Фармакология Зав кафедрой фармакологии и ОЭФ д м

Фармакология Зав. кафедрой фармакологии и ОЭФ, д. м. н. Виноградова Ирина Анатольевна; e-mail: irinav@petrsu. ru 2010 фармакология

Лекарственные средства, регулирующие функции ЦНС Центральные нейротропные средства фармакология

План лекции 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9. 2/1/2018 Лекарственные средства, регулирующие функции ЦНС Определение понятия «психотропные средства» Классификация Требования к препаратам Фармакодинамика препаратов Фармакокинетика препаратов Взаимодействие с другими препаратами Нежелательные эффекты Показания к применению фармакология 3

Лекарственные средства, регулирующие функции ЦНС Регулирующие психическое состояние и эмоции n Уменьшающие болевые ощущения n Способствующие развитию сна n Вызывающие наркоз n 2/1/2018 фармакология 4

Лекарственные средства, регулирующие функции ЦНС Устраняющие судороги n Влияющие на мышечный тонус n Стимулирующие дыхание и кровообращение n Снижающие аппетит n Понижающие давление n 2/1/2018 фармакология 5

Психотропные средства Лекарственные вещества, влияющие на психику человека (эмоции, настроение, поведение, мышление) и ликвидирующие ее нарушения фармакология

Психотропные средства n n n Применяются при нарушениях психической деятельности человека Используются для лечения психозов, неврозов и неврозоподобных состояний, сопровождающихся состоянием напряжения, беспокойства, страха, тревоги и др. В соответствии с рекомендациями ВОЗ делятся на: 2/1/2018 фармакология 7

I. Психотропные средства возбуждающего действия II. Психотропные средства угнетающего действия фармакология

Психотропные средства угнетающего действия Антипсихотические средства (нейролептики) n Анксиолитики (транквилизаторы) n Седативные средства n Нормотимики (средства для лечения маний) n 2/1/2018 фармакология 9

Антипсихотические средства (нейролептики) n Устраняют болезненные расстройства восприятия (галлюцинации), мышления (бред), волевой и эмоциональной сферы (страх, возбуждение, агрессивность) 2/1/2018 фармакология 10

Классификации n n n По химическому строению По механизму действия (типичные и атипичные) По выраженности фармакологического эффекта (с выраженным седативным действием, с выраженным антипсихотическим действием, с дезингибирующим, антиаутистическим действием) 2/1/2018 фармакология 11

Антипсихотические средства n n Типичные – блокируют в большей степени дофаминовые рецепторы, характерно развитие экстрапирамидных нарушений Атипичные – блокируют в большей степени серотониновые рецепторы, не характерно развитие экстрапирамидных нарушений 2/1/2018 фармакология 12

Типичные нейролептики 1. n n n Производные фенотиазина Алифатические – хлорпромазин (аминазин, ларгактил, плегомазин), левомепромазин (тизерцин, нозинан) Пиперазиновые – перфеназин (этаперазин), трифлуоперазин (трифтазин, стелазин), флуфеназин (фторфеназин, модитен), флуфеназин-деканоат (модитен-депо) Пиперединовые – тиридазин (сонапакс), пипотиазин (пипортил) 2/1/2018 фармакология 13

Хлорпромазин Дибензодиазепины 2/1/2018 фармакология 14

Типичные нейролептики 2. 3. 4. 5. Производные бутирофенона галоперидол (галдол, галофен, транкодол), дроперидол Производные тиоксантена – хлорпротиксен (труксал) Производные дифенилбутилпиперидина – пимозид (орап) Производные индола – дикарбин (карбидин) 2/1/2018 фармакология 15

Атипичные нейролептики 1. 2. 3. Производные дибензодиазепина – клозапин (азалептин, лепонекс), оланзапин (зипрекс) Бензамиды – сульпирид Производные бензизоксазола – рисперидон (рисполепт) 2/1/2018 фармакология 16

Респиридон Галоперидол 2/1/2018 фармакология 17

Тиоридазин Клозапин 2/1/2018 фармакология 18

Механизм действия Нейролептики блокируют n n n Дофаминовые рецепторы, Серотониновые рецепторы, Н 1 -гистаминовые рецепторы, а-адренорецепторы М-холинорецепторы 2/1/2018 фармакология 19

Эффекты блокады D 2 -рецепторов n Антипсихотическое действие n Седативное действие n Противорвотное действие n Анальгезирующее действие n Гипотермия 2/1/2018 фармакология 20

Эффекты блокады D 2 -рецепторов Экстрапирамидные нарушения n Торможение секреции СТГ n Повышение секреции пролактина n Поздняя дискинезия n Депрессия n Эмоциональная индифферентность n 2/1/2018 фармакология 21

Эффекты блокады пресинаптических D 3, 4 -рецепторов n Дезингибирующий (стимулирующий) эффект 2/1/2018 фармакология 22

Эффекты блокады 5 -HT 1, 2, 3 -рецепторов n n n Усиление антипсихотического действия Антидепрессивное действие Анксиолитический эффект Улучшение когнитивных функций Уменьшение агрессивности Уменьшение экстрапирамидных расстройств 2/1/2018 фармакология 23

Эффекты блокады 5 -HT 1, 2, 3 -рецепторов n n n n Уменьшение мигрени Улучшение сна Уменьшение влияния на секрецию пролактина Противорвотное действие Усиление гипотензии Повышение аппетита Увеличение массы тела 2/1/2018 фармакология 24

Эффекты блокады М-холинорецепторов n n n Уменьшение экстрапирамидных нарушений Ухудшение когнитивных функций Периферическая М-холиноблокада (сухость слизистых, тахикардия, мидриаз, паралич аккомодации, обстипация, задержка мочеиспускания) 2/1/2018 фармакология 25

Эффекты блокады Н 1 -рецепторов n Седативный эффект n Противоаллергическое действие n Повышение аппетита n Увеличение массы тела 2/1/2018 фармакология 26

Эффекты блокады α-адренорецепторов n Гипотензия n Рефлекторная 2/1/2018 тахикардия фармакология 27

Алифатические производные фенотиазина n n n Хлорпромазин (аминазин) – основной представитель класса Поливалентные седативные нейролептики Нежелательные действия: аллергия, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, фотосенсибилизация, фето-, эмбрио-, тератогенность, злокачественный нейролептический синдром, гипергликемия, гепатит, привыкание 2/1/2018 фармакология 28

Пиперазиновые производные фенотиазина n Сильные D 2 -блокаторы n Умеренные блокаторы 5 -НТ-рецепторов и адренорецепторов n Мощное антипсихотическое действие, в малых дозах - активирующее действие n Выраженное противорвотное действие n Часто экстрапирамидные нарушения, пролактинемия 2/1/2018 фармакология а- 29

Пиперидиновые производные фенотиазина n n n Поливалентные седативные нейролептики (D-, а-адрено-, М-холинорецепторы) Умеренный седативный и антипсихотический эффекты Умеренные экстрапирамидные расстройства и эндокринные нарушения Выраженная М-холиноблокада Антидепрессивное действие 2/1/2018 фармакология 30

Производные бутирофенона (галоперидол) n n n Селективные блокаторы D 2, 4 -рецепторов Сильный антипсихотический, седативный, противорвотный эффекты Нет М-холиноблокады Слабо а-адреноблокада Сильные экстрапирамидные нарушения Дроперидол используется для нейролептанальгезии 2/1/2018 фармакология 31

Производные тиоксантена (хлорпротиксен) n Поливалентные седативные нейролептики n Похожи на алифатические производные фенотиазина n Антидепрессивная активность 2/1/2018 фармакология 32

Производные дифенилбутилпиперидина (пимозид) n Нет седативного действия n Не применяется при острых психозах n Похожи на производные бутирофенона 2/1/2018 фармакология 33

Бензамиды (сульпирид) n Селективный блокатор D 2, 4 -рецепторов n Оказывает дезингибирующее действие n Противорвотное действие n Слабо – экстрапирамидные расстройства n Гипотензия 2/1/2018 фармакология 34

Производные дибензодиазепина (клозапин) n n n Поливалентные нейролептики 5 -НТ-рецепторы блокируют сильнее, чем D-рецепторы Практически нет экстрапирамидных расстройств Выраженная М-холиноблокада Выраженная Н 1 -блокада Выраженная а-адреноблокада 2/1/2018 фармакология 35

Производные бензизоксазола (рисперидон) n Блокирует 5 -НТ-рецепторы (больше), D 2 рецепторы (меньше), а-адренорецепторы (слабо) n Слабо экстрапирамидные нарущения n Умеренные эндокринные побочные эффекты n Нет блокады М-холинорецепторов 2/1/2018 фармакология 36

Применение 1. n 2. n n 3. n В психиатрической практике (90%) Лечение психозов, шизофрении, маниакального возбуждения В терапевтической практике Неукротимая рвота центрального генеза Икота В хирургической практике Премедикация, нейролептанальгезия 2/1/2018 фармакология 37

Седативные средства Успокаивающие фармакология

Седативные средства n n Оказывают недифференцированное успокаивающее действие Снижают реактивность ЦНС Влияют на больных и здоровых людей Назначаются при неврозоподобных заболеваниях, пресомнической бессоннице 2/1/2018 фармакология 39

Классификация n n n Соли брома - натрия бромид, калия бромид Препараты растительного происхождения - препараты валерианы, пустырника, пиона пассифлоры Комбинированные препараты валокормид, ново-пассит, корвалол 2/1/2018 фармакология 40

Седативные средства n Не вызывают лекарственной зависимости n Не вызывают привыкания n Соли брома вызывают материальную кумуляцию 2/1/2018 фармакология 41

Нормотимики Антиманиакальные средства фармакология

Нормотимики n Тимостабилизаторы, антиманиакальные средства n Устраняют болезненные фазовые колебания настроения, нормализуют настроение n Назначаются при мании, депрессии, гипомании, субдепрессии n Применяются для профилактики, а не для купирования 2/1/2018 фармакология 43

Нормотимики Не действуют на здоровых людей n Относятся - соли лития (лития карбонат, лития оксибутират, пролонгированного действия - контемнол, микалит), карбомазепин, натрия вальпроат (противоэпилептические средства) n Кумулируют, имеют малую терапевтическую широту n Не вызывают зависимости и привыкания n 2/1/2018 фармакология 44

Литература Харкевич Д. А. Фармакология. М. , 2006 n Машковский М. Д. Лекарственные средства: В 2 ч. , М. , 2006 n Аляутдин Р. Н. Фармакология. М. , 2004 n Михайлов И. Б. Клиническая фармакология. СПб, 2002 n Кукес В. Г. Клиническая фармакология, М. , 2004 n 2/1/2018 фармакология 45