Геворгян ИС Группа 501 Тетрациклины Нитрофураны Группа

Геворгян ИС Группа 501 Тетрациклины Нитрофураны

Группа тетрациклинов • Применение ограничено • Клиническое значение сохраняют при хламидийных инфекциях, риккетсиозах, некоторых зоонозах, тяжелой угревой сыпи

Механизм действия Бактериостатический эффект, связанны с нарушением синтеза белка в микробной клетке

Спектр активности Наиболее чувствителен пневмококк Устойчивы более 50% штаммов S. pyogenes, более 70% нозокомиальных штаммов стафилококков и подавляющее большинство энтерококков. Из грамотрицательных кокков наиболее чувствительны менингококки и M. catarrhalis, а многие гонококки резистентны.

H. influenzae, H. ducreyi, Ииерсинии, Кампилобактеры (включая H. pylori), Бруцеллы, Бартонеллы, Вибрионы (включая холерный), возбудителей паховой гранулемы, сибирской язвы, чумы, туляремии. Большинство штаммов кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, энтеробактера устойчивы. Тетрациклины активны в отношении спирохет, лептоспир, боррелий, риккетсий, хламидий, микоплазм, актиномицетов, некоторых простейших. Среди анаэробной флоры к тетрациклинам чувствительны клостридии (кроме C. difficile), фузобактерии, P. acnes.

Фармакокинетика Хорошо всасываются, причем доксициклин лучше, чем тетрациклин. Биодоступность доксициклина не изменяется, а тетрациклина - в 2 раза уменьшается под влиянием пищи. Максимальные концентрации препаратов в сыворотке крови через 1 -3 ч после приема внутрь Тетрациклины распределяются во многих органах и средах организма, причем доксициклин создает более высокие тканевые концентрации, чем тетрациклин. Тетрациклины обладают высокой способностью проходить через плаценту и проникать в грудное молоко.

Экскреция гидрофильного тетрациклина преимущественно почками Более липофильный доксициклин выводится не только почками, но и ЖКТ, причем у пациентов с нарушением функции почек этот путь является основным. Доксициклин имеет в 2 -3 раза более длительный период полувыведения по сравнению с тетрациклином. При гемодиализе тетрациклин удаляется медленно, а доксициклин не удаляется вообще

Нежелательные реакции ЖКТ: боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, диарея. ЦНС: головокружение, неустойчивость; повышение внутричерепного давления при длительном приеме (синдром псевдоопухоли мозга). Печень: гепатотоксичность, вплоть до развития жировой дистрофии или некроза печени. Кости: нарушение образования костной ткани, замедление линейного роста костей (у детей). Зубы: дисколорация (желтое или серо-коричневое окрашивание), дефекты эмали. .

Нежелательные реакции Метаболические нарушения: нарушение белкового обмена с преобладанием катаболизма, нарастание азотемии у пациентов с почечной недостаточностью. Фотосенсибилизация: сыпь и дерматит под влиянием солнечного света, причем поражение кожи нередко сочетается с поражением ногтей. Аллергические реакции (перекрестные ко всем тетрациклинам): сыпь, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок. Местные реакции: тромбофлебит (при в/в введении). Другие: глоссит, сопровождающийся гипертрофией сосочков и почернением языка; эзофагит, эрозии пищевода (чаще приеме капсул

Показания 1. Хламидийные инфекции (пситтакоз, трахома, уретрит, простатит, цервицит). 2. Микоплазменные инфекции. 3. Боррелиозы (болезнь Лаймаа, возвратный тиф). 4. Риккетсиозы (Ку-лихорадка, пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф). 5. Бактериальные зоонозы бруцеллез, лептоспироз, сибирская язва, чума, туляремия (в двух последних случаях - в сочетании со стрептомициномм или гентамициномм). 6. Инфекции НДПП: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония.

Показания 1. 2. 3. 4. 5. 6. Кишечные инфекции: холера, иерсиниоз. Гинекологические инфекции: аднексит, сальпингоофорит (при тяжелом течении - в сочетании с βлактамами, аминогликозидами, метронидазолом) Угревая сыпь Розовые угри Раневая инфекция после укусов животных. ИППП: сифилис (при аллергии к пенициллину), паховая гранулема, венерическая лимфогранулема.

Противопоказания Возраст до 8 лет. Беременность. Кормление грудью. Тяжелая патология печени. Почечная недостаточность (тетрациклин).

Группа нитрофуранов Являются вторым после сульфаниламидов классом синтетических антибактериальных препаратов Они уступают по клинической эффективности большинству антибиотиков и имеют значение при лечении острых неосложненных форм инфекции МВП (нитрофурантоин, фуразидин), кишечных инфекций (нифуроксазид) и некоторых протозойных инфекций трихомониаза и лямблиоза (фуразолидон, нифурател).

Механизм действия Являясь акцепторами кислорода, нитрофураны нарушают процесс клеточного дыхания бактерий, ингибируют биосинтез нуклеиновых кислот. В зависимости от концентрации оказывают бактериостатический или бактерицидный эффект. Редко развивается лекарственная резистентность микроорганизмов.

Спектр активности E. coli, K. pneumoniae и др. ) и грамположительных бактерий, некоторых анаэробов, грибов рода Candida. 2. Малочувствительны энтерококки. Устойчивы. P. aeruginosa, большинство штаммов протея, серрации, провиденции, ацинетобактера. 3. Кроме того, фуразолидон и нифурател активны в отношении некоторых простейших (лямблии, трихомонады). 1.

Фармакокинетика Лучше изучена фармакокинетика нитрофурантоина. При приеме внутрь нитрофураны хорошо и быстро всасываются. Не создают высоких концентраций в крови и тканях (включая почки), так как быстро выводятся из организма (период полувыведения в пределах 1 ч). Нитрофурантоин и фуразидин накапливаются в моче в высоких концентрациях, фуразолидон - только в количестве 5% принятой дозы (поскольку в значительной степени метаболизируется). Частично экскретируются с желчью и создают высокие концентрации в просвете кишечника. При почечной недостаточности выведение нитрофуранов значительно замедляется.

Нежелательные реакции ЖКТ: тошнота, рвота, диарея. Печень: транзиторное повышение активности трансаминаз, холестаз, гепатит. Аллергические реакции: сыпь, эозинофилия, лихорадка, артралгия, миалгия, волчаночноподобный синдром, редко - анафилактический шок. Легкие: пневмонит (при приеме нитрофурантоина), бронхоспазм, кашель, боль в грудной клетке. Нервная система: головокружение, головная боль, общая слабость, сонливость, периферические полинейропатии. Гематологические реакции: лейкопения, мегалобластная или гемолитическая анемия.

Показания Инфекции нижних отделов МВП: острый цистит, супрессивная терапия хронических инфекций (нитрофурантоин, фуразидин). Профилактика инфекционных осложнений при урологических операциях, цистоскопии, катетеризации мочевого пузыря (нитрофурантоин, фуразидин). Кишечные инфекции: острая инфекционная диарея, энтероколит (нифуроксазид, нифурател). Лямблиоз (фуразолидон, нифурател). Трихомониаз (нифурател, фуразолидон). Местно - промывание ран и полостей (фуразидин).

Противопоказания Аллергические реакции на нитрофураны. Почечная недостаточность (нитрофурантоин, фуразидин). Тяжелая патология печени (фуразолидон). Дефицит глюкозо-6 фосфатдегидрогеназы. Беременность - III триместр (нитрофурантоин). Новорожденным.

Спасибо за внимание!