IV класс(Са каналының блокаторлары) дилтиазем, верапамил Алдабергенова Назерке Сагиндыковна 611 -1 топ
Дилтиазем • Дилтиазем – дәрілік зат, кальций каналдарының бөгегіші ретінде танымал дәрілік препаррат, артериалды гипертензия, стенокардия және аритмия кезінде қолданылады • Саудалық атаулары: Progor, Herben, Altiazem, Cardizem, Cartia XT, Tiazac XC, Tiamate, Taztia XT, Adizem, Viazem, Dilatam, Dilzem, Angiozem, Dilatem, Dilcardia, Diltelan, Diltime, Dyalec, Filazem, Tildiem, Vasmulax, Vasocardol & Vasocardol CD(Австралияда), Zandil, Zemtrial, Angizem CD, Angizem, Dilcontin SR (Үндістанда), Dilt-CD, Dilt-XR, Corzem (Иорданияда) • Қазақстандағы негізгі саудалық атауы: Дилтиазем Ланнахер • Халықаралық патенттелмеген атауы: Дилтиазем • Дәрілік түрі : Үлбірлі қабықпен қапталған ретард таблеткалары 90 мг немесе 180 мг
Құрамы • Бір таблетканың құрамында белсенді заттар - 90 мг немесе 180 мг дилтиазем гидрохлориді. қосымша заттар: лактоза моногидраты, полиэтилакрилат- полиметилакрилат, метакрилді сополимер қышқылы, полиэтилакрилат-полиметилакрилат-үш метил аммонийдің метилметакрилат гидрохлориді, гидроксипропилметилцеллюлоза, магний стеараты, макрогол 6000, титанның қос тотығы, тазартылған тальк, полиакрилат. • Сипаттамасы • Бөлінетін сызық ақ түсті, үлбірлі қабықпен қапталған екі беті дөңес, дөңгелек таблеткалар. • Фармакокинетикасы • Ішке қабылдағаннан кейін препараттың белсенді заттары асқазанішекжолынан жақсы сіңеді, қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 80% құрайды. "Алғашқы ету" кезінде бауыр арқылы биоөзгеріске ұшырайды. Препарат көбінесеппен және өтпен метаболиттер тұрінде шығарылады, 2 -4% несеппен өзгермеген түрде шығарылады.
Фармакодинамикасы • Кальций өзекшелерін бөгегіш тобындағы Дилтиазем Ланнахері. Кардиомиоциттерде және қан тамырлары тегіс бұлшықеттерінің жасушаларында кальций иондарының құрамы жасуша ішінің төмендеуі арқылы антиангинальды, антигипертензивті және антиаритмиялық эсер етеді, миокард жиырылуын азайтады, атриовентрикулярлы еткізгіштігін баяулатады, жүрек жиырылысының жиілігін азайтады. Оттегіде миокард қажеттілігін төмендетеді, тәждік артериялардың кеңеюін туғызады, тәждік қан ағысын арттырады, шеткергі артериялар тегіс бұлшықеттерінің тонусын және жалпы шеткергі тамыр қарсылығын төмендетеді, миокардқа оттегінің жеткізілуін жақсартады.
Қолданылуы - артериялық гипертензияны емдеу үшін , - стенокардия ұстамаларын емдеу және алдын алу үшін (оның ішінде Принцметал стенокардиясында) - қарынша үсті аритмиясы ұстамаларының алдын алу үшін (пароксизмальды тахикардияда, жүрекшенің жыпылықтауында және жыбырлауында, экстрасистолияда).
Қолдану тәсілдері және дозалары • Таблетканы тамақтанудың алдында, шайнамастан және судың аздаған мөлшерімен қабылдау керек. Дозалау режимін жеке белгілейді. Әдетте тәуліктік доза 180 -360 мг, 2 қабылдауға бөліп тағайындалады. Ең жоғарғы тәуліктік доза 360 мг құрайды. Ұзақ демеуші емге көшкен кезде препараттың дозасы тәулігіне бір рет таңертең қабылданатын, 180 мг-ға дейін азайтылуы мүмкін.
Жағымсыз әсерлері Дилтиазем Ланнахер препаратын әдетте жақсы көтеруге болады, сирек жағдайларда жағымсыз әсерлер болуы мүмкін - бас ауыруы, бас айналуы , - тез шаршағыштық, ұйқының бұзылуы , - аяқ-қолдың ісінуі , - ауыздың кеберсуі, жүрек айнуы, құсу, іш қатуы, іш кебуі, қыжыл, бауыр трансаминаза белсенділігінің уақытша жоғарылуы мүмкін. -қызыл иек шырышының гиперплазиясы -тері бөртпесі , қышыма, экзантема түрінде аллергиялық реакциялар -брадикардия, артериялық гипотензия , атриовентрикулярлы өткізгіштіктің бұзылуы
Қолдануға болмайтын жағдайлар - бензотиазепин туындыларына жоғары сезімталдықта - айқын брадикардияда - синустық түйіннің әлсіреген синдромында - кардиогенді шокта - I және II! дәрежедегі атриовентрикулярлық бөгелісінде (кардиокөтермелегіші бар емделушілерді қоспағанда) - Вольф-Паркинсон-Уайт синдромында - артериялық гипотензияда - жедел жүрек жеткіліксіздігінде Il Б - III сатыдағы созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде - бауыр және бүйрек қызметінің айқын бұзылуында - жүктілік және лактация кезеңінде - 18 жасқа дейінгі балаларға.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі • Дилтиазем Ланнахер препаратын антигипертензивті дәрілермен бір мезгілде қабылдаған кезде гипотензивті әсерінің күшеюі байқалады. • Дилтиаземді және дигоксинді бір мезгілде қолданғанда қанда дигоксин концентрациясын жоғарылатуы мүмкін. Дилтиазем Ланнахер препаратын аритмияға қарсы дәрілермен, бетаадренбөгегіштерімен, жүрек гликозидтерімен бір мезгілде қабылдағанда брадикардияның, атриовентрикулярлық өткізгіштігі бұзылуының, жүрек жеткіліксіздігі белгілерінің пайда болуының дамуы мүмкін. Циметидин Дилтиазем Ланнахер препаратының әсер етуін ұзарта отырып, бауырда дилтиаземнің биоөзгеріс үдерісін әлсіретеді, оның сырқа шығарылуын баяулатады. Дилтиазем Ланнахер препаратын карбамазепинмен, хинидинмен, циклоспоринмен және теофиллинмен бір мезгілде қабылдағанда Р-450 цитохромына дилтиазем әсерін төмендететін соңғысының салдарынан уыттылық әсері күшеюі мүмкін.
Айрықша нұсқаулар • Брадикардияға бейім емделушілерге, артериялық гипотензияға бейім кезінде, қарыншаішілік өткізгіштігінің бұзылуы кезінде, егде жастағы емделушілерге, бауыр және бүйрек қызметінің бұзылуы бар емделушілерге сақтықпен тағайындау керек. Дилтиазем Ланнахер препаратын қабылдап жүрген кезде спиртті ішімдік ішуге болмайды.
Артық дозаланғанда Емдеу: Асқазанды шаю, белсендірілген көмір тағайындау. Қажет болғанда атропин, допамин немесе добутамин тағайындау қажет. Белгілері: брадикардия, атриове нтрикулярлы өткізгіштігінің бұзылуы, артериялық гипотензия
Верапамил Халықаралық патентелмеген атауы: Верапамил Дәрілік түрі: 40 мг, 80 мг таблеткалар Верапамил: үлбірлі қабықпен қапталған 0, 08 г таблеткалар
Фармакокинетикасы • Верапамил аш ішекте жылдам және толықтай дерлік сіңеді. Сіңу дәрежесі 80 -90% құрайды. Биожетімділігі -10 -20%. Плазмадағы ең жоғарғы концентрациясына препаратты қабылдаудан кейін 1 -2 сағат өткеде жетеді. Бір рет қабылдаған кезінде верапамилдің жартылай шығарылу кезеңі 3 -7 сағатты және курстық қабылдау кезінде 5 -12 сағатты құрайды. Верапамил мен оның метоболиттері негізінен бүйрек арқылы шығарылады; тек 3 -4 % өзгермеген күйінде шығарылады. Препарат 16% дейін нәжіспен шығарылады
Фармакодинамикасы • Верапамил препаратының әсер етуші заты верапамил, жүрек пен тамырлар тегіс бұлшық еттерінің жасушаларына қарай өтетін кальций иондарының трансжарғақшалық тасқынын бөгейді. Ол миокард жасушаларындағы метоболизмнің қуатты артық шығындайтын үдерістеріне ықпал ету және кейінгі жүктемені азайту себебінен миокардтың оттегіні қажетсінуін тікелей азайтады. • Тәжді артериялық тамырлар тегіс бұлшық еттері кальций өзекшелерін бөгеудін арқасында тіпті ишемиядан кейінгі аймақтарда миокардтқа қан келу күшейеді және тәжді артериялардың түйілуі тоқтайды. Бұл қасиеттер жүрек ишемиялық ауруларының барлық түрлерінде Верапамил препаратының ишемияға қарсы және антиангинальді тиімділігін айқындайды. • Верапамил препараты, әсіресе қарынша үсті аритмиясында аритмияға қарсы айқын әсерге ие. Ол атриовентрикулярлы тораптағы импульстардың өтуін бөгейді, осының нәтижесінде аритмияның түріне байланысты синустық ырғақ қайта жаңғыртады және /немесе қарыншаның жиырылу жиілігі қалпына келеді.
Қолданылуы жүректің ишемиялық ауруында: тұрақты стенокардия, тұрақты емес стенокардия, вазоспаст икалық стенокардия Артериялық гипертинзияда ырғақтың бұзылуында: пароксизмальді қарынша үстілік тахикардиясында, жүрекшенің атрио-вентрикулярлық өткізгіштігі жылдам жыпылықтауында, Вольф Паркинсон. Уайт синдромында
Қолдану тәсілдері және дозасы • Дозалары әр емделуші үшін жекелей таңдалады. • Ересектер мен дене салмағы 50 кг-дан астам жасөспірімдерге: • Жүректің ишемиялық ауруы, қарынша үстінің пароксизмальді тахикардиясы, жүрекшенің жыпылықтауында: • Белгіленетін тәуліктік доза 3 -4 қабылдауға бөлінген 120 -480 мг құрайды. Ең жоғарғы тәуліктік доза -480 мг • Артериялық гипертензияда: • Белгіленетін тәуліктік доза 3 қабылдауға бөлінген 120 -360 мг құрайды • Ұзақ уақыт емдеуден кейін препаратты дозаны біртіндеп төмендете отырып тоқтату керек. • Емдеу курсын дәрігер анықтайды. Емдеу курсы шектеусіз
шаршау, ашушаңдық Жағымсыз әсерлер бас айналу, естен тану, ұйқышылдық парестезия, нейропатия, діріл Жүрек жеткіліксіздігінің пайда болуы, брадикардия, шеткері ісінулер аллергиялық реакциялар метеоризм, іш қатулар, жүрек айну, бас ауру құсу, іш аймағында жайсыздық тахикардия қызыл иектердің гиперплазиясы қандағы бауыр ферменттері мен пролактин деңгейінің жоғарлауы ангионевротикалық ісіну, Стивенс-Джонсон синдромы
Қолдануға болмайтын жағдайлар • Кардиогенді шок • Асқынуы бар миокард инфарктінің жедел сатысында • Синоатриальді немесе II мен III дәрежедегі атриовентрикулярлы бөгетте • Жүрекшенің фибрилляциясында, Вольф Паркинсон-Уайт синдромы, қарыншалық тахикардияның пайда болу қаупінде
Дәрілермен өзара әрекеттесуі • Верапамил З 450 3 А 4 цитохромының тежегіші болып табылады. З 450 3 А 4 цитохромы арқылы метоболизденетін симвастатиді бір мезгілде қабылдағанда верапамил симвастатиннің қандағы деңгейін жоғарылатуы мүмкін. • Аритмияға қарсы дәрілер, бета-блокатор, ингалияциялық наркозға арналған дәрілер. • Кардиоваскулярлық әсерлерінің өзара күшеюі. Препарат пен емдеу кезінде бета-блокаторларды ішу арқылы бір мезгілде қолдабау керек • Колхицин: колхициннің экспозициясы артуына байланысты верапамилмен бірге тағайындауға болмайды • Циметидин: концентрация уақыт қисығы астындағы көлем артады, верапамилдің клиренсі төмендейді • Рифампицин: гипотензиялық әсерінің әлсіреуі • Ацетилсалицил қышқылы: қанағыштық күшейеді • Фенобарбитал: верапамил клиренсін жоғарылатады
Қолданылған әдебиет • Лекарственный фомуляр 2012 стр 869, стр816 • google. kz
Назар аударғандарыңызға рамет!!!
Скачать презентацию IV класс Са каналының блокаторлары дилтиазем верапамил Алдабергенова Назерке
Алдабергенова Н .кальций каналы блок.pptx