Антибиотики.
Классификация антибиотиков: I. по химическому составу 1. В-лактамные антибиотики: 1. 1. пеницилинны 1. 2. цефалоспорины 1. 3. монобактамы 1. 4. карбопенемы 2. макролиды и азолиды 3. Линкозамины 4. Гликопептиды 5. Стероиды 6. Тетрациклины 7. Амфениколы 8. Аминогликозиды 9. Полимиксины 10. Полиены
II. По спектру действия: 1. Антибиотики узкого спектра действия 1. 1 с преимущественным действием на грамположительные микроорганизмы ( пеницилинны 1 -го, 2 -го поколения, цефалоспорины 1 -го поколения, макролиды, линкозамины, гликопептиды) 1. 2. с преимущественным действием на грамотрицательные микроогранизмы ( монобактамы, полимиксины) 2. Антибиотики широкого спектра действия. ( пенициллины 3 -го, 4 -го поколения, цефалоспорины 1 -2 -3 поколения, карбопенемы, тетроциклины, аминогликозиды).
III. По механизму действия. 1. нарушающие синтез клеточной стенки( в-лактаиные, гликопептиды) 2. нарушающие проницаемость клеточной стенки (аминогликозиды, полимиксины, полиены) 3. нарушающие синтез белков на рибосомах (макролиды, линкозамины, тетрациклины, аминогликозиды). IV. По характеру действия на микроорганизмы. 1. С бактерицидным действием ( влияющие на стенку и цитоплазматическую мемрану). 2. С бактериостатическим действием ( подавляющие внутриклеточный синтез белка)
Пенициллины. 1. Естественные пенициллины: Бензилпенициллин; Прокаинпенициллин (новокаиновая соль пенициллина); Бензатинпенициллин (бицилин-3, бицилин-5, ретарпен, экстенциллин); Феноксиметилпенициллин (оспен, пенициллин 5) 2. Полусинтетические пенициллины: • Пенициллины, резистентные к пеницилиназе: Диклоксациллин; Клоксациллин; Оксациллин. • Аминопенициллины: Амоксициллин; Ампицилин. • Антисинегнойные: - Карбоксипенициллины: карбенициллин; тикарциллин. - Уреидопенициллины: азлоциллин, пиперациллин; мезлоциллин. -Ингибиторзащищенные пенициллины: амоксициллин/клавуланат; ампициллин/сульбактам; тикарциллин/клавуланат; пиперациллин/тазобактам. -Комбинированные: ампициллин/оксациллин.
Общие свойства: Бактерицидное действие. Перекрестная аллергия между всеми пенициллинами и частично цефалоспоринами и карбапенемами.
Природные пенициллины: Спектр активности Грам(+) кокки: стрептококки (особенно БГСА), включая пневмококки; энтерококки (устойчивы к низким концентрациям); стафилококки, однако большинство штаммов (S. aureus, S. epidermidis) устойчивы, так как вырабатывают β-лактамазы. Грам(-) кокки: менингококки; гонококки (в большинстве случаев устойчивы). Грам(+) палочки: листерии, возбудители дифтерии, сибирской язвы. Спирохеты: бледная трепонема, лептоспиры, боррелии. Анаэробы: спорообразующие - клостридии; неспорообразующие - пептококк, пептострептококки, фузобактерии (основной представитель неспорообразующих анаэробов кишечника В. fragilis устойчив); актиномицеты.
Нежелательные проявления: Аллергические реакции: сыпь, отек Квинке, лихорадка, эозинофилия. Наиболее опасен анафилактический шок, дающий до 10% летальности. 2) Местнораздражающее действие, особенно при внутримышечном введении калиевой соли. 3) Нейротоксичность: судороги (чаще у детей), применении высоких доз пенициллина, особенно при почечной недостаточности 4) Нарушения электролитного баланса - гиперкалиемия при использовании высоких доз калиевой соли у пациентов с почечной недостаточностью (1 млн ЕД содержит 1, 7 ммоль калия). У пациентов с сердечной недостаточностью при введении больших доз натриевой соли возможно усиление отеков (1 млн ЕД содержит 2, 0 ммоль натрия). 1)
Применение: 1. 2. 3. 4. Пенициллины 1 -го поколения: инфекции, в основном стрептококковые верхних ( ангина) и нижних дыхательных путей ( пневмония), кожи ( рожа), и мягких тканей, раневая инфекция, и др. Пенициллины 2 -го поколения: инфекционные заб-ния, вызываемые бактериями, продуцирующими пенициллиназу, т. е. стафилококковая инфекция, устойчивая к природным пенициллинам: пневмония, менингит, сепсис, раневая инфекция, инфекционный эндокардит и т. д. Пенициллины 3 -го поколения: инфекции дыхательных путей: синусит, пневмония, бронхит; сепсис, инфекции ЖКТ ( дизентерия), инфекции почек и мочевыводящих путей ( цистит, пиелонефрит). Комбинированные пенициллины: инфекционные забния, вызываемые бактериями продуцирующими влактамазы.
Цефалоспорины. I поколение III поколение IV поколение Парентеральные Цефазолин Цефуроксим Цефотаксим Цефтриаксон Цефтазидин Цефоперазон/суль бактам Пероральные Цефалексин Цефуроксин аксетил Цефиксим Цефадроксил Цефаклор Цефтибутен Цефепим
Спектр противомикробного действия: 1 -е поколение- узкий спектр, Гр+ кокки и некоторые Гр- бактерии ( кишечная палочка, протей идр. ) 2. 2 -е поколение- широкий спектр действия: Гр+ ( стрептококки, стафилококки) и Гр- микрофлоры ( гонококки, кишечная палочка, протей, шигеллы, сальмонеллы, гемофильная палочка и клебсиеллы) На анаэробную микрофлору не действует. 3. 3 -е поколение, более широкий спектр действия, особенно на Гр- бактерии ( синегнойная палочка и анаэробная инфекция). На Гр+ кокки менее активны, чем цефалоспорины 1 -2 поколения. 4. 4 -е поколение, более широкое действие чем 3 - поколение. Действуют на штаммы микроорганизмов, резистентных к цефалоспоринам 3 -го поколения и аминогликозидам. 1.
Применение: Цефалоспорины 1 -го поколения: тяжелые ( внебольничные) инфекции дыхательных путей, кожи и мягких тканей. Профилактика септических осложнений при хирургических операциях, включая в челюстно-лицевой области. Цефалоспорины 2 -3 -4 - го поколения: тяжелые внебольничные инфекции дыхательных путей, инфекции ЖКТ и мочевыводящих путей. Менингит, сепсис. Тяжелые внутрибольничные инфекции, вызванные синегнойной палочкой и микроорганизмами, продуцирующими в-лактамазы. Цефалоспорины всех поколений- тяжелые инфекции ОДА: периостит, остеомиелит, в т. ч. В челюстно –лицевой области ( обладают тропностью к костной ткани)
Нежелательные проявления: 1. 2. 3. 4. 5. 6. Аллергические реакции: крапивница, сыпь, мультиформная эритема, лихорадка, эозинофилия, сывороточная болезнь, бронхоспазм, отек Квинке, анафилактический шок. Меры помощи при развитии анафилактического шока: обеспечение проходимости дыхательных путей (при необходимости интубация), оксигенотерапия, адреналин, глюкокортикоиды. Гематологические реакции: положительная проба Кумбса, в редких случаях эозинофилия, лейкопения, нейтропения, гемолитическая анемия. Цефоперазон может вызывать гипопротромбинемию со склонностью к кровотечениям. ЦНС: судороги (при использовании высоких доз у пациентов с нарушениями функции почек). Печень: повышение активности трансаминаз (чаще применении цефоперазона). Цефтриаксон в высоких дозах может вызывать холестаз и псевдохолелитиаз. ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит. При подозрении на псевдомембранозный колит (появление жидкого стула с примесью крови) необходимо отменить препарат и провести ректороманоскопическое исследование. Меры помощи: восстановление водно-электролитного баланса, при необходимости внутрь назначают антибиотики, активные в отношении C. difficile (метронидазол или ванкомицин). Нельзя использовать лоперамид. Местные реакции: болезненность и инфильтрат при в/м введении, флебит - при в/в введении.
Карбапенемы Препараты: Имипенем Меропинем Тиенам ( кобинированный препарат имипнем+циластатин) Характер противомикробного действия- бактерицидный Спектр активности: Сверхширокий: Гр+ кокки: стафилококки, в т. ч. PRSA, стрептококки, энтерококки; Гр+ палочки: листерии Гр- кокки: нейссерии( гонококк), менингококк; Гр- палочки. Анаэробы неспорообразующие.
Применение: Антибиотики резерва. Тяжелые инфекции, преимущественно нозокомиальные, вызванные полирезистентной и смешанной микрофлорой: инфекции НДП (пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры); осложненные инфекции МВП; интраабдоминальные инфекции; инфекции органов малого таза; сепсис; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции костей и суставов (только имипенем); эндокардит (только имипенем). Бактериальные инфекции у пациентов с нейтропенией. Менингит (только меропенем)
Нежелательные проявления: Аллергические реакции: сыпь, крапивница, отек Квинке, лихорадка, бронхоспазм, анафилактический шок Местные реакции: флебит, тромбофлебит. ЖКТ: глоссит, гиперсаливация, тошнота, рвота, в редких случаях антибиотик-ассоциированная диарея, псевдомембранозный колит. Меры помощи: при появлении тошноты или рвоты следует уменьшить скорость введения; при развитии диареи - применять каолин- или аттапульгитсодержащие антидиарейные препараты; при подозрении на псевдомембранозный колит - отмена карбапенемов, восстановление водно-электролитного баланса, при необходимости - назначение метронидазола или ванкомицина внутрь. ЦНС: головокружение, нарушения сознания, тремор, судороги (как правило, только при использовании имипенема). Меры помощи: при развитии выраженного тремора или судорог необходимо уменьшить дозу имипенема или отменить его, в качестве противосудорожных препаратов следует использовать бензодиазепины (диазепам)
Макролиды и азалиды. 14 членные 15 членные (азалиды) 16 членные Природные Эритромицин Спиромицин Джозамицин Мидекамицин Полусинтетические Кларитромицин (клацид) Азитромицин (сумамед) Мидекамицин ацетат Рокмитромицин (рулид) Характер противомикробного действия- бактериостатический.
Спектр противомикробного действия: Узкий, эффективны преимущественно Гр+ флоры: Гр+кокки и палочки, включая анаэробы (палочка Леффлера- возбудитель дифтерии, клостридии). Гр- кокки ( гонококки, менингококки), некоторые Гр- палочки, легионеллы, Djrdetella pertussis, Helicobacter pylori), спирохет, внутриклеточные бактерии : хламидии, микоплазмы.
Применение: • Инфекции ВДП: стрептококковый тонзиллофарингит, острый синусит, ОСО у детей (азитромицин). Инфекции НДП: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония (включая атипичную). Коклюш. Дифтерия (эритромицин в сочетании с антидифтерийной сывороткой). Инфекции кожи и мягких тканей. ИППП: хламидиоз, сифилис (кроме нейросифилиса), мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема. Инфекции полости рта: периодонтит, периостит. Тяжелая угревая сыпь (эритромицин, азитромицин). Кампилобактерный гастроэнтерит (эритромицин). Эрадикация H. pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (кларитромицин в сочетании с амоксициллином, метронидазолом и антисекреторными препаратами). Токсоплазмоз (чаще спирамицин). Криптоспоридиоз (спирамицин, рокситромицин). Профилактика и лечение микобактериоза, вызванного M. avium у больных СПИДом (кларитромицин, азитромицин). Профилактическое применение: профилактика коклюша у людей, контактировавших с больными (эритромицин); санация носителей менингококка (спирамицин); круглогодичная профилактика ревматизма при аллергии на пенициллин (эритромицин); профилактика эндокардита в стоматологии (азитромицин, кларитромицин); деконтаминация кишечника перед операцией на толстой кишке (эритромицин в сочетании с канамицином).
Нежелательные проявления: Макролиды являются одной из самых безопасных групп АМП. ЖКТ: боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, диарея (чаще других их вызывает эритромицин, оказывающий прокинетическое действие, реже всего - спирамицин и джозамицин). Печень: транзиторное повышение активности трансаминаз, холестатический гепатит, которые могут проявляться желтухой, лихорадкой, общим недомоганием, слабостью, болью в животе, тошнотой, рвотой (чаще применении эритромицина и кларитромицина. ЦНС: головная боль, головокружение, нарушения слуха (редко при в/в введении больших доз эритромицина или кларитромицина). Сердце: удлинение интервала QT на электрокардиограмме (редко). Местные реакции: флебит и тромбофлебит при в/в введении, вызванные местнораздражающим действием (макролиды нельзя вводить в концентрированном виде и струйно, они вводятся только путем медленной инфузии). Аллергические реакции (сыпь, крапивница и др. ) отмечаются редко.
Линкозамины. Природный- линкомицин Полусинтетический- клиндамицин Характер противомикробного действиябактериостатический Спектр противомикробного действия: К линкозамидам наиболее чувствительны стафилококки (кроме MRSA), стрептококки, пневмококки и неспорообразующие анаэробы - пептококк, пептострептококки, фузобактерии, бактероиды (включая большинство штаммов B. fragilis). Клиндамицин умеренно активен в отношении некоторых простейших - токсоплазм, пневмоцист, P. falciparum.
Применение: Инфекции НДП: аспирационная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры. Инфекции кожи и мягких тканей, включая диабетическую стопу. Инфекции костей и суставов. ( обладают высокой степенью проникновения в костную ткань- периостит, остеомиелит, периодонтит, после операций на костях. ) Интраабдоминальные инфекции: перитонит, абсцесс. Инфекции органов малого таза: эндометрит, аднексит, сальпингоофорит, негонорейный абсцесс маточных труб и яичников, пельвиоцеллюлит, послеоперационные анаэробные вагинальные инфекции. Хлорохинорезистентная тропическая малярия (клиндамицин в сочетании с хинином). Токсоплазмоз (только клиндамицин в сочетании с пириметамином). Бактериальный вагиноз (местно). Тяжелая угревая сыпь (местно). Учитывая узкий спектр активности линкозамидов, при тяжелых инфекциях их следует сочетать с АМП, действующими на грамотрицательную флору (аминогликозиды, фторхинолоны).
Нежелательные проявления: ЖКТ: боль в животе, диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит (чаще при использовании клиндамицина). Аллергическая реакция: сыпь, покраснение кожи, зуд. Гематологические реакции: нейтропения (может проявляться болью в горле и лихорадкой), тромбоцитопения (может проявляться необычными кровотечениями или кровоизлияниями).
Тетрациклины. Природный- тетрациклин Полусинтетический- доксициклин Характер противомикробного действиябактериостатический В педиатрии не применяются.
Спектр противомикробного действия: Тетрациклины считаются АМП с широким спектром антимикробной активности, однако в процессе их многолетнего использования многие бактерии приобрели к ним резистентность. Среди Гр+ кокков наиболее чувствителен пневмококк. В то же время устойчивы более 50% штаммов S. pyogenes, более 70% нозокомиальных штаммов стафилококков и подавляющее большинство энтерококков. Из Гр- кокков наиболее чувствительны менингококки и M. catarrhalis, а многие гонококки резистентны. Тетрациклины действуют на некоторые Гр+ и Гр-палочки - листерии, H. influenzae, H. ducreyi, иерсинии, кампилобактеры (включая H. pylori), бруцеллы, бартонеллы, вибрионы (включая холерный), возбудителей паховой гранулемы, сибирской язвы, чумы, туляремии. Большинство штаммов кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, энтеробактера устойчивы. Тетрациклины активны в отношении спирохет, лептоспир, боррелий, риккетсий, хламидий, микоплазм, актиномицетов, некоторых простейших. Среди анаэробной флоры к тетрациклинам чувствительны клостридии (кроме C. difficile), фузобактерии, P. acnes. Большинство штаммов бактероидов устойчивы.
Применение: Хламидийные инфекции (пситтакоз, трахома, уретрит, простатит, цервицит). Микоплазменные инфекции. Боррелиозы (болезнь Лайма, возвратный тиф). Риккетсиозы (Ку-лихорадка, пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф). Бактериальные зоонозы: бруцеллез, лептоспироз, сибирская язва, чума, туляремия (в двух последних случаях - в сочетании со стрептомицином или гентамицином). Инфекции НДП: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония. Кишечные инфекции: холера, иерсиниоз. Гинекологические инфекции: аднексит, сальпингоофорит (при тяжелом течении - в сочетании с β-лактамами, аминогликозидами, метронидазолом). Угревая сыпь. Розовые угри. Раневая инфекция после укусов животных. ИППП: сифилис (при аллергии к пенициллину), паховая гранулема, венерическая лимфогранулема. Инфекции глаз. Актиномикоз. Бациллярный ангиоматоз. Эрадикация H. pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (тетрациклин в сочетании с антисекреторными ЛС, висмута субцитратом и другими АМП). Профилактика тропической малярии.
Нежелательные проявления ЖКТ: боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, диарея. ЦНС: головокружение, неустойчивость; повышение внутричерепного давления при длительном приеме (синдром псевдоопухоли мозга). Печень: гепатотоксичность, вплоть до развития жировой дистрофии или некроза печени. Факторы риска: исходные нарушения функции печени, беременность, быстрое в/в введение, почечная недостаточность. Кости: нарушение образования костной ткани, замедление линейного роста костей (у детей). Зубы: дисколорация (желтое или серо-коричневое окрашивание), дефекты эмали. Метаболические нарушения: нарушение белкового обмена с преобладанием катаболизма, нарастание азотемии у пациентов с почечной недостаточностью. Фотосенсибилизация: сыпь и дерматит под влиянием солнечного света, причем поражение кожи нередко сочетается с поражением ногтей. Аллергические реакции (перекрестные ко всем тетрациклинам): сыпь, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок. Местные реакции: тромбофлебит (при в/в введении). Другие: глоссит, сопровождающийся гипертрофией сосочков и почернением языка; эзофагит, эрозии пищевода (чаще приеме капсул); панкреатит; угнетение нормальной микрофлоры ЖКТ и влагалища, суперинфекция, включая орофарингеальный, кишечный и вагинальный кандидоз, реже C. difficileассоциированный колит.
Аминогликозиды 1 -е поколение 2 -е поколение Стрептомицин Гентамицин Неомицин Тобрамицин Канамицин 3 -е поколение Амикацин Нетилмицин Характер противомикробного действиябактерицидный
Спектр противомикробного действия: Для аминогликозидов II и III поколения характерна дозозависимая бактерицидная активность в отношении Гр- микроорганизмов семейства Enterobacteriaceae (E. coli, Proteus spp. , Klebsiella spp. , Enterobacter spp. , Serratia spp. и др. ), а также неферментирующих Гр- палочек (P. aeruginosa, Acinetobacter spp. ). Аминогликозиды активны в отношении стафилококков, кроме MRSA. Стрептомицин и канамицин действуют на M. tuberculosis, в то время как амикацин более активен в отношении M. avium и других атипичных микобактерий. Стрептомицин и гентамицин действуют на энтерококки. Стрептомицин активен против возбудителей чумы, бруцелеза, туляремии.
Применение: Сепсис неясной этиологии. Инфекционный эндокардит. Посттравматические и послеоперационные мененгиты. Лихорадка у пациентов с нейтропенией. Нозокомиальная пневмония(включая вентиляционную). Пиелонефрит. . Инфекции органов малого таза. Диабетическая стопа. Послеоперационные или посттравматические остеомиелиты Септический артрит. Местная терапия: Инфекции глаз- бактериальный конъюнктивит и кератит. Специфическая терапия: Чума(стрептомицин). Туляремия(стрептомицин, гентамицин). Бруцеддез(стрептомицин). Туберкулез (стрептомицин, канамицин).
Нежелательные проявления: Почки: нефротоксический эффект может проявляться повышенной жаждой, значительным увеличением или уменьшением количества мочи, понижением клубочковой фильтрации и повышением уровня креатинина в сыворотке крови. Факторы риска: исходные нарушения функции почек, пожилой возраст, высокие дозы, , длительные курсы лечения, одновременное применение других нефротоксичных препаратов , петлевые диуретики, циклоспорин). Ототоксичность: понижение слуха, шум, звон или ощущение «заложенности» в ушах. Факторы риска: исходное нарушение слуха, большие дозы, длительные курсы лечения, одновременное применение других ототоксичных препаратов. Вестибулотоксичность: нарушение координации движений, головокружение. Факторы риска: пожилой возраст, исходные вестибулярные расстройства, высокие дозы, длительные курсы лечения. Нервно-мышечная блокада: угнетение дыхания вплоть до полного паралича дыхательных мышц. Факторы риска: исходные неврологические заболевания (паркинсонизм, миастения), одновременное применение миорелаксантов, нарушение функции почек. Меры помощи: в/в введение кальция хлорида или антихолинэстеразных препаратов. Нервная система: головная боль, общая слабость, сонливость, подергивание мышц, парестезии, судороги; при использовании стрептомицина возможно появление ощущения жжения, онемения или парестезий в области лица и полости рта.
Ансамицины Ø Природные- Рифампицин (антистафилококковый) Ø Полусинтетические- Рифампицин Рифабутин Ø Характер противомикробного действиябактерицидный
Спектр противомикробного действия: Широкий в отношении Гр+ и Гр- бактерий. Высокоэффективен в отношении Гр+микобактерий туберкулеза и лепры, стафилококков, в т. ч. Резистентных к др. А. , стрептококки. Применение: Туберкулез, особенно легких и мочеполовой системы Лепра Инфекции дыхательных путей и ЛОР- органов ( пневмония, бронхит, абсцессы и эмфизема легких, тонзилит, ринофарингит, синусит), кожи и мягких тканей ( рожа, фурункулы, карбункулы, абсцессы, флегмоны). Инфекции мочевыводящих путей ( цистит, пиелонефриты) и желчевыводящих путей ( холециститы и холангиты)
Нежелательные проявления: ЖКТ- тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, нарушение вкуса Нейротоксичность: головная боль, головокружение, парастезии Нефротоксичность: нарушение функции почек, включая функциональные нарушения. Аллергия- зуд, крапивница, сыпь. Бронхоспазм- при ингаляциях
Сульфаниламиды. Хорошо всасывающиеся из пищеварительного тракта короткого действия (до 8 ч) средней длительности (8— 16 ч) Стрептоцид Сульфазин Сульфадимезин Этазол Сульфацилнатрий Уросульфан длительного действия (24— 48 ч) Плохо всасываю щиеся из пищевари тельного тракта Сульфапиридазин Фталазол Сульфадиметоксин Сульгин Сульфамонометоксин Фтазин
Спектр противомикробного действия: Изначально сульфаниламиды были активны в отношении широкого спектра Гр+ (S. aureus, S. pneumoniae и др. ) и Гр- (гонококки, менингококки, H. influenzae, E. coli, Proteus spp. , сальмонеллы, шигеллы и др. ) бактерий. Кроме того, они действуют на хламидии, нокардии, пневмоцисты, актиномицеты, малярийные плазмодии, токсоплазмы. В настоящее время многие штаммы стафилококков, стрептококков, пневмококков, гонококков, менингококков, энтеробактерий характеризуются высоким уровнем приобретенной резистентности. Природной устойчивостью обладают энтерококки, синегнойная палочка и большинство анаэробов.
Применение: Системные препараты Нокардиоз. Токсоплазмоз (чаще сульфадиазин в сочетании с пириметамином). Малярия, вызываемая устойчивым к хлорохину P. falciparum (в сочетании с пириметамином). Профилактика чумы. Местные препараты Ожоги. Трофические язвы. Пролежни.
Нежелательные проявления: Системные препараты Аллергические реакции: лихорадка, кожная сыпь, зуд, синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла (чаще применении сульфаниламидов длительного и сверхдлительного действия). Гематологические реакции: лейкопения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения. Печень: гепатит, токсическая дистрофия. ЦНС: головная боль, головокружение, вялость, спутанность сознания, дезориентация, эйфория, галлюцинации, депрессия. ЖКТ: боль в животе, анорексия, тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит. Почки: кристаллурия, гематурия, интерстициальный нефрит, некроз канальцев. Кристаллурию чаще вызывают плохо растворимые сульфаниламиды (сульфадиазин, сульфадиметоксин, сульфален). Щитовидная железа: нарушение функции, зоб. Другие: фотосенсибилизация (повышенная чувствительность кожи к солнечному свету). Местные препараты Местные реакции: жжение, зуд, боль в месте применения (обычно кратковременные). Системные реакции: аллергические реакции, сыпь, гиперемия кожи, ринит, бронхоспазм; лейкопения (при длительном применении на больших поверхностях).
Фторхинолоны: I поколение: Налидиксовая кислота Оксолиновая кислота Пипемидовая (пипемидиевая) кислота II поколение: Ломефлоксацин Норфлоксацин Офлоксацин Пефлоксацин Ципрофлоксацин III поколение: Левофлоксацин Спарфлоксацин IV поколение: Моксифлоксацин
Спектр противомикробного действия: Нефторированные хинолоны действуют преимущественно на грамотрицательные бактерии семейства Enterobacteriaceae (Е. coli, Enterobacter spp. , Proteus spp. , Klebsiella spp. , Shigella spp. , Salmonella spp. ), а также Haemophillus spp. и Neisseria spp. Оксолиновая и пипемидовая кислоты, кроме того, активны в отношении S. aureus и некоторых штаммов P. aeruginosa, но это не имеет клинического значения. Фторхинолоны имеют значительно более широкий спектр. Они активны в отношении ряда грамположительных аэробных бактерий (Staphylococcus spp. ), большинства штаммов грамотрицательных, в том числе Е. coli (включая энтеротоксигенные штаммы), Shigella spp. , Salmonella spp. , Enterobacter spp. , Klebsiella spp. , Proteus spp. , Serratia spp. , Providencia spp. , Citrobacter spp. , M. morganii, Vibrio spp. , Haemophilus spp. , Neisseria spp. , Pasteurella spp. , Pseudomonas spp. , Legionella spp. , Brucella spp. , Listeria spp. Кроме того, фторхинолоны, как правило, активны в отношении бактерий, устойчивых к хинолонам I поколения. Фторхинолоны III и, особенно, IV поколения высокоактивны в отношении пневмококков, более активны, чем препараты II поколения, в отношении внутриклеточных возбудителей (Chlamydia spp. , Mycoplasma spp. , M. tuberculosis, быстрорастущих атипичных микобактерий (M. avium и др. ), анаэробных бактерий (моксифлоксацин). При этом не уменьшается активность в отношении грамотрицательных бактерий. Важным свойством этих препаратов является активность в отношении ряда бактерий, устойчивых к фторхинолонам II поколения. В связи с высокой активностью в отношении возбудителей бактериальных инфекций ВДП и НДПих иногда называют “респираторными” фторхинолонами. В различной степени к фторхинолонам чувствительны энтерококки, Corynebacterium spp. , Campylobacter spp. , H. pylori, U. urealyticum
Применение: Хинолоны I поколения Инфекции МВП: острый цистит, противорецидивная терапия при хронических формах инфекций. Не следует применять при остром пиелонефрите. Кишечные инфекции: шигеллез, бактериальные энтероколиты (налидиксовая кислота). Фторхинолоны Инфекции ВДП: синусит, особенно вызванный полирезистентными штаммами, злокачественный наружный отит. Инфекции НДП: обострение хронического бронхита, внебольничная и нозокомиальная пневмония, легионеллез. Кишечные инфекции: шигеллез, брюшной тиф, генерализованный сальмонеллез, иерсиниоз, холера. Сибирская язва. Интраабдоминальные инфекции. Инфекции органов малого таза. Инфекции МВП (цистит, пиелонефрит). Простатит. Гонорея. Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов. Инфекции глаз. Менингит, вызванный грамотрицательной микрофлорой (ципрофлоксацин). Сепсис. Бактериальные инфекции у пациентов с муковисцидозом. Нейтропеническая лихорадка. Туберкулез (ципрофлоксацин, офлоксацин и ломефлоксацин в комбинированной терапии при лекарственноустойчивом туберкулезе). Норфлоксацин, с учетом особенностей фармакокинетики, применяется только при кишечных инфекциях, инфекциях МВП и простатите.
Нежелательные проявления: Общие для всех хинолонов ЖКТ: изжога, боль в эпигастральной области, нарушение аппетита, тошнота, рвота, диарея. ЦНС: ототоксичность, сонливость, бессонница, головная боль, головокружение, нарушения зрения, парестезии, тремор, судороги. Аллергические реакции: сыпь, зуд, ангионевротический отек; фотосенсибилизация (наиболее характерна для ломефлоксацина и спарфлоксацина). Характерные для хинолонов I поколения Гематологические реакции: тромбоцитопения, лейкопения; при дефиците глюкозо -6 -фосфатдегидрогеназы - гемолитическая анемия. Печень: холестатическая желтуха, гепатит. Характерные для фторхинолонов (редкие и очень редкие) Опорно-двигательный аппарат: артропатия, артралгия, миалгия, тендинит, тендовагинит, разрыв сухожилий. Почки: кристаллурия, транзиторный нефрит. Сердце: удлинение интервала QT на электрокардиограмме. Другие: наиболее часто - кандидоз слизистой оболочки полости рта и/или вагинальный кандидоз, псевдомембранозный колит.
Средние суточные дозы антибактериальных средств для детей в возрасте старше 1 мес
Спасибо за внимание.
Скачать презентацию Антибиотики Классификация антибиотиков I по химическому составу
антибиотики.pptx