 6, 3 - 8 КЕД. Действующими веществами горицвета являются гликозиды, основные из которых - цимарин и адонитоксин; состоящий из агликона адонитоксигенина и сахара рамнозы. По характеру действия гликозиды горицвета близки к гликозидам наперстянки, однако менее активны по систолическому действию, оказывают менее выраженный диастолический эффект, меньше влияют на тонус блуждающего нерва. Оказывают слабое диуретическое действие.

Ø Настой из травы горицвета входит в состав микстуры Бехтерева , содержащей также натрия бромид и кодеин (или кодеина фосфат). Получаемый из горицвета адонизид входит в состав комплексного препарата " Кардиовален " (см. ). Активность препаратов горицвета должна периодически подвергаться биологической проверке. Из травы горицвета готовят для приема внутрь настой (Infusum herbae Аdonidis vernalis: 4 - 6 - 10 г на 200 мл. Взрослым назначают по 1 столовой ложке, детям - по 1/2 - 1 чайной или десертной ложке 3 - 4 - 5 раз в день. В ы с ш и е д о з ы (из расчета на сухую траву) для взрослых: разовая 1 г, суточная 5 г внутрь. Экстракт горицвета сухой (Ехtrасtum Аdonidis vernalis siccum). Буровато-желтый гигроскопический порошок. Растворим в воде (1 : 10) с образованием мутного раствора.

АДОНИЗИД (Аdonisidum).

Ø Ø Ø Ø Ø АДОНИЗИД (Аdonisidum). Новогаленовый препарат из травы горицвета весеннего. Прозрачная, слегка желтоватого цвета жидкость, своеобразного запаха, горького вкуса. В 1 мл содержит 23 - 27 ЛЕД или 2, 7 - 3, 5 КЕД (Большее содержание ЛЕД и КЕД сравнительно с препаратами наперстянки объясняется относительно малой стойкостью гликозидов горицвета в организме. ). Применяют при хронической недостаточности кровообращения I и II степени, вегетативных неврозах. Принимают внутрь за 30 мин до еды. Взрослым назначают по 20 - 40 капель 2 - 3 раза в день; детям до 6 мес - по 1 капле 2 раза в день, от 6 мес до 1 года - в разовой дозе 2 капли, 2 года - 3 капли, 3 - 4 года - 5 капель, 5 - 6 лет - 6 капель, 7 - 9 лет - 8 капель, 10 - 14 лет - 10 - 15 капель. Во всех возрастных группах указанное количество капель принимают 2 раза в день. В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь: разовая 40 капель, суточная 120 капель. При приеме адонизида могут наблюдаться диспепсические явления (отсутствие аппетита, тошнота, рвота, понос). В этих случаях принимают препарат после еды. Форма выпуска: в склянках по 15 мл. Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

АДОНИЗИД СУХОЙ (Аdonisidum siccum). Ø Аморфный порошок буровато-желтого цвета, горького вкуса. Легко растворим в воде и спирте; 1 г содержит 14 ООО - 20000 ЛЕД или 2083 КЕД, что соответствует примерно 670 мл адонизида (жидкого) . Применяют для приготовления таблеток, содержащих по 0, 00075 г (0, 75 мг) препарата. Одна таблетка адонизида сухого содержит 10 - 15 ЛЕД. Показания к применению такие же, как для адонизида (жидкого). Назначают внутрь взрослым по 1 таблетке 2 - 4 раза в день. Таблетки не рекомендуется назначать больным, страдающим язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритом и энтероколитом в стадии обострения. Форма выпуска: таблетки по 0, 00075 г (0, 75 мг). Хранение: список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.