АО «Медицинский Университет Астана» Кафедра Общей Фармакологии Презентация на тему Сульфаниламидные средства Выполнил: Кенбаев Е. 245 ОМ Приняла: Жаменкенова А. А Астана 2014
План • Понятие о сульфаниламидах. История открытия • Механизм действия • Классификация • Фармакокинетика • Побочные эффекты • Противопоказания
Сульфаниламиды Сульфаниламидные средства— большая группа лекарственных веществ, основу строения которых составляет сульфаниловая (п-аминобензосульфоновая) кислота. Сульфаниламиды — активные противомикробные средства. .
ИСТОРИЯ ОТКРЫТИЯ Сульфаниламиды стали первыми лекарственными средствами, позволившими проводить успешную профилактику и лечение разнообразных бактериальных инфекций. Благодаря этим препаратам, вошедшим в медицинскую практику с 1930 -х годов, удалось значительно снизить смертность от воспаления легких, заражения крови и многих других бактериальных инфекций • Открытие носило случайный характер и было связано с текстильной промышленностью, когда в поисках лучших красителей тканей французский химик Гельмо (1908 -1909) синтезировал n-аминобензол-сульфамид (белый стрептоцид), получивший широкое распространение в красильной промышленности как основа для образования различных азокрасителей:
В 1932 году химики немецкого концерна «И. Г. Фарбениндустри» получили пронтозил (красный стрептоцид) ) и в этом же году запатентовали несколько азокрасителей, в том числе и пронтозил. А в 1934 году венгерский ученый-фармаколог Г. Домагк, руководивший исследовательским отделом корпорации, сообщил, что пронтозил проявляет высокую активность в отношении гемолитического стрептококка. Было показано, что в организме человека из пронтозила образуется высокоэффективное лекарственное средство сульфаниламид. С этого времени было синтезировано и внедрено клиническую практику около 150 модификаций сульфаниламида.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ: Парааминобензойная кислота СУЛЬФАНИЛАМИДЫ – – ТИП ДЕЙСТВИЯ: • бактериостатический – • бактерицидный (при комбинации сульфаниламидов с триметопримом) ДНК Синтез пуринов УГНЕТЕНИЕ РНК
СУЛЬФАНИЛАМИДЫ СПЕКТР ДЕЙСТВИЯ – широкий: широкий а) бактерии: • грамм + - кокки • грамм – палочки дизентерии, кишечная палочка, возбудители дифтерии б) хламидии в) актиномицеты г) простейшие Показания к применению: Нокардиоз, токсоплазмоз, тропическая малярия, устойчивая к хлорохину В ряде случаев сульфаниламиды применяют при кокковых инфекциях, бациллярной дизентерии, инфекциях, вызываемых кишечной палочкой.
Классификация • • • 1. Сульфаниламиды для резорбтивного действия (хорошо всасывающиеся из желудочно кишечного тракта) • Короткого действия (t. I/2< 10 ч) Сульфаниламид (Стрептоцид), сульфатиазол (Норсульфазол), сульфаэтидол (Этазол), сульфакарбамид (Уросульфан), сульфадимидин (Сульфадимезин). Средней продолжительности действия (t]/210— 24 ч) Сульфадиазин (Сульфазин), сульфаметоксазол. Длительного действия (t 2 24— 48 ч) Сульфадиметоксин, сульфамонометоксин. Сверхдлительного действия (t]/2>48 ч) Сульфаметоксипиразин (Сульфален). 2. Сульфаниламиды, действующие в просвете кишечника (плохо всасывающие ся из желудочно кишечного тракта) Фталилсульфатиазол (Фталазол), сульфагуанидин (Сульгин). 3. Сульфаниламиды для местного применения Сульфацетамид (Сульфацил натрий, Альбуцид), сульфадиазин серебра, суль фатиазол серебра (Аргосульфан). Комбинированные препараты сульфаниламидов и салициловой кислоты Салазосульфапиридин (Сульфасалазин), салазопиридазин (Салазодин), Са лазодиметоксин. Комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом Ко тримоксазол (Бактрим, Бисептол), лидаприм, сульфатон, потесептил.
Фармакокинетика Метаболизм сульфаниламидов Основной путь превращения сульфаниламидов в организме ацетилирование, происходящее в печени Ацетилированные метаболиты фармакологически неактивны. Выделяются сульфаниламиды и их метаболиты преимущественно почками.
Побочные эффекты 1. Развитие устойчивости микроорганизмов 2. Нарушения системы крови (анемия, лейкопения, тромбоцитопения) 3. Гепатотоксичность 4. Аллергические реакции (кожные сыпи, лихорадка, агранулоцитоз) 5. Диспептические расстройства 6. При кислых значениях р. НФ мочи — кристаллурия
Противопоказания 1. Нарушения функции печени и почек 2. Нарушения функции органов кроветворения 3. Беременность и лактация 4. Непереносимость сульфаниламидов
Список литературы • 1. Фармакология Под редакцией докт. мед. наук, проф. Р. Н. Аляутдина • 2. www. medkurs. ru
Скачать презентацию АО Медицинский Университет Астана Кафедра Общей Фармакологии
1373625_EC30F_sulfanilamidnye_preparaty.ppt