АНТИБИОТИКИ (лекция № 2)
План лекции 1. Фармакологическая характеристика тетрациклинов 2. Фармакологическая характеристика макролидов 3. Фармакологическая характеристика аминогликозидов 4. Фармакологическая характеристика гликопептидов 5. Фармакологическая характеристика фторхинолонов 6. Антибиотики разных групп 7. Форма выпуска и дозировка
1. Фармакологическая характеристика тетрациклинов Классификация и номенклатура Природные: Тетрациклин Полусинтетические: Метациклин (Рондомицин) Доксициклин (Юнидокс, Вибрамицин)
1. Фармакологическая характеристика тетрациклинов Особенности тетрациклинов: Бактериостатические (широкого спектра – Г+ и Г-) Малотоксичны, хорошо всасываются. Механизм действия: Подавляют синтез белка микробной клетки на уровне рибосом.
1. Фармакологическая характеристика тетрациклинов Спектр антимикробной активности: Тетрациклин – – – стрептококки возбудители дифтерии стафилококки листерии гонококки менингококки бруцеллы кампилобактерии холерный вибрион, туляремия клостридии, спирохеты, хламидии, микоплазмы, актиномицеты малярийный плазмодий сальмонеллы, шигеллы Метациклин (Рондомицин) – см. тетрациклин Доксициклин (Юнидокс, Вибрамицин) - см. тетрациклин
1. Фармакологическая характеристика тетрациклинов Показания к применению: • Тетрациклин: – ангины, синуситы, бронхиты, пневмонии (микоплазменные, хламидийные) – кишечные инфекции, чума, туляремия, сифилис, малярия – кампилобактериоз – акнэ • Метациклин: – ангины, синуситы, бронхиты, пневмонии (микоплазменные, хламидийные) – акнэ • Доксициклин: – ангины, синуситы, бронхиты, пневмонии (микоплазменные, хламидийные) – кишечные инфекции, чума, туляремия, сифилис, малярия – кампилобактериоз – акнэ
1. Фармакологическая характеристика тетрациклинов Побочные эффекты: • Тетрациклин – – – – – аллергические реакции нарушение белкового обмена диспептические растройства эрозии пищевода дисбактериоз и суперинфекция нарушение образования зубной и костной ткани фотодерматит, гепатотоксичность нефротоксичность, синдром псевдоопухоли мозга перекрёстная устойчивость • Метациклин - см. Тетрациклин • Доксициклин - см. Тетрациклин
2. Фармакологическая характеристика макролидов и азалидов Особенности макролидов и азалидов: Бактериостатические, широкого спектра действия, в высоких концентрациях оказывают бактерицидный эффект. Биодоступность больше, чем у тетрациклинов (хорошо проникают в ткани и клетки). Высоко активны к внутриклеточным возбудителям.
2. Фармакологическая характеристика макролидов и азалидов* I Поколения: - Эритромицин II Поколения и III Поколения: - Рокситромицин (Рулид) - Азитромицин (Сумамед)* IV Комбинации тетрациклинов и макролидов: - Олететрин
2. Фармакологическая характеристика макролидов и азалидов* Механизм действия: Подавляют синтез белка микробной клетки на уровне рибосом. Спектр антимикробной активности: Эритромицин – – – возбудитель коклюша легионеллы стафилококки стрептококки возбудители дифтерии листерии гонококки менингококки бруцеллы кампилобактерии холерный вибрион, туляремия клостридии, спирохеты, хламидии, микоплазмы
2. Фармакологическая характеристика макролидов и азалидов* Спектр антимикробной активности: (продолжение) Рокситромицин (Рулид) См. Эритромицин + уреаплазмы Азитромицин (Сумамед)*См. Рокситромицин (Рулид)
2. Фармакологическая характеристика макролидов и азалидов* Показания к применению: Эритромицин: – ангины, синуситы, бронхиты, пневмонии (микоплазменные, хламидийные) – стафилококковые инфекции – дифтерия, коклюш, скарлатина – акнэ Рокситромицин (Рулид) : – ангины, синуситы, бронхиты, пневмонии (микоплазменные, хламидийные) – стафилококковые инфекции – дифтерия, коклюш, скарлатина Азитромицин (Сумамед)*: – ангины, синуситы, бронхиты, пневмонии (микоплазменные, хламидийные)
2. Фармакологическая характеристика макролидов и азалидов* Побочные эффекты: Эритромицин – – аллергические реакции диспептические растройства фотодерматит, гепатотоксичность перекрёстная устойчивость Рокситомицин (Рулид) – – – аллергические реакции диспептические растройства перекрёстная устойчивость Азитромицин (Сумамед)*: – – – аллергические реакции диспептические растройства перекрёстная устойчивость
2. Фармакологическая характеристика макролидов и азалидов* Комбинация тетрациклинов и макролидов - Олететрин Механизм действия: Подавляет синтез белка микробной клетки на уровне рибосом. Спектр антимикробной активности: – – – – – стрептококки возбудители дифтерии стафилококки листерии гонококки менингококки кампилобактерии клостридии, спирохеты, хламидии, микоплазмы уреаплазмы
2. Фармакологическая характеристика макролидов и азалидов* Показания к применению олететрина : – ангины, синуситы, бронхиты, пневмонии (микоплазменные, хламидийные) – уретрит – Гонорея Побочные эффекты: аллергические реакции диспептические растройства дисбактериоз и суперинфекция фотодерматит, гепатотоксичность перекрёстная устойчивость
3. Фармакологическая характеристика аминогликозидов Особенности аминогликозидов: Бактерецидный тип действия ( необратимо подавляют синтез белка ) многих аэробных Г – - бактерий и некоторых Г+. Обладают постантибиотическим эффектом.
3. Фармакологическая характеристика аминогликозидов Классификация: I Поколение – Стрептомицин – Неомицин II Поколение – Гентамицин (Гентамицина сульфат, Гарамицин) III Поколение – Амикацин – Тобрамицин
3. Фармакологическая характеристика аминогликозидов Механизм действия аминогликозидов Связываются с рибосомами, что приводит к необратимому угнетению синтеза белка, фиксируется на цитоплазматических мембранах бактерий, нарушают их проницаемость, клетка теряет ионы калия, аминокислоты, нуклеотиды.
3. Фармакологическая характеристика аминогликозидов Спектр действия: I Поколение – – – – эшерихии клебсиеллы бруцеллы микобактерии туберкулёза лепры стафилококки возбудители чумы II Поколение – – – протей, шигеллы, сальмонеллы эшерихии клебсиеллы бруцеллы синегнойная палочка стафилококки III Поколение – протей, шигеллы, сальмонеллы – эшерихии – клебсиеллы
3. Фармакологическая характеристика аминогликозидов Показания к применению: Стрептомицин - туберкулез – чума, лепра, лейшманиоз – инфицированные ожоги Неомицин – чума, лепра, лейшманиоз – инфицированные ожоги Гентамицин, Амикацин, Тобрамицин – – кишечные инфекции пневмония, сепсис синегнойная инфекции мочевыводящих путей
3. Фармакологическая характеристика аминогликозидов Побочные эффекты: нейротоксичность, ототоксичность(поражение слуха ), нефротоксичность, курареподобное действие, эритематозная сыпь, лихорадка, диспепсия.
4. Фармакологическая характеристика гликопептидов Ванкомицин (Эдицин) Особенности гликопептидов: Эффективны при тяжелых системных инфекциях. Механизм действия Нарушают синтез компонентов стенки бактериальной клетки.
4. Фармакологическая характеристика гликопептидов Спектр действия – стафилококки – стрептококки – энтерококки – коринобактерии – клостридии – листерии – актиномицеты
4. Фармакологическая характеристика гликопептидов Показания к применению: тяжелые системные инфекции, вызванные множественно устойчивыми штамамми стафилококков, стрептококков, псевдомембранозный колит. Профилактика и лечение раневой инфекции.
4. Фармакологическая характеристика гликопептидов Побочные эффекты: – флебит – синдром “красного человека” при быстром введении – гипотензия – лихорадка – сыпь – кожный зуд – тошнота – диарея
5. Фармакологическая характеристика фторхинолонов Классификация и номенклатура: 1. Поколение Ципрофлоксацин (Цифран) Офлоксацин (Таривид) 2. Поколение Ломефлоксацин (Максаквин) 3. Поколение Флероксацин (Хинодис)
5. Фармакологическая характеристика фторхинолонов Механизм действия: Ингибирование ДНК – гидразы бактерий, что приводит к нарушению биосинтеза ДНК и РНК, белка в микробной клетке. Под действием фторхинолонов снижаются агрессивные свойства бактерий, подавляется индукция экзотоксинов, экзоферментов, снижаются вирулентные свойства, повышается чувствительность микроорганизмов к фагоцитозу.
5. Фармакологическая характеристика фторхинолонов Спектр действия: Широкий: стафилококки, в том числе гонококки, легионеллы, кампилобактерии, холерный вибрион, бруцеллы, менингококки, шигеллы, сальмонеллы, кишечная палочка, клебсиеллы, микобактерии туберкулёза и лепры, листерии, синегнойная палочка, внутриклеточные микроорганизмы: хламидии, микоплазмы, уреаплазмы.
5. Фармакологическая характеристика фторхинолонов Показания к применению: Инфекции дыхательных, мочевыводящих путей, мягких тканей, костей, суставов, простатит, кишечные инфекции, гонорея, интрабдоминальные инфекции, хламидиозы, уреаплазмозы, менингит, сепсис, лечение инфекций у онкологический больных.
5. Фармакологическая характеристика фторхинолонов Побочные эффекты: Дисбактериоз Аллергические реакции Дисплазия хрящевой ткани у детей
6. Антибиотики разных групп Класификация и номенклатура: Линкозамиды – Линкомицина г/х (Нелорен) Фузидины – Фузидиевая кислота (Фузидин) Хлорамфениколы – Левомицетин (Амбофен) – Синтомицин Рифампицины – Рифампицин Фосфомицины – Фосфомицин (Фосфоцин) Полимиксины – Полимиксина M сульфат Другие – Спектиномицин (Курин)
6. Антибиотики разных групп Механизм действия: Линкозамиды, Фузидины, Хлорамфениколы: – связываются с рибосомами микроорганизмов – угнетают синтез внутриклеточного белка. Рифампицины: – подавляют синтез РНК путём образования комплекса с ДНК – зависимой РНК – полимеразой. Фосфомицины: – ингибируют синтез компонентов клеточной стенки микроорганизмов.
6. Антибиотики разных групп Полимиксины: – нарушают функцию мембран микробных клеток путём изменения поверхностного катионного эффекта. Другие: – ингибируют синтез белка бактериальной клетки, вызывает нарушение целостности клеточных мембран.
6. Антибиотики разных групп Спектр действия: Линкомицина г/х – стафилококки – стрептококки – клостридии – возбудители газовой гангрены, столбняка – возбудители дифтерии Фузидиевая кислота – стафилококки – гонококки – менингококк
6. Антибиотики разных групп Спектр действия (продолжение) Левомицитин – – – стрептококки клостридии бактерии вызывающие брюшной тиф кишечная палочка сальмонеллы шигеллы менингококк гемофильная палочка протей бруцеллы хламидии, микоплазмы
6. Антибиотики разных групп Спектр действия (продолжение) Рифампицин – – – – синегнойная палочка микобактерии туберкулеза менингококк гемофильная палочка легионеллы бруцеллы хламидии, микоплазмы Фосфомицин – – – стрептококки кишечная палочка сальмонеллы протей бруцеллы
6. Антибиотики разных групп Спектр действия (продолжение) Полимиксин M – синегнойная палочка – кишечная палочка – сальмонеллы – шигеллы – гемофильная палочка – протей
6. Антибиотики разных групп Фармакологические эффекты: – антибактериальный Показания к применению: Линкамицина г/х • • газовая гангрена столбняк аэробные инфекции брюшной полости и малого таза инфекции кожи, мягких тканей, костей кишечные инфекции стафилококковые инфекции септицемия.
6. Антибиотики разных групп Показания к применению (продолжение) Фузидиевая кислота – менингит – псевдомембранозный колит – инфицированные раны – остеомиелит – гонорея – септицемия. Левомицитин – менингит – кишечные инфекции
6. Антибиотики разных групп Показания к применению (продолжение) Синтомицин – – – инфекции кожи, мягких тканей, костей стафилококковые инфекции инфицированные раны Рифампицин – – – туберкулёз санация носителей менингококка стафилококковые инфекции Фосфомицин – анаэробные инфекции брюшной полости и малого таза – стафилококковые инфекции
6. Антибиотики разных групп Показания к применению (продолжение) Полимиксин M кишечные инфекции Спектиномицин гонорея гонорейный уретрит, цервицит и проктит
6. Антибиотики разных групп Побочные эффекты: Линкомицина г/х – – – дисбактериоз псевдомембранозный колит аллергические реакции Левомицетин – – дисбактериоз гематотоксичность гепатотоксичность аллергические реакции Рифампицин – нейротоксичность – аллергические реакции
6. Антибиотики разных групп Полимиксин M - нейротоксичность - нефротоксичность - аллергические реакции Спектиномицин - аллергические реакции
7. Форма выпуска и дозировка Эритромицин — Erylhromycinum Азитромицин — Azithromycinum Тетрациклин — Tetracyclinum Гентамицина сульфат Gentamycini sulfas Таблетки по 0, 1 и 0, 25 г ; мазь, содержащая 0, 01 г препарата в 1 г Капсулы по 0, 125 и 0, 25 г; таблетки по 0, 5 г Таблетки, покрытые оболочкой, по 0, 05; 0, 1 и 0, 25 г; глазная мазь, содержащая 0, 01 г препарата в 1 г В ампулах 4% раствор по 1 2 мл; 0, 1% мазь в тубах по 10 и 1 5 г; 0, 3% раствор
7. Форма выпуска и дозировка Полимиксина М сульфат — Polymyxini M sulfas Левомицетин — Laevomycetinum Флаконы по 500 000 и 1 000 ЕД; таблетки по 500 000 ЕД; линимент в тубах по 30 г Таблетки по 0, 25 И 0, 5 г; капсулы по 0, 1; 0, 25 и 0, 5 г; 0, 25% раствор во флаконах по 10 мл (глазные капли)
