АНТИБИОТИКИ Вопрос 1. Антибиотики: их характеристика и классификация Вопрос 2. Отдельные группы антибиотиков. Строение и свойства Вопрос 3. Технология производства антибиотиков
В 1928 г. Артур Флеминг - шотландский бактериолог (лауреат Нобелевской премии по физиологии и медицине за 1945 год) отметил способность нитчатого гриба зеленой плесени (Penicillium notatum) вызывать гибель стафилококков и его дальнейшая работа с Х. Флори, Е. Чейном и Е. Абрахом привела к получению пенициллина.
В настоящее время используют несколько десятков антибиотиков разных групп:
Классифицировать антибиотики можно по разным признакам: - по виду и типу действия – бактерицидные – вызывают гибель (лактамные, аминогликозиды, полимикисны и др. ) и бактериостатические – замедляющие процесс размножения (макролиды, тетрациклины и др. ); - по спектру действия – широкого (тетрациклины, аминогликозиды, амфениколы, полимиксины, противогрибковые) и узкого – действующие преимущественно в отншении граммоположительных (пенициллины, макролиды, цефалоспорины, гликопептиды); - по биологическому происхождению антибиотики, образуемые эубактериями (полимикисниы); антибиотики, образуемые м/о рода Streptomyces (стрептомицин, тетрациклины); антибиотики, образуемы несовершенными грибами ( пенициллин); антибиотики, образуемые классами базидио- и аскомицет; антибиотики, образуемые лишайниками, водорослями и низшими растениями; антибиотики, образуемые высшими растениями; антибиотики животного происхождения. - по химическому строению – антибиотики алициклические, ароматические, хиноны, кислородсодержащие гетероциклические, аминогликозидные, макролиды, азотсодержащие гетероциклические, полипептиды, металосодержащие.
По механизму действия антибиотики классифицируют: - нарушение синтеза клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины, гликопептиды); - нарушение синтеза белка (амфениколы, аминогликозиды, тетрациклины, макролиды, линкосамиды); - повреждение цитоплазматической мембраны (полиеновые, полимикисны, грамицидин); - нарушение синтеза нуклеиновых кислот (рифамицин, противоопухолевые).
Лактамные антибиотики: Пенициллины (1) и цефалоспорины (2). Бета-лактамные антибиотики (β-лактамные антибиотики, β-лактамы) — группа антибиотиков, которые объединяет наличие в структуре β-лактамного кольца. Сходство химической структуры предопределяет одинаковый механизм действия всех β-лактамов (нарушение синтеза клеточной стенки бактерий). Пенициллины, цефалоспорины чувствительны к гидролизующему действию особых ферментов — β-лактамаз, вырабатываемых рядом бактерий. С учётом высокой клинической эффективности и низкой токсичности βлактамные антибиотики составляют основу антимикробной химиотерапии на современном этапе, занимая ведущее место при лечении большинства инфекций.
Тетраценовые антибиотики: тетрациклины и антрациклины. Тетрациклины (англ. tetracyclines) — группа антибиотиков, относящихся к классу поликетидов, близких по химическому строению и биологическим свойствам. Представители данного семейства характеризуются общим спектром и механизмом антимикробного действия, полной перекрёстной устойчивостью, близкими фармакологическими характеристиками. Различия касаются некоторых физико-химических свойств, степени антибактериального эффекта, особенностей всасывания, распределения, метаболизма в организме и переносимости. В основе антибактериального действия тетрациклинов лежит подавление белкового синтеза. Антрациклины – это противоопухолевые антибиотики, структура которых состоит из тетрацикличного хромофора, соединенного гликозидной связью с аминосахаром, обычно даунозамином. Благодаря такому строению колонии микроорганизмов (Streptomyces peucetius), продуцирующих антрациклины, имеют характерный красный цвет, который сохраняется и в лекарственных средствах. Первым представителем группы антрациклинов был дауномицин, открытый в 1959 году. Однако наиболее значимым с точки зрения практической онкологии оказался препарат доксорубицин, благодаря широкому спектру своего противоопухолевого действия.
Аминогликозидные антибиотики. Стрептомицин. Канамицин. Аминогликозиды — группа антибиотиков, общим в химическом строении которых является наличие в молекуле аминосахара, соединённого гликозидной связью с аминоциклическим кольцом. Основное клиническое значение аминогликозидов заключается в их активности в отношении аэробных грамотрицательных бактерий. Стрептомицин — исторически первый антибиотик группы аминогликозидов и первый, оказавшийся активным против туберкулёза и чумы. Был открыт вторым после пенициллина Зельманом Ваксманом. Образуется в процессе жизнедеятельности лучистых грибов Streptomyces globisporus streptomycini или других родственных микроорганизмов.
Полиеновые макролиды. Макролиды — группа лекарственных средств, большей частью антибиотиков, основой химической структуры которых является макроциклическое 14 - или 16 членное лактонное кольцо, к которому присоединены один или несколько углеводных остатков. Макролиды относятся к классу поликетидов, соединениям естественного происхождения. Макролиды относятся к числу наименее токсичных антибиотиков. Эритромицин
Пептидные антибиотики. Гликопептиды — группа антибиотиков, в которую входят ванкомицин и тейкопланин, обладающие преимущественно бактериостатическим действием и узким спектром активности.
Частота обнаружения остаточных количеств антибиотиков в продуктах животного происхождения
Степень загрязнения продукции сельского хозяйства остаточными количествами антибиотиков
Скачать презентацию АНТИБИОТИКИ Вопрос 1 Антибиотики их характеристика и классификация
Антибиотики.ppt