Бронхорасширяющие средства Подготовили: 723 гр.
Бронхорасширяющие средства (синонимы: бронходилататоры, бронхолитические средства, бронхолитики) — лекарственные средства разных фармакологических классов, объединяемые в одну группу по общей для них способности устранять бронхоспазм, действуя на тонус бронхиальных мышц и различные звенья его регуляции.
Показания: ХОБЛ Бронхиальная астма
Классификация: 1. Бронхолитические средства, стимулирующие βадренорецепторы. 2. Средства, блокирующие М—холинорецепторы. 3. Метилксантины 4. Комбинированные препараты
β 2 -агонисты
Из группы бронхорасширяющих лекарственных средств стимуляторы βадренорецепторов применяются очень широко, т. к. они стоят на первом месте по силе и скорости наступления бронхорасширяющего действия.
Распределение адренергических рецепторов в бронхах Адренергические рецепторы относительно равномерно распределены по бронхиальному дереву с некоторым преобладанием αрецепторов на уровне средних, а βрецепторов – на уровне мелких бронхов
Механизм действия Активация функциональной структуры βадренергических рецепторов – аденилатциклазы Увеличение образования ц-3’ 5’АМФ из АТФ Стимулирование процесса фосфорилирования глюкозы Энергетический внутриклеточный метаболизм обуславливает мышечное расслабление (бронхо- и вазадиалатацию), подавляет процесс поглощения клетками глюкозы и выделения гистамина
Механизмы бронходилатации β 2 -агонистов β 2 -адренорецептор Аденилатциклаза G- протеин К+ G- протеин β 2 -агонист Большой калиевый канал, КСа Активация КСа АТФ ц. АМФ гидролиз фосфоинозитида Активация протеинкиназы А Na+/Ca++ в клетке Na+/К+ АТФ киназы легких цепей миозина Barnes. , 2009
Стимуляторы β-адренергических рецепторов( -агонисты) Неселективные β-агонисты β 1 +β 2, α 1+α 2 адреностимулято ры (адреналин, эфедрин); β 1 +β 2 адреностимуляторы: изопреналин (изадрин, эуспиран, новодрин) орципреналина сульфат (алупент, астмопент) Селективные βагонисты преимущественно β 2 адреностимуляторы: сальбутамол (вентолин), фенотерол (беротек), сальметерол.
β 1 +β 2, α 1+α 2 адреностимулятор ы
Адреналин(Эпинефрин)
Адреналин возбуждает все типы адренорецепторов (α 1, α 2, β 1, β 2) Он вызывает эффекты, характерные для действия симпатической (аренергической) иннервации. Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при внутривенном введении (продолжительность действия — 1 -2 мин), через 5 -10 минут после подкожного введения
Он вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек; в меньшей степени сужает сосуды скелетной мускулатуры, но расширяет сосуды головного мозга. Артериальное давление под действием адреналина повышается. Способствует значительному усилению и учащению сердечных сокращений, облегчению атриовентрикулярной проводимости, повышению автоматизма сердечной мышцы, что может привести к возникновению аритмий. вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов и кишечника, расширяет зрачок.
Показания Анафилактический шок (на лекарства, животные сыворотки, укусы насекомых и другие аллергены); остановка сердца; неотложная помощь пациентам с особенно тяжелыми приступами бронхиальной астмы.
Соблюдать осторожность: метаболический ацидоз гиперкапния гипоксия фибрилляция предсердий желудочковая аритмия, легочная гипертензия гиповолемия инфаркт миокарда шок неаллергического генеза (в том числе кардиогенный, травматический, геморрагический) тиреотоксикоз окклюзионные заболевания сосудов (в том числе в анамнезе) артериальная эмболия атеросклероз болезнь Бюргера холодовая травма диабетический эндартериит болезнь Рейно церебральный атеросклероз закрытоугольная глаукома сахарный диабет болезнь Паркинсона судорожный синдром гипертрофия предстательной железы одновременное применение ингаляционных средств для общей анестезии (фторотана, циклопропана, хлороформа) пожилой возраст
Противопоказания Тяжелые заболевания сердца (застойная сердечная недостаточность, инфаркт миокарда), закрытоугольная глаукома;
Побочные действия Аритмия (особенно при быстрой в/в инъекции или инфузии), головная боль, чувство тревоги, учащенное сердцебиение.
Доза: Подкожно: 0, 30, 5 мл, можно повторить ч/з 20 мин до 3 раз. Внутривенно: 0, 1 мг/мл
Эфедрин
Сравнительно с адреналином эфедрин оказывает менее резкое, но значительно более продолжительное действие. В отличие от адреналина эфедрин оказывает специфическое стимулирующее влияние на ЦНС. Начало терапевтического эффекта после приема внутрь — через 15— 60 мин, продолжительность действия — 3— 5 ч, при в/м введении 25— 50 мг — 10— 20 мин и 0. 5— 1 ч соответственно. При повторном введении с небольшим интервалом (в 10— 30 мин) прессорное действие эфедрина быстро снижается
Показания: Бронхиальная астма, сенная лихорадка, крапивница, сывороточная болезнь и другие аллергические заболевания, риниты, гипотония (операции, спинномозговая анестезия, травмы, кровопотеря, инфекционные заболевания, гипотоническая болезнь и др. ), нарколепсия, отравление снотворными и наркотическими средствами, энурез; местно — в качестве сосудосуживающего средства, для расширения зрачка (с диагностической целью).
Противопоказания: Гиперчувствительность, бессонница, гипертензия, атеросклероз, органические заболеваниях сердца, гипертиреоз.
Побочные действия: Легкая дрожь, сердцебиение (через 15– 30 мин после приема внутрь); нарушение сна, повышение АД, нервное возбуждение, тремор, задержка мочи, потеря аппетита, рвота, усиленное потоотделение, бессонница, сыпь.
С осторожностью Метаболический ацидоз гиперкапния гипоксия мерцательная аритмия закрытоугольная глаукома лёгочная гипертензия гиповолемия инфаркт миокарда окклюзионные заболевания сосудов (в том числе в анамнезе) заболевания ССС (в том числе стенокардия, тахиаритмия, желудочковая аритмия, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия) сахарный диабет тиреотоксикоз доброкачественная гиперплазия предстательной железы,
При бронхиальной астме применяют эфедрин в сочетании с теофиллином, димедролом, глюконатом кальция и другими средствами. Он является составной частью ряда готовых комбинированных лекарственных препаратов ("Теофедрин", аэрозоль "Эфатин", "Солутан ", " Бронхолитин"). Под кожу и внутримышечно вводят взрослым по 0, 02 - 0, 05 г 2 - 3 раза в день; внутривенно вводят взрослым струйно (медленно) по 0, 02 - 0, 05 г (0, 4 - 1 мл 5 % раствора) или капельным способом в 100 - 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы в общей дозе до 0, 08 г (80 мг),
внутрь по 25— 50 мг 2— 3 раза в день в течение 10— 15 дней Доза: в/м, в/в по 20— 50 мг 2— 3 раза в день Местно: 1 — 5 % раствор по 1 -2 капли
β 1 +β 2 адреностимуляторы
Изопреналин (изадрин, эуспиран, новодрин)
Оказывает выраженное бронхолитическое действие. Вызывает учащение и усиление сокращений сердца, увеличивает сердечный выброс. Вместе с тем уменьшает ОПСС, снижает АД, уменьшает наполнение желудочков сердца. Повышает потребность миокарда в кислороде. Уменьшает почечный кровоток, несколько расширяет сосуды брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, тормозит сокращения матки. Блокирует выделение тучными клетками химических факторов (гистамина и лейкотриенов), способствующих развитию бронхоспазма и воспаления. При сублингвальном применении всасывается быстро и полностью. T 1/2 составляет 2 ч.
Показания Назначают в качестве бронхорасширяющего средства Находит применение при лечении больных с нарушениями атриовентрикулярной проводимости, для снятия атриовентрикулярной блокады и предупреждения приступов при синдроме Адамса—Стокса—Морганьи применяют при некоторых формах кардиогенного шока (нормоволемическом с пониженным выбросом и высоким периферическим сопротивлением).
Противпоказания Не рекомендуется применение в первые 3 мес беременности, а учитывая их угнетающее действие на родовую деятельность следует незадолго до родов прекратить применение этих препаратов.
Побочные действия тахикардия, может активировать эктопические очаги, вызывать экстрасистолии с опасностью фибрилляции желудочков, тошнота, тремора рук, сухости во рту,
С осторожностью: при назначении изадрина больным со стенокардией и тиреотоксикозом. при длительном применении препарата возможно развитие резистентности с уменьшением бронхорасширяющего эффекта.
Для ингаляций: 1% р-р по 100 мл, 0, 5%р-р сироп по 10 мг Доза: Внутривенно 1% 2 мл Таблетки для рассасывания 0, 0005 г препарата 3 -4 р/д.
Орципреналин (алупент, астмопент)
По сравнению с изадрином действует более избирательно на b 2 адренорецепторы бронхов, чем сердца, В меньшей степени вызывает тахикардию и снижение артериального давления. Оказывает более продолжительное бронхорасширяющее действие, чем изадрин. После ингаляции орципреналина (алупента, астмопента) эффект наступает через 10 - 15 мин, достигает максимума через 1 ч и продолжается до 4 - 5 ч.
Показания: бронхиальная астма, обструктивный бронхит, пневмосклероз, эмфизема легких, брадиаритмии, а также нарушения атриовентрикулярной проводимости, угроза преждевременных родов.
Противопоказания Гиперчувствительность, астматический статус ИБС, тахиаритмия, порок сердца, тиреотоксикоз, глаукома.
Побочные действия: Тахикардия, тремор рук, мышечная слабость, снижение АД, головная боль, головокружение, потливость, тошнота, рвота, привыкание, тахифилаксия.
Внутримышечно 1 -2 мл 0, 05% Доза: Ингаляционно: 0, 75 -1, 5 мг 3 -4 р/д. Таблетки 0, 02 г, 3 -4 р/д.
Селективные, преимущественно β 2 адреностимуляторы
Короткого но быстрого действия v сальбутамол v тербуталин v фенотерол Длительного но медленного действия v Сальметерол v формотерол
Короткодействующие препараты Преимущественно назначаются в виде аэрозольных ингаляций и являются наиболее щадящими и высокоэффективными b 2 -агонистами при БА. Предназначены для купирования приступов астмы и назначаются в режиме «по требованию»
Сальбутамол
Бета-адреномиметик с преимущественным влиянием на β 2 адренорецепторы. По сравнению с другими препаратами этой группы оказывает менее выраженное положительное хроно- и инотропное влияние на миокард. Вызывает расширение коронарных артерий, практически не снижает АД. Является «Золотым стандартом» в диагностике бронхеальной обструкции.
Ингибирует высвобождение из тучных клеток гистамина, лейкотриенов, Pg. D 2 и др. биологически активных веществ в течение длительного времени. Подавляет раннюю и позднюю реактивность бронхов. Оказывает выраженный бронхолитический эффект, предупреждая или купируя спазмы бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает ЖЕЛ. Увеличивает мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите до 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия. Тормозит выброс медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов, в частности анти-Ig. E-индуцированный выброс гистамина, устраняет антигензависимое подавление мукоцилиарного транспорта и выделение фактора хемотаксиса нейтрофилов. Предупреждает развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма. После применения ингаляционных форм действие развивается быстро, начало эффекта - через 5 мин, максимум - через 30 -90 мин (75% максимального эффекта, достигается в течение 5 мин), продолжительность - 3 -6 ч.
Показания: Предупреждение и купирование бронхоспазма при всех формах бронхиальной астмы. Обратимая обструкция дыхательных путей при эмфиземе легких. Угрожающие преждевременные роды с сократительной деятельностью матки; роды до 37 -38 недель беременности; истмико-цервикальная недостаточность, уменьшение ЧСС плода в зависимости от сокращений матки в периоды раскрытия шейки матки и изгнания. В профилактических целях при операциях на беременной матке (наложение циркулярного шва при недостаточности внутреннего зева матки). Проведение бронходилатационных тестов при исследовании функции внешнего дыхания.
Соблюдать осторожность: при совместном использовании с другими симпатомиметиками; при совместном назначении с теофиллинами, кортикостероидами, диуретиками возможность развития гипокалиемии.
Противопоказания: гипертиреоидизм, сердечная недостаточность, аритмии, удлинение Q-T интервала, гипертензия диабет (для парентерального назначения).
Побочные эффекты: тремор конечностей, подергивания и миоклонусы гиперчувствительность и парадоксальный бронхоспазм на предыдущие введения препарата длительная болевая реакция в месте инъекции. периферическая вазодилатация, тахикардия, гипокалиемия после высоких доз кортикостероидной терапии, нервное возбуждение, головная боль,
Аэрозольные ингаляции -100200 мкг (1 -2 вдоха) до 3 -4 раз в день. Таблетированная форма - 4 мг, 2 мг 3 -4 раза в день; максимальная разовая доза 8 мг. Небулы, раствор для небулайзера в ампулах по 2, 5 мл/2, 5 мг сальбутамола Подкожное или внутримышечное введение - 500 мкг при необходимости каждые 4 часа Дозы: внутривенные инфузии - инициация терапии 5 мкг/мин под контролем ЧСС в интервале 3 -20 мкг/мин.
Фенотерол
Фенотерол стимулирует мукоцилиарный клиренс. В качестве токолитического средства применяется внутрь и в/в. Фенотерол оказывает релаксирующее действие на мышцы матки за счет стимуляции бета-адренергических рецепторов и подавления сокращений, являющихся преждевременными или слишком интенсивными. Фенотерол обладает двумя особыми преимуществами. Во-первых, он эффективен даже в низких дозах. Во-вторых, как стимулятор преимущественно бетарецепторов, он оказывает значительно более выраженный эффект на матку, чем на сердечно-сосудистую систему. Наряду с понижением тонуса и сократительной активности миометрия, улучшает маточно-плацентарный кровоток, что приводит к увеличению концентрации кислорода в крови плода. После ингаляционного применения действие Фенотерола наступает в течение нескольких минут и длится до 8 часов.
Показания: Профилактика и купирование бронхообструктивного синдрома: при бронхиальной астме, силикозе, бронхоэктазах, туберкулезе. Подготовка перед введением лекарственных препаратов в аэрозолях (в т. ч. антибиотиков, муколитических средств, ГКС). Для применения в акушерстве: угроза преждевременных родов, угроза самопроизвольного выкидыша после 16 недель беременности.
Соблюдать осторожность: У больных преклонного возраста может вызывать задержку мочи. Не рекомендуется назначать одновременно с калийсодержащими средствами, минералокортикоидами. Требуется осторожность применении с глюкокортикостероидами.
Побочные действия: Тремор, головная боль, чувство беспокойства, нарушения сна, сердцебиение, гипокалиемия, повышение уровня сахара в крови, аллергические реакции.
Противопоказания: Гиперчувствительность, глаукома, несбалансированный сахарный диабет, гипертиреоз, сердечно-сосудистые заболевания, кровотечение при предлежащей плаценте, отслойка плаценты, инфекции родовых путей, пороки развития плода.
Ингаляционно: 200 мкг- 1 -2 дозы на 1 прием. До 8 р/сут. Внутривенно: 4 мл (5 мкг/мл) Дозы:
Пролонгированные b 2 агонисты Пролонгированные b 2 -агонисты должны быть использованы при базисной терапии БА.
Сальметерол
Показания: • Базисная терапия бронхиальная астма • Базисная терапия ХОБЛ
Начало бронхолитического действия через 5— 20 мин, длительность — 12 ч. В терапевтических дозах обычно оказывает незначительное действие или практически не влияет на сердце. Подавляет раннюю и позднюю реактивность бронхов. Повышает частоту движения ресничек эпителиальных клеток бронхиального дерева, а также уменьшает токсическое действие Pseudomonas на эпителий бронхов у пациентов с муковисцидозом. • У больных с обратимой обструкцией дыхательных путей вызывает долговременное (до 12 ч) расширение бронхов. Уменьшает выраженность синдрома обструкции дыхательных путей и ночных приступов бронхиальной астмы. После однократного применения ослабляет гиперреактивный ответ бронхов. Обладает также противовоспалительными свойствами.
Соблюдать осторожность: • при тиреотоксикозе; • при ИБС, аритмии, неконтролируемой АГ; • при гипоксии различного генеза; • при феохромоцитоме; • при беременности; • в период лактации. Рекомендуется проверить, умеет ли пациент правильно пользоваться ингалятором. Не следует назначать при выраженном ухудшении или обострении бронхиальной астмы. Не заменяет таблетированные или ингаляционные глюкокортикоиды, его назначают в дополнение к ним. Не предназначен для купирования симптомов бронхиальной астмы. Для этого показано применение бронходилататора с короткой продолжительностью действия (например, сальбутамола), который пациент должен всегда иметь при себе. • Терапевтический эффект препарата может снижаться при охлаждении ингалятора. При охлаждении баллончика рекомендуется достать его из пластмассового корпуса и согреть руками в течение нескольких минут. У больных с обострением бронхиальной астмы, гипоксией необходимо контролировать содержание калия в плазме.
Противопоказания • Гиперчувствительность. • Детский возраст (до 4 лет).
Побочные эффекты Со стороны дыхательной системы: • парадоксальный бронхоспазм; • кашель; • спазм, раздражение или отечность гортани. Со стороны органов пищеварительной системы: • изменение вкусовых ощущений (дисгевзия); • сухость или раздражение во рту либо глотке; • абдоминальная боль; • тошнота; • рвота. Со стороны сердечно-сосудистой системы: • тахикардия; • сердцебиение; • снижение диастолического и/или повышение систолического АД; • у предрасположенных пациентов — нарушения сердечного ритма (мерцательная аритмия, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия). Аллергические реакции: • сыпь; • зуд; • крапивница; • ангионевротический отек; • бронхоспазм. Другие эффекты: головная боль; головокружение; тремор; спазмы или подергивания мышц; гипокалиемия; затрудненное мочеиспускание; артралгия; потливость; нервозность; беспокойство; бессонница; нарушения сна.
Дозы: Ингаляционно: 50 мкг 2 р/сут.
Формотерол
являющийся высокоселективным b 2–агонистом с 12–часовым действием, но со скоростью развития бронходилатационного эффекта, аналогичной таковой сальбутамола. Оказывает бронхолитическое действие, купирует и предупреждает бронхоспазм. Ингибирует высвобождение гистамина, лейкотриенов и простагландина D 2 из тучных клеток, базофилов и сенсибилизированных клеток бронхоальвеолярного дерева. При ингаляционном применении быстро всасывается, Cmax достигается через 15 мин, эффект до 12 часов.
Показания Базисная терапия бронхиальной астмы. Базисная терапия ХОБЛ
Соблюдение осторожности: С осторожностью применяют у пациентов с сахарным диабетом, миомой матки. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.
Противопоказания Повышенная чувствительность к формотеролу или другим бетаадреномиметикам, детский возраст до 5 лет.
Побочные действия Возможно: головная боль, тошнота, сухость во рту, тремор. Редко: судороги в мышцах, миалгии, тахикардии, головокружение, возбуждение, чувство тревоги, нарушения сна, нервозность, усиление бронхоспазма. В отдельных случаях: реакции повышенной чувствительности (тяжелая артериальная гипотензия, крапивница, ангионевротический отек, зуд, экзантема), периферические отеки, изменение вкусовых ощущений.
Дозы: Ингаляционно: 12 мкг 1 р. 12 ч.
ОСЛОЖНЕНИЯ, возникающие при передозировке βадреностимуляторов: 1)ухудшение бронхиальной проходимости; 2)длительное стимулирующее влияние их на сердце.
Ухудшение бронхиальной проходимости ü ü Ø при затянувшихся приступах бронхиальной обструкции и в 1 -й стадии астматического статуса : нарушение дренажной функции бронхиального дерева и гиперкапния, резистентность к адреномиметикам – развитие т. н. синдрома «рикошета» (резкого внезапного бронхоспазма), с другой стороны, с синдром «замыкания легких» , обусловленный расширением бронхиальных сосудов при длительной стимуляции их β 2 -рецепторов и увеличение отека слизистой бронхов (особенно малого калибра). Это усугубляет бронхиальную обструкцию, приводя к развитию «немого легкого» за счет количественно нового механизма бронхиальной обструкции – закупорки на большем или меньшем протяжении бронхиального дерева вязким секретом.
Длительное стимулирующее влияние на сердце ü Сердце постоянно работает в экстремальном режиме в условиях длительной гипоксии, что приводит к серьезным метаболическим нарушениям в сердечной мышце. Ø Как следствие возможно развитие нарушений сердечного ритма.
М-холинолитики
М-холиноблокаторы блокируют м-холинорецепторы, расположенные в клетках органов и тканей в области окончаний парасимпатических нервных волокон. Учащают сердечные сокращения, расширяют зрачки, вызывают паралич аккомодации, снижают тонус гладких мышц бронхов, желудочно-кишечного тракта и других внутренних органов, уменьшают секрецию желез (бронхиальных, пищеварительных).
М-холиноблокаторы: - Кратковременного действия–Атровент ( Ипратропия бромид) - Продолжительного действия- Спирива (Тиотропия бромид)
Ипратропия бромид (Атровент, Иправент) Блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева. Бронходилатирующий эффект развивается через 5– 10 мин после ингаляции и продолжается в течение 5– 6 ч. Расширяет преимущественно крупные и средние бронхи, снижает секрецию бронхиальной слизи.
Показания: § Хроническая обструктивная болезнь легких § Бронхиальная астма
Противопоказания: Гиперчувствительность к компонентам препрата. Ограничения к применению: Закрытоугольная глаукома, обструкция мочевыводящих путей , беременность (II и III триместр), кормление грудью, детский возраст до 6 лет.
Побочные действия : q Эффекты, связанные с антихолинергическим действием: тахикардия, нарушение аккомодации, уменьшение секреции потовых желез, нарушение моторики ЖКТ, задержка мочи.
q Со стороны респираторной системы: иногда — кашель, реже —бронхоспазм. q Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек. q Прочие: расширение зрачка, повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома, боль в глазу.
Взаимодействие: Усиливает бронхолитический эффект бетаадреномиметиков и производных ксантина (теофиллин). Антихолинергический эффект усиливается холинолитическими противопаркинсоническими ЛС. Очень часто исп комбинир формы Передозировка: Симптомы: усиление антихолинергических реакций (в т. ч. сухость во рту, нарушение аккомодации, повышение ЧСС).
Способ применения и дозы: q Через ДАИ (дозированный аэрозольный ингалятор ) — дозы подбираются индивидуально. Максимально 8 доз в сутки. q Через небулайзер Раствор для ингаляций: взрослым и детям старше 14 лет — 0, 1– 0, 5 мг 3– 4 раза в сутки, только на физиологическом растворе.
Тиотропия бромид (Спирива) Бронходилатирующий эффект является следствием местного, а не системного действия, эффект через 30 мин зависит от дозы и сохраняется не менее 24 ч.
Показания : В качестве поддерживающей терапии у пациентов с ХОБЛ. Противопоказания: Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Побочные действия: q Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту (обычно легкой степени выраженности, часто исчезает при продолжении лечения), запор. q Со стороны респираторной системы: кашель, местное раздражение, возможно развитие бронхоспазма, также как и приеме других ингаляционных средств.
q Прочие: тахикардия, затруднение или задержка мочеиспускания ангионевротический отек, нечеткое зрение, острая глаукома.
Способ применения и дозы: Форма выпуска: капсулы тиотропия бромид 18 мкг; 22. 5 мкг q Ингаляционно с помощью прибора Ханди. Халер, по 1 капсуле в сутки в одно и то же время.
Инструкция по применению прибора Ханди. Халер Прибор Ханди. Халер был специально разработан для Спиривы, используется в течение 1 года. Не следует использовать его для приема других медикаментов. Прибор Ханди. Халер включает в себя: 1) пылезащитный колпачок; 2) мундштук; 3) основание; 4) прокалывающую кнопку; 5) центральную камеру.
Использование прибора Ханди. Халер: Открыть пылезащитный колпачок, подняв его вверх. Затем открыть мундштук. Достать капсулу Спиривы из блистера и положить ее в центральную камеру. Плотно закрыть мундштук до момента щелчка, пылезащитный колпачок оставить открытым. Держа Ханди. Халер мундштуком вверх, нажать прокалывающую кнопку 1 раз до конца и затем отпустить. Необходимо сделать полный выдох, не выдыхая в мундштук, затем взять Ханди. Халер в рот и плотно сжать губы вокруг мундштука. Сделать глубокий вдох; затем задержать дыхание до ощущения дискомфорта, одновременно вынимая Ханди. Халер из рта. Продолжить дыхание спокойно. Повторить процедуру для полного опустошения капсулы.
ТЕОФИЛЛИНЫ
Теофиллин - производное ксантина, ингибитор фосфодиэстеразы
Фармакологическое действие Ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях ц. АМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; Снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек);
Увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу сердечных сокращений и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения.
Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепечёночные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и Pg. E 2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.
Фармакокинетика: ü Препарат хорошо абсорбируется из желудочно -кишечного тракта. Абсолютная биодоступность препарата составляет 88100%. ü Бронходилатирующий эффект теофиллина появляется уже при концентрации в плазме крови 5 мг/л. Максимум концентрации достигается в среднем через 2 часа после приема. ü Связывание теофиллина с белками плазмы составляет около 60%.
ü Препарат способен проникать через ü ü плацентарный барьер. Препарат может выделяться с материнском молоком. Соотношение концентрации теофиллина в молоке и плазме крови - 0, 7/1. Теофиллин активно метаболизируется в печени. Период полувыведения существенно варьирует в диапазоне 3 -15 ч у взрослых (в среднем - 7, 7 ч) и 1 -9 ч у детей (в среднем - 3, 7 ч).
Ø У курящих средний период полувыведения короче на 4 -5 часов (вследствие активации микросомальных ферментов печени). Ø Клиренс теофиллина также снижен у детей до 1 года, больных с высокой лихорадкой, вирусных инфекциях, больных старше 55 лет. Ø Около 10% препарата выводится почками в неизмененном виде.
КЛАССИФИКАЦИЯ: а) препараты короткого действия : аминофиллин (эуфиллин); б) препараты пролонгированного действия (теотард, теопэк, теодур-24, эуфилонг и др. ).
Показания: · лечение и профилактика приступов затрудненного дыхания у больных с хроническими обструктивными заболеваниями легких.
· ночное апноэ; · расстройства дыхания центрального генеза; · легочная гипертензия; · расстройства дыхания по типу Чейн. Стокса; · легочное сердце; · мигрень, нарушения мозгового кровообращения
Способ применения и дозы: Доза устанавливают индивидуально и зависит от клинического течения болезни, массы тела пациента, возраста, особенностей метаболизма. При приеме высоких доз необходимо следить за плазматической концентрацией препарата, которая не должна превышать 15– 20 мкг/мл.
Начальная доза составляет в среднем 400 мг/ кг. При условии хорошей переносимости, дозу можно увеличивать приблизительно на 25% от начальной каждые 2 -3 дня до достижения оптимального терапевтического эффекта. Максимальные дозы, которые можно применять без контроля концентрации теофиллина в плазме крови: дети в возрасте 3 -9 лет - 24 мг/кг/ , 9 -12 лет - 20 мг/кг/ , 12 -16 лет - 18 мг/кг/ ; пациенты в возрасте 16 лет и старше - 13 мг/кг/ или 900 мг/
Побочное действие: v Со стороны ЦНС: головная боль, повышенная возбудимость, беспокойство, раздражительность, бессонница, тремор; у детей возможны мышечные судороги. v Со стороны желудочно-кишечного тракта: дискомфорт, рвота, боль в эпигастрии, диарея, гастралгия, тошнота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.
v Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии. , аритмия (редко - желудочковая экстрасистолия), колебания артериального давления, усугубление симптомов недостаточности кровообращения, увеличение частоты приступов стенокардии. v Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка v Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы
Противопоказания: · индивидуальная непереносимость · эпилепсия, повышенная судорожная готовность; · язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; · глаукома; · острый инфаркт миокарда; · гипертиреоз; · возраст до 6 лет (кроме сиропа).
Относительные противопоказания: · выраженная и злокачественная артериальная гипертензия; · распространенный атеросклероз сосудов; · тяжелая стенокардия; · тяжелая сердечная недостаточность; · серьезные нарушения сердечного ритма; · гипертрофическая кардиомиопатия; · выраженные нарушения функции печени и почек.
ü Торговое наименование: Эуфиллин ü Международное наименование: Аминофиллин (Aminophylline) ü Лекарственная форма: раствор для внутривенного введения, раствор для внутримышечного введения, таблетки
ФАРМАКОДИНАМИКА Ø Механизм действия эуфиллина в основном сходен с механизмом действия теофиллина. Важными особенностями эуфиллина являются его растворимость в воде и возможность его парентерального (внутривенного или внутримышечного) введения.
Фармакокинетика После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность - 90 -100%. 60 % эуфиллина (у здоровых взрослых) и 36 % (у новорожденных детей) связывается с белками плазмы и распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани.
Эуфиллин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, в жировой ткани не накапливается. 90 % препарата метаболизируется в печени. Метаболиты выделяются почками, 7 -13 % препарата выделяется в неизменном виде. Период полувыведения составляет у некурящих взрослых от 5 до 10 часов, у детей старше 10 месяцев от 2, 5 до 5 часов.
Показания к применению: Ø при бронхиальной астме и бронхоспазмах (резком сужении просвета бронхов) различной причины (в основном для снятия приступов); Ø гипертензии в малом круге кровообращения (повышенном давлении в сосудах легких) Ø при сердечной астме, особенно когда приступы сопровождаются бронхоспазмом и нарушениями дыхания по типу Чейна. Стокса
Противопоказания Ø повышенная чувствительность к препарату Ø выраженная артериальная гипотензия или Ø Ø Ø гипертензия инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма эпилепсия тяжелая коронарная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность геморрагический инсульт период лактации.
Ø С осторожностью: беременность, период новорожденности, возраст старше 55 лет и неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), распространенный атеросклероз сосудов, сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагальный рефлюкс, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), аденома предстательной железы.
Дозировка Внутрь, взрослым следует назначать но 150 мг на прием 1 -3 раза в день после еды. Детям внутрь следует назначать из расчета 7 -10 мг/кг в сут в 4 приема. Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата. Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь: разовая – 0. 5 г, суточная – 1. 5 г. Высшие дозы для детей внутрь: разовая - 7 мг/кг, суточная - 15 мг/кг.
Побочные действия Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор. Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода приеме беременной в III триместре), аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка. Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение
Торговое наименование: Теопэк Международное наименование: Теофиллин (Theophylline) Лекарственная форма: капсулы пролонгированного действия, суппозитории ректальные, таблетки пролонгированного действия, таблетки пролонгированного действия делимые, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой
Фармакологическое действие: v оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему v усиливает сократительную деятельность миокарда (сердечной мышцы). v расширяет периферические, коронарные (сердечные) и почечные сосуды v оказывает умеренное диуретическое (мочегонное) действие v оказывает бронхорасширяюший эффект
Показания: Бронхообструктивный синдром ХОБЛ Легочная гипертензия, "легочное" сердце Ночное апноэ.
Способ применения: Принимают теопэк внутрь после еды. В первые 1 -2 дня препарат назначают по 0, 15 г (1/2 таблетки по 0, 3 г) 1 -2 раза в день с интервалом 12 -24 ч, в последующем разовую дозу увеличивают до 0, 3 г 2 раза в сутки. Ориентировочная терапевтическая концентрация теофиллина в плазме крови должна составлять 10 -15 мкг/мл. Продолжительность лечения - 2 -3 мес. и более.
Побочные действия Ø Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор. Ø Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия (в т. ч. у плода приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии. Ø Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.
Ø Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита. Ø Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка. Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение
Противопоказания тяжелая артериальная гипер- или гипотензия язвенная болезнь желудка и 12 -перстной кишки (в стадии обострения - для пероральных форм, особено таблеток непролонгированного действия), гастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из ЖКТ в недавнем анамнезе период лактации геморрагический инсульт кровоизлияние в сетчатку глаза
Торговое наименование: Теотард Международное наименование: Теофиллин (Theophylline)
Способ применения: ü В течение первых 3 -х дней следует принимать по 1 капсуле каждые 12 часов. ü При недостаточной эффективности дозировка может быть увеличена. ü Теотард 200 назначается детям, масса тела которых превышает 20 кг.
ü Теотард 350 назначается взрослым и детям, масса которых превышает 40 кг ü Теотард 500 назначается больным, при лечении которых необходимы высокие дозировки препарата. Если больной жалуется в основном на ночные приступы, то ему можно назначать только по одной капсуле теотард 500 перед сном.
Лекарственное взаимодействие: v Повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС, средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).
Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание теофиллина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс теофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.
Комбинированные препараты: 1. Сочетание β 2 -адреномиметиков и М-холиноблокаторов : - беродуал (фенотерол + ипратропия бромид) - комбивент (сальбутамол + ипратропия бромид). 1. 2. Сочетание β 2 -адреномиметиков и стабилизаторов клеточных мембран: - дитэк (фенотерол + кромолин-натрий) - интал плюс (сальбутамол + кромолин-натрий). 1. 3. Сочетание β 2 -адреномиметиков и глюкокортикоидов — - серетид мультидиск (сальметерол + флутиказон). 1. 4. Другие — теофедрин (теофиллин + эфедрина гидрохлорид + экстракт красавки + парацетамол + фенобарбитал + цитизин), - трисольвин (теофиллин + гвайфенезин, амброксол) - солутан (рацобелин + эфедрина гидрохлорид + новокаина гидрохлорид, экстракт толуанского бальзама, натрия йодид, сапонин, масло укропное, вода горько-миндальная).
Беродуал Международное наименование: Фенотерол+Ипратропия бромид (Fenoterol+Ipratropium bromide) Групповая принадлежность: Бронхолитическое средство (м-холиноблокатор+бета 2 адреномиметик) Описание действующего вещества (МНН): Фенотерол+Ипратропия бромид Лекарственная форма: аэрозоль для ингаляций дозированный, раствор для ингаляций
Фармакологическое действие: Комбинированный препарат с выраженным бронхолитическим эффектом, обусловленным действием входящих в состав фенотерола и ипратропия бромида. Фенотерол оказывает бронхолитическое действие, избирательно возбуждая бета 2 -адренорецепторы бронхов. Ипратропия бромид устраняет м-холиностимулирующие влияния на гладкую мускулатуру бронхов и снижает гиперпродукцию мокроты, не оказывает отрицательного влияния на мукоцилиарный клиренс и газообмен. Данная комбинация повышает эффективность бронхолитической терапии заболеваний, сопровождающихся повышением тонуса бронхиальной мускулатуры и гиперсекрецией слизи, а также позволяет использовать ЛС в более низких дозах, чем при монотерапии. После ингаляции препарата терапевтический эффект отмечается через 15 мин, достигает максимума через 1 -2 ч и продолжается до 6 ч. Показания: ХОБЛ, бронхиальная астма (лечение и профилактика острых приступов удушья). Подготовка дыхательных путей для аэрозольного введения ЛС (антибиотиков, муколитических ЛС, ГКС и др. ).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т. ч. к атропину и его соединениям), закрытоугольная глаукома, мерцательная тахиаритмия, ГОКМП, беременность (I триместр). C осторожностью. Коронарная недостаточность, артериальная гипертензия, сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда, тяжелые органические заболевания сердца и сосудов, тиреотоксикоз, феохромоцитома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, муковисцидоз, детский возраст (до 6 лет - безопасность и эффективность применения не установлены). Побочные действия: Ангионевротический отек, парадоксальный бронхоспазм, кожная сыпь, кашель, сухость во рту, изменение вкуса, тошнота, головокружение, нервозность, тремор пальцев, тахикардия, тахиаритмия; при попадании в глаза - мидриаз, паралич аккомодации, гиперемия конъюнктивы, повышение внутриглазного давления (боль в глазном яблоке, нечеткое зрение, ощущение появления ореола или цветных пятен перед глазами). Передозировка. Симптомы: тремор пальцев, сердцебиение, тахикардия, чувство тяжести за грудиной, экстрасистолия, усиление бронхообструкции. Лечение: назначение анксиолитических ЛС (транквилизаторов), селективных бета 1 -адреноблокаторов.
Серетид Мультидиск Международное наименование: Салметерол+Флутиказон) Групповая принадлежность: Бронходилатирующее средство (бета 2 -адреномиметик селективный+глюкокортикостероид местный) Описание действующего вещества (МНН): Салметерол+Флутиказон Лекарственная форма: аэрозоль для ингаляций дозированный, порошок для ингаляций дозированный
Фармакологическое действие: Комбинированное бронходилатирующее средство (содержит салметерол и флутиказон). Салметерол - селективный агонист бета 2 -адренорецепторов продолжительного действия (12 ч). Молекула салметерола имеет длинную боковую цепь, которая связывается с внешним участком рецептора. Благодаря этим фармакологическим свойствам салметерол более эффективен для предупреждения гистамин-индуцированного бронхоспазма и вызывает более длительную бронходилатацию по сравнению с обычными агонистами бета 2 -рецепторов короткого действия. Эффективно и длительно ингибирует высвобождение в тканях легких медиаторов тучных клеток, таких как гистамин, лейкотриены и Pg. D 2. Подавляет раннюю и позднюю стадию аллергической реакции; после введения однократной дозы уменьшается гиперреактивность бронхов, подавление поздней стадии длится 30 ч, когда бронхорасширяющий эффект уже отсутствует. Флутиказон - ГКС местного действия. При ингаляционном введении оказывает выраженный противовоспалительный эффект, что приводит к уменьшению выраженности симптомов и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей. При длительном применении ингаляционного флутиказона в максимальных дозах суточная и резервная секреция гормонов коры надпочечников остается в пределах нормы у взрослых и детей. Остаточное снижение резервной функции надпочечников может сохраняться в течение длительного времени после проводимой терапии.
Показания: Бронхообструктивные заболевания (пациентам, получающим поддерживающую терапию агонистами бета 2 -адренорецепторов длительного действия и ингаляционными ГКС; с сохраняющимися симптомами заболевания на фоне терапии ингаляционными ГКС; регулярно использующим бронходилататоры, которым показана терапия ГКС). Противопоказания: Гиперчувствительность, детский возраст (до 4 лет). C осторожностью. Туберкулез легких, тиреотоксикоз. Побочные действия: Салметерол: тремор, сердцебиение, головная боль, аритмии (в т. ч. мерцательная аритмия, суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия), артралгия, аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек), судороги скелетной мускулатуры. Флутиказон: охриплость голоса, дисфония, раздражение слизистой оболочки глотки, кандидоз полости рта и глотки, парадоксальный бронхоспазм, кожные аллергические реакции. При длительном применении в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты флутиказона: снижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержка роста у детей, катаракта, глаукома. Передозировка. Симптомы: тремор, головная боль, тахикардия, подавление функции надпочечников. Лечение: селективные бета-адреноблокаторы, отмена препарата, (через несколько дней функция надпочечников восстанавливается самостоятельно).
Способ применения и дозы: Ингаляционно. Начальную дозу препарата определяют на основании дозы флутиказона, которая рекомендуется для лечения заболевания данной степени тяжести. Затем начальную дозу следует постепенно снижать до минимальной эффективной дозы. Взрослые и подростки в возрасте 12 лет и старше: 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона) 2 раза в сутки или 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 125 мкг флутиказона) 2 раза в сутки или 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона) 2 раза в сутки. Дети от 4 до 12 лет: 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона) 2 раза в сутки. Особые указания: Препарат предназначен для длительного лечения и профилактики обострений заболевания, а не для купирования приступов (следует применять ингаляционные бронходилататоры короткого действия). Препарат следует принимать регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания. Увеличение потребности в применении бронходилататоров короткого действия свидетельствует об ухудшении течения заболевания. Не рекомендуется резко прекращать лечение препаратом.
Дитек Международное наименование: Фенотерол+Кромоглициевая кислота (Fenoterol+Cromoglicic acid) Групповая принадлежность: Противоаллергическое средство Описание действующего вещества (МНН): Фенотерол+Кромоглициевая кислота Фармакологическое действие: Комбинированный препарат. Фенотерол стимулирует бета 2 -адренорецепторы бронхов, активирует аденилатциклазу, увеличивая образование ц. АМФ, который стимулирует работу Ca 2+-насоса, снижает концентрацию Ca 2+ в миофибриллах; вызывает выраженный бронхолитический эффект. Эффективно предупреждает и устраняет бронхоспазм, повышает функцию мерцательного эпителия бронхов. Уменьшает дегрануляцию тучных клеток. Кромоглициевая кислота блокирует вход Ca 2+ в тучную клетку, предотвращая ее дегрануляцию и подавляя выделение медиаторов аллергии и воспаления. Эффективно предупреждает бронхиальный ответ немедленного типа и отсроченные реакции.
Показания: Профилактика и лечение: дыхательная недостаточность при хронических заболеваниях дыхательных путей (особенно у детей); бронхиальная астма (более эффективен при атопической бронхиальной астме и астме физического напряжения), ХОБЛ (с эмфиземой или без нее). Противопоказания: Гиперчувствительность, тиреотоксикоз, тахиаритмия, Побочные действия: Тремор, сердцебиение, тревожность, головокружение, головная боль. Способ применения и дозы: Ингаляционно, взрослым и детям старше 6 лет для систематического применения - по 2 дозы 4 раза в сутки с равными промежутками. При бронхоспазме - дополнительная ингаляция 1 -2 доз аэрозоля, при отсутствии эффекта - через 5 мин еще 2 дозы. Последующие ингаляции проводить не ранее чем через 2 ч Особые указания: В I триместре беременности и перед родами назначают только по строгим показаниям. Не применять совместно с др. бронхолитическими ЛС, обладающими сходными механизмами действия
Комбивент Международное наименование: Сальбутамол+Ипратропия бромид (Salbutamol+Ipratropium bromide) Групповая принадлежность: Бронхолитическое средство (м-холиноблокатор+бета 2 адреномиметик) Описание действующего вещества (МНН): Сальбутамол+Ипратропия бромид Лекарственная форма: раствор для ингаляций
Фармакологическое действие: Комбинированный бронходилатирующий препарат. Ипратропия бромид блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева (преимущественно крупных и средних бронхов), подавляет рефлекторную бронхоконстрикцию, уменьшает секрецию желез слизистой оболочки дыхательных путей. Эффективно предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоспазмирующих агентов. Практически не оказывает резорбтивного действия, лишь 10% достигает мелких бронхов и альвеол, а остальное оседает в глотке или полости рта и проглатывается. Сальбутамол в терапевтических дозах оказывает выраженное стимулирующее действие на бета 2 -адренорецепторы бронхов, кровеносных сосудов и миометрия. Практически не влияет на бета 1 адренорецепторы сердца. Снижает раннюю и позднюю реактивность бронхов. Оказывает выраженный бронхолитический эффект, предупреждая или купируя бронхоспазм, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает ЖЕ. В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на ССС, не вызывает повышения АД.
Показания: Бронхоспастический синдром (в т. ч. при ХОБЛ и бронхиальной астме, на фоне ОРЗ, во время хирургических операций). Противопоказания: Гиперчувствительность. C осторожностью. Закрытоугольная глаукома, обструкция мочевыводящих путей (гипертрофия предстательной железы), ИБС, артериальная гипертензия, ХСН, тахиаритмия, эпилептический синдром, тиреотоксикоз, сахарный диабет, гипокалиемия, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации.
Со стороны дыхательной системы: раздражение бронхов; возможны - заложенность носа, парадоксальный бронхоспазм. Со стороны пище Побочные действия: Со стороны дыхательной системы: раздражение бронхов; возможны - заложенность носа, парадоксальный бронхоспазм. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, реже - сухость во рту или слюнотечение, извращение вкуса, диарея, рвота. Со стороны нервной системы: головная боль, реже - головокружение, чрезмерная утомляемость, нервозность, парестезии, тремор, бессонница; потенциально возможны - нарушения координации движений, слабость. Со стороны ССС: повышение АД, реже - тахикардия, кардиалгия; возможно снижение АД. Со стороны мочевыделительной системы: дизурия. Со стороны органов чувств: при попадании в глаза возможно повышение внутриглазного давления - острая боль в глазу, нарушение остроты зрения, инъецированность склеры, гиперемия конъюнктивы. Аллергические реакции: ангионевротический отек языка, губ, лица, кожная сыпь (в т. ч. крапивница, вплоть до гигантской), ларингоспазм, бронхоспазм, зуд. Прочие: дисфония, артралгия, алопеция. Передозировка. Симптомы (в основном связаны с системным действием сальбутамола): головная боль, тошнота, рвота, повышенная возбудимость, тахикардия, стенокардия, гипоксемия, ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, мышечный тремор, галлюцинации, трепетание желудочков, остановка сердца, летальный исход. Лечение: симптоматическое (включая введение кардиоселективных бета-адреноблокаторов).
Способ применения и дозы: Ингаляционно. Дозированный аэрозоль - 2 дозы 4 раза в день; при необходимости возможно увеличение кратности дозирования до 12 в сутки. Особые указания: Во избежание передозировки не рекомендуется превышать максимально допустимую суточную дозу. В случае возникновения парадоксального бронхоспазма введение препарата следует немедленно прекратить. Необходимо иметь в виду, что развитие бронхоспазма может быть связано с переходом на новый флакон препарата. Следует помнить, что во время лечения могут возникнуть тахикардия, повышение АД, изменения на ЭКГ (сглаживание зубца Т, удлинение интервала Q-T, снижение сегмента S-T), поэтому с осторожностью следует применять при ХСН, тахиаритмиях, артериальной гипертензии. Необходимо избегать попадания в глаза. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Взаимодействие: Усиливает бронхолитический эффект бета-адреностимуляторов и производных ксантина (теофиллин). Усиливает действие стимуляторов ЦНС, кардиотропность гормонов щитовидной железы. Повышает вероятность гликозидной интоксикации. Снижает эффективность гипотензивных ЛС, нитратов. Теофиллин и др. ксантины повышают вероятность развития тахиаритмий
Комбивент Международное наименование: Сальбутамол+Ипратропия бромид (Salbutamol+Ipratropium bromide) Групповая принадлежность: Бронхолитическое средство (м-холиноблокатор+бета 2 адреномиметик) Описание действующего вещества (МНН): Сальбутамол+Ипратропия бромид Лекарственная форма: раствор для ингаляций
Фармакологическое действие: Комбинированный бронходилатирующий препарат. Ипратропия бромид блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева (преимущественно крупных и средних бронхов), подавляет рефлекторную бронхоконстрикцию, уменьшает секрецию желез слизистой оболочки дыхательных путей. Эффективно предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоспазмирующих агентов. Практически не оказывает резорбтивного действия, лишь 10% достигает мелких бронхов и альвеол, а остальное оседает в глотке или полости рта и проглатывается. Сальбутамол в терапевтических дозах оказывает выраженное стимулирующее действие на бета 2 -адренорецепторы бронхов, кровеносных сосудов и миометрия. Практически не влияет на бета 1 адренорецепторы сердца. Снижает раннюю и позднюю реактивность бронхов. Оказывает выраженный бронхолитический эффект, предупреждая или купируя бронхоспазм, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает ЖЕ. В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на ССС, не вызывает повышения АД.
Показания: Бронхоспастический синдром (в т. ч. при ХОБЛ и бронхиальной астме, на фоне ОРЗ, во время хирургических операций). Противопоказания: Гиперчувствительность. C осторожностью. Закрытоугольная глаукома, обструкция мочевыводящих путей (гипертрофия предстательной железы), ИБС, артериальная гипертензия, ХСН, тахиаритмия, эпилептический синдром, тиреотоксикоз, сахарный диабет, гипокалиемия, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации. Побочные действия: Со стороны дыхательной системы: раздражение бронхов; возможны - заложенность носа, парадоксальный бронхоспазм. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, реже - сухость во рту или слюнотечение, извращение вкуса, диарея, рвота. Со стороны нервной системы: головная боль, реже - головокружение, чрезмерная утомляемость, нервозность, парестезии, тремор, бессонница; потенциально возможны - нарушения координации движений, слабость. Со стороны ССС: повышение АД, реже - тахикардия, кардиалгия; возможно снижение АД.
Способ применения и дозы: Ингаляционно. Дозированный аэрозоль - 2 дозы 4 раза в день; при необходимости возможно увеличение кратности дозирования до 12 в сутки. Особые указания: Во избежание передозировки не рекомендуется превышать максимально допустимую суточную дозу. В случае возникновения парадоксального бронхоспазма введение препарата следует немедленно прекратить. Необходимо иметь в виду, что развитие бронхоспазма может быть связано с переходом на новый флакон препарата. Следует помнить, что во время лечения могут возникнуть тахикардия, повышение АД, изменения на ЭКГ (сглаживание зубца Т, удлинение интервала Q-T, снижение сегмента S-T), поэтому с осторожностью следует применять при ХСН, тахиаритмиях, артериальной гипертензии. Необходимо избегать попадания в глаза. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание
Теофедрин Групповая принадлежность: Бронходилатирующее средство комбинированное Описание для торгового наименования: Теофедрин Лекарственная форма: таблетки Фармакологическое действие: Оказывает бронхорасширяющее и противовоспалительное действие. Стимулирует ЦНС и деятельность сердца.
Показания: Заболевания легких, сопровождающиеся бронхоспазмом (ХОБЛ; бронхиальная астма). Противопоказания: Гиперчувствительность, ХСН, стенокардия, гиперплазия предстательной железы, нарушения ритма сердца, закрытоугольная глаукома, беременность, период лактации, тиреотоксикоз, артериальная гипертензия. Побочные действия: Тахикардия, сухость во рту, аллергические реакции, психическое возбуждение, бессонница, тремор, снижение аппетита, рвота, повышенное потоотделение, задержка мочи. Способ применения и дозы: Внутрь, по 1/2 -1 таблетке 1 раз в день, после еды. Для купирования приступов - 2 таблетки 1 раз (при необходимости 2 -3 раза) в день.
Групповая принадлежность: Отхаркивающее средство Описание для торгового наименования: Солутан Лекарственная форма: раствор для приема внутрь Фармакологическое действие: Комбинированный препарат, оказывает отхаркивающее и бронхолитическое действие.
Показания: Бронхиальная астма, ХОБЛ. Противопоказания: Гиперчувствительность, глаукома, атеросклероз, гиперплазия предстательной железы. C осторожностью. Беременность, период лактации. Побочные действия: Тошнота, рвота, гастралгия, диарея. Передозировка. Симптомы: атаксия, головная боль, бессонница, тревожность, миастения, тремор, повышенное потоотделение, кардиалгия, тахикардия, желудочковая аритмия, повышение АД, контактный дерматит. Способ применения и дозы: Внутрь. Взрослым - по 10 -30 кап 2 -3 раза в сутки (при приступах удушья дозу увеличивают до 60 кап на прием), после еды, детям 1 -6 лет - по 5 кап, 6 -15 лет - по 5 -10 кап 2 -3 раза в сутки. Особые указания: Входящие в состав натрия йодид и калия йодид проникают через плацентарный барьер, белладонна выделяется с грудным молоком.
Трисолвин Групповая принадлежность: Отхаркивающее средство Описание для торгового наименования: Трисолвин Фармакологическое действие: Комбинированный препарат, вызывающий муколитическое, отхаркивающее и бронхолитическое действие. Амброксол - муколитическое средство, оказывает секретомоторное и секретолитическое действие на железы слизистой оболочки бронхов, увеличивает образование в них слизистого секрета, активирует гидролитические ферменты, снижая вязкость мокроты; усиливает движение мерцательного эпителия бронхов, увеличивая мукоцилиарный транспорт. Гвайфенезин - муколитическое средство; разжижает мокроту, облегчая ее отделение. Теофиллин - бронхолитическое средство, оказывает бронхорасширяющее действие, снижает тонус гладкой мускулатуры; снижает гиперреактивность бронхов; стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов воспаления и аллергических реакций; увеличивает мукоцилиарный транспорт, стимулирует сокращение диафрагмы, стимулирует дыхательный центр и улучшает функцию дыхательных межреберных мышц.
Показания: Гиперпродукция слизи: бронхит, пневмония; трахеобронхит; бронхоэктатическая болезнь; бронхиальная астма. Противопоказания: Гиперчувствительность, детский возраст (до 1 года). C осторожностью. Язвенная болезнь желудка и 12 -перстной кишки, ХСН II-III ст. , гипоксия, тиреотоксикоз, печеночная недостаточность, беременность, период лактации. Побочные действия: Эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея; тахикардия; аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек. Способ применения и дозы: Взрослым назначают по 15 -30 мл сиропа 3 раза в сутки; детям 1 -3 лет - 2. 5 мл сиропа 3 -4 раза в сутки.
Скачать презентацию Бронхорасширяющие средства Подготовили 723 гр Бронхорасширяющие средства
Бронхолитики 723.ppt