Антиинфекционные препараты действуют на o o o o

Антиинфекционные препараты действуют на o o o o Прионы Вирусы Бактерии Грибы Простейшие Черви Антроподы (вши, клещи)

Антиинфекционные препараты o o o Мишень (рецептор) находится в клетке микроорганизма или паразита Активность ЛС со временем снижается (резистентность) Резистентные возбудители представляют опасность в мировом масштабе

Антимикробные препараты o o o Природные (антибиотики) Полусинтетические Синтетические

Синтетические антибактериальные средства 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. Сульфаниламиды (+ производные диаминопиримидина) Производные 5 -нитрофурана Производные 5 -оксихинолина Производные 5 -нитроимидазола Производные хиноксалина Производные тиосемикарбазона Производные хинолонкарбоновой кислоты (+Фтрохинолоны) Оксазолидиноны

Синтетические антибактериальные средства Производные 5 -нитроимидазола

Производные 5 -нитроимидазола o o давно используют при лечении заболеваний, вызванных простейшими (Trichomonas vaginalis, Entamoeba hystolitica, Lamblia intestinalis, Leishmania tropica) подробное изучение антимикробных свойств обнаружило высокую активность в отношении анаэробных бактерий (90%)

Механизм действия 1. 2. Бактерицидный эффект Препараты проникают внутрь анаэробного микроорганизма, где происходит восстановление нитрогруппы под влиянием бактериальных нитроредуктаз с образованием активного восстановленного нитроимидазола, который ингибирует синтез бактериальной ДНК

Механизм действия 2. Bacteroides flagilis превращает производные нитроимидазола в метаболиты, угнетающие анаэробные и аэробные микроорганизмы, которые in vitro нечувствительны к нитроимидазолам

Резистентность o o вероятность возникновения резистентности микроорганизмов крайне мала имеются сообщения о редчайших случаях, что повышает практическую ценность этой группы

Препараты o o o o Метронидазол Тинидазол Орнидазол Нитазол Секнидазол Тернидазол (местного применения) Ниморазол

Метронидазол 1 -(В- Оксиэтил)-2 метил-5 -нитроимидазол Коммерческие названия o Арилин, Ген-Золерол, Гинальгин, Дефламон, Зоацид, Камезол, Клион, Медазол, Метрогил, Метроксан, Нидазол, Ново-Нидазол, Орвагил, Протамет, Розамет, Трихазол, Трихопекс, Трихопол, Филмет, Флагил, Эфлоран и др.

Фармакологическое действие o o o Противопротозойный и противомикробный препарат К нему не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы)… Увеличивает чувствительность опухолей к облучению Вызывает дисульфирамоподобные реакции Стимулирует репаративные процессы

Фармакокинетика o o o Биодоступность не менее 80% Обладает высокой проникающей способностью (бактерицидная концентрация в большинстве тканей: легкие, почки, печень, кожа, мозг, желчь, слюна, абсцесс, грудное молоко) Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер

Фармакокинетика o o o Метаболизируется около 30 -60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования Основной метаболит (2 -оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие Выводится почками 60 -80% (20% в неизмененном виде), кишечником - 6 -15%

Показания к применению o o Протозойные инфекции: внекишечный и кишечный амебиаз, трихомониаз, балантидиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит и уретрит Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (Bacteroides fragilis, В. ovatus, B. vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС, абсцесс мозга, легких, бактериальный эндокардит, пневмония, сепсис

Показания к применению o o Инфекции, вызываемые видами Clostridium spp. , Peptococcus и Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (абсцесс печени, перитонит), инфекции органов таза (эндометрит, инфекции свода влагалища) Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков)

Показания к применению o o o Гастрит и язва 12 -перстной кишки, связанные с Helicobacter pylori Профилактика послеоперационных осложнений Лучевая терапия больных с опухолями, как радиосенсибилизирующее ЛС в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли

Показания к применению o o Наружно: розовые угри, вульгарные угри, инфекционные заболевания кожи, пролежни, трофические язвы нижних конечностей, экзема, ожог, геморрой Интравагинально: вагинит, уретрит

Особенности дозирования o o Внутрь, парентерально, наружно, интравагинально, ректально Внутрь, во время еды или после, не разжевывая Разовая доза 250 -500 мг 2 -3 раза в сутки в течение 5 -10 дней Фома выпуска табл. , мази, гели, р-р для парентерального введения, интравагиальные таблетки и гели

Побочные эффекты o o Со стороны ЖКТ: диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, сухость и привкус во рту, глоссит, стоматит, панкреатит, угнетение ферментов печени Со стороны ЦНС: головокружение, атаксия, судороги, слабость, бессонница, галлюцинации

Побочные эффекты o o o Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, полиурия, кандидоз, недержание мочи Местные реакции: тромбофлебит (боль, гиперемия, отечность в месте инъекции) При наружном применении: аллергические реакции, гиперемия, шелушение, слезотечение, фотодерматит

Побочные эффекты o Лейкопения, нейтропения o Тератогенность, мутагенность o Аллергия o Моча красно-коричневого цвета o При длительном применении канцерогенность (? )

Тинидазол 1 -(2 -Этилсульфонилэтил)-2 -метил-5 -нитроимидазол Коммерческие названия o Гинапрост, Тизол, Тинапрот, Тиниба, Тинимед, Тинисан, Тридазол, Фазижин, Ametin, Tores, Tinidex, Tinogin

Тинидазол o o По структуре и спектру действия близок к метронидазолу Биодоступность превышает 90% Подвергается биотрансформации, выводится почками(медленно) Активен в отношении вагинальных трихомонад, лямблий и амеб, а также различных видов анаэробных бактерий (клостридии, фузобактерии, пептострептококки)

Применение o o o Трихомониаз, бактериальный вагиноз, лямблиоз, амебная дизентерия, анаэробные и смешанные инфекции (абсцесс легкого и мозга, эндокардит) Назначают 1 -2 раза в день (есть схемы лечения с ударными и насыщающими дозами) Курс лечения 3 дня и более

Побочные эффекты o o o Диспепсические явления, лейкопения, при длительном приеме – атаксия, дизартрия, парестезии, судороги Противопоказания такие же, как у метронидазола Не вызывает тетурамоподобные реакции

Орнидазол a-(Хлорэтил)-2 -метил-5 -нитроимидазол-1 -этанол o o По химической структуре сходен с метронидазолом, но содержит в молекуле хлорэтильную группу По спектру антипротозойной активности орнидазол близок к метронидазолу и тинидазолу: действует на трихомонады, амебы, лямблии, анаэробные бактерии

Особенности действия o Отличается от метронидазола большей длительностью действия, а также отсутствием ингибирующего влияния на фермент ацетилдегидрогеназу и поэтому не приводит к накоплению ацетальдегида и сенсибилизации организма к действию алкоголя

Фармакокинетика o o o При приеме внутрь быстро всасывается Биодоступность составляет 90% Подвергается биотрансформации в печени, выводится преимущественно почками Применяют для лечения трихомониаза, амебиаза и лямблиоза. Можно назначать при анаэробных инфекциях Принимают внутрь (после еды) 1 -2 раза в день 3 -5 -10 дней

Побочные действия o o Головокружение, головная боль, периферические нейропатии, тремор, судороги, нарушение координации движений и др. Препарат не следует назначать в 1 триместре беременности и при кормлении грудью

Нитазол 2 -Ацетиламино-5 -нитротиазол o Подавляет развитие Trichomonas vaginalis и других простейших. Оказывает также противомикробное действие на стафилококки, стрептококки, кишечную палочку и некоторые другие патогенные микроорганизмы

Применение o o o Применяют для лечения острого и хронического мочеполового трихомониаза, лямблиоза, а также ран, трофических язв, инфекций кожи и др. Назначают внутрь в виде таблеток (после еды) и местно в виде суспензии, влагалищных свечей и аэрозоля Кратность приема внутрь 3 раза в день, местно 1 -2 раза в день

Побочные действия o o o Хорошо переносится При приеме внутрь - головная боль, тошнота, недомогание, учащенное мочеиспускание При местном применении - сухость в области вульвы и влагалища, при местном нанесении на раны - чувство жжения