Гиполипидемические препараты Содержание 1 История 2 Основные

Гиполипидемические препараты

Содержание 1 История 2 Основные группы веществ, регулирующих обмен липидов ◦ 2. 1 C 10 AA ингибиторы метилглютарил-Со. А редуктазы ( «статины» ) ◦ 2. 2 C 10 AB Фибраты ◦ 2. 3 C 10 AC Вещества, усиливающие эксекрецию желчных кислот ◦ 2. 4 C 10 AD Ниацин и его производные ◦ 2. 5 C 10 AX Прочие гиполипидемические препараты 3 C 10 B комбинированные липид-модифицирующие препараты ◦ 3. 1 C 10 BA HMG Co. A ингибиторы редуктазы в комбинации с другими гиполипидемическими препаратами ◦ 3. 2 C 10 BX HMG Co. A ингибиторы редуктазы, другие комбинации 4 Примечания

Гиполипидемические препараты (ATC код C 10) — группа веществ, лекарственные препараты для снижения концентрации некоторых фракций липидов (в частности, т. н. ЛПНП) в тканях и жидкостях организма.

История В начале ХХ века появилась первая работа, в которой экспериментально (кролики) было показано, что добавка холестерина к пище вызывает симптомы, напоминающие атеросклероз. В дальнейшем, несмотря на очень большую условность модели (в нормальном питании кроликов продукты, содержащие холестерин, обычно отсутствуют) был сделан вывод о связи заболевания атеросклерозом с повышенным уровнем потребления и накопления холестерина в организме. Эта гипотеза была подтверждена в последующих работах с животными, в чей естественный рацион входит холестерин (крысы, обезьяны).

При наблюдении за большими популяциями людей, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями так же было установлено, что существует определённая взаимосвязь между повышенным уровнем холестерина и увеличением вероятности сердечнососудистых заболеваний. Применение гиполипидемических средств давало некоторый статистически значимый эффект, однако для лиц старше 70 лет эта закономерность становится менее очевидной.

Основные группы веществ, регулирующих обмен липидов C 10 AA ингибиторы метилглютарил-Со. А редуктазы ( «статины» ) C 10 AA 01 Симвастатин C 10 AA 02 Ловастатин C 10 AA 03 Правастатин C 10 AA 04 Флувастатин C 10 AA 05 Аторвастатин C 10 AA 06 Церивастатин C 10 AA 07 Розувастатин C 10 AA 08 Питавастатин

Группа лекарственных препаратов (часто их объединяют под условным названием «статины» ) предназначеных для снижения концентрации «холестерина» (ЛПНП, ЛПСП, ЛПВП) в крови человека. Первый в мире статин создан американской компанией Merck Sharp and Dohme.

После триумфального старта первых статинов были получены данные о некоторых важных побочных эффектах и противопоказаниях. Основными побочными эффектами являются бессимптомное повышение уровня трансаминаз [1], миопатия, боли в животе, запоры [2]. Первое поколение статинов (ловастатин, симвастатин, правастатин) сменилось вторым (флувастатин), третьим (аторвастатин, церивастатин) и четвёртым (питавастатин, розувастатин), и сегодня подход к их применению стал намного более взвешенным. В настоящее время деление статинов по поколениям считается безосновательным, так как не было показано существенное различие в их эффективности.

Клиническая эффективность статинов считается доказанной для лиц среднего возраста. Кроме того, известно, что уровень «холестерина» (ЛПНП, ЛПСП, ЛПВП) в крови далеко не всегда коррелирует с развитием атеросклероза, и, как следствие — с ростом риска смерти от сердечно-сосудистых заболеваний.

Лекарственные препараты, которые не рекомендовано комбинировать со статинами из-за риска развития миозитов и рабдомиолиза[5] фибраты (риск рабдомиолиза и гепатотоксичности, возможно сочетание с флуваставтином) никотиновая кислота и ее производные (риск гепатотоксичности) макролидные антибиотики (эритромицин, кларитромицин в особенности) циклоспорин азольные противогрибковые средства верапамил амиодарон ингибиторы протеаз ВИЧ

Состояния, которые увеличивают риск развития миозитов и рабдомиолиза применении статинов: пожилые больные с сочетанной патологией (СД и ХПН) хирургические вмешательства (необходима отмена статинов!) недостаточное питание печеночная недостаточность полипрагмазия избыточное употребление алкоголя употребление грейпфрутового сока

В этих случаях больные должны находится под более тщательным наблюдением врача с контролем ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТП, КФК) не реже й раз в месяц. Фармакокинетические исследования показали, что больные, принадлежещие к монголоидной расе, более чувствительны к действию статинов, поэтому у таких пациентов следует использовать меньшие дозировки (< 40 мг/сут)

C 10 AB Фибраты C 10 AB 01 C 10 AB 02 C 10 AB 03 C 10 AB 04 C 10 AB 05 C 10 AB 06 C 10 AB 07 C 10 AB 08 C 10 AB 09 C 10 AB 10 Клофибрат Безафибрат Алюминия клофибрат Гемфиброзил Фенофибрат Симфибрат Ронифибрат Ципрофибрат Этофибрат Клофибрид

Дериваты фиброевой кислоты — Клофибрат, Безафибрат, Фенофибрат, Ципрофибрат и др. обладают более высокой способностью снижать концентрацию триглицеридов и ХС ЛПНП, по триглицеридам они эффективнее статинов. К преимуществам фенофибрата относится урикозурическое действие - он снижает уровень мочевой кислоты на 10 - 28% за счет усиления почечной экскреции уратов. Фибраты ослабляют постпрандиальную гиперлипидемию, особенно у больных СД 2 типа.

Показания к назначению фибратов: IIб фенотип с высоким уровнем ТГ, ремнантный III и IV, V типы с высоким риском панкреатита, сниженный ХС ЛВП. При применении фибратов необходим УЗ контроль за состояниме желчного пузыря (увеличивают литогенность желчи).

C 10 AC Вещества, усиливающие эксекрецию желчных кислот C 10 AC 01 C 10 AC 02 C 10 AC 03 C 10 AC 04 Холестирамин Холестипол Колекстран Колесевелам

C 10 AD Ниацин и его производные C 10 AD 01 Ницеритрол C 10 AD 02 Ниацин (никотиновая кислота) C 10 AD 03 Никофураноза C 10 AD 04 Алюминия никотинат C 10 AD 05 Никотиниловый спирт (pyridylcarbinol) C 10 AD 06 en: Acipimox

Лекарственные препараты, которые не рекомендовано применять с препаратами никотиновой кислоты из-за риска развития побочных эффектов: статины (риск гепатотоксичности) фибраты (риск гепатотоксичности и рабдомиолиза) Необходим контроль АЛТ, АСТ, ГГТП. У больных с сахарным диабетом и подагрой возможно обострение основного заболевания, у данной категории больных необходимо избегать назначения любых форм никотиновой кислоты.

C 10 AX Прочие гиполипидемические препараты C 10 AX 01 C 10 AX 02 C 10 AX 03 C 10 AX 04 C 10 AX 05 C 10 AX 06 C 10 AX 07 глутамат C 10 AX 08 C 10 AX 09 Декстротироксин Пробукол Тиаденол Бенфлуорекс Меглутол Омега-3 -жирные кислоты Магния пиридоксаль 5 -фосфат Поликозанол Эзетимиб

В ходе многочисленных клинических исследований с применением поликозанола и статинов были получены данные о том, что эффективность поликозанола и статинов для снижения ЛПНП примерно одинакова, при этом поликозанол значительно эффективнее препаратов из группы статинов повышает ЛПВП. В отличие от статинов, поликозанол не оказывает побочных эффектов на другие органы и системы организма. [6][7][8][9]Также доказано, что поликозанол способствует снижению до нормы уровня аланинаминотрансферазы (Ал. АТ) и гаммаглутамилтранспептидазы (ГГТ)[10]

C 10 B комбинированные липидмодифицирующие препараты C 10 BA HMG Co. A ингибиторы редуктазы в комбинации с другими гиполипидемическими препаратами C 10 BA 01 Ловастатин с никотиновой кислотой C 10 BA 02 Симвастатин и эзетимиб

C 10 BX HMG Co. A ингибиторы редуктазы, другие комбинации C 10 BX 01 Симвастатин и ацетилсалициловая кислота C 10 BX 02 Правастатин и ацетилсалициловая кислота C 10 BX 03 Аторвастатин и амлодипин

Примечания ↑ Гепатотоксичность статинов | ↑ Побочные эффекты статинов | ↑ Статины с позиции доказательной медицины | www. health-ua. org — медицинский портал «Здоровье Украины»