Антибиотики
Антибиотики — это химиотерапевтические вещества биологического происхождения, избирательно угнетающие жизнедеятельность микроорганизмов По химическому строению: 1. в лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы) 2. Макролиды и близкие к ним антибиотики 3. Аминогликозиды 4. Тетрациклины 5. Полимиксины 6. Полиены (противогрибковые антибиотики) 7. Препараты хлорамфеникола (левомицетина) 8. Гликопептидные антибиотики 9. Антибиотики разных химических групп
По характеру антибактериального действия: 1. Бактерицидные (пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, полимиксины) 2. Бактериостатические (тетрациклины, хлорамфеникол, макролиды, линкозамиды) По спектру действия: 1. средства, действующие преимущественно на грамположительные микроорганизмы; 2. средства, действующие преимущественно на грамотрицательные микроорганизмы; 3. антибиотики широкого спектра действия
По механизмам антибактериального действия: Механизм действия Антибиотики Преимущественный характер антимикробного действия Нарушение синтеза клеточной стенки β лактамиды Гликопептидные антибиотики Бактерицидный Нарушение проницаемости цитоплазматической мембраны Полимиксины Полиеновые антибиотики Бактерицидный Нарушение внутриклеточ ного синтеза белка Макролиды Тетрациклины Линкозамиды Левомицетин Бактериостатический Нарушение синтеза РНК Рифампицин Бактерицидный
β лактамные антибиотики Бактерицидный тип действия • • Пенициллины Цефалоспорины Карбапенемы Монобактамы
Пенициллины 1. Природные пенициллины А. Препараты для парентерального введения (кислотонеустойчивые) • Короткого действия: Бензилпенициллина натриевая и калиевая соли • Длительного действия • Бензилпенициллин прокаин (Бензилпенициллина новокаиновая соль), Бензатин бензилпенициллин (Бициллин-1, 3, 5) Б. Препараты для энтерального введения (кислотоустойчивые) • Феноксиметил пенициллин Преимущественно Гр+ микроорганизмы Применяют при тонзиллофарингите (ангине), скарлатине, роже, бактериальном эндокардите, пневмонии, дифтерии, менингите, гнойных инфекциях. Препараты выбора при лечении сифилиса и для профилактики обострений ревматических заболеваний.
2. Полусинтетические пенициллины А. Препараты узкого спектра действия, устойчивые к действию пенициллиназы Оксациллин Б. Препараты широкого спектра действия, не устойчивые к действию пенициллиназы Ампициллин, Амоксициллин Комбинированные препараты: амоксициллин/клавулановая кислота (Амоксиклав); ампициллин/сульбактам (Уназин); пиперациллин/тазобактам (Тазоцин)
Цефалоспорины • Цефалоспорины I поколения. Гр+, высокая антистафилоккоковая активность. Применяются при тонзиллофарингите, инфекциях кожи и мягких тканей, для профилактики послеоперационных осложнений. Цефазолин (Кефзол) • Цефалоспорины II поколения. Гр Применяются при бактериальных инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, инфекциях мочевыводящих путей, инфекциях кожи, мягких тканей, костей и суставов. Цефуроксим (Кетоцеф) • Цефалоспорины III поколения. Гр Применяют при инфекциях разной локализации. Цефотаксим (Клафоран); Цефтриаксон (Лонгацеф)- препарат выбора при гонорее; Цефтазидим активностью в отношении синегнойной палочки. • Цефалоспорины IV поколения. Гр+/ . Препарат резерва. Цефепим (Максипим)
Макролиды 1. Способность нарушать синтез микробных белков на уровне рибосом 2. Преимущественно бактериостатический тип действия. 3. Высокая активность в отношении грамположительных кокков (стрептококков, стафилококков) и внутриклеточных возбудителей (хламидий и микоплазм). Но спектр действия широкий!!! 4. Низкая токсичность для макроорганизма. Эритромицин; Кларитромицин (для эрадикации Helicobacter pylory); Азитромицин (Сумамед) t 1/2 (35— 55 ч).
Линкосамиды 1. Способность ингибировать синтез белка 2. Преимущественно бактериостатический тип действия. В высоких концентрациях бактерицидный 3. Узкий спектр действия – Гр+ 4. Способны накапливаться в костной ткани и суставах; 5. Быстрое развитие устойчивости микрофлоры Резервные антистафилококковые препараты при тонзиллофарингите, пневмонии, инфекциях кожи, мягких тканей, костей и суставов, при инфекциях, вызванных бактероидами. Линкомицин; Клиндамицин (более активен малярийный плазмодий) Побочный эффект псевдомембранозный колит. Лечение: Ванкомицин, Метронидазол
Аминогликозиды 1. Аминогликозиды I поколения: Стрептомицин, Неомицин, Канамицин 2. Аминогликозиды II поколения: Гентамицин, Тобрамицин, Сизомицин 3. Аминогликозиды III поколения: Амикацин 1) Способность нарушать синтез белка в микробной клетке 2) Способность нарушать проницаемость цитоплазматической мембраны микроорганизмов; 3) Бактерицидный тип действия; 4) Потенцирование антибактериального действия пенициллинов и цефалоспоринов; 5) Широкий спектр антибактериального действия с преимущественным влиянием на грамотрицательную флору; 6) Высокая токсичность для человека: нефротоксический эффект, ототоксический эффект, угнетении нервно мышечной передачи ослабление дыхания, снижение мышечного тонуса и двигательной функции
• Стрептомицин применяется для лечения туберкулеза и терапии ряда особо опасных инфекций (чума, туляремия) в комбинации с тетрациклином • Канамицин применяется внутрь для санации кишечника при подготовке к операциям на ЖКТ и парентерально для лечения туберкулеза • Гентамицин применяется при тяжелых инфекциях (сепсисе, пневмонии, эндокардите, инфекциях мочевыводящих путей и др. ), вызванных грамотрицательными бактериями, устойчивыми к другим антибиотикам
Тетрациклины А. Природные антибиотики Тетрациклин Б. Полусинтетические антибиотики Метациклин (Рондамицин), Доксициклин (Вибрамицин, Юнидокс солютаб) 1. Способность ингибировать синтез микробных белков на уровне рибосом 2. Бактериостатический тип действия. Тетрациклины наиболее активны в отношении размножающихся микроорганизмов; 3. Широкий спектр противомикробного действия; 4. Большая липофильность, обеспечивающая препаратам высокую степень всасывания из желудочно кишечного тракта, способность преодолевать биологические барьеры и накапливаться в тканях; 5. Способность связывать, в хелатные комплексы двухвалентные ионы железа, кальция, магния, цинка Показаны при бруцеллезе, риккетсиозах (сыпной тиф), чуме, холере, туляремии, для эрадикации Helicobacter pylori. Побочные действия: гепатотоксическое действие, общее катаболическое действие, депонирование в костной ткани, дисбактериоз и суперинфекция.
Препараты хлорамфеникола (Левомицетин) Бактериостатический тип действия. Обладает широким спектром действия. Применяют при менингитах, вызванных менингококками или гемофильной палочкой (если нельзя применить цефалоспорины III поколения). Препарат резерва при брюшном тифе, риккетсиозах, холере, чуме, туляремии, бруцеллезе, хламидиозе. Применение ограничено угнетающим влиянием на гемопоэз.
• «Серый синдром» новорожденных : рвота, диарея, вздутие живота, гипотермия, сосудистый коллапс, нерегулярное дыхание, пепельно серый цвет кожи; смертность — 40%
Скачать презентацию Антибиотики Антибиотики это химиотерапевтические вещества биологического
Антибиотики.pptx