Скачать презентацию Ацетилхолин Выполнили Лапытова Регина Воденикова Мария Строение Скачать презентацию Ацетилхолин Выполнили Лапытова Регина Воденикова Мария Строение

ацетилхолин.ppt

  • Количество слайдов: 45

Ацетилхолин Выполнили: Лапытова Регина Воденикова Мария Ацетилхолин Выполнили: Лапытова Регина Воденикова Мария

Строение нейрона Строение нейрона

Ацетилхолин (лат. Acetylcholinum) — нейромедиатор, осуществляющий нервно-мышечную передачу, а также основной нейромедиатор в парасимпатической Ацетилхолин (лат. Acetylcholinum) — нейромедиатор, осуществляющий нервно-мышечную передачу, а также основной нейромедиатор в парасимпатической нервной системе. Четвертичное аммониевое основание. В организме очень быстро разрушается специализированным ферментом — ацетилхолинэстеразой.

Ацетилхолин применяется в качестве лекарственного вещества и для фармакологических исследований. Это соединение получают синтетическим Ацетилхолин применяется в качестве лекарственного вещества и для фармакологических исследований. Это соединение получают синтетическим путём в виде хлорида или другой соли.

Ацетилхолин является медиатором ЦНС. Он участвует в передаче импульсов в разных отделах мозга, при Ацетилхолин является медиатором ЦНС. Он участвует в передаче импульсов в разных отделах мозга, при этом малые концентрации облегчают, а большие — тормозят синаптическую передачу. Изменения в обмене ацетилхолина могут привести к нарушению функций мозга. Недостаток его во многом определяет клиническую картину такого опасного нейродегенеративного заболевания, как болезнь Альцгеймера.

Синапсы, в которых медиатором является ацетилхолин, называются холинергическими. Рецепторы, воспринимающие ацетилхолин, называются холинорецепторами. Различают Синапсы, в которых медиатором является ацетилхолин, называются холинергическими. Рецепторы, воспринимающие ацетилхолин, называются холинорецепторами. Различают 2 типа холинорецепторов: М- и Н-холинорецепторы, в зависимости от их избирательной чувствительности к мускарину – алкалоиду семейства мухоморов (М-холинорецепторы) или никотину – алкалоиду табака (Н-холинорецепторы).

М-холинорецепторы расположены в постсинаптической мембране клеток эффекторных органов и в нервной системе. Группа Мхолинорецепторов М-холинорецепторы расположены в постсинаптической мембране клеток эффекторных органов и в нервной системе. Группа Мхолинорецепторов неоднородна, в ней выделяют М 1 холинорецепторы (в ганглиях и ЦНС), М 2 холинорецепторы (в сердце) и М 3 -холинорецепторы (гладкие мышцы бронхов, ЖКТ, мочевых путей, глаз, клетки экзокринных желез). Действует на центральную нервную систему - сначала возбуждает ее, а затем парализует. Делает клетки нечувствительными к действию ацетилхолина, образующегося на окончаниях ( постганглионарных) волокон парасимпатической нервной системы.

Н-холинорецепторы находятся главным образом в нейронах ганглиев симпатической и парасимпатической нервных систем, скелетных мышцах Н-холинорецепторы находятся главным образом в нейронах ганглиев симпатической и парасимпатической нервных систем, скелетных мышцах и ЦНС. Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев существенно отличаются от Нхолинорецепторов скелетных мышц.

Как было сказано ранее лекарственные средства, влияющие на синапсы с медиатором ацетилхолином, называются холинергическими. Как было сказано ранее лекарственные средства, влияющие на синапсы с медиатором ацетилхолином, называются холинергическими. Средства, активирующие холинорецепторы, называются холиномиметиками.

Вещества, которые непосредственно стимулируют ацетилхолиновые рецепторы, называются холиномиметиками прямого действия. В зависимости от того, Вещества, которые непосредственно стимулируют ацетилхолиновые рецепторы, называются холиномиметиками прямого действия. В зависимости от того, какие именно рецепторы они стимулируют, различают М-, Нхолиномиметики (ацетилхолин, карбахолин), М-холиномиметики (пилокарпин, ацеклидин) и Н-холиномиметики(никотин, лобелин, цитизин, анабазин).

 Ацетилхолин – как лекарственное средство применения практически не имеет. При приеме внутрь неэффективен Ацетилхолин – как лекарственное средство применения практически не имеет. При приеме внутрь неэффективен (быстро расщепляется в ЖКТ), при парентеральном введении оказывает быстрый и выраженный, но крайне непродолжительный эффект (из-за короткого периода полувыведения).

Карбахолин (карбахол) отличается от ацетилхолина стойкостью, так как не расщепляется ацетилхолинэстеразой. В связи с Карбахолин (карбахол) отличается от ацетилхолина стойкостью, так как не расщепляется ацетилхолинэстеразой. В связи с этим продолжительность его действия составляет 1– 1, 5 ч. Применяется в офтальмохирургии для быстрого достижения миоза, а также при глаукоме. Суживая зрачок и оттягивая корень радужки от угла передней камеры, он, как и другие холиномиметики, улучшает доступ водянистой влаги к дренажной системе глаза, снижая внутриглазное давление.

Пилокарпин – растительный алкалоид, содержащийся в растении Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi. Это самый известный и Пилокарпин – растительный алкалоид, содержащийся в растении Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi. Это самый известный и популярный антиглаукомный препарат. Длительность гипотензивного действия при однократном закапывании раствора пилокарпина варьирует в пределах 4– 8 ч, поэтому требуется его многократное введение.

Ацеклидин (глаукстат, глаунорм) – синтетический М-холиномиметик прямого действия. Легко всасывается при разных путях введения. Ацеклидин (глаукстат, глаунорм) – синтетический М-холиномиметик прямого действия. Легко всасывается при разных путях введения. Применяют его главным образом как средство, устраняющее атонию мочевого пузыря, особенно при нейрогенных его расстройствах, при атонии ЖКТ, а также в акушерской практике при сниженном тонусе матки, для остановки кровотечения в послеродовом периоде.

Классический представитель Н-холиномиметиков – никотин. Никотин является алкалоидом, содержащимся в табачных листьях. Терапевтического применения Классический представитель Н-холиномиметиков – никотин. Никотин является алкалоидом, содержащимся в табачных листьях. Терапевтического применения не имеет. Однако рассмотрение его фармакологии целесообразно в связи с широким распространением курения табака.

Никотин легко всасывается со слизистых оболочек, период полувыведения – около 2 ч. В организме Никотин легко всасывается со слизистых оболочек, период полувыведения – около 2 ч. В организме – преимущественно в печени – происходит его быстрое превращение в котинин, который медленно выводится с мочой в течение суток. Никотин обладает двухфазным действием на Н-холинорецепторы ганглиев и ЦНС, сначала возбуждая (за счет прямого холиномиметического действия), а при нарастании дозы – парализуя их (в результате антагонизма с ацетилхолином).

Лобелин вызывает понижение артериального давления. В больших дозах лобелин возбуждает рвотный центр, вызывает угнетение Лобелин вызывает понижение артериального давления. В больших дозах лобелин возбуждает рвотный центр, вызывает угнетение дыхания, судороги, остановку сердца. Цитизин отличается от лобелина повышающим давление эффектом. В связи с этим он может применяться при шоковых и коллаптоидных состояниях. По той же причине цитизин противопоказан при выраженном атеросклерозе и артериальной гипертензии, отеке легких.

Анабазин по фармакологическим свойствам близок к никотину, цитизину и лобелину. Предложен только в качестве Анабазин по фармакологическим свойствам близок к никотину, цитизину и лобелину. Предложен только в качестве средства, облегчающего отвыкание от курения. Для этой цели он выпускается в виде таблеток, пленок и жевательной резинки “Гамибазин”.

Холиномиметики непрямого действия называются антихолинэстеразными средствами (или ингибиторами холинэстеразы). Это вещества, подавляющие расщепление ацетилхолина. Холиномиметики непрямого действия называются антихолинэстеразными средствами (или ингибиторами холинэстеразы). Это вещества, подавляющие расщепление ацетилхолина. Их эффекты сходны с эффектами холиномиметиков прямого действия. В зависимости от того, насколько прочно подавляется ацетилхолинэстераза, различают ингибиторыхолинэстеразы обратимые (физостигмин, галантамин, неостигмин, оксазил, дистигмин, пиридостигмин, амиридин) и необратимые (малатион).

Физостигмин (эзерин) является алкалоидом семян западноафриканского растения Physostigma venenosum. Образует ковалентную связь с активным Физостигмин (эзерин) является алкалоидом семян западноафриканского растения Physostigma venenosum. Образует ковалентную связь с активным центром ацетилхолинэстеразы. Применяют главным образом в глазной практике. При нервно-мышечных заболеваниях и парезе кишечника используется парентрально.

Галантамин (нивалин) – алкалоид, содержащийся в клубнях подснежника (Galanthus). По фармакологическим свойствам близок к Галантамин (нивалин) – алкалоид, содержащийся в клубнях подснежника (Galanthus). По фармакологическим свойствам близок к физостигмину. Так же хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Как и другие ингибиторы ацетилхолинэстеразы, вызывает сужение зрачка, однако при введении его раствора в конъюнктивальный мешок может наблюдаться временный отек конъюнктивы, поэтому в глазной практике галантамин не применяется.

Неостигмин (прозерин, эустигмин, метастигмин, простигмин, стигмосан) – синтетическое антихолинэстеразное вещество. Применяют неостигмин обычно внутрь Неостигмин (прозерин, эустигмин, метастигмин, простигмин, стигмосан) – синтетическое антихолинэстеразное вещество. Применяют неостигмин обычно внутрь или подкожно. Раньше часто назначали прозерин при слабости родовой деятельности, сейчас в связи с появлением новых безопасных средств в акушерской практике используется редко.

Оксазил (амбеноний, амбестигмин) является бис-четвертичным аммониевым соединением. По характеру действия и свойствам близок к Оксазил (амбеноний, амбестигмин) является бис-четвертичным аммониевым соединением. По характеру действия и свойствам близок к неостигмину, но более активен и действует продолжительнее. Применяют перорально. В легких случаях заболеваний оксазил применяют 1– 2 раза в сутки, в тяжелых – 5– 6 раз. Признаки действия препарата появляются уже через 1 ч после приема, а эффект продолжается до 5– 10 ч.

 Дистигмин (убретид) применяют для профилактики и терапии послеоперационной атонии кишечника, атонии мочевого пузыря, Дистигмин (убретид) применяют для профилактики и терапии послеоперационной атонии кишечника, атонии мочевого пузыря, при повышении количества остаточной мочи у больных с нейрогенными расстройствами мочеиспускания, миастении и при других показаниях к применению антихолинэстеразных препаратов. Назначают внутрь и внутримышечно раз в 1– 3 дня.

Пиридостигмин (калимин, местинон) по химическому строению и действию близок к прозерину. По сравнению с Пиридостигмин (калимин, местинон) по химическому строению и действию близок к прозерину. По сравнению с прозерином несколько менее активен и применяется в более высоких дозах, но действует более продолжительно. Назначают внутрь, подкожно и внутримышечно.

Амиридин от обычных ингибитиров холинэстеразы отличается тем, что одновременно стимулирует проведение возбуждения в нервных Амиридин от обычных ингибитиров холинэстеразы отличается тем, что одновременно стимулирует проведение возбуждения в нервных волокнах и синаптическую передачу в нервномышечных окончаниях, что связано с блокадой калиевых каналов мембран.

К необратимым ингибиторам холинэстеразы относятся фосфорорганические соединения (ФОС). Выпускавшиеся ранее препараты фосфатол, хлорофтальм, пирофос, К необратимым ингибиторам холинэстеразы относятся фосфорорганические соединения (ФОС). Выпускавшиеся ранее препараты фосфатол, хлорофтальм, пирофос, хлофосфол исключены из номенклатуры лекарственных средств. При необратимом ингибировании холинэстеразы накопление ацетилхолина приводит к безудержному возбуждению м- и н-холинреактивных систем: возникает коллаптоидное состояние вследствие резкого снижения кровяного давления, судороги.

В дерматологической практике в виде шампуня используется противопедикулезный инсектицид малатион. Несмотря на то что В дерматологической практике в виде шампуня используется противопедикулезный инсектицид малатион. Несмотря на то что он быстро метаболизируется эстеразами плазмы и потому относительно безопасен, следует избегать попадания шампуня в глаза и на слизистые оболочки.

СПАСИБО ЗА ВНИМАНИЕ! СПАСИБО ЗА ВНИМАНИЕ!