Средства влияющие на тонус и сократительную активность миометрия

Средства, влияющие на тонус и сократительную активность миометрия

ИБУПРОФЕН (БРУФЕН) Ibuprofen, d, 1 -2 -(4 -изобутилфенил) пропионовая кислота

7 8 5 6 4 2 1 3 Установка для работы на изолированных органах 1 ячейка 2 электрод 3 - термостатируемая ванна 4 датчик силы 5 термостат 6 регистрирующее устройство 7 усилитель 8 электростимулятор

Средства, снижающие тонус и сократительную активность миометрия (токолитики ) 2 -Адреномиметики: салбутамол, фенотерол ( партусистен ) , ритодрин , гексопреналин Диэтиловый эфир Этиловый спирт Магния сульфат

Средства, снижающие тонус и сократительную активность миометрия 2 -Адреномиметики: фенотерол ( партусистен ) ритодрин салбутамол, гексопреналин Диэтиловый эфир Этиловый спирт Магния сульфат Гестагены: аллилэстренол (туринал )

Антиагреганты

КАСКАД АРАХИДОНОВОЙ КИСЛОТЫ Фосфолипиды фосфолипаза А 2 Арахидоновая кислота циклооксигеназа 5 -липоксигеназа Циклические эндопероксиды ПГЕ 2 ПГI 2 Tx. A 2 ФАТ ПГF 2 5 -HPETE ЛТА 4 ЛТB 4 ЛТС 4 ЛТD 4 ЛТЕ 4

АГРЕГАНТЫ Тх. А 2 Саi 2+ АДФ Саi 2+ ТР -рец. Gq P 2 Y-рец. Gi ФЛ С АЦ ИФ 3 ц. АМФ

ADP Collagen

АГРЕГАНТЫ АДФ Саi 2+ Тх. А 2 Саi 2+ P 2 Y -рец. Gi АЦ ТР -рец. Gq ФЛ С ц. АМФ ИФ 3 АНТИАГРЕГАНТ ПГI 2 Саi 2+ IP-рец. GS АЦ ц. АМФ

КИСЛОТА АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ ( аспирин )

МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ АНТИАГРЕГАНТОВ Тромбоциты Эндотелий Арахидоновая к-та а г р е г а ц и я ЦО ИФ 3 Са 2+ Циклические эндопероксиды ФЛС ТС Тромбоксан А 2 АДФ АТФ АЦ ц. АМФ Аденозин АМФ ФД ЦО - циклооксигеназа ФЛС - фосфолипаза С Арахидоновая кислота ЦО Аспирин Циклические эндопероксиды Клопидогрел Тиклопидин ПС Простациклин Эпопростенол Дипиридамол ПС - простациклинсинтаза ТС - тромбоксансинтаза

Показания к применению аспирина - профилактика инфаркта миокарда - после перенесенного инфаркта миокарда - стенокардия (нестабильная) - нарушения мозгового кровообращения по ишемическому типу - после аортокоронарного шунтирования - после коронарной ангиопластики и стентирования - фибрилляция предсердий при

Простагландины Е 1, Е 2, I 2 : 1) снижают секрецию HCl, 2) увеличивают секрецию слизи, 3) увеличивают секрецию НСО 3 -, 4) повышают устойчивость эпителия к повреждающим факторам, 5) расширяют кровеносные сосуды и улучшают кровоснабжение слизистой оболочки.

МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ АНТИАГРЕГАНТОВ Тромбоциты Эндотелий Арахидоновая к-та а г р е г а ц и я ЦО ИФ 3 Са 2+ Циклические эндопероксиды ФЛС ТС Тромбоксан А 2 АДФ АТФ АЦ ц. АМФ Аденозин АМФ ФД ЦО - циклооксигеназа ФЛС - фосфолипаза С Арахидоновая кислота ЦО Аспирин Циклические эндопероксиды Клопидогрел Тиклопидин ПС Простациклин Эпопростенол Дипиридамол ПС - простациклинсинтаза ТС - тромбоксансинтаза

Дипиридамол (курантил)

МЕХАНИЗМ АНТИАГРЕГАНТНОГО ДЕЙСТВИЯ ДИПИРИДАМОЛА Аденозин Дипиридамол + Фосфодиэстераза Аденилатциклаза АТФ + ц. АМФ + Протеинкиназа Ca 2+ + АМФ

Антиагреганты Ингибиторы циклооксигеназы - АСПИРИН Антагонисты АДФ - КЛОПИДОГРЕЛ, ТИКЛОПИДИН Препарат простациклина - ЭПОПРОСТЕНОЛ Ингибитор фосфодиэстеразы ДИПИРИДАМОЛ Блокаторы гликопротеинов IIb / IIIa моноклональные антитела пептидные антагонисты ЭПТИФИБАТИД - АБЦИКСИМАБ -

Фибринолитические средства

Механизм действия тромболитических средств Плазма крови Тромб Профибринолизин Антифибрино -лизин Профибринолизин + стрептокиназа Урокиназа Тканевой активатор профибринолизина Фибринолизин продукты распада Фибриноген Фибринолизин Фибрин продукты распада

Показания к применению стрептокиназы - острый инфаркт миокарда ( в первые 6 -12 часов ) - тромбоэмболия легочной артерии - тромбозы периферических артерий - тромбоз глубоких вен

Механизм действия тромболитических средств Плазма крови Тромб Профибринолизин Антифибрино -лизин Профибринолизин + стрептокиназа Урокиназа Тканевой активатор профибринолизина Фибринолизин продукты распада Фибриноген Фибринолизин Фибрин продукты распада

Алтеплаза

«The great tragedy of Science the slaying of a beautiful hypothesis by an ugly fact » Thomas Henry Huxley

МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ АНТИАГРЕГАНТОВ Тромбоциты Эндотелий Арахидоновая к-та а г р е г а ц и я ЦО ИФ 3 Са 2+ Циклические эндопероксиды ФЛС ТС Тромбоксан А 2 АДФ АТФ АЦ ц. АМФ Аденозин АМФ ФД ЦО - циклооксигеназа ФЛС - фосфолипаза С Арахидоновая кислота ЦО Аспирин Циклические эндопероксиды ПС Клопидогрел Простациклин Эпопростенол Дипиридамол ПС - простациклинсинтаза ТС - тромбоксансинтаза

Антиагреганты Ингибиторы циклооксигеназы - АСПИРИН Антагонисты АДФ - КЛОПИДОГРЕЛ, ТИКЛОПИДИН Препарат простациклина - ЭПОПРОСТЕНОЛ Ингибитор фосфодиэстеразы ДИПИРИДАМОЛ

Антиагреганты Ингибиторы циклооксигеназы Антагонисты АДФ - КЛОПИДОГРЕЛ, ТИКЛОПИДИН АСПИРИН

Антиагреганты Ингибиторы циклооксигеназы - АСПИРИН Антагонисты АДФ - КЛОПИДОГРЕЛ, ТИКЛОПИДИН Препарат простациклина - ЭПОПРОСТЕНОЛ

Механизм действия тромболитических средств Плазма крови Тромб Профибринолизин Антифибрино -лизин Профибринолизин + стрептокиназа Урокиназа Тканевой активатор профибринолизина Фибринолизин продукты распада Фибриноген Фибринолизин Фибрин продукты распада

Осложнения при лечении фибринолитическими средствами Тромб Лечение фибринолитическим средством Кровотечение Противопоказания к применению фибринолитиков: Кровотечения, геморрагические диатезы, открытые раны, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нефрит, фибриногенопения, туберкулез легких в острой форме, лучевая болезнь

Тиклопидин

Структура рецептора тромбоксана А 2 Плазматическ ая мембрана Цитоплазма

Адгезия тромбоцитов Активация тромбоцитов Образование арахидоновой кислоты Выделение АДФ Образование циклических эндопероксидов Синтез тромбоксана А 2 Экспрессия гликопротеинов IIb/IIIa Соединение тромбоцитов фибриногеном Агрегация тромбоцитов

Антиагреганты Ингибиторы циклооксигеназы - АСПИРИН ИНДОБУФЕ Н Ингибиторы тромбоксансинтазы - ДАЗОКСИБЕН РИДОГРЕЛ Блокаторы рецепторов тромбоксана - СУЛОТРОБАН Антагонисты АДФ ТИКЛОПИДИН - КЛОПИДОГРЕЛ, Препарат простациклина - ЭПОПРОСТЕНОЛ Блокаторы гликопротеинов IIb / IIIa моноклональные антитела - АБЦИКСИМАБ пептидные антагонисты - ЭПТИФИБАТИД

Антиагреганты Ингибиторы циклооксигеназы - АСПИРИН ИНДОБУФЕ Н Ингибиторы тромбоксансинтазы - ДАЗОКСИБЕН РИДОГРЕЛ Блокаторы рецепторов тромбоксана - СУЛОТРОБАН Антагонисты АДФ ТИКЛОПИДИН - КЛОПИДОГРЕЛ, Препарат простациклина - ЭПОПРОСТЕНОЛ Блокаторы гликопротеинов IIb / IIIa моноклональные антитела - АБЦИКСИМАБ

Антиагреганты Ингибиторы циклооксигеназы - АСПИРИН ИНДОБУФЕ Н Ингибиторы тромбоксансинтазы - ДАЗОКСИБЕН РИДОГРЕЛ Блокаторы рецепторов тромбоксана - СУЛОТРОБАН Антагонисты АДФ ТИКЛОПИДИН - КЛОПИДОГРЕЛ, Препарат простациклина - ЭПОПРОСТЕНОЛ Блокаторы гликопротеинов IIb / IIIa моноклональные антитела - АБЦИКСИМАБ пептидные антагонисты - ЭПТИФИБАТИД непептидные антагонисты - ТИРОФИБАН

Препараты, влияющие на миометрий

Сравнительная структура изопреналина и фенотерола Фенотерол Изопреналин

Окситоцин

ВАЗОПРЕССИН ОКСИТОЦИН

Средства, снижающие тонус и сократительную активность миометрия -Адреномиметики: фенотерол ( партусистен ) ритодрин салбутамол, гексопреналин Диэтиловый эфир Этанол Магния сульфат Гестагены: аллилэстренол (туринал )

Динопростон ( простагландин E 2 )

Тиклопидин

АГРЕГАНТЫ АДФ Са 2+ Р 2 у-рец Gi АЦ Тх. А 2 Са 2+ ТР -рец Gq ФЛ С ц. АМФ ИФ 3 АНТИАГРЕГАНТ ПГI 2 Са 2+ IP-рец GS АЦ ц. АМФ

АГРЕГАНТЫ АДФ Са 2+ Р 2 у-рец Gi АЦ Тх. А 2 Са 2+ ТР -рец Gq ФЛ С ц. АМФ ИФ 3

КАСКАД АРАХИДОНОВОЙ КИСЛОТЫ Фосфолипиды фосфолипаза А 2 Арахидоновая кислота циклооксигеназа 5 -липоксигеназа Циклические эндопероксиды ПГЕ 2 ПГI 2 Tx. A 2 ФАТ ПГF 2 5 -HPETE ЛТА 4 ЛТB 4 ЛТС 4 ЛТD 4 ЛТЕ 4

Механизм действия тромболитических средств Плазма крови Тромб Профибринолизин Антифибрино -лизин Профибринолизин + стрептокиназа Урокиназа Тканевой активатор профибринолизина Фибринолизин продукты распада Фибриноген Фибринолизин Фибрин продукты распада

МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ АНТИАГРЕГАНТОВ Тромбоциты Эндотелий Арахидоновая к-та а г р е г а ц и я ЦО ИФ 3 Са 2+ Циклические эндопероксиды ФЛС ТС Тромбоксан А 2 АДФ АТФ АЦ ц. АМФ Аденозин АМФ ФД ЦО - циклооксигеназа ФЛС - фосфолипаза С Аспирин Арахидоновая кислота ЦО Дазоксибен Циклические эндопероксиды ПС Клопидогрел Простациклин Эпопростенол Дипиридамол ПС - простациклинсинтаза ТС - тромбоксансинтаза

ACTION OF ANTIINFLAMMATORY DRUGS ( by Rang et all. , PHARMACOLOGY, 1999)

МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ АНТИАГРЕГАНТОВ Тромбоциты Эндотелий Арахидоновая к-та а г р е г а ц и я ЦО ИФ 3 Са 2+ Циклические эндопероксиды ФЛС ТС Тромбоксан А 2 АДФ АТФ АЦ ц. АМФ Аденозин АМФ ФД ЦО - циклооксигеназа ФЛС - фосфолипаза С Аспирин Арахидоновая кислота ЦО Дазоксибен Циклические эндопероксиды ПС Клопидогрел Простациклин Эпопростенол Дипиридамол ПС - простациклинсинтаза ТС - тромбоксансинтаза

АНТИАГРЕГАНТЫ Ингибиторы циклооксигеназы Кислота ацетилсалициловая (аспирин) Тиенопиридины Тиклопидин Клопидогрел Ингибиторы фосфодиэстеразы Дипиридамол Моноклональные антитела к IIb/IIIa Абциксимаб Блокаторы IIb/IIIa Ламифибан Ксемлофибан

Аденозин

Адгезия тромбоцитов Активация тромбоцитов Образование арахидоновой кислоты Аспирин Выделение АДФ Образование циклических эндопероксидов Дазоксиб Синтез тромбоксана ен 2 А Сулотробан Экспрессия гликопротеинов IIb/IIIa Тиклопидин Клопидогре л Абциксимаб, Ламифи Соединение тромбоцитов фибриногеном бан Агрегация тромбоцитов

Ритодрин

Механизм действия витамина К Декарбоксипротромбин Протромбин СО 2 Витамин К (эпоксидная форма) Витамин К (гидрохиноновая форма) НАД+ Антикоагулянты непрямого действия НАД. Н

КАСКАД АРАХИДОНОВОЙ КИСЛОТЫ Фосфолипиды фосфолипаза А 2 Арахидоновая кислота циклооксигеназа 5 -липоксигеназа Циклические эндопероксиды ПГЕ 2 ПГI 2 Tx. A 2 ФАТ ПГF 2 5 -HPETE ЛТА 4 ЛТB 4 ЛТС 4 ЛТD 4 ЛТЕ 4

Антиагреганты Ингибиторы циклооксигеназы - АСПИРИН ИНДОБУФЕ Н Ингибиторы тромбоксансинтазы - ДАЗОКСИБЕН РИДОГРЕ Блокаторы рецепторов тромбоксана - СУЛОТРОБАН Л Антагонисты АДФ КЛОПИДОГРЕЛ, ТИКЛОПИДИН Препарат простациклина - ЭПОПРОСТЕНОЛ Ингибитор фосфодиэстеразы - ДИПИРИДАМОЛ Блокаторы гликопротеинов IIb / IIIa моноклональные антитела - АБЦИКСИМАБ пептидные антагонисты - ЭПТИФИБАТИД непептидные антагонисты КСЕМЛОФИБАН - ТИРОФИБАН,

Антиагреганты Ингибиторы циклооксигеназы - АСПИРИН ИНДОБУФЕ Н Ингибиторы тромбоксансинтазы - ДАЗОКСИБЕН РИДОГРЕ Блокаторы рецепторов тромбоксана - СУЛОТРОБАН Л Антагонисты АДФ КЛОПИДОГРЕЛ, ТИКЛОПИДИН Препарат простациклина - ЭПОПРОСТЕНОЛ Ингибитор фосфодиэстеразы - ДИПИРИДАМОЛ Блокаторы гликопротеинов IIb / IIIa моноклональные антитела - АБЦИКСИМАБ пептидные антагонисты - ЭПТИФИБАТИД непептидные антагонисты - ТИРОФИБАН

Антиагреганты Ингибиторы циклооксигеназы - КИСЛОТА АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ ( АСПИРИН )

Антиагреганты Ингибиторы циклооксигеназы - АСПИРИН Ингибиторы тромбоксансинтазы - ДАЗОКСИБЕН

Антиагреганты Ингибиторы циклооксигеназы - АСПИРИН ИНДОБУФЕ Ингибиторы тромбоксансинтазы - ДАЗОКСИБЕН Н

Антиагреганты Ингибиторы циклооксигеназы - АСПИРИН ИНДОБУФЕ Ингибиторы тромбоксансинтазы - ДАЗОКСИБЕН Н Блокаторы рецепторов тромбоксана - СУЛОТРОБАН

Антиагреганты Ингибиторы циклооксигеназы - АСПИРИН ИНДОБУФЕ Н Ингибиторы тромбоксансинтазы - ДАЗОКСИБЕН РИДОГРЕЛ Блокаторы рецепторов тромбоксана - СУЛОТРОБАН

Антиагреганты Ингибиторы циклооксигеназы - АСПИРИН ИНДОБУФЕ Н Ингибиторы тромбоксансинтазы - ДАЗОКСИБЕН РИДОГРЕЛ Блокаторы рецепторов тромбоксана - СУЛОТРОБАН Антагонисты АДФ ТИКЛОПИДИН - КЛОПИДОГРЕЛ, Препарат простациклина - ЭПОПРОСТЕНОЛ

Антиагреганты Ингибиторы циклооксигеназы - АСПИРИН ИНДОБУФЕ Н Ингибиторы тромбоксансинтазы - ДАЗОКСИБЕН РИДОГРЕ Блокаторы рецепторов тромбоксана - СУЛОТРОБАН Л Антагонисты АДФ КЛОПИДОГРЕЛ, ТИКЛОПИДИН Препарат простациклина - ЭПОПРОСТЕНОЛ Ингибитор фосфодиэстеразы - ДИПИРИДАМОЛ

Антиагреганты Ингибиторы циклооксигеназы - АСПИРИН ИНДОБУФЕ Н Ингибиторы тромбоксансинтазы - ДАЗОКСИБЕН РИДОГРЕ Блокаторы рецепторов тромбоксана - СУЛОТРОБАН Л Антагонисты АДФ КЛОПИДОГРЕЛ, ТИКЛОПИДИН Препарат простациклина - ЭПОПРОСТЕНОЛ Ингибитор фосфодиэстеразы - ДИПИРИДАМОЛ Блокаторы гликопротеинов IIb / IIIa моноклональные антитела - АБЦИКСИМАБ

Антиагреганты Ингибиторы циклооксигеназы - АСПИРИН ИНДОБУФЕ Н Ингибиторы тромбоксансинтазы - ДАЗОКСИБЕН РИДОГРЕ Блокаторы рецепторов тромбоксана - СУЛОТРОБАН Л Антагонисты АДФ КЛОПИДОГРЕЛ, ТИКЛОПИДИН Препарат простациклина - ЭПОПРОСТЕНОЛ Ингибитор фосфодиэстеразы - ДИПИРИДАМОЛ Блокаторы гликопротеинов IIb / IIIa моноклональные антитела - АБЦИКСИМАБ пептидные антагонисты - ЭПТИФИБАТИД

Антиагреганты Ингибиторы циклооксигеназы - АСПИРИН ИНДОБУФЕ Н Ингибиторы тромбоксансинтазы - ДАЗОКСИБЕН РИДОГРЕ Блокаторы рецепторов тромбоксана - СУЛОТРОБАН Л Антагонисты АДФ КЛОПИДОГРЕЛ, ТИКЛОПИДИН Препарат простациклина - ЭПОПРОСТЕНОЛ Ингибитор фосфодиэстеразы - ДИПИРИДАМОЛ Блокаторы гликопротеинов IIb / IIIa моноклональные антитела - АБЦИКСИМАБ пептидные антагонисты - ЭПТИФИБАТИД непептидные антагонисты - ТИРОФИБАН