АДРЕНОБЛОКАТОРЫ Α Β-АДРЕНОБЛОКАТОР ЛАБЕТАЛОЛ ТРАНДАТ ДЕЙСТВИЕ

АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

Α, Β-АДРЕНОБЛОКАТОР ЛАБЕТАЛОЛ (ТРАНДАТ)

ДЕЙСТВИЕ НА ОРГАНЫ И СИСТЕМЫ 1) уменьшает ЧСС и силу сердечных сокращений из-за блокады β 1 -АР 2) вызывает вазодилатацию ии снижение АД из-за блокады α 1 -АР

ПОКАЗАНИЯ: Применяется при гипертонической болезни. Нежелательное побочное действие: 1) ортостатическая гипотония (вплоть до развития коллапса) 2) бронхоспазм Противопоказания: 1) гипотония 2) атривентрикулярная блокада 3) бронхиальная астма

ДИГИДРОЭРГОТОКСИН ФЕНТОЛАМИНА ГИДРОХЛОРИД (РЕГИТИН) И ТРОПАФЕН

ДЕЙСТВИЕ НА ОРГАНЫ И СИСТЕМЫ 1) расширение сосудов кожи (включая подкожную жировую клетчатку), расширение сосудов в органах брюшной полости, снижение АД. Фентоламин обладает дополнительным миотропным спазмолитическим действие, котторе тоже вносит вклад в развитие гипотензивного эффекта. 2) усиление пресинаптического выделения НА (из-за блокады пресинаптических a 2 -АР) - тахикардия (тахикардия также развивается из-за снижения барорефлекторных влияний с синокаротидной зоны падает АД - меньше стимуляция рефлексогенных сосудистых зон - меньше влияние вагуса на сердце). Тропафен обладает также некоторой атропиноподобной активностью, которая тоже вносит вклад в развитие тахикардии. 3) увеличивает моторику ЖКТ (за счет блокады a 2 -АР), увеличивает секрецию желудочных желез

ПОКАЗАНИЯ: 1) гипертонический криз 2) нарушения периферической гемоциркуляции (болезнь Рейно, эндоартериит, трофические язвы) нарушения периферической гемодинамики при шоке. 3) диагностика и лечение феохромацитомы

Нежелательное побочное действие: 1) ортостатическая гипотензия (вплоть до коллапса) 2) тахикардия (увеличение потребности сердца в кислороде - проишемическое действие) Противопоказания: 1) гипотония 2) атеросклероз (ИБС, дисциркуляторная энцефалопатия)

ПРАЗОЗИН

ДЕЙСТВИЕ НА ОРГАНЫ И СИСТЕМЫ 1) вазодилатация и падение АД 2) релаксация мочеточников и простатического отдела уретры

Показания: 1) артериальная гипертензия Нежелательное побочное действие: 1) ортостатическая гипотензия (вплоть до коллапса) 2) рефлекторная тахикардия с увеличением потребности сердца в кислороде (проишемический эффект)

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: 1) гипотония 2) беременность 3) лактация 4) не назначают детям до 12 лет

ПРОПРАНОЛОЛ (АНАПРИЛИН, ОБЗИДАН)

ДЕЙСТВИЕ НА ОРГАНЫ И СИСТЕМЫ: 1) обладает отрицательным хроно- и инотропным действием, угнетает атриовентрикулярную проводимость уменьшает сердечный автоматизм (последнее вносит вклад в противоаритмическое действие) 2) снижает потребность сердца в кислороде (основа так называемого антиангинального действия) 1) и 2) за счет блокады β 1 -АР. 3) оказывает угнетающее действие на ЦНС (основа противотревожного действия) 4) увеличивает тонус гладкой мускулатуры бронхов (за счет блокады β 2 -АР) 5) обладает местноанестезирующей активностью 6) обладает снижает внутриглазное давление (основа противоглаукомного действия) 7) угнетает продукцию ренина юкстагломерулярными клетками почки за счет блокады β 1 -АР). 1), 2) и 7) обусловливают гипотензивную активность пропранолола.

ПОКАЗАНИЯ: 1) ИБС 2) артериальная гипертензия 3) тахиаритмия 4) для лечения глаукомы применяют тимолол (неселективный β-адреноблокатор, лишенный местноанестезирующей активности). 5) применяют также для смягчения тревожных расстройств психики

НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: 1) брадикардия 2) развитие атриовентрикулярной блокады 3) усугубление сердечной недостаточности 4) развитие бронхоспазма 5) усугубление дислипидоемических расстройств

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: 1) брадикардия 2) выраженная сердечная недостаточность 3) атриовентрикулярная блокада 4) бронхиальная астма 5) с осторожностью следует применять на фоне инсулинотерапии у больных сахарным диабетом (опасность гипогликемической комы)

АТЕНОЛОЛ МЕТОПРОЛОЛ ТАЛИНОЛОЛ

Влияют на сердечно-сосудистую систему подобно пропранололу. Обладают преимущественным сродством к адренорецепторам β 1 -подтипа, отсюда при их применении ниже опасность бронхоспазма.

СИМПАТОЛИТИКИ Симпатолитики не имеют сродства к адренорецепторам и непосредственно не взаимодействуют с ними. Свой эффект симпатолитики реализуют на пресинаптическом уровне. Симпатолитики, нарушающие обратный захват НА из синаптической щели и его пресинаптическое депонирование.

ОКТАДИН (ГУАНЕТИДИНА СУЛЬФАТ)

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ 1) гуанетидин проникает через мембрану симпатического окончания с помощью системы обратного захвата НА и концентрируется в везикулах варикозных расширений симпатических нервов. За счет этого происходит вытеснение НА из везикул (истощение лабильного пула НА). Свободный НА расщепляется МАО, что ведет к пресинаптическому снижению содержания НА в пресинаптических окончаниях симпатических нервов. 2) гуанетидин обладает также местноанестезирующей активностью, за счет которой он вызывает блокаду электрической активности синаптических окончаний (где он концентрируется) 3) за счет 1) и 2) при стимуляции симпатических нервов происходит недостаточное выделение НА в синаптическую щель, что ведет к развитию так называемой симпатоплегии (т. е. подавлению ответа эффекторных органов в ответ на стимуляцию симпатических нервов).

ДЕЙСТВИЕ НА ОРГАНЫ И СИСТЕМЫ Наиболее заметное действие октадин оказывает на ССС. Первоначально вытеснение НА из пресинатических окончаний может привести к подъему АД, которое длится от нескольких минут до 1 часа. На данном этапе рост АД связан с увеличение ударного объема сердца и тонуса сосудов. При курсовом применении октадина в течении нескольких дней снижается АД за счет уменьшения сердечного выброса (уже на фоне истощения запасов НА) и развития брадикардии. При длительном применении октадина снижается также тонус сосудов. В результате всего изложенного развивается стойкое снижение АД.

ОКТАДИН Октадин оказывает влияние на глаз. Это проявляется миозом и снижением внутриглазного давления из-за улучшения оттока и снижения продукции внутриглазной жидкости. Октадин влияет на ЖКТ (усиливает моторику ЖКТ в связи с подавлением a 2 - и b 2 -адренозависимого ограничительного контроля моторики ЖКТ)

ФАРМАКОКИНЕТИКА ОКТАДИНА Октадин назначают внутрь. Из ЖКТ всасывается от 3 -50 % дозы. В ЦНС практически не проникает. Не влияет также на содержание катехоламинов в мозговом слое надпочечников.

РЕЗЕРПИН (АЛКАЛОИД RAUWOLFIA SERPENTINA)

РЕЗЕРПИН действует подобно октадину (т. е. накапливается в пресинаптических окончания симпатических нервов, связывается с везикулами, а также необратимо инактивирует гранулы, нарушает процесс депонирования НА, свободный НА разрушается МАО, активность которой резерпин, также как октадин не изменяют).

ДЕЙСТВИЕ НА ОРГАНЫ И СИСТЕМЫ на ССС: применении октадина развивается симпатоплегия. В отличие от октадина резерпин не вызывает первоначального увеличения АД, т. к. практически не вытесняет НА в синаптическую щель. Кроме того, резерпин снижает (в отличие от октадина) содержание катехоламинов в хромофильных клетках мозгового слоя надпочечников (правда в меньшей степени чем в нейронах). Применяется как антигипертензивное средство. Действие

ДЕЙСТВИЕ НА ЦНС В отличие от октадина резерпин хорошо проникает в ЦНС и вызывает также истощение церебральных запасов НА, а также дофамина и серотонина. Благодаря этому резерпин оказывает также угнетающее действие на ЦНС (вплоть до слабого антипсихотического действия). Раньше применялся для лечения психозов. Сейчас с этой целью не применяется. Благодаря истощению запасов дофамина в нигростриарной системе резерпин может вызвать экстрапирамидные расстройства (симптоматика, напоминающая болезнь Паркинсона).

ФАРМАКОКИНЕТИКА РЕЗЕРПИНА Назначается в основном внутрь (хотя и выпускается в инъекционной форме). Быстро исчезает из кровотока, но его эффекты сохраняются долго из-за прочной связи с мембранами везикул.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ 1) Артериальная гипертензия (октадин более эффективен, чем резерпин). 2) Глаукома (для октадина)

НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ 1) выраженная брадикардия 2) ортостатическая гипотензия (для октадина, практически не встр. для резерпина) 3) гипотензия после физической нагрузки (для октадина) 4) усиление моторики ЖКТ (часто проявляется поносом) и секреторной активности экзокринных желез ЖКТ (особенно желез желудка) 5) бронхоспазм 6) астения, психическая депрессия, экстрапирамидные расстройства для (резерпина)

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ 1) тяжелые органические поражения ССС 2) выраженная почечная недостаточность 3) язвенная болезнь желудка и 12 перстной кишки 4) паркинсонизм (для резерпина) 5) феохромоцитома (для октадина может спровоцировать гипертонический криз из-за первоначального выброса катехоламинов)

ОРНИД (БРЕТИЛИЯ ТОЗИЛАТ)

По механизму действия он отличается от октадина и резерпина. В основном орнид блокирует пресинаптическую мембрану и за счет этого препятствует выделению НА в синаптическую щель. В отличие от резерпина и октадина орнид подавляет МАО. Орнид угнетает обратный захват НА подобно октадину. При непродолжительном применении орнида содержание НА в варикознорасширенных окончания симпатических нервов может не изменяться. При длительном применении оно снижается. Длительность действия орнида составляет 58 часов, что значительно меньше, чем у октадина и резерпина.

СПАСИБО ЗА ВНИМАНИЕ