ФАРМАКОЛОГИЯ ПСИХОТРОПНЫХ СРЕДСТВ Классификация психотропных средств

ФАРМАКОЛОГИЯ ПСИХОТРОПНЫХ СРЕДСТВ

Классификация психотропных средств 1. Антипсихотические средства (нейролептики). 2. Анксиолитические, седативные и снотворные средства. 3. Антидепрессанты. 4. Нормотимические средства. 5. Психостимуляторы (психомоторные стимуляторы). 6. Ноотропные средства (психо- метаболические стимуляторы). 7. Психозомиметики.

Психозы - психические расстройства, сопровождающиеся глубокими нарушениями восприятия и мышления Симтомы психозов позитивные бред галлюцинации негативные эмоциональная тупость когнитивные нарушения аутизм (уход в себя) Позитивные симптомы лучше поддаются терапии антипсихотическими средствами

Антипсихотические средства (нейролептики) ТИПИЧНЫЕ: АТИПИЧНЫЕ: производные фенотиазина а) алифатические клозапин хлорпромазин оланзапин б) пиперазиновые рисперидон трифлуоперазин кветиапин флуфеназин (модитен-депо) зипрасидон перфеназин (этаперазин) арипипразол в) пиперидиновые тиоридазин препараты других групп галоперидол трифлуперидол дроперидол хлорпротиксен

Механизм действия антипсихотических средств Мезокортикальная область D 2 рецептор дофамин нейролептик Дофаминергические нейроны Substancia nigra нейролептик дофамин D 2 рецептор Мезолимбическая область

антипсихотические средства больше больше трифлуо- хлор- клозапин хлор- перазин промазин рисперидон промазин гало- тиоридазин перидол - - новые 5 НТ 2 гистаминовые рецепторы дофамино- М-холино- Н 1 рецепторы серотони- адрено- альфа- вые D 2

Побочные эффекты антипсихотических средств Эффекты Механизм Седативное действие (сонливость, Блокада М- нарушение внимания, памяти, холинорецепторов, снижение скорости психомоторных альфа-адренорецепто- реакций) ров, гистаминовых Н 1 рецепторов в ЦНС Ранние экстрапирамидные Блокада D 2 рецепторов расстройства (паркинсонизм, нигростриатного пути злокачественный нейролептический синдром и др. ) Поздние экстрапирамидные Up-регуляция D 2 расстройства рецепторов Увеличение веса, повышение Блокада дофаминовых и продукции пролактина, снижение серотониновых продукции гонадотропных гормонов рецепторов гипоталамо- гипофизарной системы Сухость во рту, нарушения Блокада М- аккомодации, запоры, нарушение холинорецепторов мочеотделения Ортостатическая гипотензия Блокада альфа- адренорецепторов

Сравнительная характеристика нейролептиков – производных фенотиазина Эффект Хлорпро- Трифлуо- Тиоридазин мазин перазин Антипсихо- +++ + тический Седативный +++ + ++ Экстрапира- ++ + мидные рас- стройства М-холино- +++ + ++ блокирую- щий Ортостати- +++ + ++ ческая гипотензия

Для атипичных антипсихотических средств характерно ● редко вызывают экстрапирамидные расстройства ● чаще вызывают увеличение веса ● более эффективны при негативных симптомах (недостаточно доказано) Клозапин – высокий риск агранулоцитоза Имеются сообщения о более высоком риске инсультов у пожилых пациентов, получающих атипичные антипсихотические средства

Анксиолитические средства (средства, устраняющие тревогу) I. Производные бензодиазепина короткого действия средней длительного действия (<6 ч) длительности действия (> 24 ч) триазолам (6 - 24 ч) диазепам оксазепам хлордиазепоксид лоразепам медазепам алпразолам нитразепам феназепам II. Агонисты серотониновых 5 НТ 1 а рецепторов буспирон

канал Cl- для Cl- Рецептор в неактивном состоянии, канал для Cl- ГАМК- рецептор закрыт бензодиазепиновый рецептор Cl- ГАМК Связывание с ГАМК ГАМК- способствует открытию рецептор каналов для Сl- бензодиазепин Присоединение бензо- ГАМК Cl- диазепинов усиливает вход ионов Сl- через ГАМК- рецептор каналы (увеличивает частоту открытий каналов)

16 субъединиц ГАМКА рецепторов 6 , 3 , , , θ, Каждый рецептор содержит 5 субъединиц Анксиолитические свойства бензодиазепинов обусловлены взаимодействием с рецепторами, содержащими 2 или 3 субъединицы

ПРИМЕНЕНИЕ БЕНЗОДИАЗЕПИНОВ 1. Тревожные расстройства 2. Бессонница 3. Премедикация 4. Судорожные состояния 5. Спастичность 6. Алкогольный абстинентный синдром

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ БЕНЗОДИАЗЕПИНОВ 1. Эффекты, обусловленные седативным и мио- релаксантным действием 2. Лекарственная зависимость

ОСОБЕННОСТИ БУСПИРОНА 1. Медленное развитие анксиолитического эффекта (на 2 -й неделе). 2. Очень слабое седативное действие. 3. Не вызывает зависимости.