BIOMEDICINÁLIS KUTATÁSOK A SZEGEDI TUDOMÁNYEGYETEMEN Prof Dr Falkay

BIOMEDICINÁLIS KUTATÁSOK A SZEGEDI TUDOMÁNYEGYETEMEN Prof. Dr. Falkay György SZTE Gyógyszerhatástani és Biofarmáciai Intézet Biomedicinális kutatás konferencia 2010/03/23

USA GYÓGYSZERKUTATÁS (R&D) 40 milliárd $ / 2006 1, 24 milliárd $ / gyógyszer Új originális gyógyszer: 8. 5 év sikeres: 21. 5% Neurofarmakon: 10. 8 év sikeres: 14% Onkológia: 9. 3 év sikeres: 8% Clin. Pharm. & Ther 83, 210 -212, 2008.

• GYÓGYSZERKÉMIA / FARMAKOGNÓZIA • FARMAKOLÓGIA / FARMAKOKINETIKA (ADME) ADDME: Avoiding Drug Development Mistakes Early • GYÓGYSZERTECHNOLÓGIA (FORMULÁLÁS) • KLINIKAI FARMAKOLÓGIA

SZTE, TTK SZERVESKÉMIAI INTÉZET Androsztán és ösztrán vázas szteroidok szintetikus/félszintetikus előállítása CÉL: Citosztatikum Antigesztagén (Endometriózis) 5α – reduktáz gátlók C 17 -20 liáz gátlók

SZTE, GYTK GYÓGYSZERKÉMIAI INTÉZET • célzott molekulatervezés Pl. : gyulladásgátlók (VAP antagonisták) • nem célzott molekula szintézis (4000 diverz szerkezetű vegyület) • kooperációk: Richter Biotie Bioblocks Acros Johnson & Johnson UCP Solvo

GYÓGYSZERKÉMIAI INTÉZET -peptidek PLAY LEGO T. A. Martinek, I. M. Mándity, L. Fülöp, G. K. Tóth, E. Vass, M. Hollósi, E. Forró, F. Fülöp, J. Am. Chem. Soc. 128, 1353913544 (2006) M. Mándity, E. Wéber, T. A. Martinek, G. Olajos, G. K. Tóth, E. Vass, F. Fülöp, Angew. Chem. Int. Ed. , 48, 2171 -2175 (2009)

SZTE, ÁOK Orvosi Vegytani Intézet (Alzheimer munkacsoport) • P-29 nem enzimrezisztens • P-59 enzimrezisztens • BAM-9 enzimrezisztens

SZTE, GYTK FARMAKOGNÓZIAI INTÉZET Célvegyületek Vizsgált fajok Farmakológiai hatás § Silene, Lychnis, Serratula Ajuga, Chenopodium, Spinacia § Euphorbia § Anabolikus hatás § Adaptogén hatás § Szelektív inszekticid hatás § MDR csökkentő hatás § PKC aktiváló hatás Szeszkviterpének, flavonoidok, lignánok § Achillea, Xanthium, § Antiproliferatív hatás Diterpénalkaloidok § Aconitum, Consolida Iridoidok, diterpének § Salvia, Stachys, Ballota Amaryllidaceae-alkaloidok § Sprekelia, Hymenocallis, Ekdiszteroidok Euphorbia-diterpének Centaurea, Anthemis Leucojum tumorsejteken § Na-csatorna aktiváló, gátló § Neurorotektív hatás § Antiproliferatív hatás § Antioxidáns hatás § Antiproliferatív hatás § Antivirális (HIV) hatás Prof. Dr Hohmann Judit előadása

SZTE, ÁOK, FARMAKOLÓGIAI ÉS FARMAKOTERÁPIAI INTÉZET experimentális cardiológia Prof. Dr. Varró András előadása

SZTE, ÁOK, SEBÉSZETI MŰTÉTTANI INTÉZET • mikro és makrokeringési vizsgálatok • makrohaemodinamikai vizsgálatok • experimentális cardiológia • vasoaktív ágensek hatása a keringési paraméterekre (pl. : volumenpótlás) • ischemia reperfuziós vizsgálatok. Effects of colloid solutions on ischemia-reperfusion-induced periosteal microcirculatory and inflammatory reactions: comparison of dextran, gelatin, and hydroxyethyl starch. Crit Care Med. 2008 Oct; 36(10): 2828 -37

SZTE, ÁOK, NEUROLÓGIAI INTÉZET • neurodegeneratív kórképek • neuroprotekció • kinureninek szerepe Prof. Dr. Vécsei László előadása

SZTE, TTK Élettani, Szervezettani és Idegtudományi Tanszék Kutatási térület: idegi plaszticitás, neurodegeneráció, neuroprotekció Főbb modellek: - focalis ischemia: MCAO, hideglézió, fotothrombotikus lézió - globalis ischemia (2 VO, 4 VO) Alkalmazott metodikák: elektrofiziológia ● in vitro agyszeletből field PSP-k viszgálata ● in vitro agyszeletből patch clamp vizsgálatok ● ex vivo elvezetés altatott állat hippocampusából, kérgéből hisztológia, immunhisztokémia (c-fos, Neu. N, Fluoro-Jade stb) magatartásfarmakológiai vizsg (radial maze, water maze, elevated plus maze, open field) Néhány közelmúltban megjelent publikáció: Cell. Mol. Neurobiol. , 29: 827 -35 (2009) Eur. J. Pharamcology, 604: 51 -57(2009) J Neural Transmission, 117: 183 -8 (2010)

SZTE, GYTK Gyógyszerhatástani és Biofarmáciai Intézet Minősítés: • ISO 9001: 2008 gyógyszerhatástani és farmakológiai vizsgálatok • GLP: toxikológiai és biztonsági farmakológiai vizsgálatok FŐ KUTATÁSI TÉMÁK: - reprodukciós farmakológia - természetes eredetű vegyületek citosztatikus hatásának vizsgálata - farmakokinetikai vizsgálatok

1642. December 25. „so small that he could have been put into a quart mug” The infant survived and grew up to be Sir Isaac Newton Simpson, A. R. 1907, London

POTENCIÁLIS TOKOLÍTIKUM • α 1 A altipusszelektív blokkolók (uterus szelektív) • PDE-4 gátlók (Rolipram) • 17α-OH-progeszteron + β mimetikum • Ca-csatorna blokkoló + β mimetikum • KATP-csatorna openerek

SZTE, GYTK GYÓGYSZERTECHNOLÓGIAI INTÉZET • Farmakon jelöltek, farmakonok fizikai-kélmiai sajátságainak módosítása. Preklinikai mintaelőkészítés. (amorfizálás, nanonizálás, ko-kristályok) • Gyógyszerformák tervezése és fejlesztése (folyékony, lágy, szilárd) • Folyamatban lévő fejlesztések: - Psoriasis (SZTE Bőrgyógyászati Klinika) - Fogágybetegségek, hidrogél alapú mátrixok (SZTE Fogászati Klinika) - Korlátozottan duzzadó hidrogélek (SZTE Ortopédiai Klinika)

SZTE, GYTK GYÓGYSZERTECHNOLÓGIAI INTÉZET Szilárd Gyógyszerformák (K+F) Gyógyszeres rágógumi tabletta Réteges multipartikuláris rendszer Módosított hatóanyag leadású rendszer Gasztroretentív készítmények Alternatív beviteli módok Gyermekgyógyászati készítmények

SZTE, ÁOK I. számú Belgyógyászati Klinika (Klinikai Farmakológia) • 2006 – Humán I. fázis vizsgálóhely 5 humán I. fázis vizsgálat 2 bioekvivalencia vizsgálat • 1991 – Humán II. , III. fázis vizsgálatok gasztroenterológia nefrológia

KÖSZÖNÖM A FIGYELMET