БОЛЕУТОЛЯЮЩИЕ АНАЛЬГЕЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА Определение и классификация боли

БОЛЕУТОЛЯЮЩИЕ (АНАЛЬГЕЗИРУЮЩИЕ) СРЕДСТВА

Определение и классификация боли Боль – это неприятное ощущение и эмоциональное переживание, возникающие в связи с настоящей или потенциальной угрозой повреждения тканей или описываемые терминами такого повреждения

Определение и классификация боли Боль – это неприятное ощущение и эмоциональное переживание, возникающие в связи с настоящей или потенциальной угрозой повреждения тканей или описываемые терминами такого повреждения БОЛЬ (в зависимости от временного аспекта)

Определение и классификация боли Боль – это неприятное ощущение и эмоциональное переживание, возникающие в связи с настоящей или потенциальной угрозой повреждения тканей или описываемые терминами такого повреждения БОЛЬ (в зависимости от временного аспекта) острая

Определение и классификация боли Боль – это неприятное ощущение и эмоциональное переживание, возникающие в связи с настоящей или потенциальной угрозой повреждения тканей или описываемые терминами такого повреждения БОЛЬ (в зависимости от временного аспекта) острая - возникает при повреждении органов и тканей под воздействием внешних и внутренних повреждающих факторов. - интенсивность зависит от интенсивности воздействия. - обычно может быть четко локализована. - выполняет защитную роль. - является симптомом, а не самостоятельным заболеванием.

Определение и классификация боли Боль – это неприятное ощущение и эмоциональное переживание, возникающие в связи с настоящей или потенциальной угрозой повреждения тканей или описываемые терминами такого повреждения БОЛЬ (в зависимости от временного аспекта) острая - возникает при повреждении органов и тканей под воздействием внешних и внутренних повреждающих факторов. - интенсивность зависит от интенсивности воздействия. - обычно может быть четко локализована. - выполняет защитную роль. - является симптомом, а не самостоятельным заболеванием. хроническая - часто возникает при отсутствии повреждающего фактора. - не всегда связана с изначальной причиной. - интенсивность не зависит от интенсивности стимула. - часто становится самостоятельным заболеванием. - трудно поддается лечению. - не выполняет предупреждающей или защитной функции.

Определение и классификация боли Боль – это неприятное ощущение и эмоциональное переживание, возникающие в связи с настоящей или потенциальной угрозой повреждения тканей или описываемые терминами такого повреждения БОЛЬ (в зависимости от временного аспекта) острая - возникает при повреждении органов и тканей под воздействием внешних и внутренних повреждающих факторов. - интенсивность зависит от интенсивности воздействия. - обычно может быть четко локализована. - выполняет защитную роль. - является симптомом, а не самостоятельным заболеванием. хроническая - часто возникает при отсутствии повреждающего фактора. - не всегда связана с изначальной причиной. - интенсивность не зависит от интенсивности стимула. - часто становится самостоятельным заболеванием. - трудно поддается лечению. - не выполняет предупреждающей или защитной функции. транзиторная - часто возникает при отсутствии выраженного повреждения тканей. - предупреждает об угрозе повреждения в случае, если воздействие продолжится.

Определение и классификация боли БОЛЬ (по природе возникновения)

Определение и классификация боли БОЛЬ (по природе возникновения) ноцицептивная

Определение и классификация боли БОЛЬ (по природе возникновения) ноцицептивная соматическая висцеральная

Определение и классификация боли БОЛЬ (по природе возникновения) ноцицептивная соматическая висцеральная невропатическая

Определение и классификация боли БОЛЬ (по природе возникновения) ноцицептивная невропатическая соматическая периферическая висцеральная центральная

Определение и классификация боли БОЛЬ (по природе возникновения) ноцицептивная невропатическая соматическая периферическая висцеральная центральная психогенная

Основные характеристики анальгетических средств

Основные характеристики анальгетических средств 1. Избирательно подавляют болевую чувствительность

Основные характеристики анальгетических средств 1. Избирательно подавляют болевую чувствительность 2. Не подавляют рефлексы и не угнетают сознание

Основные характеристики анальгетических средств 1. Избирательно подавляют болевую чувствительность 2. Не подавляют рефлексы и не угнетают сознание 3. Не угнетают другие виды чувствительности (в отличие от МА)

Классификация болеутоляющих средств I. Преимущественно центрального действия

Классификация болеутоляющих средств I. Преимущественно центрального действия Опиоидные (наркотические) анальгетики

Классификация болеутоляющих средств I. Преимущественно центрального действия Опиоидные (наркотические) анальгетики Полные агонисты опиоидных μ-рецепторов. - морфин - промедол - фентанил Агонисты-антагонисты и частичные агонисты опиоидных рецепторов - буторфанол - бупренорфин

Классификация болеутоляющих средств I. Преимущественно центрального действия Опиоидные (наркотические) анальгетики Полные агонисты опиоидных μ-рецепторов. - морфин - промедол - фентанил Агонисты-антагонисты и частичные агонисты опиоидных рецепторов - буторфанол - бупренорфин Неопиоидные препараты с центральной анальгетической активностью

Классификация болеутоляющих средств I. Преимущественно центрального действия Опиоидные (наркотические) анальгетики Полные агонисты опиоидных μ-рецепторов. - морфин - промедол - фентанил Агонисты-антагонисты и частичные агонисты опиоидных рецепторов - буторфанол - бупренорфин Неопиоидные препараты с центральной анальгетической активностью Ингибиторы ЦОГ в ЦНС - ацетаминофен (парацетамол) Препараты из различных фармакологических групп с анальгетическим действием - карбамазепин - клофелин - кетамин - амитриптилин

Классификация болеутоляющих средств I. Преимущественно центрального действия Опиоидные (наркотические) анальгетики Полные агонисты опиоидных μ-рецепторов. - морфин - промедол - фентанил Агонисты-антагонисты и частичные агонисты опиоидных рецепторов - буторфанол - бупренорфин Неопиоидные препараты с центральной анальгетической активностью Ингибиторы ЦОГ в ЦНС - ацетаминофен (парацетамол) Препараты из различных фармакологических групп с анальгетическим действием - карбамазепин - клофелин - кетамин - амитриптилин Анальгетики со смешанным механизмом действия - трамадол

Классификация болеутоляющих средств I. Преимущественно центрального действия Опиоидные (наркотические) анальгетики Полные агонисты опиоидных μ-рецепторов. - морфин - промедол - фентанил Агонисты-антагонисты и частичные агонисты опиоидных рецепторов - буторфанол - бупренорфин Неопиоидные препараты с центральной анальгетической активностью Ингибиторы ЦОГ в ЦНС - ацетаминофен (парацетамол) Анальгетики со смешанным механизмом действия - трамадол Препараты из различных фармакологических групп с анальгетическим действием - карбамазепин - клофелин - кетамин - амитриптилин II. Преимущественно периферического действия (ингибиторы ЦОГ)

Классификация болеутоляющих средств I. Преимущественно центрального действия Опиоидные (наркотические) анальгетики Полные агонисты опиоидных μ-рецепторов. - морфин - промедол - фентанил Агонисты-антагонисты и частичные агонисты опиоидных рецепторов - буторфанол - бупренорфин Неопиоидные препараты с центральной анальгетической активностью Ингибиторы ЦОГ в ЦНС - ацетаминофен (парацетамол) Анальгетики со смешанным механизмом действия - трамадол Препараты из различных фармакологических групп с анальгетическим действием - карбамазепин - клофелин - кетамин - амитриптилин II. Преимущественно периферического действия (ингибиторы ЦОГ) Неизбирательные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2 - диклофенак - ибупрофен - ацетилсалициловая к-та

Классификация болеутоляющих средств I. Преимущественно центрального действия Опиоидные (наркотические) анальгетики Полные агонисты опиоидных μ-рецепторов. - морфин - промедол - фентанил Агонисты-антагонисты и частичные агонисты опиоидных рецепторов - буторфанол - бупренорфин Неопиоидные препараты с центральной анальгетической активностью Ингибиторы ЦОГ в ЦНС - ацетаминофен (парацетамол) Анальгетики со смешанным механизмом действия - трамадол Препараты из различных фармакологических групп с анальгетическим действием - карбамазепин - клофелин - кетамин - амитриптилин II. Преимущественно периферического действия (ингибиторы ЦОГ) Неизбирательные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2 - диклофенак - ибупрофен - ацетилсалициловая к-та Избирательные ингибиторы ЦОГ-2 - целекоксиб

ОПИОИДНЫЕ (НАРКОТИЧЕСКИЕ) АНАЛЬГЕТИКИ

Алкалоиды опия Фенантренового ряда - морфин - кодеин • • Действуют на ЦНС. Повышают тонус гладких мышц. Изохинолинового ряда - папаверин • • Не действуют на ЦНС. Снижают тонус гладких мышц.

Фармакологические эффекты морфина Центральные Периферические

Фармакологические эффекты морфина Центральные - Анальгезия Периферические

Фармакологические эффекты морфина Центральные - Анальгезия - Угнетение кашлевого центра Периферические

Фармакологические эффекты морфина Центральные - Анальгезия - Угнетение кашлевого центра - Эйфория - Угнетение дыхания - Седативный эффект - Снотворный эффект - Сужение зрачка (миоз) - Снижение выработки гонадотропных гормонов - Повышение вырабртки пролактина и АДГ -Тошнота и рвота - Нарушение терморегуляции - Повышение тонуса скелетных мышц и судороги - Брадикардия Периферические

Фармакологические эффекты морфина Центральные - Анальгезия - Угнетение кашлевого центра - Эйфория - Угнетение дыхания - Седативный эффект - Снотворный эффект - Сужение зрачка (миоз) - Снижение выработки гонадотропных гормонов - Повышение вырабртки пролактина и АДГ -Тошнота и рвота - Нарушение терморегуляции - Повышение тонуса скелетных мышц и судороги - Брадикардия Периферические - Угнетение моторики и перистальтики ЖКТ

Фармакологические эффекты морфина Центральные - Анальгезия - Угнетение кашлевого центра - Эйфория - Угнетение дыхания - Седативный эффект - Снотворный эффект - Сужение зрачка (миоз) - Снижение выработки гонадотропных гормонов - Повышение вырабртки пролактина и АДГ -Тошнота и рвота - Нарушение терморегуляции - Повышение тонуса скелетных мышц и судороги - Брадикардия Периферические - Угнетение моторики и перистальтики ЖКТ - Повышение тонуса сфинктеров мочеточников и мочевого пузыря - Покраснение кожи лица, шеи - Повышение тонуса бронхов

Механизм анальгетического действия морфина

Механизм анальгетического действия морфина таламус Средний мозг Продолговатый мозг Спинной мозг

Механизм анальгетического действия морфина 1. Снижение чувствительности окончаний первичных афферентов ноцицептивной системы.

Механизм анальгетического действия морфина таламус Средний мозг 1 Продолговатый мозг Спинной мозг

Механизм анальгетического действия морфина 1. Снижение чувствительности окончаний первичных афферентов ноцицептивной системы. 2. Угнетение межнейрональной передачи импульса в на уровне спинного мозга.

Механизм анальгетического действия морфина таламус Средний мозг 1 Продолговатый мозг 2 Спинной мозг

Механизм межнейрональной передачи болевого импульса в спинном мозге Пресинаптическое окончание Возбуждающие медиаторы (глутамат, субстанция Р) μ-рецептор Са-канал Рецепторы возбуждающих аминокислот Постсинаптический нейрон

Механизм межнейрональной передачи болевого импульса в спинном мозге Пресинаптическое окончание Са 2+ Постсинаптический нейрон

Механизм межнейрональной передачи болевого импульса в спинном мозге Постсинаптический нейрон

Механизм анальгетического действия морфина Пресинаптическое окончание Морфин Са 2+ Постсинаптический нейрон Са 2+

Механизм анальгетического действия морфина Морфин Са 2+ Постсинаптический нейрон Са 2+

Механизм анальгетического действия морфина Морфин - Са 2+ Морфин Постсинаптический нейрон

Механизм анальгетического действия морфина Морфин - Са 2+ К+ К+ Постсинаптический нейрон + Морфин

Механизм анальгетического действия морфина Морфин - Са 2+ К+ Постсинаптический нейрон К+ + Морфин

Механизм анальгетического действия морфина 1. Снижение чувствительности окончаний первичных афферентов ноцицептивной системы. 2. Угнетение межнейрональной передачи импульса в на уровне спинного мозга. 3. Активация системы). нисходящего торможения (антиноцицептивной

Механизм анальгетического действия морфина таламус Средний мозг 3 1 Продолговатый мозг 2 Спинной мозг

Механизм анальгетического действия морфина ОР ГАМКА-рецептор - - Серотонин, энкефалины, норадреналин

Механизм анальгетического действия морфина Морфин -

Механизм анальгетического действия морфина 1. Снижение чувствительности окончаний первичных афферентов ноцицептивной системы. 2. Угнетение межнейрональной передачи импульса в на уровне спинного мозга. 3. Активация системы). нисходящего торможения (антиноцицептивной 4. Угнетение передачи болевого импульса на уровне таламуса.

Механизм анальгетического действия морфина таламус 4 Средний мозг 3 1 Продолговатый мозг 2 Спинной мозг

Механизм анальгетического действия морфина 1. Снижение чувствительности окончаний первичных афферентов ноцицептивной системы. 2. Угнетение межнейрональной передачи импульса в на уровне спинного мозга. 3. Активация системы). нисходящего торможения (антиноцицептивной 4. Угнетение передачи болевого импульса на уровне таламуса. 5. Изменение эмоционального восприятия боли.

Механизм анальгетического действия морфина 5 таламус 4 Средний мозг 3 1 Продолговатый мозг 2 Спинной мозг

Сравнительная характеристика опиоидных анальгетиков Препарат ПРОМЕДОЛ Активность в 2 -4 раза менее активен МОРФИН ФЕНТАНИЛ Длительность действия 3 -4 часа 4 -5 часов в 100 -400 раз активнее 20 -30 минут Угнетение дыхания + ++ +++ Примечание Нейротоксичен, меньше повышает тонус гладкой мускулатуры Повышает тонус скелетных мышц

Сравнительная характеристика опиоидных анальгетиков Препарат Активность МОРФИН БУТОРФАНОЛ БУПРЕНОРФИН Длительность действия 4 -5 часов в 3 -5 раз активнее 3 -5 часов в 20 -60 раз активнее 5 -9 часов Угнетение дыхания Лекарственная зависимость ++ + + +++ + +

Показания к применению опиоидных анальгетиков 1. Выраженный болевой синдром при травмах, инфаркте миокарда, в послеоперационный период, при злокачественных новообразованиях.

Показания к применению опиоидных анальгетиков 1. Выраженный болевой синдром при травмах, инфаркте миокарда, в послеоперационный период, при злокачественных новообразованиях. 2. Премедикация перед общим наркозом.

Показания к применению опиоидных анальгетиков 1. Выраженный болевой синдром при травмах, инфаркте миокарда, в послеоперационный период, при злокачественных новообразованиях. 2. Премедикация перед общим наркозом. 3. Нейролептанальгезия.

Показания к применению опиоидных анальгетиков 1. Выраженный болевой синдром при травмах, инфаркте миокарда, в послеоперационный период, при злокачественных новообразованиях. 2. Премедикация перед общим наркозом. 3. Нейролептанальгезия. ФЕНТАНИЛ (опиоидный анальгетик) + ДРОПЕРИДОЛ (типичный нейролептик)

Показания к применению опиоидных анальгетиков 1. Выраженный болевой синдром при травмах, инфаркте миокарда, в послеоперационный период, при злокачественных новообразованиях. 2. Премедикация перед общим наркозом. 3. Нейролептанальгезия. ФЕНТАНИЛ (опиоидный анальгетик) + ДРОПЕРИДОЛ (типичный нейролептик) - Усиление анальгетического эффекта - Усиление седативного действия - Эмоциональная индифферентность - Предупреждение вегетативных реакций

Острое отравление морфином Основные симптомы: - Точечные зрачки Угнетение дыхания Спутанность сознания Судороги

Острое отравление морфином Основные симптомы: - Точечные зрачки Угнетение дыхания Спутанность сознания Судороги Терапия острого отравления: - Введение антагониста опиоидных анальгетиков НАЛОКСОНА. - Использование искусственной вентилляции легких восстановления функции дыхания. - Введение миорелаксантов периферического действия. - Промывание желудка, гемодиализ, форсированный диурез. для

НЕОПИОИДНЫЕ (НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ) АНАЛЬГЕТИКИ (преимущественно центрального действия)

Ацетаминофен (парацетамол) Фармакологические эффекты: - Жаропонижающий - Анальгетический (центральный)

Ацетаминофен (парацетамол) Фармакологические эффекты: - Жаропонижающий - Анальгетический (центральный) Ацетаминофен проникновение в ЦНС

Ацетаминофен (парацетамол) Фармакологические эффекты: - Жаропонижающий - Анальгетический (центральный) Ацетаминофен проникновение в ЦНС Угнетение ЦОГ

Ацетаминофен (парацетамол) Фармакологические эффекты: - Жаропонижающий - Анальгетический (центральный) Ацетаминофен проникновение в ЦНС Угнетение ЦОГ Угнетение синтеза простагландинов

Ацетаминофен (парацетамол) Фармакологические эффекты: - Жаропонижающий - Анальгетический (центральный) Ацетаминофен проникновение в ЦНС Угнетение ЦОГ Угнетение синтеза простагландинов АНАЛЬГЕЗИЯ

Ацетаминофен (парацетамол) Фармакологические эффекты: - Жаропонижающий - Анальгетический (центральный) Ацетаминофен проникновение в ЦНС Угнетение ЦОГ р-аминофенол Угнетение синтеза простагландинов АНАЛЬГЕЗИЯ

Ацетаминофен (парацетамол) Фармакологические эффекты: - Жаропонижающий - Анальгетический (центральный) Ацетаминофен проникновение в ЦНС Угнетение ЦОГ р-аминофенол Арахидоновая кислота Угнетение синтеза простагландинов N-арахиданоилфеноламин АНАЛЬГЕЗИЯ

Ацетаминофен (парацетамол) Фармакологические эффекты: - Жаропонижающий - Анальгетический (центральный) Ацетаминофен проникновение в ЦНС Угнетение ЦОГ р-аминофенол Арахидоновая кислота Угнетение синтеза простагландинов N-арахиданоилфеноламин Активация каннабиноидных СВ-1 рецепторов АНАЛЬГЕЗИЯ

Отравление ацетаминофеном Ацетаминофен Глюкуронид Сульфат

Отравление ацетаминофеном Ацетаминофен Глюкуронид Цитохром Р 450 N-ацетил-пбензохинонимин Сульфат

Отравление ацетаминофеном Ацетаминофен Глюкуронид Цитохром Р 450 N-ацетил-пбензохинонимин Глутатион Конъюгация с глутатионом ВЫВЕДЕНИЕ Сульфат

Отравление ацетаминофеном Ацетаминофен Глюкуронид Цитохром Р 450 N-ацетил-пбензохинонимин Сульфат Недостаток глутатиона (передозировка) Глутатион Конъюгация с глутатионом ВЫВЕДЕНИЕ Гепатотоксичность Нефротоксичность

Отравление ацетаминофеном Ацетаминофен Глюкуронид Цитохром Р 450 N-ацетил-пбензохинонимин связывание Ацетилцистеин Метионин + Сульфат Недостаток глутатиона (передозировка) Глутатион Конъюгация с глутатионом ВЫВЕДЕНИЕ Гепатотоксичность Нефротоксичность

Препараты других фармакологических групп с анальгетическим компонентом действия

1. Антиконвульсанты - карбамазепин - дифенин - ламотриджин - габапентин

1. Антиконвульсанты - карбамазепин - дифенин - ламотриджин - габапентин Блокируют потенциалзависимые Na (карбамазепин) и Са (габапентин) каналы, подавляют передачу в спинном мозге. Применяются при невропатиях (невралгии тройничного нерва, постгерпетической и диабетической нейропатиях).

1. Антиконвульсанты - карбамазепин - дифенин - ламотриджин - габапентин 2. Антидепрессанты - амитриптилин - имипрамин Блокируют потенциалзависимые Na (карбамазепин) и Са (габапентин) каналы, подавляют передачу в спинном мозге. Применяются при невропатиях (невралгии тройничного нерва, постгерпетической и диабетической нейропатиях).

1. Антиконвульсанты - карбамазепин - дифенин - ламотриджин - габапентин 2. Антидепрессанты - амитриптилин - имипрамин Блокируют потенциалзависимые Na (карбамазепин) и Са (габапентин) каналы, подавляют передачу в спинном мозге. Применяются при невропатиях (невралгии тройничного нерва, постгерпетической и диабетической нейропатиях). Нарушают обратный нейрональный захват моноаминов в антиноцицептивной системе, усиливая нисходящее торможение. Применяются при невропатиях и хронических болях.

1. Антиконвульсанты - карбамазепин - дифенин - ламотриджин - габапентин 2. Антидепрессанты - амитриптилин - имипрамин 3. Средства для наркоза - кетамин - закись азота Блокируют потенциалзависимые Na (карбамазепин) и Са (габапентин) каналы, подавляют передачу в спинном мозге. Применяются при невропатиях (невралгии тройничного нерва, постгерпетической и диабетической нейропатиях). Нарушают обратный нейрональный захват моноаминов в антиноцицептивной системе, усиливая нисходящее торможение. Применяются при невропатиях и хронических болях.

1. Антиконвульсанты - карбамазепин - дифенин - ламотриджин - габапентин Блокируют потенциалзависимые Na (карбамазепин) и Са (габапентин) каналы, подавляют передачу в спинном мозге. Применяются при невропатиях (невралгии тройничного нерва, постгерпетической и диабетической нейропатиях). 2. Антидепрессанты - амитриптилин - имипрамин Нарушают обратный нейрональный захват моноаминов в антиноцицептивной системе, усиливая нисходящее торможение. Применяются при невропатиях и хронических болях. 3. Средства для наркоза - кетамин - закись азота Кетамин – средство для внутривенного наркоза, антагонист глутаматных NMDA-рецепторов. Азота закись – средство для ингаляционного наркоза, в субнаркотических дозах вызывает выраженную аналгезию.

1. Антиконвульсанты - карбамазепин - дифенин - ламотриджин - габапентин Блокируют потенциалзависимые Na (карбамазепин) и Са (габапентин) каналы, подавляют передачу в спинном мозге. Применяются при невропатиях (невралгии тройничного нерва, постгерпетической и диабетической нейропатиях). 2. Антидепрессанты - амитриптилин - имипрамин Нарушают обратный нейрональный захват моноаминов в антиноцицептивной системе, усиливая нисходящее торможение. Применяются при невропатиях и хронических болях. 3. Средства для наркоза - кетамин - закись азота Кетамин – средство для внутривенного наркоза, антагонист глутаматных NMDA-рецепторов. Азота закись – средство для ингаляционного наркоза, в субнаркотических дозах вызывает выраженную аналгезию. 4. а 2 -адреномиметики - клонидин (клофелин)

1. Антиконвульсанты - карбамазепин - дифенин - ламотриджин - габапентин Блокируют потенциалзависимые Na (карбамазепин) и Са (габапентин) каналы, подавляют передачу в спинном мозге. Применяются при невропатиях (невралгии тройничного нерва, постгерпетической и диабетической нейропатиях). 2. Антидепрессанты - амитриптилин - имипрамин Нарушают обратный нейрональный захват моноаминов в антиноцицептивной системе, усиливая нисходящее торможение. Применяются при невропатиях и хронических болях. 3. Средства для наркоза - кетамин - закись азота Кетамин – средство для внутривенного наркоза, антагонист глутаматных NMDA-рецепторов. Азота закись – средство для ингаляционного наркоза, в субнаркотических дозах вызывает выраженную аналгезию. 4. а 2 -адреномиметики - клонидин (клофелин) Обладает выраженным анальгетическим действием, применяется для устранения боли при инфаркте миокарда, в послеоперационный период, онкологических болей. Обладает гипотензивным и седативным эффектами.

1. Антиконвульсанты - карбамазепин - дифенин - ламотриджин - габапентин Блокируют потенциалзависимые Na (карбамазепин) и Са (габапентин) каналы, подавляют передачу в спинном мозге. Применяются при невропатиях (невралгии тройничного нерва, постгерпетической и диабетической нейропатиях). 2. Антидепрессанты - амитриптилин - имипрамин Нарушают обратный нейрональный захват моноаминов в антиноцицептивной системе, усиливая нисходящее торможение. Применяются при невропатиях и хронических болях. 3. Средства для наркоза - кетамин - закись азота Кетамин – средство для внутривенного наркоза, антагонист глутаматных NMDA-рецепторов. Азота закись – средство для ингаляционного наркоза, в субнаркотических дозах вызывает выраженную аналгезию. 4. а 2 -адреномиметики - клонидин (клофелин) Обладает выраженным анальгетическим действием, применяется для устранения боли при инфаркте миокарда, в послеоперационный период, онкологических болей. Обладает гипотензивным и седативным эффектами. 5. Антигистаминные средства - дифенгидрамин (димедрол)

1. Антиконвульсанты - карбамазепин - дифенин - ламотриджин - габапентин Блокируют потенциалзависимые Na (карбамазепин) и Са (габапентин) каналы, подавляют передачу в спинном мозге. Применяются при невропатиях (невралгии тройничного нерва, постгерпетической и диабетической нейропатиях). 2. Антидепрессанты - амитриптилин - имипрамин Нарушают обратный нейрональный захват моноаминов в антиноцицептивной системе, усиливая нисходящее торможение. Применяются при невропатиях и хронических болях. 3. Средства для наркоза - кетамин - закись азота Кетамин – средство для внутривенного наркоза, антагонист глутаматных NMDA-рецепторов. Азота закись – средство для ингаляционного наркоза, в субнаркотических дозах вызывает выраженную аналгезию. 4. а 2 -адреномиметики - клонидин (клофелин) Обладает выраженным анальгетическим действием, применяется для устранения боли при инфаркте миокарда, в послеоперационный период, онкологических болей. Обладает гипотензивным и седативным эффектами. 5. Антигистаминные средства - дифенгидрамин (димедрол) Блокатор гистаминовых Н 1 -рецепторов. Обладает умеренной анальгетической активностью, противоаллергическим эффектом, седативным и снотворным действием.

ПРЕПАРАТЫ СО СМЕШАННЫМ ТИПОМ ДЕЙСТВИЯ (опиоидный+неопиоидный)

ПРЕПАРАТЫ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО ПЕРИФЕРИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ

Нестероидные противовоспалительные средства

Нестероидные противовоспалительные средства 1. Неизбирательные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2

Нестероидные противовоспалительные средства 1. Неизбирательные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2 ЦОГ 1 > ЦОГ 2 - ацетилсалициловая кислота (аспирин) ЦОГ 1 = ЦОГ 2 - диклофенак - ибупрофен - кеторолак - напроксен - метамизол натрия ЦОГ 1 < ЦОГ 2 - мелоксикам - нимесулид

Нестероидные противовоспалительные средства 1. Неизбирательные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2 ЦОГ 1 > ЦОГ 2 - ацетилсалициловая кислота (аспирин) ЦОГ 1 < ЦОГ 2 ЦОГ 1 = ЦОГ 2 - диклофенак - ибупрофен - кеторолак - напроксен - метамизол натрия - мелоксикам - нимесулид 2. Избирательные ингибиторы ЦОГ-2 - целекоксиб

Механизм действия НПВС Арахидоновая кислота ЦОГ 2 Циклические эндопероксиды (простагландины H 2 и G 2) Простагландины Е 2 и I 2

Механизм действия НПВС Арахидоновая кислота ЦОГ 2 Циклические эндопероксиды (простагландины H 2 и G 2) Простагландины Е 2 и I 2 Повышение чувствительности ноцицепторов (к брадикинину и др. стимулам) ГИПЕРАЛГЕЗИЯ

Механизм действия НПВС Арахидоновая кислота ЦОГ 2 Циклические эндопероксиды (простагландины H 2 и G 2) Простагландины Е 2 и I 2 Повышение чувствительности ноцицепторов (к брадикинину и др. стимулам) Расширение сосудов и увеличение проницаемости сосудистой стенки Отек и механическое сдавление ноцицепторов ГИПЕРАЛГЕЗИЯ

Механизм действия НПВС Арахидоновая кислота ЦОГ 2 Циклические эндопероксиды (простагландины H 2 и G 2) Простагландины Е 2 и I 2 Повышение чувствительности ноцицепторов (к брадикинину и др. стимулам) Расширение сосудов и увеличение проницаемости сосудистой стенки Отек и механическое сдавление ноцицепторов Участие в хемотаксисе и усиление синтеза хемоаттрактантов Инфильтрация иммунокомпетентными клетками ГИПЕРАЛГЕЗИЯ

Механизм действия НПВС Арахидоновая кислота ЦОГ 2 Циклические эндопероксиды (простагландины H 2 и G 2) Простагландины Е 2 и I 2 Повышение чувствительности ноцицепторов (к брадикинину и др. стимулам) Расширение сосудов и увеличение проницаемости сосудистой стенки Отек и механическое сдавление ноцицепторов Участие в хемотаксисе и усиление синтеза хемоаттрактантов Инфильтрация иммунокомпетентными клетками ГИПЕРАЛГЕЗИЯ Проведение инпульса в ЦНС

Механизм действия НПВС Арахидоновая кислота НПВС - ЦОГ 2 Циклические эндопероксиды (простагландины H 2 и G 2) Простагландины Е 2 и I 2 Повышение чувствительности ноцицепторов (к брадикинину и др. стимулам) Расширение сосудов и увеличение проницаемости сосудистой стенки Отек и механическое сдавление ноцицепторов Участие в хемотаксисе и усиление синтеза хемоаттрактантов Инфильтрация иммунокомпетентными клетками ГИПЕРАЛГЕЗИЯ Проведение инпульса в ЦНС

Механизм действия НПВС Арахидоновая кислота ЦОГ 1 Циклические эндопероксиды (простагландины H 2 и G 2) Простагландины Е 2 и I 2 Участие в регуляции физиологических процессов

Механизм действия НПВС Арахидоновая кислота НПВС - ЦОГ 1 Циклические эндопероксиды (простагландины H 2 и G 2) Простагландины Е 2 и I 2 Участие в регуляции физиологических процессов - Побочные эффекты: Ульцерогенное действие Гастропатии «Аспириновая астма» Аллергические реакции