АО Медицинский университет Астана Кафедра терапевтической и хирургической

АО «Медицинский университет Астана» Кафедра терапевтической и хирургической стоматологии Современные местные анестетики. Свойства. Выбор анестетика в зависимости от клинической ситуации. Проверила: Суманова А. М. Подготовила: Сатмаганбет А. Группа: 405 стом Астана 2014 г.

Что такое анестезия? Слово анестезия происходит от греческого aisthesis – ощущение, “ан”отсутствие , что означает отсутствие температурной, болевой и иной чувствительности. Анестезия может быть общей(наркоз) и местной( инфильтрационная, проводниковая и апликационная).

Местные анестетики-это средства, вызывающие местную потерю чувствительности тканей, блокируя проведение импульсов в нервных волокнах. В первую очередь они устраняют чувство боли.

Требования, предъявляемые к местным анестетикам Местный анестетик. . . ■ не должен вызывать раздражение тканей в месте введения ■ не должен приводить к необратимому повреждению структуры нерва, вызывать его токсическую деструкцию (незначительная местная токсичность) ■ должен иметь минимальную системную токсичность (не должен оказывать неблагоприятное воздействие на системы жизнеобеспечения) ■ должен иметь максимально быстрое время наступления анестезии (короткий латентный период) ■ продолжительность действия должна быть достаточной для выполнения манипуляции, но не избыточной ■ должен иметь достаточную широту применения ■ должен обеспечивать полную анестезию без применения растворов в опасной концентрации (соответствие необходимой эффективности безопасной дозе и концентрации препарата) ■ должен практически не вызывать аллергических реакций ■ должен обладать стабильностью в растворе независимо от воздействия различных факторов и быстро подвергаться биотрансформации в организме ■ должен быть стерильным, либо мог бы проходить стерилизацию при высокой температуре без повреждения

Химическая структура местных анестетиков Местные анестетики состоят из липофильной (часто ароматическое кольцо) и гидрофильной частей (обычно вторичный или третичный амин), соединенных эфирной или амидной связью: По химической структуре местные анестетики подразделяются на замещенные анилиды (амиды) и сложные эфиры. К сложным эфирам относятся кокаин, прокаин, тетракаин, бенз окаин, к амидам – артикаин, бимекаин, бупивакаин, лидокаи н, мепивакаин, тримекаин и другие.

Механизм действия местных анестетиков заключается в блокировании нервного импульса путем вмешательства в процессы генерации потенциала действия. Они уменьшают проницаемость клеточной мембраны для ионов натрия, что сопровождается деполяризацией мембраны. Одним из важнейших путей блокирования натриевых каналов является вытеснение местными анестетиками ионов кальция из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны Наряду с местноанестезирующим действием препараты этой группы могут оказывать целый ряд резорбтивных эффектов. Так, например, местные анестетики обладают кардиодепрессивным действием, оказывают существенное влияние на ЦНС. Синтетические вещества вызывают седативный эффект, хотя иногда могут возникать волнение и беспокойство, возможно, из-за угнетения центральных тормозных синапсов.

Основные свойства анестетиков. -начало действия анестетика -продолжительность действия анестетика. -эффективность анестетика Классификация анестезирующих средств: 1. Ср-ва , применяемые для поверхностной анестезии(Кокаин, Дикаин, Анестезин, Пиром екаин 2. Ср-ва, применяемые преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии (Новокаин, Тримекаин, Бупивакаин). 3. Ср-во, применяемое для всех видов анестезии(Лидокаин)

Представители местных анестетиков Вызывает анестезию длит-24 ч. Целесообразно применять с адреналином, т. к. уменьшается тосичность и увеличивает продолжительность анестезии. ПЭ: сонливость, тошнота, наруш. зрения, тремо р и судороги.

Мепивастезин Местноанестезирующее средство. Блокирует вольтажзависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Оказывает быстрое и сильное действие. Длительность эффекта - 1 -3 ч. П. П. Местная инфильтрационная анестезия (при вмешательствах на полости рта, интубация трахеи, бронхоэзофагоскопия, тонзиллэктомия; в стоматологии), внутривенная региональная анестезия (Байеровский блок), проводниковая анестезия (в т. ч. в стоматологии), обезболивание при проведении интубации. П. Д Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, нарушения сознания, вплоть до его потери, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, потеря зрения, помутнение в глазах, диплопия, нистагм, синдром "конского хвоста" (паралич ног, парестезии), моторный и чувствительный блок. Со стороны ССС: снижение АД, коллапс (периферическая вазодилатация), брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.

Новокаин МД. Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na+-каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя Показания: Инфильтрационная (в т. ч. внутрикостная), проводниковая, эпидуральная, спинальная анестезия; терминальная (поверхностная) анестезия (в оториноларингологии); вагосимпатическая шейная и паранефральная блокада, ретробульбарная (регионарная) анестезия ПЭ. Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич чаще развивается при субарахноидальной анестезии. Со стороны ССС: повышение или снижение АД, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке

Тетракаин (дикаин) - местный анестетик эфирного типа, редко используемый в настоящее время. Почти в 10 раз активнее новокаина и в столько же раз более токсичен. Метаболизируется медленно, в связи с этим продолжительность его действия составляет 2 -3 ч. В связи с высокой токсичностью не применяется для инфильтрационной и проводниковой анестезии, у Детей до 10 лет, у беременных. Используется для терминальной и спинальной анестезии. Для терминальной анестезии - 0, 25 -0, 5% растворы, для СА - 0, 1% раствор в дозе для взрослых 40 мг. Бензокаин (анестезин) местный анестетик эфирного типа, короткой действия. В связи с его нерастворимостью в воде используется только для поверхностной анестезии при различных клинических ситуациях, включая анестезию слизистых при эндоскопических и инструментальных исследованиях, подавление рвотного и кашлевого рефлекса, анестезию аноректальной области, купирование проявлений болевого синдрома. Действие наступает через 1 -3 мин и продолжается в течение 3 ч. Доступен в различной дозировке во множестве лекарственных форм включая гели, кремы, мази, лосьоны, аэрозоли, и пластыри.

Тримекаин (мезокаин) - местный анестетик амидного типа, по структуре и анестезирующей активности подобен лидокаину, однако данный эффект наступает быстрее. Несколько менее токсичен, чем лидокаин. По анестезирующей активности в 2 -3 раза сильнее новокаина. Плохо проникает через слизистые оболочки и поэтому не применяется для терминальной анестезии. Применяется для инфильтрационной, проводниковой, ЭА и СА. Для инфильтрационной анестезии используется 0, 125 -0, 5% растворы, 400800 мл максимальной дозе 2 г. , для проводниковой и ЭА - 1 -2% растворы, соответственно 100 и 20 мл в максимальной дозе 1 г. , для СА - 5% раствор, 2 -3 мл в максимальной дозе 150 мг.

Осложнения и побочные эффекты при местной анестезии. Несмотря на низкую системную токсичность местных анестетиков, полностью избежать побочных эффектов не удаётся. Системные побочные эффекты, как правило, связаны с одним из компонентов в составе местного анестетика. Аллергические реакции на местные анестетики амидного типа крайне редки. Местноанестезирующие препараты, применяемые в стоматологии, обладают относительно высоким терапевтическим индексом, т. е. концентрация анестетика в сыворотке крови после введения терапевтической дозы значительно ниже порога токсичности. Введение чрезмерной дозы анестетика приводит к повышению концентрации анестетика и вазоконстриктора в крови. В этой связи могут развиваться психогенные реакции, которые, в отдельных случаях очень тяжело отличить от истинной интоксикации, спровоцированной местным анестетиком. Вещества в составе местного анестетика могут иметь неожиданное влияние на все нервные клетки, а при большой концентрации они могут вызвать побочные эффекты за пределами непосредственного места введения. Системные побочные эффекты применении местных анестетиков проявляются со стороны ЦНС и ССС.

Список литературы 1. Анисимова Е. Н. , Зорян Е. В. , Рабинович С. А. Мепивакаин в практике врача-стоматолога // Клиническая стоматология. – 1999 2. Егоров П. М. Местное обезболивание в стоматологии. – М. , 1985 3. Ефимов Ю. В. , Мухаев Х. Х. , Иванов П. В. , Ефимова Е. Ю. , Ярыгина Е. Н. , Фоменко И. В. , Максютин И. А. Местное обезболивание в клинической стоматологии. – М. , 2010 4. 12. Хирургическая стоматология: Учебник / Под ред. Т. Г. Робустовой. – 3 -е изд. , перераб. и доп. – М. : Медицина, 2003