АНТИБИОТИКИ План лекции 1 Происхождение антибиотиков 2

АНТИБИОТИКИ

План лекции 1. Происхождение антибиотиков 2. Классификация антибиотиков 3. Механизмы действия разных групп антибиотиков 4. Классификация и номенклатура - лактамных антибитиков 5. Фармакологическая характеристика пенициллинов 6. Фармакологическая характеристика цефалоспоринов 7. Фармакологическая характеристика карбапенемов 8. Фармакологическая характеристика монобактамов 9. Форма выпуска и дозировка - лактамных антибитиков

1. Происхождение антибиотиков

1. Происхождение антибиотиков n n Антибиотики — это химические соединения биологического происхождения, оказывающие избирательное повреждающее или губительное действие на микроорганизмы. Антибиотики, применяемые в медицинской практике, продуцируются актиномицетами (лучистыми грибами), плесневыми грибами, а также некоторыми бактериями. К этой группе препаратов относят также синтетические аналоги и производные природных антибиотиков. Существуют антибиотики с антибактериальным, противогрибковым и противоопухолевым действием.

2. Классификация антибиотиков

2. Классификация антибиотиков I. - лактамы 1. Пенициллины 1. 1. Природные - короткого действия - депо-препараты 1. 2. Полусинтетические - антистафилококковые - широкого спектра действия - антисинегнойные - комбинированные с ингибиторами - - лактамаз 2. Цефалоспорины (I-II поколения) 3. Карбапенемы 4. Монобактамы II Гликопептиды III Полимиксины IV Грамицидин

2. Классификация антибиотиков V Циклосерин VI Противогрибковые антибиотики -полиены VII Макролиды и Азалиды (I-II поколения) VIII Тетрациклины XI Линкозамиды X Хлорамфеникол XI Фузидины XII Аминогликозиды (I- III поколения) XIII Фторхинолоны (I-II поколения)

3. Механизмы действия разных групп антибиотиков

3. Механизмы действия разных групп антибиотиков Нарушение синтеза стенки Нарушение проницаемо синтеза РНК синтеза сти белка на цитоплазмат уровне ической рибосом мембраны ПЕНИЦИЛИНЫ ЦЕФАЛОСПОРИНЫ КАРБАПЕНЕМЫ МОНОБАКТАМЫ ГЛИКОПЕПТИДЫ ПОЛИМИКСИНЫ ГРАМИЦИДИН ЦИКЛОСЕРИН П/ГРИБКОВЫЕ АНТИБИОТ. ПОЛИЕНОВОГО РЯДА ЦИКЛОСЕРИН РИФАМПИЦИН ТЕТРАЦИКЛИНЫ ЛЕВОМИЦЕТИН МАКРОЛИДЫ АЗАЛИДЫ АМИНОГЛИКОЗИДЫ ЛИНКОЗАМИДЫ

4. Классификация и номенклатура - лактамных антибитиков

4. Классификация и номенклатура - лактамных антибитиков Пенициллины Природные - Короткого действия: 1. Бензилпенициллина натриевая и калиевая соли - Депо-препараты: 2. Бензатин бензилпенициллин (Бициллин-1) 3. Бициллин-5 Полусинтетические Антистафилококковые: 4. Оксациллин (Простафлин) - Широкого спектра действия: 5. Ампициллина тригидрат - Антисинегнойные: 6. Карбенициллин 7. Азлоциллин - Комбинированные: 8. Амоксициллин + Клавулановая к-та (Амоксиклав)

4. Классификация и номенклатура - лактамных антибитиков Карбапенемы Имипенем-циластатин (Тиенам) Монобактамы Азтреонам (Азактам)

4. Классификация и номенклатура - лактамных антибитиков Цефалоспорины 1. Поколение: - Цефазолин (Кефзол, Цефазолин -КМП ) - Цефалексин 2. Поколение: - Цефуроксим (Кетоцеф, Зиннат) 3. Поколение: - Цефотаксим (Клафоран) 4. Поколение: - Цефепим (Максипим)

5. Фармакологическая характеристика пенициллинов

А. ФЛЕМИНГ (1881 - 1955). В 1929 г. открыл пенициллин. В очищенном виде пенициллин был получен в 1940 г. X. В. Флори и Э. Б. Чейном.

Зинаида Виссарионовна Ермольева (1898 -1974) Автор первого советского пенициллина (1942)

5. Фармакологическая характеристика пенициллинов Механизм действия Ингибируют синтез компонентов клеточной стенки микроорганизмов

5. Фармакологическая характеристика пенициллинов Спектр действия - Бензилпенициллина натриевая и калиевая соли: стрептококки, менингококки, гонококки, листерии, возбудители дифтерии, сибирской язвы , спирохеты, клостридии - Бензатин бензилпенициллин, Бициллин-5: стрептококки, менингококки, гонококки, листерии, спирохеты - Оксациллин: стрептококки, стафилоккоки, менингококки, гонококки - Ампициллина тригидрат: стрептококки, стафилококки, менингококки, гонококки, листерии, кишечная палочка, хеликобактер пилори, гемофильная палочка

5. Фармакологическая характеристика пенициллинов Спектр действия (продолжение) - Карбенициллин: клостридии, кишечная палочка, синегнойная палочка - Азлоциллин: клостридии, кишечная палочка, синегнойная - Амоксиклав: стафилококки, менингококки, гонококки, палочка клостридии, кишечная палочка - Ампиокс: стрептококки, стафилококки, менингококки, гонококки, листерии, возбудитель дифтерии, сибирской язвы, спирохеты, клостридии, кишечная палочка.

5. Фармакологическая характеристика пенициллинов Показания к применению - Ангина (Бензилпенициллина натриевая и калиевая соли, Бензатин бензилпенициллин, Бициллин-5, Оксациллин, Ампициллина тригидрат, Ампиокс ) - Пневмония, Ревматизм, Рожа (Бензилпенициллина натриевая и калиевая соли, Азлоциллин , Бензатин бензилпенициллин, Бициллин-5, Оксациллин, Ампициллина тригидрат, Ампиокс, Амоксиклав) - Скарлатина, Эндокардит, Гнойные инфекции (Бензилпенициллина натриевая и калиевая соли, Бензатин бензилпенициллин, Бициллин-5, Оксациллин, Ампициллина тригидрат, Ампиокс, Амоксиклав) - Гонорея (Бензилпенициллина натриевая и калиевая соли, Ампиокс)

- 5. Фармакологическая характеристика пенициллинов Показания к применению (продолжение) Сифилис (Бензилпенициллина натриевая и калиевая соли, Бензатин бензилпенициллин, Бициллин-5, Оксациллин, Ампициллина тригидрат, Ампиокс ) Бактериальный менингит, Газовая гангрена, Дифтерия, Сибирская язва (Бензилпенициллина натриевая и калиевая соли, Ампиокс) - Раневые инфекции (Карбенициллин, Азлоциллин, Ампиокс, Бензилпенициллина натриевая и калиевая соли, Бензатин бензилпенициллин, Бициллин-5) - - Гнойные инфекции мягких тканей и кожи (Бензилпенициллина натриевая и калиевая соли, Бензатин бензилпенициллин, Бициллин-5, Ампициллина тригидрат, Ампиокс)

5. Фармакологическая характеристика пенициллинов n n n Побочные эффекты Аллергические реакции Дисбактериоз Диспепсия (Оксациллин, Ампициллина тригидрат) Нейротоксичность (Карбенициллин) Кровоточивость (Карбенициллин)

6. Фармакологическая характеристика цефалоспоринов

6. Фармакологическая характеристика цефалоспоринов Механизм действия: Ингибируют биосинтез клеточных мембран бактерий Спектр антимикробного действия: n n n I. Поколение: Действуют на ГР+ и ГР- кокки, палочки. Высокая антистафилококковая активность. II. Поколение: Кроме ГР- и ГР+ кокков, высокоактивны против эшерихий, клебсиел, протея, сальмонеллы. III, IV. Поколения: Спектр действия шире, чем у ЦС I и II поколения, активны в отношении синегнойной палочки, анаэробов.

6. Фармакологическая характеристика цефалоспоринов n n n Показания к применению I. Поколениеи: Инфекции дыхательных и мочеполовых путей, кожи, костей, суставов, профилактика послеоперационных осложнений. II. Поколение: Пневмонии, тазовые и интрабдоминальные инфекции, сепсис, гонорея, менингит, послеоперационные септические состояния. III, IV. Поколения: Тазовые, септические тяжелые инфекции, анаэробные инфекции, синегнойная инфекция.

6. Фармакологическая характеристика цефалоспоринов Побочные эффекты. - Аллергические реакции - Диспепсические расстройства - Флебиты - Гематологические реакции (лейкопения, эозинофилия) - Дисбактериоз

7. Фармакологическая характеристика карбапенемов

7. Фармакологическая характеристика карбапенемов Карбапенемы n Особенности: Сверхширокий спектр действия и абсолютная устойчивость к бэта-лактамазам. Препараты и их синонимы: Имипенем-циластатин (Конет, Тиенам ) Механизм действия: Ингибируют биосинтез клеточной мембраны микроорганизмов. Высокоустойчивы к действию - лактамаз. Спектр антимикробной активности: Кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, энтеробактерии, клостридии, протей, синегнойная палочка, серрация, гемофильная палочка, гонококк, менингококк.

7. Фармакологическая характеристика карбапенемов Показания к применению: Антибиотики глубокого резерва, назначаются при самых тяжелых инфекциях, вызванных множественноустойчивыми штаммами микроорганизмов, при смешанных инфекциях.

7. Фармакологическая характеристика карбапенемов Побочное действие: Аллергические реакции, при вв введении – флебиты, при вм – болезненность, отек тканей, диспептические расстройства, диарея, псевдомембранозный колит, нейротоксичность.

8. Фармакологическая характеристика монобактамов

8. Фармакологическая характеристика монобактамов Особенности: Резервные антибиотики для лечения тяжелых внутрибольничных инфекций.

8. Фармакологическая характеристика монобактамов Препараты и их синонимы: Азтреонам (Азоктам) Механизм действия: Ингибируют биосинтез клеточной мембраны микроорганизмов. Высокоустойчивы к действию - лактамаз.

8. Фармакологическая характеристика монобактамов Спектр антимикробной активности: Стрептококки, энтерококки, стафилококки, гонококки, менингококки, кишечная палочка, сальмонелла, шигеллы, клебсиелла, протей, цитробактерии, синегнойная палочка, спорообразующие и неспорообразующие анаэробы

8. Фармакологическая характеристика монобактамов Показания к применению: Тяжелые инфекции, вызванные грамотрицательной флорой, устойчивой к ЦС -III, Ам. ГII-III, антисинегнойным пенициллинам. Побочное действие: Аллергические реакции, при вв введении – флебиты, при вм – болезненность, отек тканей, диспептические расстройства, диарея, псевдомембранозный колит.

9. Форма выпуска и дозировка - лактамных антибитиков

9. Форма выпуска и дозировка - лактамных антибитиков Бензил Флаконы по пенициллина 250 000, 500 000 натриевая соль – и 1 000 ЕД Benzylpenicillinum -natrium Бензил Флаконы по пенициллина 250 000, 500 000 калиевая соль – и 1 000 ЕД Benzylpenicillinum -kalium Бициллин-1 – Флаконы по Bicillinum-1 300 000, 600 000; 1

9. Форма выпуска и дозировка - лактамных антибитиков Оксациллина натриевая соль – Oxacilinum natrium Таблетки по 0, 25 и 0, 5 г; капсулы по 0, 5 г; флаконы по 0, 25 и 0, 5 г Ампициллин – Ampicillinum Таблетки и капсулы по 0, 25 г Карбенициллина динатриевая соль – Carbenicillinum-dinatricum Флаконы по 1 г Азлоциллин – Azlocillinum Флаконы, содержащие порошок для внутримышечного введения, по 0, 5; 1 и 2 г; для внутривенного введения по 4; 5 и 10 г