АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА СХЕМА ХОЛИНЕРГИЧЕСКОГО СИНАПСА

АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА

СХЕМА ХОЛИНЕРГИЧЕСКОГО СИНАПСА - ацетилхолин в синаптических пузырьках - свободный ацетилхолин - ацетилхолинэстераза - продукты гидролиза ацетилхолина - холинорецептор

ПРИНЦИП ДЕЙСТВИЯ АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫХ СРЕДСТВ Исходное состояние После введения антихолинэстеразного средства - антихолинэстеразное средство - ацетилхолин; - метаболиты ацетилхолина

ФИЗОСТИГМИНА САЛИЦИЛАТ (Physostigini salicilas) О H СН 3 O C N • С 7 Н 6 O 3 СН 3 N N СН 3 Синоним: Eserini salicylas

ПРОЗЕРИН (Proserinum) N-(мета-Диметилкарбамоилоксифенил)-триметиламмония метилсульфат Н 3 С + - Н 3 С N О С О CH 3 SO 4 Н 3 С N Н 3 С СН 3 Синоним: Neostigminum

ГАЛАНТАМИНА ГИДРОБРОМИД (Galantamini hydrobromidi) N-(мета-Диметилкарбамоилоксифенил)-триметиламмония метилсульфат CН 3 O N СН 3 О HBr HO Синоним: Nivalinum

АРМИН (Arminum) Этиловый, пара-нитрофениловый эфир этилфосфоновой кислоты Н 5 С 2 О P С 2 Н 5 O NO 2 (этилнитрофенилэтилфосфонат)

ОСНОВНЫЕ ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫХ СРЕДСТВ 1. Паралитическая кишечная непроходимость 2. Атония мочевого пузыря 3. Тяжелая миастения 4. Декураризация 5. Отравление м-холиноблокаторами 6. Наджелудочковая тахикардия 7. Глаукома 8. Болезнь Альцгеймера

РИВАСТИГМИН СН 3 Н 3 С О N СН 3 О

ФОСФОРОРГАНИЧЕСКИЕ ПЕСТИЦИДЫ И БОЕВЫЕ ОТРАВЛЯЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА (БОВ)

ЗАРИН

ОСНОВНЫЕ СИМПТОМЫ ЭФФЕКТЫ ОТРАВЛЕНИЯ = М-ХОЛИНОМИМЕТИКОВ ЗАРИНОМ

ДИПИРОКСИМ (Dipiroximum) 1, 1’-Триметил-бис-(4 -оксиминометил-пиридиний бромид) моногидрат СH NOH - + 2 Br • H 2 O N СН 2 Синонимы: TMB 4, Trimedoximi bromidi

ИЗОНИТРОЗИН (Isonitrosinum) 1 -Диметиламино-2 -изонитрозобутанона-3 -гидрохлорид Н 3 С О + N СН 2 С С СН 3 • HCl Н 3 С N ОН

ПРИНЦИП ДЕЙСТВИЯ РЕАКТИВАТОРОВ ХОЛИНЭСТЕРАЗЫ ФОС РХЭ ФОС РХЭ АХЭ + ФОС АХЭ + РХЭ АХЭ 1 2 3 4 АХЭ - ацетилхолинэстераза ФОС - фосфорорганическое соединение РХЭ - реактиватор холинэстеразы

АТРОПИНА СУЛЬФАТ (Atropini sulfas) О Н Н 2 С СН 2 СН О С С . H SO. H O N СН 3 2 4 2 Н 2 С СН 2 СН 2 ОН 2

ВЛИЯНИЕ АЦЕТИЛХОЛИНА И АТРОПИНА НА АРТЕРИАЛЬНОЕ ДАВЛЕНИЕ И СЛЮНООТДЕЛЕНИЕ 170 Артериальное давление 150 в мм рт. ст. 130 110 АЦХ Атропин АЦХ Слюноотделение в мкл/сек. 15 10 5 АЦХ – ацетилхолин вторично ацетилхолин введен в 10 -кратно увеличенной дозе

СХЕМА ЭФФЕРЕНТНОЙ ИННЕРВАЦИИ Центральная нервная система Симпатический НN ганглий Надпочечник НN Надпочечник Парасимпатический НN Парасимпатический ганглий Адр НА М НM АТРОПИН АР Волокно скелетной мышцы М Клетки эффекторного органа

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, БЛОКИРУЮЩИЕ ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ (М- и Н-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ)

СХЕМА ЭФФЕРЕНТНОЙ ИННЕРВАЦИИ Центральная нервная система Симпа- НN тический ганглий Надпочечник НN Парасимпа- Парасимпатический НN тический ганглий Адр НА М НM АР Волокно скелетной мышцы Клетки эффекторного органа

СРЕДСТВА, УГНЕТАЮЩИЕ ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ КЛАССИФИКАЦИЯ

СРЕДСТВА, УГНЕТАЮЩИЕ ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ I. Средства, блокирующие м-холинорецепторы (м-холиноблокаторы, атропиноподобные вещества) Препараты растительного происхождения АТРОПИН СКОПОЛАМИН ГОМАТРОПИНА ГИДРОБРОМИД ПЛАТИФИЛЛИН ПРЕПАРАТЫ КРАСАВКИ (настойка красавки, экстракт красавки и др. ) ЛИСТЬЯ ДУРМАНА ЛИСТЬЯ БЕЛЕНЫ Синтетические препараты ТРОПИКАМИД ИПРАТРОПИЙ ТИОТРОПИЙ ПИРЕНЗЕПИН II. Средства, блокирующие н-холинорецепторы и(или) связанные с ними ионные каналы а) Средства, блокирующие передачу возбуждения в вегетативных ганглиях (ганглиоблокаторы) АРФОНАД БЕНЗОГЕКСОНИЙ ГИГРОНИЙ ПЕНТАМИН б) Средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (курареподобные средства или миорелаксанты периферического действия) Антидеполяризующие Деполяризующие ТУБОКУРАРИН ДИТИЛИН (суксаметоний) III. Средства, блокирующие м- и н-холинорецепторы (м-, н-холиноблокаторы) ЦИКЛОДОЛ

М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ (атропиноподобные вещества)

АТРОПИНА СУЛЬФАТ (Atropini sulfas) О Н Н 2 С СН 2 СН О С С . H SO. H O N СН 3 2 4 2 Н 2 С СН 2 СН 2 ОН 2

КРАСАВКА

ДУРМАН

СХЕМА ЭФФЕРЕНТНОЙ ИННЕРВАЦИИ Центральная нервная система Парасимпа- Парасимпатический НN ганглий М Клетки эффекторного органа - М-ХОЛИНОБЛОКАТОР

СХЕМА ЭФФЕРЕНТНОЙ ИННЕРВАЦИИ Центральная нервная система Парасимпа- тический ганглий НN АЦХ АТРОПИН М Клетки эффекторного органа

ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ АТРОПИНА • Снижение секреции экзокринных желез • Расслабление гладких мышц внутренних органов (бронхи, ЖКТ, мочевой пузырь и др. ) • Тахикардия • Облегчение атриовентрикулярной проводимости

ОСНОВНАЯ НАПРАВЛЕННОСТЬ ДЕЙСТВИЯ АТРОПИНА Глаза ЦНС Слюнные и др. железы Бронхи Сердце Желчевыводящие пути Желудок Кишечник Мочевой пузырь

Стр. 115

ОСНОВНЫЕ ОБЛАСТИ ПРИМЕНЕНИЯ АТРОПИНА • Офтальмология • Пульмонология • Кардиология • Гастроэнтерология • Урология • Анестезиология • Неврология

ВЛИЯНИЕ АТРОПИНА НА ВЕЛИЧИНУ ЗРАЧКА МИДРИАЗ

ВЛИЯНИЕ М-ХОЛИНОБЛОКАТОРОВ НА ГЛАЗ Исходное состояние После воздействия м-холиноблокатора

ВЛИЯНИЕ М-ХОЛИНОБЛОКАТОРОВ НА ГЛАЗ Исходное состояние После воздействия м-холиноблокатор

АТРОПИН ТОКСИЧНОСТЬ

АТРОПИН Мойры – богини судьбы Мойра Клото прядет жизненную нить человека, определяя срок его жизни. Мойра Лахесис вынимает, не глядя, жребий, который выпадает человеку в жизни. Мойра Атропос всё, что назначили в жизни человеку её сестры, заносит в длинный свиток что занесено в свиток судьбы, то неизбежно.

ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ АТРОПИНА • Снижение секреции экзокринных желез • Расслабление гладких мышц внутренних органов (бронхи, ЖКТ, мочевой пузырь и др. ) • Тахикардия • Облегчение атриовентрикулярной проводимости

СИМПТОМЫ ОТРАВЛЕНИЯ АТРОПИНОМ Dry as a bone, Red as a beet, Hot as a hare, Blind as a bat, Mad as a hatter.

БЕЛЕНА ЧЕРНАЯ

Сказка о рыбаке и рыбке … Испугался старик, взмолился: «Что ты, баба, белены объелась? Ни ступить, ни молвить не умеешь! Насмешишь ты целое царство» . … Автор: А. С. Пушкин

СКОПОЛАМИНА ГИДРОБРОМИД (Scopolamini hydrobromidum) О НС СН 2 О N СН 3 СН О С СH СН 2 ОН . HBr. 3 H 2 O НС СН 2

МАНДРАГОРА

Цветок Мандрагора из могил расцветает Над гробами зарытых возле виселиц черных, Мертвый соками тленья Мандрагору питает — И она расцветает в травах диких и сорных. И. Бунин. Мандрагора, 1907 г.

Говорят, что средневековые ведьмы по ночам собирали корни под виселицами, на которых умирали нераскаявшиеся преступники, порочные с самого рождения. Подразумевалось, что корень вырастает из того места, куда просачивается истлевающее тело преступника.

Корень мандрагоры используется для обращения окаменевших существ в нормальное состояние…

СКОПОЛАМИН «ТРАНСДЕРМ СКОП»

ПЛАТИФИЛЛИН ( Platyphyllinum ) СН 3 OH Н 3 С НС С СН 2 СН СН 3 O С СН O НС СН СН 2 Н 2 С N СН 2

ТРОПИКАМИД МАКСИМУМ ЭФФЕКТА ЧЕРЕЗ 1 ЧАС, ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТЬ ЭФФЕКТА ДО 6 ЧАСОВ

ПОКАЗАНИЯ : исследование глазного дна и хрусталика; определение рефракции; хирургическая практика: (экстракция катаракты, операции на сетчатке и стекловидном теле, лазеркоагуляция сетчатки); воспалительные заболевания глаз, профилактика развития синехий в послеоперационном периоде

ИПРАТРОПИЯ БРОМИД (Ipratropium bromide) Н 2 С СН СН 2 О Н Н 3 С + НС N СН 2 СН О С С Br- Н 3 С Н 2 С СН СН 2 СН 2 ОН 6 ч.

ТИОТРОПИЯ БРОМИД 24 ч.

ПИРЕНЗЕПИН (Pirenzepinum) 5, 11 -Дигидро-11 -[4 -метил-1 -(пиперазинил) ацетил]-6 Н-пиридо [2, 3 -b] [1, 4] бензодиазепин-7 -он дигидрохлорид О NН С N . 2 НСl С О СН 2 N N СН 3

Стр. 372

ГАНГЛИОБЛОКИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА

СХЕМА ЭФФЕРЕНТНОЙ ИННЕРВАЦИИ Центральная нервная система ДЦ СДЦ Симпа- НN тический ганглий Надпочечник НN Парасимпа- Парасимпатический НN тический ганглий Адр a. carotis c. НА М НM АР Волокно скелетной мышцы Клетки эффекторного органа

БЕНЗОГЕКСОНИЙ (Benzohexonium) 1, 6 -Бис-(N-триметиламмоний)-гексана дибензолсульфонат Н 3 С СН 3 + + Н 3 С N (СН 2)6 N СН 3 . 2 C 6 H 5 SO 3 Н 3 С СН 3

ГИГРОНИЙ (Hygronium) -Диметиламиноэтилового эфира N-метил- - пирролидинкарбоновой кислоты дийодметилат + О N С СН 3 Н 3 С СН 3 . 2 J- + О СН 2 N СН 3 СН 3

АРФОНАД (Trimetafan)

ЛОКАЛИЗАЦИЯ ДЕЙСТВИЯ ГАНГЛИОБЛОКАТОРОВ (ГБ) ГБ ЖКТ Парасимпа- тическая нервная система n. vagus ГБ Симпатическая нервная система Сосуд

НЕКОТОРЫЕ ПОКАЗАНИЯ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ ГАГЛИОБЛОКАТОРОВ • Язвенная болезнь • Облитерирующий эндартериит • Артериальная эмболия • Отек легких • Управляемая гипотензия • Гипертонический криз • и др. http: //lib. tr 200. net/v. php? id=138016&sp=1

КУРАРЕПОДОБНЫЕ СРЕДСТВА

СХЕМА ЭФФЕРЕНТНОЙ ИННЕРВАЦИИ Центральная нервная система ДЦ СДЦ Симпа- тический НN ганглий НN Парасимпа- Надпочечник тический НN ганглий НN Адр НА a. carotis c. КУРАРЕ НM М АР Волокно скелетной мышцы Клетки эффекторного органа

АНТИДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ (НЕДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ) КУРАРЕПОДОБНЫЕ СРЕДСТВА

ТУБОКУРАРИНА ГИДРОХЛОРИД (Tubocurarini hydrochloridum) Н 3 С СН 3 OСН 3 + N О СН 2 ОH . 2 Cl- О СН 2 + N Н 3 СO ОH Н 3 С Н

СХЕМА ПОСЛЕДОВАТЕЛЬНОСТИ ДЕЙСТВИЯ КУРАРЕ НА МУСКУЛАТУРУ

ПАНКУРОНИЙ (Pancuronium) + м-холиноблокирующее действие!

ПИПЕКУРОНИЙ

АТРАКУРИЙ

ПРОЗЕРИН (Proserinum) N-(мета-Диметилкарбамоилоксифенил)-триметиламмония метилсульфат Н 3 С + - Н 3 С N О С О CH 3 SO 4 Н 3 С N Н 3 С СН 3 Синоним: Neostigminum

ДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ КУРАРЕПОДОБНЫЕ СРЕДСТВА

ДИТИЛИН (Dithylinum) ( -Диметиламиноэтилового эфира янтарной кислоты дийодметилат) + (СН 3)3 N СН 2 О С (СН 2)2 С O СН 2 N (СН 3)3. 2 J- О О (син. : суксаметония хлорид)

ПОКАЗАНИЯ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ КУРАРЕПОДОБНЫХ СРЕДСТВ !!! Миорелаксация при: • хирургических вмешательствах • интубации трахеи • бронхоскопии • вправлении вывихов • репозиции отломков костей • столбняке • электросудорожной терапии

Конец презентации