ХҚТУ СРС Тема: «Средства, влияющие на передачу возбуждения в пуринергических синапсах» . Орындаған: Бахрамов Дастан Қабылдаған СТК-331
План I Введение II Средства, влияющие на передачу возбуждения в пуринергических синапсах: 1. Пуринергические средства: понятие, область 1 Click to add title in her применения. 2. Механизм нейрохимической передачи возбуждения в пуринергическом синапсе. 2 Click to add title in here 3. Классификация пуринергических препаратов. 4. Механизм их действвия (схема). 5. Краткая характеристика некоторых Click to add title in here 3 представителей. III Заключение IV Список литературы. 4
Введение • Реализация физиологической активности пуринов опосредована рецепторами, расположенными на постсинаптических мембранах нейрональных и эффекторных клеток. Эти рецепторы получили название пуриновых, или аденозиновых. •
• При описании особенностей строения периферической нервной системы было отмечено, что в настоящее время, помимо симпатической и парасимпатической нервной системы, выделяют метасимпатический отдел периферической нервной системы
Строение синапса • Строение синапсов метасимпатической нервной системы на современном этапе окончательно не изучено. Однако известно, что в качестве нейромедиаторов в них могут выступать различные биологически активные вещества (моноамины, пептиды, модулирующие аминокислоты и т. д. ).
• Одними из наиболее изученных нейромедиаторов метасимпатической нервной системы являются АТФ и аденозин, которые объединяются под общим названием — «пуринергические нейромедиаторы» , и следовательно, синапсы, в которых они являются передатчиком, — «пуринергические» . Вместе с тем необходимо подчеркнуть, что пуринергические рецепторы представлены не только на периферии, но и в ЦНС.
• Выявлено, что пуринергические рецепторы, локализованные на постсинаптических мембранах пуринергических синапсов, имеют разную чувствительность к АТФ и аденозину. Пуринергические рецепторы, более чувствительные к аденозину, получили название Р 1 -пуринергических рецепторов, а пуринергические рецепторы, более чувствительные к АТФ, называют Р 2 пуринергическими рецепторами. В дальнейшем было показано, что Р 1 -пуринергические рецепторы подразделяют на два подвида — А 1 и А 2. В медицинской литературе их еще иногда называют А 1 и А 2 -аденозиновые рецепторы.
Механизм нейрохимической передачи возбуждения в пуринергическом синапсе
Пуринергические средства - лекарственные вещества, влияющие на рецепторы, чувствительные к пуринам (аденозин, АТФ) в пурин-, адрен - и/или холинергических синапсах: на пост-, пре - и внесинаптические пуринорецепторы органов и тканей. Область применения. Кардиология, терапия, пульмонология, неврология, реанематология. Для лечения сердечных аритмий, артериальной гипертензии, шока, ИБС, нарушений мозгового и периферического кровообращения, бронхиальной астмы, терминальных состояний.
• В клинической практике количество лекарственных средств, реализующих свои фармакологические эффекты путем взаимодействия с пуринергическими рецепторами, не велико. Их возможная классификация приведена ниже. • 1. Лекарственные средства, преимущественно не избирательно стимулирующие Р 1 -пуринергические рецепторы, — неселективные Р 1 -аденозиномиметики: аденозин, инозин. • 2. Лекарственные средства, преимущественно стимулирующие Р 2 -пуринегические рецепторы, — Р 2 -аденозиномиметики: аденозинтрифосфат — АТФ, аденозинмонофосфат — АМФ. • 3. Лекарственные средства, опосредованно стимулирующие Р 1 пуринергические рецепторы, — непрямые Р 1 аденозиномиметики: дипиридамол • 4. Лекарственные средства, избирательно блокирующие А 1 пуринергические рецепторы, — селективные А 1 аденозинолитики: кофеин, теофиллин
Механизмы действия пуринергических средств
Краткая характеристика пуринергических средств
Аденозин
Эндогенное биологически активное вещество. Оказывает антиаритмическое действие. Замедляет AV-проводимость, увеличивает рефрактерность AV-узла, может прерывать пути повторного входа возбуждения в AV-узле, понижает автоматизм синусового узла. Оказывает также сосудорасширяющее действие. Может вызвать артериальную гипотензию. Полагают, что возникновение многих эффектов аденозина обусловлено активацией специфических аденозиновых рецепторов. Начало действия немедленное. При местном применении в офтальмологии аденозин участвует в репаративных процессах, в процессах энергетического метаболизма, способствует замедлению дегенеративных процессов в хрусталике. Благодаря сосудорасширяющему действию и улучшению кровоснабжения тканей глаза аденозин способствует вымыванию токсических продуктов распада, стимулируя продукцию и обмен внутриглазной жидкости. Аденозин уменьшает воспаление в конъюнктиве, роговице и других тканях глаза. Уменьшение выхода К+ из клеток, уменьшение поступления Na+ и Ca++ в клетки - гиперполяризация мембран.
Инозин
Предшественник АТФ. Оказывает анаболическое действие. Активизирует метаболизм миокарда. Инозин повышает активность ряда ферментов цикла Кребса, стимулирует синтез нуклеотидов. Тормозит процесс деструкции сарколеммы ишемизированных кардиомиоцитов и обеспечивает внутриклеточный транспорт энергии. За счет улучшения микроциркуляции препарат уменьшает размер зоны некроза и ишемии миокарда. Оказывает антигипоксическое, метаболическое и антиаритмическое действие. Повышает энергетический баланс миокарда, улучшает коронарное кровообращение, предотвращает последствия интраоперационной ишемии почек. Снижает агрегацию тромбоцитов, активирует регенерацию тканей (особенно миокарда и слизистой оболочки ЖКТ). Применение: В/в и внутрь. При сердечной, при шоке (ожоговом, травмати-ческом и т. п. ), ИБС, аритмии, гепатите, циррозе печени, глаукоме. Побочные эффекты: Зуд и гиперемия кожи. Обострение подагры при длительном применении (нарушает выведение мочесвой кислоты).
Аденозинтрифосфа т (сокр. АТФ, англ. АТР) — нуклеотид, играет исключительно важную роль в обмене энергии и веществ в организмах; в первую очередь соединение известно как универсальный источник энергии для всех биохимических процессов, протекающих в живых системах.
Кофеин
Эффекты: психостимулирующий, аналептический, метаболический, нейрохимический. Повышают воз-будимость КБП, СДЦ, умствен-ную и физическую работоспособ-ность, уменьшают усталость и сон-ливость. Увеличивают высвобожде-ние КА в миокарде: усиливают сократимость, ЧСС, МОС, мягко повышают САД при гипотензии. Увеличивают диурез, уменьшают реабсорбцию электролитов в почечных канальцах, расширяют сосуды почек, сердца, мозга, скелетных мышц. Уменьшают агрегацию ТЦ. Повышают секрецию HCl и пищеварительных ферментов, усиливают перистальтику кишечника. Применение: Заболевания с угнетением ЦНС. Нетяжелые отравления депримирующими средствами (снотворными, анальгетиками, алкоголем). Инфекционные заболевания. Снижение умственной и двигательной работоспособности. Энурез у детей. Спазмы сосудов ГМ. Вместе с анальгетиками ("аскофен", "кофицил", "цитрамон"). Побочне эффекты: Толерантность при длительном Бессонница. Тахикардия. Увеличение САД. В высоких дозах и при внезапной отмене - тремор и судороги или торможение ЦНС (результат истощения нервных клеток). Теизм - хроническое отравление при злоупотреблении кофеинсодержащими напитками.
Механизм дейтвия: Блокирует аденозиндезаминазу, расщепление аденозина и его нейро-нальный захват, увеличивает синтез аденозина и усиливает его действие. Блокирует ФДЭ и повышает уровень ц. АМФ. Увеличивает синтез Pg. I 2. Эффекты: сосудоудорасширяющий; спазмолитический; антиагрегант-ный; транквилизирующий. Применение: В/в и внутрь. Для уменьшения агрегации ТЦ при ИБС, ИМ, нарушениях мозгового, коронарного и периферического кровообращения. Побочные эффекты: Синдром "обкрадывания" при в/в введении. Тахикардия. Гипотензия. Головная боль, покраснение лица. Нарушение А-В проводимости и брадикардия при ИБС.
Заключение Арсенал лекарственных веществ, влияющих на чувствительные окончания афферентных нервов, а также на нейрохимическую передачу возбуждения в синапсах вегетативной и соматической нервной системы, постоянно пополняется. Создаются лекарства с новым оригинальным механизмом действия, уточняются и углубляются представления об интимных механизмах действия известных препаратов. Грамотное применение лекарственных веществ при различных заболеваниях требует глубокого понимания характера и механизма их действия.
Список литературы: • • Крыжановский С. А - Фармакология. Т. 1. -2007 http: //www. pamba. ru/peripheral/purino/data/tpl-print http: //www. pamba. ru/peripheral/purino http: //ru. wikipedia. org/wiki/%CA%EE%F 4%E 5%E 8%E D • http: //amt. allergist. ru/teophilin_l. html • http: //pharmacologia. narod. ru/chastnaya_farmakolo giya/neirotropnie_sredstva/adrenergicheskie_sinaps i/
Скачать презентацию ХҚТУ СРС Тема Средства влияющие на передачу возбуждения
sredstva_vliyayushie_na_peredachu_vozbuzhdeniya_v_purinergic.pptx