“Астана медицина университеті”АҚ “жалпы фармакология”кафедрасы Тақырыбы: Дофамин рецепторларын тежейтін заттар(антипсихотикалық заттар) Орындаған: Рүстем М. Ж Тобы: 211 ЖМ Тексерген: Тасбалтаева А. М Астана-2016 ж
Жоспары: I. Кіріспе II. Негізгі бөлім Дофаминергиялық заттар жіктемесі. Дофамин рецепторларын тежейтін дәрілік заттар Антипсихотикалық заттар. Нейролиптиктер, оның негізгі механизм әсері III. Қорытынды IV. Пайдаланылған әдебиеттер
Дофаминергиялық заттар екі топқа бөлінеді: 1) дофаминмиметикалық немесе оларды агонисттер деп те атайды. Оларға жататыны тура дофаминомиметиктер (дофамин, апоморфин, бромокриптин) және тура емес дофаминомиметиктер (амантадин, селегилин). 2) дофаминді тежегіштер немесе антагонисттер (хлорпромазин, сульприд, метоклопрамид пен домперидон).
Хлорпромазин (Chlorpromazinum), аминазин, ларгактил, плегомазин. Хлорпромазин - нейролептиктердің негізгі түрі, фенотиазиндердің туындысы, ол антипсихикалық, тыныштандыратын, құсуға қарсы әсері бар және басқа ерекшеліктері оның орталық адренергиялық және дофаминергиялық рецепторларға тежеуші әсер етуімен байланысты. Мұнымен қатар ол наркоздық, ұйықтататын және орталық жүйке жүйесін күйзеліске ұшырататын бірқатар заттардың әсерін ықпалдайды. Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Шизофрения мен психомоторлық қозу белгісі бар агрессия, гипожелікпелік, желікпелі жай-күй, жедел елестік және сандырақтау синдромын, деменция кезінде қозу күйін тудыратын жағдайлар, айқын мазасыздық, үрейлену күйіне ену кездерінде үздіксіз ауырсынуларда ауыруды басатын, ұзақ ұйқысыздық пен агрессия байқалуларында ұйықтататын заттармен қоса беру ұсынылған. Ішке 25 – 600 мг тәулігіне 3 – 4 рет қолданады; 25 – 150 мг-нан 600 мг-ға дейін бұлшық етке; 40% глюкоза ерітіндісіне 50 – 100 мг-нан 2 мл мөлшерлемеде көк тамырға егеді.
Кері көрсеткіштері. Бауыр, бүйрек зақымдануларында, қан түзу мүшелерінің бұзылыстарында, микседемада, ауыр депрессияларда, өршитін ми мен жұлынның жүйелік ауруларында, жүректің декомпенсациялық ақауларында, тромбоэмболиялық ауруда, жедел инфекциялық ауруларда, феохромоцитомада, аталық безінің гипертрофиясында, сонымен қатар, бронхоэктазды аурудың кеш сатысындағы науқастарға беруге болмайды. Кей кездері өт және несептас ауруларында, жедел циститте, ревматизм кезінде, ревмокардит, қояншық, қант диабеті (сусамыр) кездерінде де беруге тыйым салынады. Жанама әсерлері. Маужырау, әлсіздік, апатия, гипотермия, экстрапирамидтік бұзылыстар, ауыздың кебуі, іш қатулар, ауырсынып зәр бөлінуі, диплопия, аритмия, галактория, гинекомастия, етеккір циклінің бұзылуы, бедеулік, тері мен кілегейлі қабаттардағы аллергиялық көріністер, бет пен қолаяқтың домбығып ісінуі, сондай-ақ терідегі фотосенсибилизация көріністері.
Сульпирид(Sulpiridum), эглек, эгнонил. Сульпирид орталық жүйке жүйесіне «реттегіш» әсер беруімен сипатталатын препарат, ол орташа антипсихотикалық белсенділікке ие (дофаминдік рецепторларды тежеуіне байланысты) әлсіз депрессияға қарсы және ынталандырғыш әсерлері де білінеді. Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Өзге нейролептиктермен, антидепрессантармен қиылыса отырып, әлсіздікте, тежелу көріністерінде, анергияда, соның ішінде елестік -сандырақтауда және аффективтік бұзылыстармен байқалатын бұзылыстарда, сонымен қатар маскүнемдік психоздар кезінде. Белсендіруші зат ретінде бәсең өрбитін шизофрения кезіндегі невротикалық бұзылулар кезінде қолданылады. Психоздар кезінде 0, 8 -1, 6 г, ал невротикалық жағдайларда тәулігіне 0, 4 -0, 6 г күннің бірінші жартысында 2 -3 қабылданымда береді. Кері көрсеткіштері. Феохромоцитоза науқастарындағы айқын артериалдық гипертензияда, психомоторлық қозуларда, емізу кездерінде қолдануға болмайды. Жанама әсерлері. Экстрапирамидтік бұзылыстар, қозу, ұйқы бұзылуы, ортостатикалық гипотензия, ауыз кебуі, етеккір циклінің бұзылуы, потенцияның төмендеуі білінуі мүмкін.
Метоклопрамид(Metoclopramidum), церукал, реглан. Метоклопрамид дофаминдік (D 2), сонымен қатар серотониндік (5 -НТ 3) телімді нейрорецепторлық тежегіш болып табылады. Құсуға қарсы әсерге ие, тыныштандырады және асқазан-ішек торабының қызметіне реттегіш әсерін тигізеді. Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Лоқсу, құсу белгілері, диспепсиялық бұзылыстар, асқазан атониясы, асқазан мен 12 -елі ішектің ойық жаралы ауруы, өтте тас болуы ауруы кезінде қолданылады. Ересектерге 5 -10 мг, балаларға 2, 5 -5 мг тәулігіне 3 рет, ересектерге 10 мг, балаларға 5 мг бұлшық етіне енгізу үшін тағайындайды. Кері көрсеткіштері. Асқазан-ішекқан кетулері, Паркинсон ауруы, қояншық. Глаукома, феохромоцитома, жүктілік (I үшайында), емшектік кезең. Жанама әсерлері. Экстрапирамидалдық бұзылыстар, депрессия, ұйқышылдық, ауыздың кебуі, домбығып ісінулер, гиперпролактинемия, дисменорея.
Домперидон(Domperidonum), мотилиум. Домперидон нейролептиктер тобындағы бутирофенон жақын болып келеді, ал әсері бойынша метоклопрамидке жақын және дофаминдік D 2 – рецепторлардың антагонистті саналады. Асқазан-ішек торабы моторикасы бұзылуында аса тиімді препарат. Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Лоқсу, құсу, ықылық, асқазан-дуоденеалды аймағының қызметтік бұзылыстары, асқазан гипотониясы, рефлюкс-эзофагит, өт шығару жолдарының дискинезиясы. Ересектерге ішіне күніне 3 -4 реттен 10 -20 мг, балаларға 5 -10 мг тәулігіне 2 реттен береді. Кері көрсеткіштері. Асқазан-ішек торабынан қан кетулер, гиперпролактинемия, жүктілік. Жанама әсерлері. Ауыздың кебуі, ауытқып өрби өтетін ішек спазмдары (жиырылыстары), гиперпролактинемия, гинекомастия, экстрапирамидтік бұзылыстар, аллергиялық реакциялар.
НЕЙРОЛЕПТИКТЕР – ОЖЖ тежеуші әсер береді, олар адам есін бұзбайды антипсихотикалық әсер көрсетеді /сандырақ, көзге елестеу сезімдерді жояды/. Нейролептиктердің бірнеше әсерлері бар. Ең басты әсерлері тыныштандырғыш әсер стимуляторлардың әсерін төмендетеді, психомоторлы қозу бәсендейді, корқыныш сезім бәсеңдейді, қарсылық әсері төмендейді және басқа шизофрениясы бар науқастардың. психологиялық синдромдарын емдейді. Нейролептиктер жай дозада ұйқы келтіретін әсері жоқ, олар ұйқы келтіретін дәрілір топтарының әсерін ұзартады күшейтеді, психостимуляторлардың әсерін төмендетеді қейбір нейролептиктер кұсық орталығына әсерлері бар /фенотиазиндер, бутирофенолдар/. Кейбір нейролептиктерде антидепрессивті әсері бар. Нейролептиктердің әсерлері: Антипсихотикалық Седативті Гипотермиялық Потенцирлеуші Құсыққа қарсы Экстрапирамидалық өзгерістер
Негізгі механизм әсері: Нейролептиктер дофамин рецепторларына тежеуші әсер көрсетеді мидын әр бір бөлігіне. Д 2 -рецепторларына тежеу арқылы антипсихотикалық әсері байқалады. Дофаминнін медиаторлы белсенділігін тежеу арқылы кері жағымсыз әсері байқалады экстрапирамидалық өзгерістер паркинсонизмге ұксас. Бұл кара субстанцияға және ала денешікке әсеріне байланысты осы аймакта рецепторлар көп орналасады дофаминге сезімтал. Дофамин рецепторлардын тежеуі арқылы гипофиздағы нейролептиктер пролактин секрециясын жоғарылатады. Гипоталамуска әсерімен нейролептиктер кортикотропты және соматотропты гормондарынын секрециясын тежейді.
Нейролептиктердің седативті әсері альфаадренорецепторлардың гистаминорецепторлардың тежелуіне байланысты. Нейролептиктер адренорецепторларды /нейрондарына/ тежеу арқылы ретикулярлы фармациянын нейрондарына, афференті жолмен ететін импульстарды тежейді. Гипотензивті әсер: олда альфа-адренорецепторлардың байланысты. Қусыққа қарсы әсері сопақша мидағы тригер аймагындағы дофамин рецепторларды тежеу арқылы жүреді. Гипотермиялық әсер: Гипоталамустағы сертотонин рецепторлары адренорецепторларды тежеу аркылы сонын нәтижесінде шеткейрі тамырлар. Кенейді жылудын шығуы жоғарылайды. Тыныс алуға қатысатын ферменттердің белсенділігі төмендейді жылудың пайда болуын баяулайды.
ГАЛОПЕРИДОЛ - антипсихотикалық әсері жоғары седативті әсері баяу. Потенцирлеуші әсер жоқ, ганглиоблокаторлык М- холиноблокаторлық АҚ серлері жо. Кері әсері экстрапирамидалық өзгерестер реакциялар, лейкопоэзды тежеу. ТРИФТАЗИН – антипсихотикалық әсері төмен аминазинге қарағанда седативті әсер күшті құсыққа қарсы, гипотензивті әсер төмен және адреноблокаторлы, миорелаксантты әсері төмен. Аминазиннің кең әсері. ОЖЖ әсері жоғары антипсихотикалық седативті. Ұзақ қолдағанда экстрапипрамидты өзгерістер болады. Препарат психомоторлы белсенділікті төмендетеді, эмоциялық тыныштандырғыш әсер қозуын төмендеді. Ұйқы келтіретің әсер жоғары дозада байқалады. Аминазиннің әсерінен қаңка бұлшықетінің тонусы босады, жоғары дозада каталепсия байкалады гипотермикалық әсері бар. Кұсыққа қарсы әсері бар. Нейролептиктер ұйқы келтіретін наркозға арналған аналгетиктер әсерін ұзартады. Перифериялық иннервацияға әсері: А/ альфа-адреноблокаторлық әсер. Адреналин прессорлық әсері өзгереді Б/ М-холиноблокаторлық әсері – ішкі бездер секрециясы /сілекей, бронх, ас қорыту/. В/ Жергілікті тітіркендіргіш әсер анестезияға ауысады. Г/ Гипотензия жұмысы төмендетейді, тахикардия. Аритмияға қарсы әсер.
Пайдаланылған әдебиеттер: Белоусов Ю. Б. Клиническая фармакология и фармакотерапия : руководство / Ю. Б. Белоусов. - 3 -е изд. , испр. и доп. - М. : МИА, 2010. - 872 с. Орманов н. ж. орманова л. н. ”фармокология” www. Google. kz Харкевич Д. А. “фармакология”
Скачать презентацию Астана медицина университеті АҚ жалпы фармакология кафедрасы Тақырыбы Дофамин рецепторларын
farma_Max (1).pptx