Фармакология Зав кафедрой фармакологии д м н Виноградова

Фармакология Зав. кафедрой фармакологии, д. м. н. Виноградова Ирина Анатольевна; e-mail: irinav@petrsu. ru 2010 фармакология

Средства, применяемые при недостаточности коронарного кровообращения 1. Средства, применяемые при лечении стенокардии 2. Средства, применяемые при инфаркте миокарда фармакология

План лекции 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. Определение понятия «антиангинальные средства» Классификация Требования к препаратам Фармакодинамика препаратов Фармакокинетика препаратов Взаимодействие с другими препаратами Нежелательные эффекты Показания к применению 17. 02. 2018 фармакология 3

17. 02. 2018 фармакология 4

Средства, применяемые при лечении стенокардии 1. Антиангинальные средства 2. Кардиопротекторы 3. Средства, препятствующие тромбообразованию 4. Гиполипидемические средства 5. Психотропные средства 17. 02. 2018 фармакология 5

Антиангинальные средства Средства, нормализующие нарушенный баланс между потребностью сердца в кислороде 17. 02. 2018 и его доставкой фармакология 6

Антиангинальные средства I. Средства, понижающие потребность миокарда в кислороде – уменьшают работу сердца II. Средства повышающие доставку кислорода к миокарду – расширяют сосуды III. Средства, понижающие потребность в кислороде и повышающие доставку кислорода к миокарду 17. 02. 2018 фармакология 7

Средства, понижающие потребность миокарда в кислороде 1. В-адреноблокаторы 2. Брадикардитические препараты – алинидин, фалипамил 17. 02. 2018 фармакология 8

Средства повышающие доставку кислорода к миокарду 1. Коронарорасширяющие средства миотропного действия - дипиридамол (курантил) 2. Средства рефлекторного действия, устраняющие коронароспазм - валидол 17. 02. 2018 фармакология 9

Средства, понижающие потребность в кислороде и повышающие доставку кислорода к миокарду 1. Органические нитраты 2. Блокаторы медленных кальциевых каналов - нифедипин, верапамил 3. Активаторы калиевых каналов – пинацидил, никорандил 4. Амиодарон (кордарон) 17. 02. 2018 фармакология 10

Органические нитраты 1. Препараты нитроглицерина 2. Препараты изосорбита динитрата 3. Препараты изосорбита мононитрата 4. Нитратоподобные соединения 17. 02. 2018 фармакология 11

Фармакодинамика Периферическое действие нитратов 1. Взаимодействуют с SH-группами нитратных рецепторов (цистеин) в эндотелии сосудов, образуется нитрозоцистеин и освобождается NO 2 , который превращается в NO (ЭРФ). NO диффундирует в клетки сосудов, стимулирует гуанилатциклазу и сосуды расширяются. 17. 02. 2018 фармакология 12

Фармакодинамика Периферическое действие нитратов 2. Увеличивают выработку в эндотелии сосудов простациклина и уменьшают выработку тромбоксана А 2 , что уменьшает агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию и способствует так же расширению сосудов. 17. 02. 2018 фармакология 13

Фармакодинамика Центральное действие нитратов 1. Подавляют адренергическую импульсацию к сердцу и сосудам, что способствует их расширению. Нитраты расслабляют больше мускулатуру вен, чем артерий 17. 02. 2018 фармакология 14

Фармакологические эффекты I. Гидродинамическая разгрузка сердца 1. Снижается преднагрузка (расширяются вены) 2. Снижается постнагрузка (расширяются артерии) Это приводит к снижению напряжения стенки миокарда, уменьшению его потребности в энергии и кислороде, к улучшению метаболизма в сердечной мышце 17. 02. 2018 фармакология 15

Фармакологические эффекты II. Расширение коронарных сосудов за счет: 1. уменьшения конечного диастолического давления 2. прямого действия на коронарные сосуды 3. центрального блокирующего действия 17. 02. 2018 фармакология 16

Фармакологические эффекты III. Расширение мозговых сосудов и сосудов малого круга кровообращения 17. 02. 2018 фармакология 17

17. 02. 2018 фармакология 18

Нежелательные эффекты нитратов 1. Артериальная гипотония 2. Головная боль 3. Чувство жара, гиперемия лица 4. Толерантность (58%) 5. Феномен обкрадывания 6. Изжога 17. 02. 2018 фармакология 19

Нежелательные эффекты нитратов 7. Повышение внутричерепного и внутриглазного давления 8. Синдром отмены 9. Уменьшение тонуса гладких мышц внутренних органов (ЖКТ, бронхов, мочевыводящих путей) 17. 02. 2018 фармакология 20

Препараты нитроглицерина 1. Короткого действия – нитроглицерин 17. 02. 2018 фармакология 21

Препараты нитроглицерина 2. Пролонгированного действия – сустак, сустонит, нитронг, тринитролонг, нитродерм ТТС 17. 02. 2018 фармакология 22

Препараты нитроглицерина 2. Пролонгированного действия – сустонит, нитронг, тринитролонг, нитродерм ТТС 17. 02. 2018 фармакология 23

Нитроглицерин Фармакокинетика 1. Для сублингвального применения: таблетки, капсулы, спиртовой раствор, спрей 17. 02. 2018 фармакология 24

Нитроглицерин Фармакокинетика 2. Для внутривенного применения: буферный водный раствор, содержащий специальные стабилизаторы (пропиленгликоль) – перлинганит, нитростат 17. 02. 2018 фармакология 25

Нитроглицерин применение 1. Купирование приступа стенокардии 17. 02. 2018 фармакология 26

Нитроглицерин применение 2. Гипертензия малого круга кровообращения и острый инфаркт миокарда – только внутривенно 17. 02. 2018 фармакология 27

Пролонгированные препараты нитроглицерина 1. Профилактика приступов стенокардии 2. Лечение застойной сердечной недостаточности 3. Лечение больных в постинфарктном периоде 4. Тринитролонг в виде пленок на десну – для купирования приступов стенокардии 17. 02. 2018 фармакология 28

Препараты изосорбита динитрата 1. Короткого действия – изо мак, нитросорбит, изодинит 2. Пролонгированного действия – кардикс, кардикет, кардиогард SR, изо мак ретард Лучше переносятся пациентами, чем препараты нитроглицерина 17. 02. 2018 фармакология 29

Препараты изосорбита мононитрата 1. Короткого действия – оликард, моно мак, моночинкве, эфокс 17. 02. 2018 фармакология 30

Препараты изосорбита мононитрата 2. Пролонгированного действия – кардикс моно, моно мак депо, эфокс лонг, моночинкве ретард Очень хорошо переносятся пациентами 17. 02. 2018 фармакология 31

Препараты изосорбита ди- и мононитрата применение 1. Профилактика приступов стенокардии 2. Постинфарктные больные 3. ХСН (в составе комбинированной терапии) 4. Купирование приступа стенокардии (внутривенно, под язык, ингаляционно) – короткого действия 17. 02. 2018 фармакология 32

Нитратоподобные соединения Молсидомин (корватон, сиднофарм) Является пролекарством, которое трансформируется в активный метаболит с освобождением NO. 17. 02. 2018 фармакология 33

Нитратоподобные соединения Молсидомин (корватон, сиднофарм) Обладает более избирательным периферическим вазодилатирующим действием, уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, обладает небольшим анальгетическим эффектом 17. 02. 2018 фармакология 34

Фармакологические эффекты 1. Уменьшение преднагрузки за счет вазодилатации 2. Повышение коронарного кровотока 3. Снижение давления в легочной артерии, уменьшение наполнения левого желудочка и напряжения стенки миокарда 4. Улучшение коллатерального кровотока за счет уменьшение адгезии и агрегации тромбоцитов 17. 02. 2018 фармакология 35

Показания к применению 1. Устранение приступа стенокардии – сублингвально 2. Профилактика приступов стенокардии 3. ХСН в комбинации с другими препаратами 4. Гипертензия малого круга кровообращения 17. 02. 2018 фармакология 36

Нежелательные эффекты 1. Незначительная гипотония редко с тахикардией 2. Головная боль (реже) 3. Толерантность (медленнее) 4. Феномен обкрадывания (редко) 17. 02. 2018 фармакология 37

Литература n n n Харкевич Д. А. Фармакология. М. , 2006 Машковский М. Д. Лекарственные средства: В 2 ч. , М. , 2006 Аляутдин Р. Н. Фармакология. М. , 2004 Михайлов И. Б. Клиническая фармакология. СПб, 2002 Кукес В. Г. Клиническая фармакология, М. , 2004 17. 02. 2018 фармакология 38