Фармакология
Определение Фармакология – это медико‑ биологическая наука о действие лекарственных средств (ЛС) на живой организм, судьбе ЛС в организме. Фармакокинетика – изучает процесс всасывания, распределения, биотрансформации и выведения ЛС. Фармакодинамика – изучает эффекты и механизмы действия на всех уровнях.
Лекарственное вещество – вещество применяемое для профилактики диагностики и лечения заболеваний. Лекарственный препарат (лекарственное средство) – препарат, включающий одно или несколько лекарственных веществ Лекарственная форма – форма лекарственного препараты, делающая его применение удобным.
Определение Эндобиотики –аналоги естественных метаболитов (витамины, гормоны, глюкоза и т. д. ) Ксенобиотики – не имеющие аналогов в организме. Международное непатентованное название ‑ МНН‑ присваивается ВОЗ, является всемирным достоянием. Патентованное название – присваивается изготовителем.
Бренд ЛС – название ЛС, которое выпускается компанией разработчиком; Дженэрик – выпускаемые ЛС под другими названиями, фирмами, купившими лицензию на выпуск.
Фармакокинетика Это судьба ЛС в организме. Знание фармакокинетики позволяет уточнить дозу, режим приема препаратов. Особенно важно у детей, пожилых, пациентов с заболеваниями почек и печени. Всасывание – преодоление ЛС клеточной мембраны. Хорошо происходит в ЖКТ (большая площадь всасывания), хуже на коже.
Биодоступность – часть дозы поступающая в кровоток и рецепторам. 100% при введение в вену. Биодоступность зависит от химической структуры ЛС; взаимодействие с пищей; Распределение ЛС – ЛС распределяются в водной среде организма. Сначала поступают в органы с хорошим кровоснабжением, затем с плохим.
Часть ЛС связывается с белками крови. Связь учитывается, если она более 80%. Связанный препарат – депо ЛС. Элиминация – выведение ЛС из организма. Биотрансформация – это комплекс превращений ЛС, в процессе которых образуются легковыводимые метаболиты. 80% реакций происходит в печени. Выведение происходит через почки, ЖКТ, дыхательную систему, кожу.
Фармакопея – специальное руководство в котором описаны методы изготовления, производства, контроля качества , определения активности лекарственных веществ. Первая российская фармакопея опубликована в 1866 г. В 2015 г опубликовано 13‑е издание. В каждом государстве имеется своя фармакопея. Государственная фармакопея Российской Федерации – основной нормативный документ, сборник стандартов и положений , определяющий показатели качества выпускаемых в РФ лекарственных средств.
В фармакопеи приводятся названия, формулы, описываются физико‑ химически свойства лекарственных средств, указываются их максимальные разовые и суточные дозы. В фармакопеи представлены списки ядовитых (список А) и сильнодействующих веществ (список В).
Лекарственные формы Требования к ЛФ: Соответствие лечебному назначению, биодоступность ЛС в данной форме; Равномерность распределения ЛС в массе вспомогательных ингредиентов; Стабильность в течение срока годности; Удобство приема; Компактность; Возможность уменьшить неприятный вкус; Соответствие нормативным документам и ГФ
Классификация лекарственных форм по агрегатному состоянию: Твердые: - таблетки получаются путем прессования; - драже ‑ получается путем многократного наслаивания; - гранулы ‑ однородные частицы; ‑ порошок ‑ ЛФ обладающая сыпучестью. Бывают простые ‑ 1 компонент, сложные ‑ два и более компонента; - сборы – смесь нескольких видов сырья растений;
Капсулы – дозированные порошкообразные, гранулированные или жидкие ЛС в желатиновой оболочке. ‑ Пленки – ЛС в виде пленки; Мягкие формы: ‑ мази – мягкой консистенции для наружного применения. При содержании в мази ЛС больше 25% ‑ паста. - Пластыри – могут прилипать к поверхности тела; ‑
- Суппозитории (свечи) – ЛФ для введения в полости тела, размягчаются при температуре тела; Жидкие ЛФ: ‑ растворы – растворения одного или нескольких ЛС; - Суспензии – твердое вещество взвешано в жидком; ‑ Эмульсии –ЛФ, образованные нерастворимыми друг в друге жидкостями; ‑Настои и отвары – водные вытяжки или растворы из растительного сырья; ‑ Линимент – густые жидкости
Настойки – спиртовые или водно‑ спиртовые вытяжки из растительного сырья; ‑ Экстракты – концентрированные извлечения из растительного сырья; Газообразные ЛФ: аэрозоли – ЛС находятся в газе. ‑
Классификация лекарственных форм по путям введения в организм Энтеральные формы – вводятся через ЖКТ ( пероральный, перректальный, под язык); Парентеральные ‑ нанесение на кожу и слизистые; ‑ путем инъекции; ‑ путем вдыхания ‑ ингаляции.
Пути введения лекарственных средств От путей введения зависит: ‑ скорость наступления эффекта; ‑ величина эффекта; ‑ продолжительность действия. ‑ Классификация: Энтеральные пути введения. Парентеральные пути введени.
Энтеральный путь введения Пероральный ‑ всасывание происходит в основном в тонком кишечнике, через воротную вену попадает в печень, затем в общий кровоток. Действие вещества начинается через 15‑ 30 мин. Не возможен, если пациент без сознания, при неукротимой рвоте; Некоторые ЛС разрушаются под действием пищеварительных соков (инсулин по действием желудочного сока). Применение с пищей замедляет всасывание ЛС, поэтому чаще назначают за 2 часа до или после еды. Редко во время еды.
Энтеральный путь введения Сублингвальный путь – слизистая языка богата кровеносными сосудами, всасывание происходит быстро, минуя печень. Площадь всасывающей поверхности малая. Ректальный – введение ЛС в прямую кишку. Применяют этот путь введения при заболеваниях печени или если ЛС в печени инактивируется, так как этот путь минует печень.
Парентеральный путь введения Подкожный путь введения. ЛС должно быть стерильным; Чаще водный раствор; Нежелательно вводить взвеси; Нельзя вводить п/к раздражающие вещества; Действие развивается через 5‑ 15 мин. При нарушении кровообращения данный путь мало эффективен.
Парентеральный путь введения Внутримышечный путь введения. ЛС чаще вводится в верхний наружный квадрант ягодицы. ЛС всасываются быстрее и в большем количестве, чем при п/к введении ЛС. Вводятся так же масляные растворы и суспензии.
Парентеральный путь введения Внутривенный путь введения. Вводятся исключительно водные растворы. Не допустимо введение суспензий и масляных растворов. ЛС вводятся медленно. Действие ЛС начинается почти сразу, иногда в момент ведения ЛС. Можно вводить вещества, обладающие раздражающими свойствами (кальция хлорид).
Парентеральный путь введения Недостатки: возможность образования тромбов. Субарахноидальный путь введения введение ЛС в спинномозговой канал, так как некоторые ЛС плохо проникают через гематоэнцефалический барьер. Ингаляционный путь – вдыхание ЛС. Применяется при наркозе, лечение заболеваний бронхолегочной системы.
Виды действия ЛС Местное действие (новокаин, дикаин т. д. ) Резорбтивное действие – воздействие на весь организм. Рефлекторное действие – когда происходит раздражение нервных окончаний, возбуждается нервна системе и вызывает изменения деятельности определенных органов
Основное действие – проявление действия ЛС, которое используется с лечебной и профилактической деятельностью; Побочное действие – эффекты ЛС в терапевтической дозе, которое не используется в данном случае, может быть причина осложнений. Прямое действие – изменения в тех органах и системах, на которые ЛС воздействует. Косвенное действие ‑ изменения в тех органах и системах, на которые ЛС не воздействует на прямую.
Виды доз Доза – определенное количество ЛС, выраженное в единицах массы, объема, вводимое для лечения, диагностики и профилактики. Терапевтическая доза – доза, вызывающая нужны терапевтический эффект; Разовая доза – количество ЛС необходимое для одного приема; Высшая разовая доза – наибольшая допустимая терапевтическая доза.
Суточная доза – количество ЛС назначенное на прием в течении суток; Высшая суточная доза – суточная доза ЛС, принимаемая за наибольшую допустимую. Курсовая доза – количество ЛС на весь курс лечения. Поддерживающая доза – количество ЛС, необходимое для поддержания терапевтического эффект. Профилактическая доза – количество ЛС нужное для профилактики заболеваний. Токсическая доза – доза ЛС, приводящая к патологическим изменения, но не к летальному исходу. Смертельная доза – количество ЛС, вызывающие гибель организма.
Рецепт Письменное обращение врача, фельдшера или акушера в аптеку об отпуске ЛС и определенной лекарственной форме и дозировке с указанием способа применения. Рецепты выписываются по определенным правилам и определены приказом № 1175 от 20. 12 г
Состав лекарства, название лекарственной формы, указание об изготовлении и выдаче пишутся на латинском. Текст начинается с Recipe (возьми), далее следует название медикаментов в родительном падеже, справа от названия ЛС указывается его количество. Далее D. t. d. N;
Signa (обозначь) на русском языке указываются предписания пациенту: способ применения, количество, частоту и т. д. После сигнатуры следует подпись врача, фельдшера, акушера Если выдача ЛС требуется немедленная, то в верхней части рецептурного бланка пишут: Cito (быстро).
Химиотерапевтические антибактериальные средства Химиотерапевтические ЛС (ХТ ЛС)– это ЛС, используемые для подавления жизнедеятельности и уничтожения микроорганизмов в тканях и средах пациента, обладающие избирательностью и этиотропным действием Химиотерапевтические препараты менее токсичны и имеют большую избирательность, чем антисептики.
Химиотерапевтические средства по спектру действия выделяют: противобактериальные, противотуберкулезные, противогрибковые, противопаразитарные и т. д. ; По химическому строению: антибиотики, сульфаниламиды, производные нитрофурнов и т. д. )
Фармакотерапевтическое действие антибиотиков Антибиотики (АБ) – ХТ ЛС, вырабатываемые микроорганизмами или получаемые из других источников (водоросли), а так же путем химического синтеза, обладающие способностью подавлять возбудителя в организме. Принципы химиотерапии АБ: Назначать АБ к которым чувствителен возбудитель; Соблюдать дозировку и кратность приема; При необходимости комбинировать АБ; При неэффективности своевременная смена препараты;
Принципы классификации АБ По химическому строению: Пенициллины; Цефалоспорины; Препараты группы эритромицина; Тетрациклины; Аминоглигозиды; Полимиксины; Препараты левомицетина; По типу действия: Бактерицидные – способствую гибели клетки (пенициллины, цефалоспорины и т. д. ); Бактериостатические – останавливают развитие и размножение микроорганизмов (тетрациклин, эритромицин т. д. ).
По спектру действия АБ, действующие преимущественно на грамположительную микрофлору (МФ): безилпенициллины, эритромицин; АБ широкого спектра действия – действующие на грамположительную (Г+), грамотрицательную (Г‑) МФ: цефалоспорины, тетрациклины и т. д. ; АБ, действующие преимущественно на Г‑ МФ: полимиксин; Противогрибковые АБ: нистатин, амфотерицин В.
Пути введения В зависимости от тяжести состояния: При легкой степени и средней: перорально; При тяжелой степени в/в, в/м; Пероральный прием производится до еды. После еды назначаются АБ, раздражающие ЖКТ. При лечении инфекции МПС, учитывается реакция мочи. При кислой среде эффективны пенициллины, тетрациклины, при щелочной – макролиды, аминогликозиды. Действие цефалоспоринов не зависит от p. H мои.
Побочные действия антибиотиков Токсическое действие: Ототоксичность – характерна для аминогликозидов (канамицин); Нейротоксичность – стрептомицин, левомицетин, полимиксин, канамицин; Нефротоксичность: цефалоспорины, аминогликозиды; Гепатотоксичность – тетрациклины, пенициллин, эритромицин; Токсический гастрит – тетрациклины, макролиды, ампициллин; Токсический колит – эритромицин, тетрациклин;
Дисбактериоз – дисбиоз –уменьшение числа нормальной микрофлоры, дисбактериоз – почти полное отсутствие нормальной МФ и присоединение патологической; Иммунодефицит – чаще при поражении структур красного костного мозга, в результате развивается дефицит клеток иммунитета; Гиповитаминозы – нормальная МФ синтезирует vit. К, В 1, В 2, В 6, С, фолиевую кислоту ит. д. При ее подавлении, развивается гипо – и авитаминозы; Аллергические реакции – анафилактический шок, крапивница, отек Квинке, атопический дерматит, бронхиальная астма и т. д. ; Эмбриотоксическое – чаще у аминогикозидов, тетрациклинов, стрептомицина.
Сульфаниламиды. Синтетические АБ ( торговые названия: Ко‑тримаксозол, Стрептоцид, Сульгин, Альбуцид); Широкого спектра действия: подавляют рост Г+, Г‑ МФ, некоторых простейших (возбудителя малярии), халамидий. Механизм действия бактериостатический. Действие ослабляется при совместном применении с новокаином, фолиевой кислотой.
Классификация. Побочные эффекты. Хорошо всасывающиеся в ЖКТ: хорошо проникают в кровь и ткани, тем самым создают хорошую концентрация в них; Плохо всасывающиеся в ЖКТ – создают максимальную концентрацию в ЖКТ, тем самым нашли себе применение при лечении инфекций ЖКТ. Побочные эффекты: аллергические реакции (зуд, крапивница), дисбактериоз, нефротоксичность. Противопоказания: тжелые заболевания органов кроветворения, почек, аллергические реакции в анамнезе.
Производные нитрофурана ЛС широкого спектра действия: Г+ и ‑, включая сальмонеллы, бруцеллы, простейшие (лямблии, трихомонады), хламидии. Механизм действия зависит от концентрации – бактерицидный, бактериостатический. Не теряет активности при наличии гноя, продуктов распада тканей. Не оказывают раздражающего действия.
Используют местно при гнойных поражениях кожи, ожогах, при отитах, ангинах, конъюнктивитах и т. д. При длительном применении могут развиться гиповитаминозы вит. группы В. К ним относятся: Фурацилин (применяют местно), Фурадонин (при инфекциях МПС), Фуразолидон, (при кишечных инфекциях), Метронидазол (применяют при лечении инфекций вызванных простейшими (лямблии) и анаэробами. Побочные эффекты: нейротоксичность (невриты, головокружение, бессонница и т. д. ), дисбактериоз и т. д.
Фторхинолоны. Спектр действия: Г+ и ‑, анаэробные, боррелии, риккетсии, хламидии. Механизм действия: бактерицидный эффект. Применяют при инфекциях верхних дыхательных путей, среднего уха, половых органов, ЖКТ, ИППП, туберкулеза. Быстро всасывается в ЖКТ, проникает в органы, ткани и клетки, выводятся с мочой.
Препараты: ципрофлоксацин, левофлоксацин, норфлоксацин и т. д. ; Побочные эффекты: дисбактериоз, со стороны НС: головокружение, головная боль, бессонница, судороги), аллергические реакции (сыпь, зуд, фотосенсибилизацию, отек языка), редко анемию, тромбопению, лейкопению.
Противовирусные препараты Соединения природного или синтетического происхождения, применяющиеся при лечении и профилактики вирусных инфекций. Действие этих ЛС направлено на различные стадии развития вирусной инфекции и жизненного цикла вирусов (инфицирование, проникновение в клетку, синтез вирусных компонентов).
Классификация противовирусных препаратов По происхождению: Аналоги нуклеозидов – ацикловир, ганцикловир, зидовудин; Производные липидов – саквинавир; Производные адамантана – ремантадин, мидантан; Производные ладолкарболовой кислоты – фоскарнет; Препараты, продуцируемые клетками макроорганизма – интерфероны.
В зависимости от направленности действия: А. ДНК‑содержащие вирусы: Вирус простого герпеса: ацикловир, вилацикловир, фоскарнет; Цитомегаловирус: ганцикловир, фоскарнет; Вирус опоясывающего лишая и ветряной оспы: ацикловир, фоскарнет; Вирус гепатитов В и С: интерфероны; Б. РНК‑содержащие вирусы: ВИЧ – зидовудин и др. ; Вирус гриппа типа А – мидантан, ремантадин; Вирус гриппа типов А и Б – арбидол;
Противогрибковые препараты ЛС синтетического и природного происхождения, обладающие фунгицидным или фунгистатическим действие и применяемые для профилактики и лечения микозов. Способы применения: местно, внутрь, парентерально.
Классификации: По клиническим проявлениям: ЛС для лечения глубоких микозов; ЛС для лечения эпидеромофитий и трихофитий; ЛС для лечения кандидозов; По химическому строению: Полиеновые антибиотики: природного происхождения. Механизм действия фунгицидный. Имеют самый широкий спектр противогрибковой активности. Практически не всасываются в ЖКТ и через кожу. Общие побочные эффекты приеме внутрь: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, аллергичские реакции. К ним относятся: Афотерицин В, Нистатин, Натамицин.
Азолы – наиболее многочисленная группа синтетических противогрибковых средств. Выделяют азолы для: ‑ Системного применения: кетоконазол, флуконазол, итраконазол, вориконазол; ‑ Местного применения: изоконазол, клотримазол, миконазол, кетоконазол и др. Механизм действия: фунгистатический. Спектр действия широкий. Побочные действия: ЖКТ – боли, нарушение аппетита, тошнота, диарея; нервная система – головная боль, головокружение, сонливость, судороги, тремор, нарушение зрения; аллергические реакции, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Азолы могут изменять метаболизм других ЛС и синтез гормонов, липидов и т. д.
Аллиламины – синтетические ЛС. Механизм действия фунгицидный. Имеет широкий спектр активности. Назначают при дерматомикозах. Тербинафин ‑ применяют местно и внутрь; Нафтифин ‑только местно. Эхинокандиды – препараты новой группы. Механизм действия: фунгицидный. Применяют при неэффективности других ЛС(азолов, амфотерицин В и др. ). Путь введения только парентеральный. Побочных действий мало, они не требуют отмены препарата.
ЛС влияющие на функции холинергических синапсов Рецепторы находятся в ЦНС (регулируют память, внимание, пробуждение), скелетных мышцах, в надпочечниках и т. д.
Наркозные средства Наркоз – бесчувственное, бессознательное состояние, сопровождающиеся ослаблением рефлексов, тонуса мышц, но сохраняется функция дыхательных и сосудистых центров и работа ССС остается на уровне достаточной для сохранения жизни. Вызывается ингаляционными (летучими) и неингаляционными средствами.
Требования к наркозным средствам Быстрое наступление наркоза и быстрый выход из него без неблагоприятных последствий и ощущений; Возможность управления глубиной наркоза; Хорошее расслабление мышц; Большая широта наркозного действия; Минимальная токсичность.
Ингаляционные ЛС Летучие жидкости (углеводороды+ галогены): галатан (фторотан), энфлуран, изофлуран; Достоинства: быстрое развитие нужной стадии наркоза, нет стадии возбуждения, выраженная миорелаксация, относительно быстрое пробуждение. Недостатки: угнетает дыхание, гипоксия, артериальная гипертензия, повышает внутричерепное давление.
Ингаляционный наркоз – средства плохо растворяются в воде, хорошо в липидах головного мозга. Возникает быстро, быстрый выход из наркоза. на вызывает посленаркозной депрессии, тошноты, рвоты. Опасность диффузионной гипоксии. Профилактика – подача О 2 3‑ 5 мин. после вывода из наркоза.
Закись азота – в субнаркотической концентрации вызывает эйфорию и сильную анальгезию, наркоз не глубокий, боль и сознание полностью выключается. Рефлексы и тонус скелетной мускулатуры сохраняется. Комбинируют с ингаляционными и неингаляционными средствами, миорелаксантами. Относительно безопасен. Применение – вводный наркоз.
Неингаляционные наркозные средства Главная особенность – низкая управляемость, поэтому предпочитают ЛС короткого действия. Классификация: ЛС короткого д‑я (3‑ 5 мин): пропанидин, пропафол; Средней продолжительности (20‑ 30 мин): кетамин, тиопентал натрия. ЛС длительного д‑я (1. 5‑ 2 часа): натрия оксибутират.
Пропафол (Диприван) вводится в/в. Имеет нейропротективное, антигипоксическое и антиоксидантное действие. Угнетает дыхание, расширяет сосуды, кратковременно снижает АД, вызывает брадикардию. Пробуждение быстрое, мало побочных эффектов.
Кетамин – вводится в/в (д‑е 5‑ 10 мин), в/м (д‑е 30 мин). Сознание полностью не выключается, рефлексы и мышечный тонус сохранены. При выходе из наркоза возможен бред, галлюцинации. Опасен удетей, так как нарушает рост некоторых дендритов, функции митохондрий и фрагментация ДНК.
Анальгетики ‑ группа препаратов, предназначенных для снятия болевых ощущений и подавления болевой активности. При этом отличительной особенностью является то, что анальгетики не оказывают существенного влияния на другие виды чувствительности, что позволяет использовать их при деятельности, требующей волевых усилий и внимания. Классификация: наркотические, ненаркотические.
Наркотические анальгетики (производные морфина). Назначаются исключительно врачом при особо тяжелых заболеваниях. Данная лекарственная группа в принципе не относится к разряду лечащих препаратов, помогая лишь купировать боль, но не устраняя ее причину. Сильные анальгетики, такие как препарат "Морфин" и подобные ему обезболивающие, являются веществами, вызывающими физическое привыкание и изменения психики. Принцип их действия основан на прерывании нейронной передачи болевых импульсов за счет воздействия на опиатные рецепторы.
Чрезмерное поступление опасно тем, что блокирует выработку этих веществ организмом. В результате ‑ постоянная необходимость их получения извне с повышением дозы. Кроме того, препараты данной группы вызывают эйфорию, угнетают дыхательный центр. Именно поэтому только в случаях серьезных травм, ожогов, различного рода злокачественных опухолей и в ряде других заболеваний назначаются наркотические анальгетики. Список большинства этих лекарств относится к группе недоступных препаратов, некоторые из них (например, кодеиносодержащие) продаются по рецептам.
Отравление наркотическими ЛС Острое отравление характеризуется развитием коматозного состояния, коллапса и резкого угнетения дыхания, сужением зрачков, сменяющимся их расширением при асфиксии. Лечение состоит в промывании желудка, введении солевых слабительных, назначении аналептиков (кордиамин, кофеин). Введение физиологического антагонист наркотических ЛС – налоксон, ИВЛ. Хроническое отравление – наркомания.
Ненаркотические ЛС обладают относительно слабой (по сравнению с препаратами группы морфина) болеутоляющей активностью. Эффективны преимущественно при мышечных, суставные, головных болях, невралгиях и т. п. и малоэффективны при болях, связанных со значительными травмами и заболеваниями внутренних органов. Действие веществ этой группы направлено, по‑ видимому, на центры болевой чувствительности в головном мозге. Ненаркотические ЛС не обладают снотворным действием, не влияют на интеллектуальную и эмоциональную сферы и не оказывают, таким образом, эйфорического действия. Они лишены также всех других центральных эффектов, характерных для наркотических ЛС. Ненаркотические анальгетические средства действуют на центры теплорегуляции, в результате чего усиливается теплоотдача и снижается температура тела.
Ненаркотические ЛС (анальгетические и жаропонижающие): анальгин, антипирин, ацетилсалициловая кислота, аскофен, и др. Побочные эффекты при длительном применении ненаркотических анальгетических средств: кожные аллергические реакции, диспептические явления, боли в области желудка, геморрагии (при употреблении салицилатов), ослабление слуха, шум в ушах, галлюцинации (от салицилатов). Наиболее опасный токсический эффект ‑ поражения костного мозга — редко.
Нестероидные противовоспалительные ЛС Группа НПВС достаточно обширна, и включает в себя различные по химической структуре препараты. Название «нестероидные» показывает их отличие от другой обширной группы противовоспалительных средств – кортикостероидных гормонов. Общие свойства всех лекарств этой группы – это три их основных эффекта – противовоспалительный, обезболивающий, жаропонижающий.
Показания к применению: заболевания суставов, позвоночника, мышц, травматические повреждения опорно‑двигательного аппарата, невралгии, различные болевые синдромы (головная, зубная боли, дисменорея), лихорадка. Противопоказания: 1. Язвенная болезнь ЖКТ. 2. Бактериальные артриты и другие заболевания, симптомы которого маскируются противовоспалительным действием НПВС. 3. Беременность и период кормления грудью. 4. Дети до 2 лет. 5. Тяжёлые нарушения функции печени, сердца и почек.
Механизм действия: угнетение синтеза воспалительных элементов. Классификация НПВС по селективности в отношении различных форм циклооксигеназы. Выраженная селективность в отношении ЦОГ‑ 1: Аспирин, Индометацин, Кетопрофен, Пироксикам, Сулиндак Умеренная селективность в отношении ЦОГ‑ 1: Диклофенак, Ибупрофен, Напроксен и др. Примерно равноценное ингибирование ЦОГ‑ 1 и ЦОГ‑ 2: Лорноксикам Умеренная селективность в отношении ЦОГ‑ 2: Этодолак, Мелоксикам, Нимесулид, Набуметон Выраженная селективность в отношении ЦОГ‑ 2: Целекоксиб, Рофекоксиб.
Седативные средства — лекарственные средства растительного или синтетического происхождения, работающие на уменьшение эмоционального напряжения и оказывающие успокоительное действие на центральную нервную систему без нарушения ее основных функций. . Седативный (успокаивающий) эффект проявляется в снижении реакции на различные внешние раздражители и некотором уменьшении дневной активности. Препараты этой группы регулируют функции ЦНС, усиливая процессы торможения или понижая процессы возбуждения. Как правило, они облегчают наступление и углубляют естественный сон, усиливают действие снотворных, анальгетиков и других средств, угнетающих ЦНС.
Показаниями к назначению: повышенная нервная возбудимость, раздражительность, вегето‑сосудистые расстройства, нарушения сна, неврозы, неврозоподобные состояния. Классификация: средства растительного происхождения (валериана, пустырник, зверобой и т. д. ); Бромиды (раствор калия бромид (можно применять у детей), Бромкамфора (таблетки); Броменвал (капли); Адонис бром (таблетки); комбинированные препараты (персен, новопассит, корвалол и т. д. ); синтетические средства (транквилизаторы).
Самым выраженным успокоительным действием обладают седативные препараты транквилизаторы. Они относятся к психотропным лекарственным средствам и проявляют мощный седативный, противотревожный, противосудорожный и снотворный эффект. Вызывают привыкание. Механизм действия транквилизаторов связан с угнетением структур мозга, ответственных за регуляцию эмоциональных реакций.
Препараты: производные бензодиазепина: диазепам (сибазон, седуксен, реланиум), феназепам, оксазепам (нозепам, тазепам), медазепам (мезапам, рудотель), мидазолам (дормикум); препараты разных химических групп: мепротан, бенактизин (амизил), фенибут, мебикар, бензоклидин (оксилидин). Показания к применению: неврозы, неврозоподобные состояния, психосоматические нарушения (при гипертонической болезни, стенокардии, аритмиях, язвенной болезни, кожных заболеваниях), сопровождающиеся раздражительностью, зудом; премедикация; предупреждение и снятие судорожного статуса; спастические состояния скелетной мускулатуры (при поражениях головного и спинного мозга), гиперкинезия; абстиненция при алкоголизме и наркомании.
Снотворные средства Облегчают засыпание, увеличивают глубину сна,
Сердечные гликозиды широко применяются при лечении больных с недостаточностью кровообращения. К растениям, содержащим сердечные гликозиды, относятся различные виды наперстянки. Все сердечные гликозиды в химическом отношении родственны между собой: это сложные органические соединения, имеющие в составе сахар и бессахарную часть. Основной фармакологический эффект сердечных гликозидов обусловлен действием бессахарной части.
Механизм действия: Увеличение силы и скорости сердечных сокращений; Приводят к уменьшению размеров сердца и снижению потребности миокарда в кислороде; Увеличение продолжительности всей диастолы; замедляют скорость проведения импуьса;
Показания и противопоказания для назначения сердечных гликозидов Показания: Сердечная недостаточность. Мерцательная аритмия, тахисистолическая форма; Противопоказания: Отсутствие показаний для их назначения. Индивидуальная непереносимость. Интоксикация препаратами. Атриовентрикулярная блокада П‑Ш ст.
Основные препараты: Дигоксин (раствор, таблетки)‑ хорошо всасываются в кишечнике. При приеме внутрь начало действия через 40‑ 60 мин. , максимальный эффект – через 1‑ 2 часа. Выводятся из организма после отмены через 5‑ 6 дней. Строфантин (раствор) - практически не всасываются в кишечнике. Выводятся в неизмененном виде с мочой и желчью. Действие развивается через 3‑ 10 минут. Максимальный эффект развивается через 0, 5‑ 1, 5 часа. Выводится из организма после отмены через 3 дня.
Интоксикация сердечными гликозидами Наиболее часто имеют место сердечно- сосудистые расстройства: нарушением ритма, чрезмерное замедление сердечного ритма, боли в сердце. Нарушение со стороны ЖКТ: снижается аппетит, тошнота, рвота, диарея. Неврологические нарушения: слабость, утомляемость, головная боль, головокружение, бессонница. Могут быть цветовые галлюцинации: больному кажется, что все окружающие предметы окрашены в желтый или зеленый цвет. Реже отмечается восприятие предметов в увеличенном и уменьшенном виде, возможно развитие невритов.
Редким симптомом интоксикации сердечными гликозидами может быть нарастание тяжести недостаточности кровообращения. При длительном применении сердечных гликозидов отмечается эстрогеноподобное действие сердечных гликозидов, проявляющееся гинекомастией. Аллергические реакции при лечении сердечными гликозидами бывают редко. Редкое, но серьезное осложнение – сужающее действие на сосуды брыжейки с развитием некроза кишечника.
Лечение интоксикации Введение препаратов калия (калия хлорид 4%‑ 10‑ 20 мл+р‑р инсулин 3‑ 6 ед+р‑р глюкозы 5%‑ 200‑ 400 мл в/в кап. ). В Панангине малая концентрация калия, поэтому доза препарата должны быть высокой, но от этого может быть чувство жара и тошноты. В качестве физических антагонистов могут быть назначены активированный уголь.
Препараты применяемые при артериальной гипертензии Артериальная гипертония (гипертензия, гипертоническая болезнь) - самое частое хроническое заболевание у взрослых, связанное с повышением артериального давления. Полностью вылечить это заболевание невозможно, однако артериальное давление можно держать под контролем. АГ диагностируют, если систолическое АД составляет 140 мм рт. ст. и более, диастолическое – 90 мм рт. ст. и более.
Классификация уровня АД Категории Систолическое Диастолическое Оптимальное <120 <80 Нормальное <130 <85 Высокое нормальное Степень 1 130 -139 85 -89 140 -159 90 -99 Степень 2 160 -179 100 -109 Степень 3 180< 110<
Классификация антигипертензивных средств Влияющие на адренорецеторы (усиливающие их действие, блокирующие их действие –пропранолол, метопролол, атенолол, карведилол). Вазодилататоры (расширяющие сосуды): антогонисты кальция (нифедипин, верапамил, дилтиазем), нитропруссид натрия. Средства, влияющие на функцию ангиотензина II: каптоприл, эаналприл, лозартан, валсартан. Мочегонные средства.
β –адреноблокаторы Препараты 1 -ой линии. Показаны: при ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), тахиаритмиях, сердечной недостаточности. Снижение частоты осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) и смертности. Безопасные и относительно недорогие средства. Комбинация: с диуретиками, антагонистами кальция Противопоказания: обструктивные заболевания лёгких, болезни периферических сосудов, блокады сердца и др.
Ингибиторы АПФ Препараты 1 -ой линии: при сердечной недостаточности, дисфункции левого желудочка, сахарном диабете, после инфаркта миокарда. Предупреждают прогрессирование диабетического поражения почек (нефропатии) у больных с сахарным диабетом. Возможные показания: ХПН, ИБС. Основные побочные действия: гипотония 1 -ой дозы, сухой кашель. Противопоказаны при беременности, гиперкалиемии, двустороннем стенозе почечных артерий.
Антагонисты кальция Препараты 1‑ой линии: у пожилых, при изолированной систолической гипертензии пожилых (нифедипин ), при ИБС: стабильной стенокардии (нельзя нифедипин). Показания: заболевания периферических артерий, мигрень, тахиаритмии, инфаркт миокарда, сахарный диабет, при ХОБЛ. Предпочтение пролонгированным формам препаратов. Короткодействующий нифедипин может вызвать ишемические осложнения, внезапную смерть при ИБС. Верапамил, дилтиазем нельзя комбинировать с β‑ блокаторами Противопоказаны при сердечной недостаточности (исключение ‑амлодипин), АВ блокада II – III степени.
Альфа – адреноблокаторы Препараты 1 -ой линии: при гиперплазии предстательной железы. (фентоламин, празозин, доксазозин, теразозин и т. д. ). Возможные показания: нарушение толерантности к глюкозе, дислипидемии. Противопоказаны: при сердечной недостаточности. Относительные противопоказания: ортостатическая гипотония (у пожилых осторожно, под контролем АД в положении стоя).
Блокаторы рецепторов ангиотензина II Показания: непереносимость ингибиторов АПФ (кашель). Возможные показания: сердечная недостаточность. Противопоказания: беременность, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий.
Комбинированная терапия артериальной гипертонии Предпочтительные комбинации: ДИУРЕТИК + β – АДРЕНОБЛОКАТОР ДИУРЕТИК + ИНГИБИТОР АПФ (или БЛОКАТОР АТ‑ РЕЦЕПТОРОВ) АНТАГОНИСТ КАЛЬЦИЯ) + β – АДРЕНОБЛОКАТОР АНТАГОНИСТ КАЛЬЦИЯ + ИНГИБИТОР АПФ ΑЛЬФА 1 – АДРЕНОБЛОКАТОР + β – АДРЕНОБЛОКАТОР
Менее предпочтительные комбинации: АНТАГОНИСТ КАЛЬЦИЯ + ДИУРЕТИК β – АДРЕНОБЛОКАТОР + ИНГИБИТОР АПФ Нерекомендуемые комбинации: β – АДРЕНОБЛОКАТОР + ВЕРАПАМИЛ (ДИЛТИАЗЕМ) АНТАГОНИСТ КАЛЬЦИЯ + ΑЛЬФА 1 – АДРЕНОБЛОКАТОР
Антиаритмические препараты Этиология аритмий Нарушения ритма не являются самостоятельной нозологической формой, а представляют собой синдром или осложнение различной патологии. Выделяют два круга заболеваний, которые могут привести к развитию нарушений ритма: Заболевания с поражением сердца: ишемическая болезнь сердца, включая острый инфаркт миокарда; миокардиты, перикардиты; приобретённые и врождённые пороки сердца и др. ; Заболевания, протекающие без поражения миокарда. интоксикаций (алкогольная, дигиталисная и т. д. ); электролитного дисбаланса (гипокалийемия, гипомагнийемия); рефлекторного генеза (при патологии других органов).
Классификация антиаритмических препаратов Класс I: блокада натриевых каналов хинидин, прокаинамид, дизопирамид, лидокаин, фенитоин и др. ; Класс II: блокада β-адренэргических рецепторов – пропранолол, надолол, ацебутолол. Класс III: блокада калиевых каналов – амиодарон, соталол и др. Класс IV: блокада кальциевых каналов – верапамил, дилтиазем.
Мочегонные средства Классификация по локализации действия: Клубочек ‑ эуфиллин. Проксимальные извитые канальцы ‑ диакарб. Петля нефрона – маннит, мочевина. Петля нефрона: дихлотиазид, политиазид; хлорталидон, индапамид; фуросемид, торасемид. Дистальный каналец (диуретики K+‑сберегающего действия): верошпирон, триамтерен, амилорид.
Классификация по силе мочегонного эффекта: Наиболее сильные диуретики – сильнодействующие – фуросемид, торасемид. Средней силы мочегонный эффект: индапамид, маннит, мочевина, дихлотиазид, политиазид. Слабым мочегонным эффектом: верошпирон, диакарб, эуфиллин, амилорид.
Показания к применению отек легких любого происхождения; отечный синдром, вызванный сердечной недостаточностью; циррозы печени с явлениями портальной гипертензии; почечные отеки; эндокринные заболевания (синдром Иценко‑ Кушинга, ожирение); для лечения артериальной гипертонии в комплексе с гипотензивными средствами; препараты для лечения отека головного мозга, внутриглазной гипертензии в гинекологической практике (если у женщин в предменструальном периоде задерживается жидкость, могут быть назначены диуретики).
Противопоказания для назначения Гипокалиемия. Поражение печени и почек с выраженным нарушением их функции. Нарушение мозгового кровообращения. Относительным противопоказанием являются подагра и сахарный диабет. Беременность.
Побочные действия Гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия. Обезвоживание; Диспептические расстройства; Ортостатическая гипотензия. Повышение в крови содержания холестерина. Аллергия и др.
Методы оценки действия диуретиков Оценка клинических симптомов (уменьшение периферических отеков, печени и т. д. ). Вес. Количество выпитой жидкости и выделенной мочи. Окружность живота (при асците) и голеней. Высота артериального давления. ЭКГ (признаки гипокалиемии, нарушение ритма). Биохимические показатели: электролитный состав, общий белок, мочевая кислота, сахар. Функциональное состояние печени и почек (по показаниям).
Скачать презентацию Фармакология Определение Фармакология это медико биологическая
Фармакология.pptx