БЕТАСЕРК Бетагистина дигидрохлорид

БЕТАСЕРК Бетагистина дигидрохлорид Reach the Top, Touch the Sky

АНАТОМИЯ Reach the Top, Touch the Sky

Анатомия и физиология вестибулярного анализатора • Вестибулярный анализатор (ВА) является одной из сенсорных систем, воспринимающей информацию о перемещении тела в гравитационном поле • ВА непосредственно участвует в формировании целостного представления пространственном положении тела. Reach the Top, Touch the Sky

- Наружное ухо -наружный слуховой проход и ушная раковина мышцами и связками, барабанной перепонкой - Среднее ухо –барабанная полость, слуховые косточки - молоточек, наковальня и стремечко, мышцы натягивающие барабанную перепонку и стремя - Внутреннее ухо -перепончатый лабиринт, располагающийся в костном лабиринте внутри пирамиды височной кости Reach the Top, Touch the Sky

Полукружные каналы В каждом ухе имеется по три полукружных канала (ПК): • верхний • задний • латеральный Каналы находятся внутри костного лабиринта пирамиды височной кости и расположены в перпендикулярных плоскостях относительно друга Reach the Top, Touch the Sky

Строение внутреннего уха Полукружные каналы воспринимают информацию вращательном движении головы Reach the Top, Touch the Sky

Улитка внутреннего уха (электронная микроскопия) Reach the Top, Touch the Sky

Кровоснабжение внутреннего уха Базилярная артерия Артерия лабиринта Вертебральная артерия Reach the Top, Touch the Sky

Нервы, ядра, рефлексы Reach the Top, Touch the Sky

Вестибулярный нерв От рецепторных образований полукружных каналов и мешочков преддверия начинаются нервные волокна, формирующие вестибулярный нерв Reach the Top, Touch the Sky

Вестибулярные ядра • В ромбовидной области продолговатого мозга вестибулярный нерв делится на: 1. восходящие волокна оканчиваются в верхнем ядре 2. нисходящие волокна: - одна часть заканчивается в нижнем ядре, - другая - в медиальном и латеральном ядрах. Reach the Top, Touch the Sky

Вестибулярные ядра центрально связаны с пятью основными системами: • с глазодвигательными ядрами через медиальный продольный пучок, а также посредством мультисинаптических связей в ретикулярной формации; • с моторной частью спинного мозга через ретикулоспинальные и вестибулоспинальные пути нижнюю часть медиального продольного пучка; • с мозжечком; • с вегетативной нервной системой; • с височными долями коры больших полушарий через мультисинаптические связи. Reach the Top, Touch the Sky

Существует два главных рефлекса участвующих в адаптации и ориентации в пространстве: • Вестибулоокулярный рефлекс обеспечивает способность удерживать интересующий объект в стабильном положении на сетчатк в процессе перемещения субъекта (например, сохранение в поле зрения двери во время быстрого приближения к ней при подъеме вверх по лестнице). • Вестибулоспинальный рефлекс, являясь соматическим рефлексом, обеспечивает устойчивость позы при движении (например, положение стоя в движущемся автобусе). Reach the Top, Touch the Sky

Reach the Top, Touch the Sky

ПАТОЛОГИЯ Reach the Top, Touch the Sky

Reach the Top, Touch the Sky

Головокружение - ? Иллюзия движения окружающих людей или предметов • пациентов в общей практике - 3 -4% • в практике неврологов - 10% • не всегда правильно диагностируется • трудно поддается лечению • полипрагмазия Reach the Top, Touch the Sky

Более 80 заболеваний и патологических состояний вызывают ГОЛОВОКРУЖЕНИЕ Reach the Top, Touch the Sky

Головокружение: традиционная классификация - ? ПЕРИФЕРИЧЕСКОЕ возникает в преддверии ВЕСТИБУЛЯРНОЕ ПРОМЕЖУТОЧНОЕ возникает в вестибулярном нерве ГОЛОВОКРУЖЕНИЕ ЦЕНТРАЛЬНОЕ возникает в вестибулярном нерве НЕВЕСТИБУЛЯРНОЕ возникает за пределами вестибулярного аппарата Reach the Top, Touch the Sky

Центральное головокружение - ? • Вертебрально-базилярная недостаточность • Атеросклероз • Цервикальный спондилез • Хлыстовая травма шеи • Травмы головного мозга Reach the Top, Touch the Sky

Промежуточное головокружение - ? • Воспаление вестибулярного нерва (неврит) • Опухоли нерва • Ототоксические препараты, т. е. – неомицин – салицилаты – некоторыедиуретики Reach the Top, Touch the Sky

Периферическое головокружение - ? • Травмы головы и хирургические травмы • Начальное пароксизмальное позиционное головокружение • Лабиринтиты • Болезнь. Меньера • Головокружение при давлении Reach the Top, Touch the Sky

Головокружение Вестибулярное (системное) головокружение: • Иллюзия движения окружающих людей и предмет Невестибулярное (несистемное) головокружение: • Чувство дурноты, головокружения, неустойчивост • Нет ощущения движения Примерно в 40% случаев точный диагноз не может быть поставлен Reach the Top, Touch the Sky

Болезнь. Меньера В основе патогенеза болезни Меньера лежит развитие эндолимфатического гидропсавследствие нарушения механизмов регуляции давления в лимфатических пространствах лабиринта. Внутрилабиринтное давление может повышаться вследствие: – гиперпродукции эндолимфы, – нарушения ее циркуляции по эндолимфатическим пространствам, – недостаточной резорбции в эндолимфатическом мешке. Reach the Top, Touch the Sky

При болезни Меньера происходит увеличение объема эндолимфы, которое вызывает растяжение и разрыв мембран, например, мембраны Рейснера Reach the Top, Touch the Sky

Болезнь Меньера головокружение – • Обычный (и иногда единственный) симптом • Внезапные и сильные приступы • Приступ обычно длиться не более 24 часов • Обычно бывает несколько приступов подряд • Во время сильных приступов наблюдается нистагм Болезнь Меньера– звон в ушах • гул или звон в ушах • обычно усиливается во время приступов • может наблюдаться даже после операции, при разрушенном внутреннем ухе Reach the Top, Touch the Sky

Доброкачественное пароксизмальное позиционное головокружение (Benign Paroxysmal. Positional. Vertigo- BPPV) Одна из самых частых форм головокружения, которая редко правильно диагностируется. Головокружение часто возникает: - в положении лежа - при поворотах в постели - при запрокидывании головы. Приступ обычно быстро проходит и редко продолжается больше минуты Reach the Top, Touch the Sky

Перилимфатическая фистула • Перилимфатическая фистула- ненормальное соотношение между жидкостями улитки и полукружных каналов, вызванное истечением перилимфы в среднее ухо и сопровождающееся появлением специфических расстройст слуха и/или равновесия. Reach the Top, Touch the Sky

Среди причин, приводящих к формированию перилимфатической фистулы, выделяют несколько основных групп: • Травмы среднего и внутреннего уха, связанные с внешними факторами, воздействующими на звукопроводящую систем воздушными колебаниями высокой интенсивности • Ятрогенныетравмы, связанные с хирургической коррекцией звукопроводящей системы • Перепады внутричерепного давления (внутричерепная гипертензия при ЧМТ, нарушениях венозного оттока, значительном физическом или психоэмоциональном напряжении) • Врожденные аномалии внутреннего и среднего уха • Хронические отиты • Прочие и, в том числе, смешанные факторы Reach the Top, Touch the Sky

Вертебрально-базилярная недостаточность Вертебро-базилярная недостаточность • частый и «любимый» диагноз • не заболевание, а группа состояний Обусловлена окклюзирующими процессами в вертебрально-базилярной системе - атеросклероз позвоночных артерий - аномалии и деформации позвоночных артерий - остеохондроз шейного отдела позвоночника - патология основной артерии и ее ветвей Reach the Top, Touch the Sky

Вертебрально-базилярная недостаточность ЧТО МОЖЕМ ДОБАВИТЬ? ? ? Reach the Top, Touch the Sky

Вертебрально-базилярная недостаточность Базилярная артерия Артерия лабиринта Вертебральная артерия Reach the Top, Touch the Sky

Головокружение при вертебробазилярной недостаточности, как правило, сопровождается: • головной болью, характер и локализация которой отличаются большим разнообразием, • шумом в ушах или голове, • снижением памяти. Reach the Top, Touch the Sky

Мигрень • Мигрень– пароксизмальное состояние, проявляющееся приступами пульсирующей головной боли в одной из половин головы или двухсторонней локализацией. Приступ сопровождается часто тошнотой, рвотой фото-фонофобией. 12 -15% в популяции. Женщины страдают в 2 -3 раза чаще Пик заболеваемости – 25 -40 лет 2 основные формы: - Мигрень с аурой(мигрень с типичной или пролонгированной аурой, семейная гемиплегическа мигрень, базилярная мигрень, аура без головной боли) - Мигрень без ауры Reach the Top, Touch the Sky

Диагностические пробы для выявлени Вертиго. • Необходимо провести измерение АД в положении лежа и сидя, значительная разница между показателями может свидетельствовать о том, что симптомы, имеющиеся у больного, не являются истинным головокружением, а чувство неустойчивости обусловлено развитием ортостатической гипертензии в момент, когда пациент резко встает. Reach the Top, Touch the Sky

Диагностические пробы для выявлени Вертиго. • Проба Ромберга – пациент стоит, держа ступни вместе и закрыв глаза. Нормальный человек стоит ровно, а пациент с головокружением отклоняется от вертикального положения, делая попытку скомпенсировать чувство движения, которое он ощущает. Он отклоняется в ту сторону, на которой имеется поражение лабиринта. Reach the Top, Touch the Sky

Диагностические пробы для выявлени Вертиго. • Проба Унтербергера – пациент стоит с закрытыми глазами и вытягивает руки вперед, держа их горизонтально. Затем он ходит на одном месте в течение одной минуты, поднимая колени вверх насколько возможно. Если имеется вестибулярное поражение, пациент вращается вокруг своей оси Reach the Top, Touch the Sky

Диагностические пробы для выявлени Вертиго. • Проба Бабинского-Вейля – пациент с закрытыми глазами несколько раз делает пять шагов вперед и пять шагов назад в течение 30 секунд. Если имеется одностороннее вестибулярное поражение, маршрут пациента будет иметь форму звезды. Reach the Top, Touch the Sky

Диагностические пробы для выявлени Вертиго. • Указательная проба Барани – пациент сидит на стуле перед каким-нибудь объектом. Его просят закрыть глаза и несколько раз указать на объект. Если функция лабиринта нарушена, у пациента возникает иллюзия движения объект и он промахивается Reach the Top, Touch the Sky

БЕТАСЕРК Бетагистина дигидрохлорид Reach the Top, Touch the Sky

Показания, форма выпуска и дозировка • Показания : головокружения любого происхождения • Форма выпуска : • 30 таблеток по 8 мг • 30 таблеток по 16 мг • 20 таблеток по 24 мг • Дозировка 48 мг в : сутки Reach the Top, Touch the Sky

Гистамин • эффективен в лечении головокружения и болезни. Меньера CH 2 NH 2 НО • должен вводиться N внутривенно для обеспечения эффективности • вызывает побочные эффекты, такие как головная боль, N приливы, ухудшение зрения, рвота, диарея, сердцебиение. H Reach the Top, Touch the Sky

Бетагистин • аналог гистамина • может применятся перорально • меньше побочных эффектов, CH 2 NHCH 3 характерных N для гистамина Reach the Top, Touch the Sky

Бетагистин Применяется более 35 лет. Впервые был представлен компанией Солвей в Великобритании в 1970 году. До сих пор занимает лидирующее положение среди препаратов для лечения головокружения и болезни Меньера, и продажи продолжают головокружительно головокружительн расти. Reach the Top, Touch the Sky

Бетагистин: механизм действия Бетагистиндействует в двух направлениях для облегчения головокружения БЕТАГИСТИН Сосудистый эффект Неврологический во головном мозге и эффект в головном внутреннем ухе мозге Reach the Top, Touch the Sky

Современный взгляд на механизм действия бетагистина • Основной эффект, возможно заключается в центральномвзаимодействиии H 3 -рецепторами: с «первый антагонист 3 -рецепторов» . H • Влияние наауторецепторы увеличивает высвобождение гистамина, который стимулирует H 1 -рецепторы вазодилятация увеличение ( и проницаемости внутреннего уха. • Влияние нагетерорецепторыувеличивает высвобождение серотонина Reach the Top, Touch the Sky

Механизм действия (Бетасерка) на Н 3 -рецепторы в головном мозге Reach the Top, Touch the Sky

Бетасерк: комплексный механизм действия Reach the Top, Touch the Sky

Показания к применению • Лечение и профилактика вестибулярного головокружения различного происхождения. • Синдромы, включающие головокружение головную боль, шум в ушах, прогрессирующее снижение слуха, тошноту и рвоту. • Болезнь/синдром Меньера Reach the Top, Touch the Sky

Противопоказания • Повышенная чувствительность к каком -либо из компонентов препарата. • С осторожностью: При лечении больны с язвенной болезнью желудочно- кишечного тракта в анамнезе. Пациентов с феохромоцитомой и бронхиальной астмой следует регулярно наблюдать в период лечения. Reach the Top, Touch the Sky

Беременность и период лактации: Недостаточно данных для оценки воздействия препарата в период беременности и лактации. • Способ применения: Внутрь, во время еды • Улучшение обычно отмечается уже в начале терапии, стабильный терапевтический эффект наступает после двух недель лечения и может нарастать в течение нескольких месяцев лечения. Лечение длительное. • Длительность приёма препарата подбирается индивидуально. • Побочное действие: Желудочно-кишечные расстройства. В очень редких случаях сообщалось о появлении реакций повышенной чувствительности со стороны кожных покровов (сыпь, зуд, крапивница); отека Квинке Reach the Top, Touch the Sky

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Случаи взаимодействия или несовместимости с другими лекарственными средствами неизвестны Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами: Бетасерк не обладает седативным эффектом и не влияет на способность управлять автомобиле или работать на станках и механизмах Фармакокинетика. Абсорбируется быстро : , связь с белками плазмы -низкая Максимальная концентрация в плазме . крови через 3 часа. Период полувыведения через 3 -4 часа. Практически полностью выводится почками в виде метаболита (2 -перидилуксусной кислоты) в течение 24 часов Reach the Top, Touch the Sky

Механизм действия препарата Бетасерк включает: • Ингибирующие эффекты в отношении вестибулярных ядер, которые реализуются непосредственно через Н 3 – рецепторы. • Вазодилятацию внутреннем ухе, во которая реализуется непосредственно через Н 1 – рецепторы. • Вазодилятацию внутреннем ухе, во которая реализуется опосредованно чере Н 3 – и Н 1 – рецепторы. Reach the Top, Touch the Sky

Свойства препарата Бетасерк: • Хорошая переносимость: – Отсутствия влияния на системное АД – Отсутствие влияния на синтез соляной кислоты – Отсутствие седации • Избирательное улучшение кровотока в вертебробазилярной системе артерий • Эффективное влияние на тяжесть, частоту, продолжительность головокружений • Эффективная терапия головокружения при болезни. Меньера • Дозозависимый эффект препарата Бетасерк (48 мг/сут (24 мг 2 раза в сутки). ); Reach the Top, Touch the Sky

Reach the Top, Touch the Sky

ИССЛЕДОВАНИЯ Reach the Top, Touch the Sky

ЧТО: Наличие дозозависимого эффекта КОГДА: При ответе на возражение по тому, что достаточно назначение 8 мг раза в день, или 16 мг 2 раза в день, т. менее 48 мг в сутки Reach the Top, Touch the Sky

• В исследовании. Unemoto et al показано, что бетагистинснижает активность импульсации вестибулярных ядер в головном мозге До приемабетагистина после приема бетагистина низкая доза высокая доза Reach the Top, Touch the Sky

- Четкоедозозависимое торможение нистагма -Степень редукции скорости нистагма зависилаот дозы лекарства -Более высокие дозы Бетасеркадают более отчетливый эффект Oosterveld. WJ. Effect of betahistine dihydrochloride on induced vestibular nystagmus: a double-blind study. Clin Otolaryngol 1987; 12: 131 -135 Reach the Top, Touch the Sky

ЧТО: Отсутствие влияния на АД КОГДА: Возражение по снижению (влиянию) системного АД Reach the Top, Touch the Sky

Улучшение кровотока во внутреннем ухе морских свинок пос введения. Бетасерка(бетагистина) - Бетасерк не влияет на уровень системного АД Shuga. F, Snow JB. Cochlear blood flow in responsevasodilatating to drugs and related agents. Laryngoscope 1969; : 1956 -1979 79 Reach the Top, Touch the Sky

ЧТО: Влияние навертебро- базилярныйкровоток КОГДА: Возражение о неизбирательностидействия на кровоток в вертебробазилярном бассейне Reach the Top, Touch the Sky

Влияние. Бетасерка гистамина и никотиновой , кислоты на кровоток в базилярной и бедренной артериях у собак Anderson WD, Kubicek. WG. Effects ofbetahistinehydrochloride, nicotinic acid and histamine on basilar blood flow in anaesthetized dogs. Stroke 2: 1971; Reach the Top, Touch the Sky

ЧТО: Влияние препарата Бетасерк на тяжесть головокружения КОГДА: Доказательство влияния на частоту приступов головокружения: лечебный и профилактический эффект Reach the Top, Touch the Sky

Влияние препарата Бетасерк и плацебо на тяжесть головокружения -Бетасерк снижает частоту приступов - Уменьшает тяжесть приступов - Обладает профилактическим эффектом, связанным с улучшением кровотока во внутреннем ухе Oosterveld. WJ, Blijieven. W, van. Elferen. LWM. Betahistine versus placebo in paroxysmal vertigo; a double-blind trial. J Drug Ther Res 1989; 14: 122 -126 Reach the Top, Touch the Sky

ЧТО: Влияние препарата Бетасерк на тяжесть головокружения КОГДА: Доказательство влияния на частоту приступов головокружения: головокружения лечебный и профилактический эффек + Возражение о применении циннаризинадля терапии головокружения Reach the Top, Touch the Sky

Влияние препарата Бетасерк и циннаризина на частоту приступов головокружения - Бетасерк значительнее чем циннаризинсокращает частоту приступов головокружения Deering. RB, Prescott P, Simmons RL, Downey. LJ A double-blind crossover study comparing betahistine and cinnarizine in the treatment of recurrent vertigo in patients in general practice. Curr Med Res Opin 1986; 10 (4): 209 -214 Reach the Top, Touch the Sky

ЧТО: Отсутствие седации КОГДА: Возражение по седативному эффекту и возможности применять у лиц управляющих автомобилями, а также приборами и механизмами Reach the Top, Touch the Sky

-При выполнении обоих тестов эффект Бетасеркане отличался от эффекта плацебо, причем даже высокие дозы Бетасеркане нарушали водительских навыков - Бетасерк не влияет на способность управлять автомобилем - Больные, принимавшие Бетасерк, остаютс активными и продолжают вести нормальны образ жизни Beets и соавт Br J Clin Pharmacol 1991 . , Reach the Top, Touch the Sky

-Урежениеприступов головокружения (на 60%), уменьшение их продолжительности и интенсивности, - увеличением кровотока по артериям вертебробазилярной - Бетасерк эффективен как для купирования острых приступов головокружения, так и для профилактики рецидивов головокружения Гусев Е. И. и соавт Журнал . , неврологии и психиатрии, - 1998. - № 11 Reach the Top, Touch the Sky

ЧТО: Отсутствие влияния на соляную кислоту КОГДА: Возражение по увеличению секреции соляной кислоты в желудке и побочным эффектам вэпигастральной области Reach the Top, Touch the Sky

• Изучение влияния бетагистинана секрецию соляной кислоты у людей - Бетасерк не увеличивает желудочную секрецию соляной кислоты у людей Cochran, Curr Med Res Opin 1974 Reach the Top, Touch the Sky

Reach the Top, Touch the Sky

Режимы дозирования (Бетасерк®) • Эффективная суточная доза – мг 48 Курс – 2, 3, 6 месяцев и более В период острого приступа головокружения 1 (по 24 мг) табл. Бетагистина – купирование через 30 - 45 минут Reach the Top, Touch the Sky

Бетасерк – оригинальный антагонист Н 3 -рецепторов эффективная терапия головокружени • Бетасерк, обладая комплексным механизмом действия, является патогенетической терапией головокружения • Бетасерк вызывает очень малое количество побочных эффектов: – отсутствуют седативный эффект и сонливость; – экстрапирамидные симптомы нехарактерны; – побочные эффекты со стороны желудка отмечаются крайне редко. • Эффект Бетасерка являетсядозозависимым – высокая доза (48 мг в день) является оптимально Reach the Top, Touch the Sky

Основные преимущества • Высокая эффективность благодаря уникальному двойному механизму действия – Действует одновременно на центральные (центры равновесия головном мозге) и периферические (сосуды) механизмы развити головокружения – Восстановление нормальных физиологических механизмов поддержания равновесия • Высокая безопасность – Не влияет на системное АД (может применяться при низком давлении) – Не вызывает побочных эффектов со стороны слизистой желуд и мускулатуры бронхов – Не вызывает сонливости Reach the Top, Touch the Sky

Показания, форма выпуска и дозировка • Показания : головокружения любого происхождения • Форма выпуска : • 30 таблеток по 8 мг • 30 таблеток по 16 мг • 20 таблеток по 24 мг • Дозировка 48 мг в : сутки Reach the Top, Touch the Sky