Антиаритмический препарат III группы-Кордарон ВЫПОЛНИЛА СТУДЕНТКА 3 КУРСА

Антиаритмический препарат III группы-Кордарон. ВЫПОЛНИЛА: СТУДЕНТКА 3 КУРСА ГРУППЫ ЛД-1 А-09 С КОРОЛЕВА Е. В.

Кордарон относится к III классу антиаритмических препаратов (класс ингибиторов реполяризации) и обладает уникальным механизмом антиаритмического действия, так как помимо свойств антиаритмиков III класса (блокада калиевых каналов) он обладает эффектами антиаритмиков I класса (блокада натриевых каналов), антиаритмиков IV класса (блокада кальциевых каналов) и неконкурентным бетаблокирующим действием.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ Антиаритмические свойства: - увеличение продолжительности 3 -ей фазы потенциала действия кардиомиоцитов, в основном за счет блокирования ионного тока в калиевых каналах - уменьшение автоматизма синусового узла, приводящее к уменьшению частоты сердечных сокращений; - неконкурентная блокада альфа- и бета- адренергических рецепторов;

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ Другие эффекты: - отсутствие отрицательного инотропного действия приеме внутрь; - снижение потребления кислорода миокардом за счет умеренного снижения периферического сопротивления и частоты сердечных сокращений; - увеличение коронарного кровотока; - поддержания сердечного выброса за счет снижения давления в аорте и снижения периферического сопротивления; - влияние на обмен тиреоидных гормонов

Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь амиодарон абсорбируется медленно (абсорбция составляет 30 -50%), скорость абсорбции подвержена значительным колебаниям. Биодоступность после приема внутрь колеблется в пределах от 30 до 80% у разных больных (в среднем около 50%). После однократного приема препарата внутрь Cmax в плазме крови достигается через 3 -7 ч.

Фармакокинетика Амиодарон больше всего накапливается в жировой ткани, печени, легких, селезенке и роговице глаза. Связывание с белками плазмы крови — 95% (62% — с альбумином, 33. 5% — с бета-липопротеинами). Метаболизируется в печени. Основной метаболит — дезэтиламиодарон. Каждая доза Кордарона (200 мг) содержит 75 мг йода; было определено, что 6 мг из них высвобождается в виде свободного йода. При продолжительном лечении его концентрации могут достигать 60 -80% концентраций амиодарона.

Фармакокинетика Выведение при приеме внутрь протекает в 2 фазы: T 1/2 в α-фазе — 4 -21 ч, T 1/2 в β-фазе — 25 -110 дней. После продолжительного приема внутрь средний T 1/2 — 40 дней. После отмены препарата полное выведение его из организма продолжается в течение нескольких месяцев. Следует принимать во внимание присутствие фармакодинамических эффектов Кордарона на протяжении от 10 дней и вплоть до 1 мес после его отмены. Амиодарон выводится с желчью и калом. Почечная экскреция незначительна.

Показания к применению Лечение и профилактика пароксизмальных нарушений ритма: угрожающие жизни желудочковые аритмии (в том числе желудочковая тахикардия); профилактика фибрилляции желудочков (в том числе после кардиоверсии); суправентрикулярные аритмии (как правило, при неэффективности или невозможности др. терапии), в том числе пароксизм мерцания и трепетания предсердий; предсердная и желудочковая экстрасистолия; аритмии на фоне коронарной недостаточности или хронической сердечной недостаточности; парасистолия; желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса; стенокардия.

Противопоказания — СССУ (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада) за исключением случаев коррекции искусственным водителем ритма; — нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости (AVблокада II и III степени, блокады ножек пучка Гиса) при отсутствии искусственного водителя ритма (кардиостимулятора); — дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз); — гипокалиемия; — сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации); — интерстициальные болезни легких; — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); — беременность; — лактация; — повышенная чувствительность к йоду и/или амиодарону. В/в введение противопоказано при тяжелых нарушениях функции легких (интерстициальные болезни легких), кардиомиопатии или декомпенсированной сердечной недостаточности (возможно ухудшение состояния пациента).

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ При беременности Кордарон назначают только по жизненным показаниям, т. к. препарат оказывает действие на щитовидную железу плода. Амиодарон выделяется с грудным молоком в значительных количествах, поэтому препарат противопоказан к применению в период лактации.

Способ применения и дозы для купирования острых нарушений ритма вводят внутривенно из расчёта 5 мг/кг, у больных с хроническо сердечной недостаточностью — 2. 5 мг/кг. Кратковременные инфузии проводят в течение 10 -20 мин в 40 мл 5 % раствора декстрозы; при необходимости — повторная инфузия через 24 ч. При длительных инфузиях — 0. 6 -1. 2 г/сут в 0. 5 -1 л 5 % раствора декстрозы из расчёта 150 мг на 250 мл раствора (с другими лекарственными средствами в растворе несовместим). Внутрь (до еды) — 0. 6 -0. 8 г в 2 -3 приема, через 5 -15 дней дозу уменьшают до 0. 3 -0. 4 г/сут, затем переходят на поддерживающую терапию по 0. 2 -0. 3 г/сут в 1 -2 приема. Во избежание кумуляции принимают в течение 5 дней, затем делают перерыв на 2 дня. Возможен также прием на протяжении 3 нед в месяц с недельным перерывом. При стенокардии: внутрь, в начальной дозе 0. 2 г 2 -3 раза в сутки (во время или после еды, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости), через 8 -15 дней уменьшают до 0. 2 г/сут. Для взрослых: средняя терапевтическая разовая доза — 0. 2 г, средняя терапевтическая суточная доза — 0. 4 г, максимальная разовая доза — 0. 4 г, максимальная суточная доза — до 1. 2 г. Детям: начальная суточная доза 8 -10 мг/кг или 0. 8 г на 1. 72 кв. м/сут в течение 8 -15 дней с последующим переходом на поддерживающую терапию — 2. 5 мг/кг или 0. 2 г на 1. 72 кв. м/сут.

Побочное действие Со стороны дыхательной системы Часто - Сообщалось о случаях развития интерстициального или альвеолярного пневмонита и облитерирующего бронхиолита с пневмонией. Отмечено несколько случаев плеврита. Появление у пациента, получающего амиодарон, выраженной одышки или сухого кашля, как сопровождающихся, так и не сопровождающихся ухудшением общего состояния. Очень редко - Бронхоспазм у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью, особенно у пациентов с бронхиальной астмой. - Острый респираторный дистресс синдром. Частота не известна - Легочное кровотечение

Побочное действие Со стороны сердечно- сосудистой системы Синусовая брадикардия ; AV блокада; при длительном применении: прогрессирование хронической сердечной недостаточности, тахикардия типа «пируэт» , усиление существующей аритмии или её возникновение, при парентеральном применении: снижение артериального давления.

Побочное действие Со стороны пищеварительной системы Очень часто - Тошнота, рвота, снижение аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, ощущение тяжести в эпигастрии, повышение активности «печеночных» трансаминаз. Часто - Острое поражение печени с повышением трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности. Очень редко - Хронические заболевания печени (псевдоалкогольный гепатит, цирроз) иногда фатальные.

Побочное действие Со стороны кожных покровов Очень часто - Фотосенсибилизация. Часто - В случае продолжительного применения препарата в высоких суточных дозах может наблюдаться сероватая или голубоватая пигментация кожи. Очень редко - В ходе лучевой терапии могут встречаться случаи эритемы, есть сообщения о кожной сыпи, отдельные случаи эксфолиативного дерматита (связь с препаратом не установлена). - Алопеция.

Побочное действие Со стороны центральной нервной системы Часто - Тремор или другие экстрапирамидные симптомы. - Нарушения сна, в том числе, кошмарные сновидения. Редко - Сенсомоторные, моторные и смешанные периферические нейропатии и/или миопатия, обычно обратимые после отмены препарата. Очень редко - Мозжечковая атаксия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль головного мозга), головная боль.

Передозировка При пероральном приеме очень больших доз описано несколько случаев синусовой брадикардии, остановки сердца, приступов желудочковой тахикардии, пароксизмальной тахикардии типа "пируэт" и поражения печени. Лечение должно быть симптоматическим (промывание желудка, назначение активированного угля (если препарат принят недавно), в остальных случаях проводят симптоматическую терапию: при брадикардии - бета-адреностимуляторы или установка кардиостимулятора, при тахикардии типа "пируэт" - в/в введение солей магния или кардиостимуляция. Гемодиализ неэффективен.

Спасибо за внимание!