ИБС Доц каф фармакологии к м н Е

Зарегистрируйтесь, чтобы просмотреть полный документ!

ИБС Доц. каф. фармакологии к. м. н. Е. В. Коноплева

• Особенности использования антиагрегантов • Уменьшая агрегацию тромбоцитов, эти лекарственные средства не только тормозят образование тромбов в сосудистом русле, но и вызывают дезагрегацию уже агрегированных тромбоцитов, на которые антикоагулянты практически не действуют. Применение ацетилсалициловой кислоты в дозах 75— 125 мг/сут оказалось высокоэффективным при вторичной профилактике тромбозов коронарных и церебральных артерии практически при всех атеросклеротических заболеваниях сосудов. • В последнее время появились очень активные антитромбоцитарные средства (тиклопидин, клопидогрел), но особых преимуществ этих препаратов перед ацетилсалициловой кислотой в профилактики инсульта, ИМ и внезапной коронарной смерти пока не выявлено.

• При невозможности использовать ацетилсалициловуго кислоту (из-за аллергии или побочных проявлений) рекомендуют назначить клопидогрел (75 мг 1 раз/сут) или тиклопидин (250 мг 2 раза/сут).

• Тиклопидин (Тиклид. Аклотин, Тагрен) Примняют внутрь 250 мг раза/сут во время еды. Для более быстрого наступления эффекта первая доза должна быть более высокой (500 мг). • Показания. Профилактика артериальных тромбозов и их осложнений; профилактика тромбоэмболических осложнений, в том числе после протезирования клапанов сердца , вторичная профилактика ИМ, ишемических инсультов и преходящих НМК (изолированно или в сочетании с ацетилсалициловой кислотой); в составе комплексной терапии нарушений микроциркуляции; лечение и профилактика плацентарной недостаточности. • Побочные эффекты. Кровоточивость; нейтропения, агранулоцитоз, редко аплазия костного мозга, панцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура и в отдельных случаях тромбоцитопения; тошнота, диарея; повышение активности трансаминаз, редко гепатит, холестатическая желтуха; повышение содержания холестерина и триглицеридов в крови; аллергические реакции. • Противопоказания. Геморрагические диатезы, недавнее кровотечение или повышенный риск кровотечения, включая острый геморрагический инсульт и активные язвенные поражения ЖКТ, лейкопения, тромбоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе, тяжелое поражение печени, гиперчувствительность, беременность и кормление грудью

• Антиангинальный эффект бета-адреноблокаторов, обусловлен блокадой бета-1 -адренорецепторов сердца, снижением частоты и силы сердечных сокращений и, соответственно, уменьшением потребности миокарда в кислороде. Блокада бета-адренорецепторов сосудов вызывает повышение периферического сопротивления, которое при длительном лечении несколько уменьшается благодаря включению антиренинового механизма (блокада в -1 -АР частично снижает выброс ренина).

• Неселективные препараты показаны при сочетании стенокардии с тахиаритмиями и гипертензией. • Кардиоселективные бета-блокаторы предпочтительны при сопутствующих обструктивных заболеваниях органов дыхания и сахарном диабете. • Препараты с внутренней симпатомиметической активностью не снижают толерантности к нагрузкам и могут быть применены у больных стенокардией с наклонностью к брадикардии.

• Бета-адреноблокаторы противопоказаны при сердечной недостаточности, блокадах проводимости, синусовой брадикардии, гипотензии, стенокардии Принцметала, феохромоцитоме, обструктивных заболеваниях легких, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. • Кроме того, необходимо помнить об осторожности при использовании этих препаратов: • при профессиях риска (снижают остроту внимания, возможна сонливость), • у пожилых больных (опасны декомпенсация латентной сердечной недостаточности, возникновение предсердно-желудочковой диссоциации, сосудистого криза в связи со снижением мозгового кровотока) , • у больных с почечной недостаточностью (снижают клубочковую фильтрацию), • у беременных женщин (неселективные препараты повышают тонус матки, уменьшают плацентарный кровоток), • у больных сахарным диабетом.

• Показания к применению нитроглицерина: лечение и предупреждение приступов стенокардии, острые проявления сердечной недостаточности. • Нитроглицерин (nitroglycerin) выпускается в различных лекарственных формах.

• Применяют нитроглицерин внутрь: быстро действующие формы — под язык. 1 капс. держат под языком до полной рассасывания, можно раздавить, повторяют по потребности. Прием нитроглицерина п/я — один из наиболее эффективных методов быстрого облегчения или устранения симптомов стенокардии, но его эффект продолжается только 20— 30 мин. • Существуют аэрозольные формы, используемые в случаях, когда сублингвальный прием препарата затруднен по тем или иным причинам. Аэрозоль применяют в положении сидя, нажимая на дозирующий клапан, не более 1 -3 доз в течение 15 мин, для профилактики приступа 1 доза за 5— 10 мин до предполагаемой физической нагрузки.

• Пролонгированные формы (табл. и капс. ) назначают, не разжевывая, запивая водой лучше после еды, 1— 2 табл/капс. в сут. (обычно утром и в полдень); в отдельных случаях до 4 раз/сут, но не более 12 табл/капс. в день. • Препараты для чрескожного употребления особенно эффективны для предупреждения приступов стенокардии покоя, в частности, ночью. Накожно пластыри, пленки, ТТС обычно наклеивают 1 раз/сут. • Лекарственные формы для наклеивания на десну назначают по 2 мг (1 мг у чувствительных больных) 1— 3 раза/сут, при необходимости увеличение дозы возможно вплоть до 10 мг 3 раза/сут.

• В/в инфузионно нитроглицерин назначают в острейшем и остром периоде ОИМ: 10— 200 мкг/мин (титруется с учетом изменений систолического артериального давления(САД), значение которого должно быть не ниже 90 мм рт. ст. ).

• Высокая антиангинальная активность нитратов связана с механизмом действия. Они взаимодействуют с внутриклеточными сульфидными группами, вследствие чего образуется оксид азота. Он активирует гуанилатциклазу. В результате повышается продукция циклического гуанозинмонофосфата и простациклина, расслабляются гладкие мышцы артериальных и венозных сосудов.

• Нитраты обеспечивают снижение потребности миокарда в кислороде и повышение его доставки и вызывают: • снижение тонуса венул и артериол с последующим депонированием в них крови. Вследствие этого уменьшается венозный возврат крови к сердцу, снижается преднагрузка; • Расширение крупных резистивных сосудов приводит к снижению общего периферического сопротивления и постнагрузки; • Расширение крупных коронарных артерий и увеличение функционирующих коллатералей, перераспределение крови с улучшением перфузии ишемизированных субэндокардиальных областей; • Центральное угнетение болевых импульсов с последующим подавлением вазоконстрикционных рефлексов на венечные сосуды; • При длительном применении увеличивается количество функционирующих коллатералей • Нитраты расслабляют гладкие мышцы сосудов легких и почек, пищеварительного тракта, мочевыводящих путей, а также миометрий.

Побочные эффекты: • Нитраты расширяют сосуды мозговых оболочек, кожи, что может служить почвой для: головных болей, головокружения, гиперемии лица, чувства жара. Возможно головокружение, ортостатическая гипотензия, тахикардия (редко парадаксальная брадикардия). • Кроме того, возможно метгемоглобинобразование, представляющее опасность у больных с анемиями. • При в/в введении — тяжелая артериальная гипотензия, тошнота, отрыжка, обильное пототделение, беспокойство, мышечные подергивания, сердцебиение, боли в животе, синкопальное стояние (обморок), при очень длительном введении возможна метгемоглобинемия.

• Побочные эффекты нитратов, связанные с расширением сосудов, наиболее выражены в начале лечения, затем к ним развивается толерантность. Привыкание к антиангинальному эффекту наблюдается при длительном использовании одного препарата и характерно, в основном, для трансдермальных форм. Выбор нитратов для лечения конкретного больного определяется индивидуальной чувствительностью к препарату. Характер и выраженность антиангинального эффекта зависят от особенностей фармакокинетики, которые неодинаковы у разных больных,

• Противопоказания. Гиперчувствительность к нитратам, гипотензивные состояния и гиповолемия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, аортальный стеноз, тампонада сердца, констриктивный перикардит, митральный стеноз, выраженная анемия, кровоизлияние в мозг, закрытоугольная глаукома. • Предостережения. Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность гипотиреоидизм, недостаточное и неполноценное питание. Необходимо снять трансдермальные терапевтические системы (ТТС) перед кардиоверсией, так как они содержат металл. Возможно развитие толерантности. Препарат неодходимо беречь от света.

• Передозировка вызывает падение АД, прилив крови к лицу, потерю сознания, пульсирующую головную боль, рефлекторную тахикардию, при в/в введении возможно повышение внутричерепного давления (ВЧД), метгемоглобинемия. • Помимо прекращения использования нитроглицерина, лечение передозировки симптоматическое: при артериальной гипотензии; поднятие ног, в/в инфузия жидкости, атропин при сочетании с брадикардией, при метгемоглобинемии можно использовать метиленовый синий.

Изосорбида динитрат более стабилен, чем нитроглицерин. Его лучше применять в тех случаях, когда приступы стенокардии возникают относительно редко, а также для их профилактики. Он эффективен как при сублингвальном применении, так и приеме внутрь для профилактики приступов стенокардии. Хотя в последнем случае эффект развивается медленнее, он сохраняется на протяжении нескольких часов (у пролонгированных форм до 12 ч). Активность изосорбида динитрата обусловлена действием его метаболитов, из которых наиболее важен изосорбида мононитрат. • Показания. Предупреждение и лечение стенокардии, острые проявления сердечной недостаточности. • Противопоказания, побочные эффекты, предостережения, передозировка. См. «Нитроглицерин» . •

• Изосорбида мононитрат (isosorbide mononitrate), являясь активным метоболитом изосорбида динитрата, существует в виде самостоятельного лекарственного препарата и используется для предупреждения приступов стенокардии. Однако имеет ли он преимущества по сравнению с изосорбидом динитратом, не ясно. • Показание. Предупреждение приступов стенокардии. • Противопоказания, побочные эффекты, предостережения, передозировка. См. «Нитроглицерин» .

• Толерантность к нитратам. У многих больных, пользующихся нитратами длительного действия или их препаратами для накожного применения, быстро развивается толерантность (с уменьшением терапевтического эффекта). Предупредить развитие толерантности и соответственно поддерживать эффективность лечения нитратами позволяет уменьшение концентрации нитратов в крови до низкого уровня на 4— 8 ч в течение суток. Оно может быть достигнуто назначением препаратов только в то время суток, когда возникновение приступов наиболее вероятно. • Если развитие толерантности подозревается во время применения накожных пластырей, их нужно снимать на несколько часов в течение каждых суток. В случае применения табл. изосорбида динитрата замедленного высвобождения (или обычных препаратов изосорбида мононитрата) следует принимать вторую из двух дневных доз через 8 ч, а не через 12 ч после первой. Препараты изосорбида мононитрата следует, принимать не чаще чем 2 раза, а пролонгированные формы — не чаще чем 1 раз/сут.

Скачать презентацию ИБС Доц каф фармакологии к м н Е

ИБС, стабильная стенокардия часть 2.ppt

Количество слайдов: 26