Анксиолитики транквилизаторы Уменьшают выраженность тревоги и страха

Анксиолитики (транквилизаторы ) Уменьшают выраженность тревоги и страха, устраняют беспокойство, эмоциональную напряженность

Транквилизаторы (от лат. Tranquillo делать спокойным, безмятежным) = анксиолитики малые транквилизаторы атарактики (невозмутимость, спокойствие духа)

Транквилизаторы: Не обладают антипсихотическим действием. Устраняют невротические и неврозоподобные расстройства (уменьшая прежде всего беспокойство, эмоциональную напряженность, тревогу и страх) Транквилизирующее действие отдельных препаратов сопровождается активирующим или седативным эффектом. Обладают центральным мышечнорасслабляющим, противосудорожным и снотворным действием. (выражены в разной степени у разных препаратов)

Анксиолитики- классификация бензодиазепины: ночные: • *диазепам (седуксен, сибазон, реланиум), • *феназепам, • *хлордиазепоксид (хлозепид, элениум), • оксазепам (нозепам, тазепам), • *нитразепам (радедорм), • лоразепам, • алпразолам (ксанакс), • мидазолам (дормикум), • *золазепам и т. д. ; дневные • медазепам*(рудотель), • тофизепам (грандаксин), • клобазам (фризиум), • гидазепам; представители разных химических групп: производное азаспирона • *буспирона гидрохлорид, производное пропандиола • мепробамат (мепротан), производное дифенилметана • *амизил (бенактизин), циклопирролоны • зопиклон (имован), имидазопиридины • золпидем (ивадал); _____________ антагонист бензодиазепинов– флумазенил.

Нейрофизиологический механизм действия транквилизаторов v- ↓ возбудимости подкорковых областей мозга (лимбической системы, таламуса, гипоталамуса, ретикулярной формации, вестибулярного аппарата, спинного мозга); v- торможение взаимодействия между этими структурами и корой мозга; v- угнетение межнейрональной передачи возбуждения в головном мозге; • Анксиолитическое д-е -↓ эмоциональных реакций, напряженности, тревоги, страха; • • • Седативный эффект; Снотворный эффект; Центральная миорелаксация; Противосудорожное д-е; Потенцируют действие ве-в, угнетающих ЦНС (снотворных, анальгетиков, наркотических средств и т. д. ); • Амнестическое действие

Бензодиазепины

Нейрохимический механизм действия бензодиазепинов: • Усиливают ГАМК-ергическое торможение связываясь с бензодиазепиновыми рецепторами и аллостерически активируя ГАМКА рецепторы → ионы Сl поступают в клетку, возникает гиперполяризация мембраны и тормозится нейрональная активность. • Повышение образования ГАМК и уменьшение образования и рециркуляции АХ в ЦНС • Антагонисты серотонина • Угнетение нор- и адренергической системы слабое • Угнетение образования дофамина в ЦНС действие

Механизм действия барбитуратов и бензодиазепанов Харкевич Д. А.

Классификация транквилизаторов по длительности действия Короткого действия (до 10 часов) Мидазолам (дормикум) Триазолам Тофизепам (грандаксин) Среднего действия (до 24 часов) Алпразолам Темазепам Нитразепам (радедорм) Длительного действия (свыше 24 часов) Диазепам Клоназепам Медазепам (рудотель) Хлордиазепоксид Флунитразепам (рогипнол) Пик концентрации транквилизаторов варьирует от 0, 5 до 10 часов

Классификация бензодиазепинов в зависимости от выраженности снотворного, противосудорожного и анксиолитического действия Выраженное снотворное действие Мидазолам (дормикум) Флунитразепам (рогипнол) Флуразепам (далман) ------------Нитразепам (радедорм) Триазолам (хальцион) Феназепам Диазепам (реланиум, седуксен, сибазон) Выраженное противосудорожное действие Выраженное анксиолитичекое действие Клоназепам Диазепам (реланиум, Алпразолам Диазепам (реланиум, седуксен, сибазон) Феназепам Нитразепам Феназепам Лоразепам (радедорм)

Показания к применению транквилизаторов 1. Неврозы 2. 3. 4. 5. 6. Стрессы Нарушения сна Премедикация Судороги, эпилепсия Гипертонус мышц (кожные заболевания, сопровождающиеся зудом, миазиты, артриты, столбняк) 7. Для стимуляции аппетита 8. Абстинентный синдром 9. При канибализме в птицеводстве, свиноводстве, звероводстве.

Побочные эффекты транквилизаторов 1. Привыкание 2. Лекарственная зависимость. 3. Психические ПР: Сонливость, заторможенность, вялость, нарушение памяти и внимания, медленное реагирование 4. Парадоксальные реакции: у кошек и собак Усиление тревоги, страха (снижение обмена серотонина), депрессии 4. Неврологические ПР: Фасцикулярные подергивания мышц, слабость, атаксия (у лошадей); шаткость походки, нистагм, тремор, нарушение речи и глотания 5. Соматовегетативные ПР: Гипотония, замедление сердечного ритма, остановка дыхания, снижение аппетита, снижение секреции HCl, запор, металлический вкус во рту, индукция микросомальных ферментов печени, развитие печеночной недостаточности (кошки), нарушения менструального цикла, снижение половой потенции, кожные высыпания. 6. Эффект последействия 7. Эмбриотоксическое, тератогенное действие.

Противопоказания • Острые заболевания печени и почек, • Тяжелая миастения. • Не следует одновременно назначать ингибиторы моноаминоксидазы и производные фенотиазина. • Не следует назначать самкам в первые 3 мес беременности.

Антагонист бензодиазепинов ФЛУМАЗЕНИЛ • Механизм действия: конкурентный антагонист бензодиазепиновых рецепторов • Показания: для отмены эффектов бензодиазепинов после лечения или передозировки • Дозирование: в/в струйно Кошам и собакам 2 -5 мг (общая доза) или 0, 1 мг/кг

Лекарственные взаимодействия транквилизаторов Транквилизаторы Усиливают действие: -Антидепрессантов -Наркотических аналгетиков -Средств для наркоза -Снотворных -Миорелаксантов -Нейролептиков -Алкоголя -Сердечных гликозидов -Антипаркинсонических средств Снижают действие: -Оральных контрацептивов -Противосудорожных средств -Непрямых антикоагулянтов -Противопоказана комбинация с необратимыми ИМАО Коровякова Э. А.

представители разных химических групп

производное азаспирона буспирон • Механизм действия: • Частичный агонист 5 -НТ 1 А –рецепторов • Агонист-антагонист D 2 -рецепторов • Нет противосудорожного, миорелаксирующего действия только анксиолитическое, слабое седативное → дневной транквилизатор • Анксиолитическое действие развивается только через 2 недели от начала приема препарата • Нет привыкания • Нет лекарственной зависимости или очень слабая • Нет тератогенного действия

производное азаспирона буспирон Показания: • Поведенческие нарушения у собак и кошек (преимущественно связанные с фобией) Побочные эффекты: обычно переноситься хорошо, • может быть тошнота, рвота, беспокойство, седация Противопоказания: • Осторожно при заболевани почек и печени

производное пропандиола мепробамат (мепротан) • Слабее бензодиазепинов и менее токсичен • Не оказывает существенного влияния на медиаторы нервного возбуждения. • Выраженное миорелаксирующее действие • Слабое противосудорожное действие • Может снижать температуру тела • Индуцирует микросомальные ферменты печени

производное дифенилметана – *амизил (бенактизин) Механизм действия: • блокирует центральные и периферические холинорецепторы • умеренное спазмолитическое действие, • противогистаминное действие , • антисеротониновое действие , • местноанестезирующее действие

*амизил (бенактизин) Эффекты: • Устраняются эффекты возбуждения блуждающего нерва: расширяются зрачки, уменьшается секреция желез, понижается тонус гладкой мускулатуры, усиливается и учащается работа сердца. Влияние на ЦНС: • угнетение судорожного и токсического действия антихолинэстеразных и холиномиметических веществ, • успокаивающее действие, • усиливает действие снотворных, анальгетиков, местноанестезирующих средств. • угнетает кашлевый рефлекс.

*амизил (бенактизин) Применение: • Премедикация в анестезиологии • Спазмы гладкомышечных органов (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, холецистит, спастические колиты и др. ) • У животных, страдающих кашлем • Как мидриатик (сильное и непродолжительное действие)

*амизил (бенактизин) Побочные эффекты: - атропиноподобные (обусловлены холинолитическим действием) • сухость во рту, • учащение пульса, • расширение зрачков. • онемение языка и неба приеме препарата внутрь (местноанестезирующее действие), • иногда - эйфория и легкое головокружение. • двигательное и психическое возбуждение, судороги (при значительной передозировке)

производное триметоксибензойной кислоты – триоксазин, • Относится к дневным транквилизаторам

СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА Препараты, вызывающие состояние близкое к физиологическому сну

СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА классификация 1 -го поколения: барбитураты *фенобарбитал, амобарбитал *пентобарбитал(этаминал), *циклобарбитал; 2 -ого поколения: бензодиазепины с выраженным снотворным эффектом: короткого действия - *триазолам, мидазолам (дормикум); средней продолжительности действия - *темазепам, *нитразепам (радедорм), алпразолам; длительного действия флунитразепам(рогипнол) *диазепам (сибазон, седуксен, реланиум), феназепам , *флуразепам (долман); 3 -его поколения: циклопирролоны – зопиклон (имован); имидазопиридины – золпидем (ивадал); Препараты разных фармакологических классов, обладающие седативно-снотворным эффектом: • ● алифатическое соединение - *хлоралгидрат, бромизовал. • ● антигистаминные средства – *дифенгидрамин (димедрол), *доксиламин (донормил), прометазин (супрастин). • Антидоты: при отравлении барбитуратами - *бемегрид; при отравлении бензодиазепинами – *флумазенил.

СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА классификация I. Снотворные средства с наркотическим типом действия • Производные барбитуровой кислоты / стволовые/ • Снотворные алифатического ряда /корковые/ II. Снотворные средства с ненаркотическим типом действия /подкорковые/ • Производные бензодиазепина • Небензодиазепиновые стимуляторы бензодиазепиновых рецепторов III. Снотворные средства разных химических групп

I. Снотворные средства с наркотическим типом действия Производные барбитуровой кислоты / стволовые/ Длительного действия • *фенобарбитал (люминал) Средней продолжительности действия • • амобарбитал *пентобарбитал(этаминал-натрий, нембутал) *циклобарбитал реладорм (циклобарбитал+диазепам) Короткого действия как снотворные не используют • гексобарбитал (гексенал) только • тиопентал натрий для наркоза! Снотворные алифатического ряда /корковые/ • • Хлоралгидрат Бромизовал

II. Снотворные средства с ненаркотическим типом действия /подкорковые/ Производные бензодиазепина Короткого действия • • *триазолам *мидазолам Средней продолжительности действия • • *нитразепам (радедорм), алпразолам Длительного действия • • *флунитразепам (рогипнол) *диазепам (сибазон, седуксен, реланиум) Небензодиазепиновые стимуляторы бензолиазепиновых рецепторов циклопирролоны – зопиклон (имован) имидазопиридины – золпидем (ивадал)

III. Снотворные средства разных химических групп • • • Натрия оксибат Ксилазин Доксиламин (донормил) Дифенгидрамин (димедрол) Мелатонин

Антидоты При отравлении барбитуратами – специфических антидотов нет - гемосорбция, гемодиализ, При отравлении бензодиазепинами – флумазенил (антагонист бензодиазепиновых рецепторов). Для человека: начальная доза - 200 -300 мкг в/в. При необходимости повторного введения суммарная доза не должна превышать 1 -2 мг. Собакам, кошкам: в/в 2 -5 мг или 0, 1 мг/кг

Барбитураты Побочные эффекты: • • • Нарушение структуры сна Развитие толейрантности Развитие зависимости Синдром отмены Наличие эффекта последействия Способность к кумуляции Активация микросомальных ферментов печени В высоких дозах – угнетение дыхания и с. с. с. (АД) При длительном применении - запоры У травоядных – действуют очень длительно, значительно нарушая дыхание и сердечную деятельность, большое образование газов в желудке и преджелудках → применяют у плотоядных и всеядных, но слабое снотворное д-е и Вызывают аллотриофаггию

Бензодиазепины Побочные эффекты: Аналогичны барбитуратам, но менее выражены • Большая широта терапевтического действия • Меньше изменяют структуру сна, • Меньше индуцируют микросомальные фекрменты печени • Меньше риск развития лекарственной зависимости • При повторном применении возможна кумуляция • Слабее синдром отмены и эффекты последействия • Редко: тошнота, тахикардия, гипергидроз, кожноаллергические реакции.

Хлоралгидрат Побочные эффекты: • Обладает сильным раздражающим действием – клизмы на слизях, п/к, в/м не вводить, при в/в введени и могут развиться флебиты, тромбофлебиты • Малая широта терапевтического действия • Накапливается в мышцах, сердце, железаах → угнетение работы сердца, дыхания, ↓ АД, температуры тела, у К. Р. С. может быть парез задних конечностей, у собак – сильное возбуждение • Действует длительно (6 -8 часов) Применяют в/в лошадям; ректально овцам, козам, свиньям. (0, 1 -0, 2 г/кг

Бромизовал • Практически не обладает побочными эффектами. • Назначают внутрь домашним животным как снотворное и седативное ср-во