Антигистаминные препараты Выполнила Студентка гр ОП-310 Мотина Анастасия

Антигистаминные препараты Выполнила: Студентка гр. ОП-310 Мотина Анастасия

Гистамин - биогенный амин, образуется в организме путем декарбоксилирования гистидина. Содержится: v В тучных клетках, v Базофилах, v Лейкоцитах. Гистамин – естественный лиганд гистаминовых (Н-) рецепторов.

Гистаминовые рецепторы Тип рецепторов Локализация H 1 рецепторы • Гладкие мышцы бронхов, кишечника, • Эндотелий кровеносных сосудов, • Центральная нервная система (постсинаптические) Эффекты, вызываемые стимуляцией рецепторов • Сокращение гладких мышц органов • Вазодилатация, увеличение сосудистой проницаемости. • Стимуляция секреции гормонов гипофизом. H 2 рецепторы • Париетальные клетки желудка • Стимуляция секреции HCl. H 3 рецепторы • Центральная и периферическая нервная система (пресинаптические) • Подавление высвобождения нейромедиаторов (ГАМК, ацетилхолина, серотонина, норадреналина).

Противогистаминные препараты: Блокаторы Н 1 гистаминовых рецепторов Блокаторы Н 2 гистаминовых рецепторов • Дифенгидрамина гидрохлорид (Димедрол), • Мебгидролин (Диазолин), Препараты, тормозящие • Квифенадин (Фенкарол), высвобождение и • Хлоропирамин активность гистамина (Супрастин), • Прометазина гидрохлорид (Пипольфен), • Кормогликат натрия, • Клемастин (Тавегил) • Недокромил-натрий, • Астемизол (Гисталонг), • Кетотифен, • Цетиризин (Зиртек), • Оксатомид, • Лоратадин (Кларитин). • Лодоксамид. • Ранитидин, • Фамотидин, • Циметидин.

Блокаторы Н 1 - гистаминовых рецепторов. Ингибируя H 1 -гистаминовые рецепторы, устраняют эффекты гистамина: Ø Уменьшают спазм гладкой мускулатуры бронхов и кишечника, Ø Снижают проницаемость капилляров, предупреждают развитие отека тканей, Ø Предотвращают возникновение и облегчают течение аллергических реакций.

Блокаторы Н 1 - гистаминовых рецепторов.

Дифенгидрамин (Димедрол) Физические свойства: Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса; Гигроскопичен. Легко растворим в воде, очень легко - в спирте. Фармакокинетика: хорошо всасывается приеме внутрь, проникает через гематоэнцефалический барьер, t ½ около 7 часов, подвергается биотрансформации в печени, выделяется почками. Эффекты: противогистаминная активность, местноанестезирующее действие, спазмолитическое действие, блокирует ХР вегетативных нервных узлов, седативное действие, слабое противорвотное действие.

Димедрол Показания к применению: o Аллергические заболевания: § крапивница, § сенная лихорадка, § сывороточная болезнь, § геморрагический васкулит, § вазомоторный насморк, § ангионевротический отек, § зудящие дерматозы, § острый иридоциклит, § аллергический конъюнктивит, § аллергические осложнений от приема различных лекарств. o Лучевая болезнь, o Бронхиальная астма (с Теофиллином, Эфедрином), o Хорея, морская и воздушная болезнь, рвота беременных, синдром Меньера. Противопоказания: o Закрытоугольная глаукома, o Гипертрофия предстательной железы, o Беременность, кормление грудью, o Во время работы водителям транспорта.

Хифенадин (Фенкарол) Физические свойства: Белый кристаллический порошок без запаха, горьковатого вкуса. Малорастворим в воде и спирте. Фармакокинетика: Обладает низкой липофильностью, плохо проникает через ГЭБ. Механизм действия: Блокирует Н 1 -гистаминовые рецепторы, Уменьшает содержание гистамина в тканях (активирует диаминоксидазу). Эффекты: Противогистаминная активность, Антиаритмическая активность, Не обладает адренолитической и холинолитической активностью.

Фенкарол Показания к применению: Поллинозы, Острая и хроническая крапивница, Ангионевротический отек Квинке, Сенная лихорадка, Аллергические риниты, дерматозы, Аллергические осложнения, связанные с применением лекарств, приемом пищевых продуктов. С осторожностью: больным с тяжелыми заболеваниями ССС, ЖКТ, печени, Не рекомендуется - женщинам в первые 3 мес. беременности

Клемастин (Тавегил) По строению и фармакологическим свойствам близок к димедролу, Более активен, Действует более продолжительно. Эффекты: Противогистаминное действие, Умеренное седативное действие. Показания к применению: Ø В виде таблеток: при зудящих дерматозах, отеке Квинке, лекарственной и пищевой аллергии, аллергическом рините и коньюктивите, Ø В виде инъекционного раствора: при анафилактическом шоке, ангионевротическом отеке, при аллергических реакциях на ЛС и переливание крови.

Тавегил Побочные эффекты: головная боль, тошнота, сухость во рту, запоры. Противопоказания: беременность, кормление грудью, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы. С осторожностью при назначении препарата лицам, чья работа требует напряженной физической и психической деятельности.

Препараты, тормозящие высвобождение и активность гистамина и др. медиаторов воспаления и аллергии Оказывают тормозящее влияние на высвобождение гистамина из лаброцитов тканей, Могут оказывать непосредственное блокирующее влияние на рецепторы. o o o Кормогликат натрия, Недокромил-натрий, Кетотифен, Оксатомид, Лодоксамид.

Кормогликат натрия Механизм действия: Тормозит дешрануляцию тучных клеток слизистой оболочки дыхательных путей и задерживает высвобождение из них медиаторных веществ, способствующих возникновению бронхоспазма, аллергии и воспаления (брадикинина, лейкотриенов). Влияние препарата частично связано с блокадой рецепторов специфичных для медиаторов воспаления, а также холино- и адренорецепторов лимфоидных клеток. Свойствами обычных Н 1 -блокаторов не обладает. Показания к применению: Бронхиальная асма и другие бронхообструктивные заболевания, Пищевая аллергия, аллергические заболевания ЖКТ, в комплексной терапии неспецифического язвенного колита, Аллергический ринит и поллинозы, Аллергический коньюктивит и кератит.

Кормогликат натрия Побочные эффекты: При ингаляциях - раздражение слизистой дыхательных путей, бронхоспазм, фарингит, стоматит, глоссит, дисперсия, нарушение слуха, аритмии, дизурия. При использовании глазных капель раздражение слизистой глаз (отек), слезотечения, нарушения зрения. При интраназальном введении – раздражение слизистой носа, кашель, нарушение вкусовых ощущений. При приеме внутрь – дисперсия, кожная сыпь. Противопоказния: беременность, кормление грудью, в виде ингаляций – в возрасте до 2 лет.

Блокаторы Н 2 - гистаминовых рецепторов Н 2 -агонисты стимулируют желудочную секрецию (Бетазол-пиразолилэтиламин), Н 2 -антагонисты – одни из основных противоязвенных препаратов: o Ранитидин, o Фамотидин, o Циметидин.

Циметидин Механизм действия: угнетение секреции желудочного сока, связанное с блокадой Н 2 -рецепторов стенки желудка, уменьшает выделение пепсина, не обладает антихолинергической и адренергической активностью, не оказывает местноанестезирующего действия. Фармакокинетика: Быстро всасывается из ЖКТ. Обладает низкой липофильностью, не проникает через ГЭБ - не оказывает седативного эффекта. Показания к применению: Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, другие состояния, требующие снижения гиперацидности желудочного сока (рефлюксэзофагите, синдроме Золлингера – Эллисона).

Циметидин Побочные эффекты: диарея, боли в мышцах, аллергические реакции (кожные высыпания), головная боль, головокружение, депрессия, измененияз биохимических показателей (значение трансаминаз), ухудшение выделительной функции печени, при длительном применении высоких доз препарата может развиться гинекомастия (способность стимулировать секрецию пролактина), подавляет продукцию внутреннего фактора и всасываемость витамина В 12 , может оказывать антиандрогенное действие. Противопоказания: беременность и кормление грудью, больные с нарушениями функций печени и почек, дети в возрасте до 14 лет.

Спасибо за внимание!