Скачать презентацию Лекция по фармакологии 26 Препараты гормонов Скачать презентацию Лекция по фармакологии 26 Препараты гормонов

Фармакология (Гармоны).ppt

  • Количество слайдов: 80

Лекция по фармакологии № 26 Препараты гормонов , их синтетические аналоги и анти гормональные Лекция по фармакологии № 26 Препараты гормонов , их синтетические аналоги и анти гормональные препараты

ГОРМОНЫ - это БАВ (белки, пептиды, произв. АМК, стероиды), вырабатываемые клетками эндокринной системы, координирующей ГОРМОНЫ - это БАВ (белки, пептиды, произв. АМК, стероиды), вырабатываемые клетками эндокринной системы, координирующей процессы роста, размножения и обмена веществ. Термин гормон (греч. hormao - приводить в движение, побуждать) ввел в июне 1905 г. англо-американский физиолог Эрнест Старлинг на 1 -й в истории лекции по эндокринологии в Королевском колледже врачей Лондона

Эндокринная система представляет собой группу желез и вместе с нервной системой образует сложный нейроэндокринный Эндокринная система представляет собой группу желез и вместе с нервной системой образует сложный нейроэндокринный комплекс, который обеспечивает гомеостаз организма. Собственно нейроэндокринный комплекс включает три уровня регуляции: 1. Гипоталамус 2. Гипофиз 3. Периферические эндокринные железы

Принципы применения гормональных средств: • 1. Заместительная терапия – введение извне физиологических доз гормонов Принципы применения гормональных средств: • 1. Заместительная терапия – введение извне физиологических доз гормонов при гипопродукции. • 2. Стимуляция функции периферических желез – применение тропных гормонов передней доли гипофиза; применение блокаторов специфических рецепторов гипоталамо-гипофизарной системы для активации выделения рилизинг-гормонов гипоталамусом и тропных гормонов передней долей гипофиза. • 3. Подавление функции периферических желез – угнетение синтеза гормона в самой железе; лечение гормонозависимых опухолей (большие дозы); стимуляция специфических рецепторов гипоталамогипофизарной системы для угнетения выделения рилизинг-гормонов гипоталамусом и тропных гормонов передней долей гипофиза. • 4. Патогенетическая терапия (внегормональная) - при кровотечении, воспалении, аллергии, шоке, остеопорозе.

В качестве ЛС применяют: 1. Препараты естественных гормонов 2. Синтетические аналоги естественных гормонов 3. В качестве ЛС применяют: 1. Препараты естественных гормонов 2. Синтетические аналоги естественных гормонов 3. Заменители (гормоноподобные вещества) 4. Антагонисты гормонов (антигормоны) блокаторы специфических рецепторов гормонов.

Гипоталамус Гипофиз Гипоталамус Гипофиз

В аденогипофизе (передняя доля гипофиза) синтезируются и выделяются в кровь тропные гормоны, которые контролируют В аденогипофизе (передняя доля гипофиза) синтезируются и выделяются в кровь тропные гормоны, которые контролируют функцию многих периферических эндокринных желез. В задней доли гипофиза (нейрогипофизе) депонируются два гормона гипоталамического происхождениявазопрессин (антидиуретический гормон) и окситоцин.

Периферические эндокринные железы: Щитовидная и паращитовидные, кора надпочечников, семенники, яичники, поджелудочная железа. Периферические эндокринные железы: Щитовидная и паращитовидные, кора надпочечников, семенники, яичники, поджелудочная железа.

КЛАССИФИКАЦИЯ – 1. Препараты гормонов гипоталамуса (средства, регулирующие выделение тропных гормонов гипофиза): – Протирелин КЛАССИФИКАЦИЯ – 1. Препараты гормонов гипоталамуса (средства, регулирующие выделение тропных гормонов гипофиза): – Протирелин (Тиролиберин). – Соматостатин, – Октреотид (Сандостатин) - инъекции 0, 05 -1 мг, Ланреотид (Соматулин), – Трипторелин (Гонадорелин, Декапептил, ГТ-РФ), – Бусерелин, Гозерелин (синт. аналог ГР-РГ), Ганиреликс (синт. антагонист ГТ-РГ)

2. Препараты гормонов передней доли гипофиза – а. Препараты гонадотропных гормонов (ФСГ и ЛГ) 2. Препараты гормонов передней доли гипофиза – а. Препараты гонадотропных гормонов (ФСГ и ЛГ) – Гонадотропин хорионический (ЛГ, Прегнил, Профази, Хорагон) 500 -5000 МЕ, – Гонадотропин менопаузный (ФСГ), – Фоллитропин , и (Пурегон) – Менотропин (ФЛГ+ЛГ, 1: 1), – Пергонал, Гозерелин (Золадекс, аналог ГТ-РГ, ингиб. ЛГ) – б. Препараты АКТГ – Кортикотропин (АКТГ), – Тетракозактид (Синактен-Депо) -сусп. 1 мг/мл – в. Препараты ТТГ – Тиротропин (-) – г. Препараты СТГ – Соматропин - сам действует на органы-мишени – д. Препараты ЛГ – Пролактин (-) + сам действует на органы-мишени, Каберголин (антагонист ЛГ)

3. Препараты задней доли гипофиза – Окситоцин, – Демокситоцин, – Десмопрессин (Эмосинт) - 0, 3. Препараты задней доли гипофиза – Окситоцин, – Демокситоцин, – Десмопрессин (Эмосинт) - 0, 01% - 5 мл, – Вазопрессин (АДГ), – Терлипрессин (Реместип) – синт. аналог вазопресс. – 4. Препараты гормонов эпифиза – Мелатонин (Мелаксен, Мелатон, Юкалин

I. Гормоны гипоталамуса (рилизинг-факторы, статины). – П р о т и р е л I. Гормоны гипоталамуса (рилизинг-факторы, статины). – П р о т и р е л и н – синтетический трипептидный аналог тиротропин-рилизинг-гормона (ТРГ). – Ф-Д: стимулятор продукции и секреции тиреотропного гормона и пролактина в передней доле гипофиза. – Показания: диагностика дисфункций ЩЖ, диагностика гипо-, и агалактии у женщин. – Побочные эффекты: головная боль, тревожность, потливость, колебания АД, чувство сжатия в груди, аллергические реакции и реакции в месте инъекции. – Противопоказания: нестабильная стенокардия, аритмии, бронхообструкция.

Октреотид - синтетический октапептидный аналог соматостатина – для лечения акромегалии. Ф-Д: Т 1/2 - Октреотид - синтетический октапептидный аналог соматостатина – для лечения акромегалии. Ф-Д: Т 1/2 - 100 мин. при в/в и п/к. Действует 12 часов Р-р для инъекций 0, 05 -0, 5 мг/мл – 1 мл.

Лантреотид –Ф-К: действует еще продолжительнее. –Т 1/2 - 2 -7 сут. Вводят в/м - Лантреотид –Ф-К: действует еще продолжительнее. –Т 1/2 - 2 -7 сут. Вводят в/м - 1 раз в 10 - 14 суток. –Показания к применению: – 1. Акромегалия (подавляет инкрецию СТГ). – 2. ЯБЖ, секретирующие опухоли (подавляет экскреторную активность железистой ткани). – 3. Остановка и профилактика кровотечений из варикозно расширенных вен пищевода у больных циррозом печени.

Гонадорелин - синтетический полипептидный аналог естественного ГТ-РГ. После в/в быстро повышает секрецию ФСГ и Гонадорелин - синтетический полипептидный аналог естественного ГТ-РГ. После в/в быстро повышает секрецию ФСГ и ЛГ (в диф. диагностике поражений «гипоталамус – гипофиз» ). –Бусерелин, Трипторелин, Гозерелин, Лейпрорелин - аналоги ГТРГ (и/н, п/к, в/м) –ФД - антигонадотропное, антиандрогенное, антиэстрогенное. –Конкурентные агонисты рецепторов аденогипофиза, вызывают кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. –Показания: эндометриоз, рак мол. жел. , бесплодие (ЭКО) индукция овуляции – по 150 мкг 3 р/д в 1 -й день цикла –Побочные эффекты: кисты яичников, диспепсия, неврозы, акне, нарушения функций печени, слуха, диабет. –Противопоказания – беременность, –лактация, возраст до 14 лет.

АКТГ (кортикотропин) - стимулятор коры надпочечников. В большей степени образование глюкокортикоидов, в меньшей - АКТГ (кортикотропин) - стимулятор коры надпочечников. В большей степени образование глюкокортикоидов, в меньшей - минералокортикоидов и половых гормонов. • Ф-Д: за счет синтеза белка (ц. АМФ-зависимая активация) вызывает гиперплазию коркового вещества надпочечников, синтез холестерина и скорость образования прегненолона из холестерина. • Вненадпочечниковые эффекты АКТГ стимуляция липолиза, увеличение секреции инсулина и соматотропина, накопление гликогена в клетках мышечной ткани, усиление пигментации. • Побочные эффекты - гиперкортицизм (болезнь Иценко-Кушинга - гипертония, ожирение лица и туловища, гипергликемия, снижение иммуннитета.

ТТГ(тиреотропин) • Ф-Д: активирует функцию ЩЖ - вызывает гиперплазию ее железистой ткани, стимулирует выработку ТТГ(тиреотропин) • Ф-Д: активирует функцию ЩЖ - вызывает гиперплазию ее железистой ткани, стимулирует выработку тироксина и трийодтиронина. • Секреция регулируется йодсодержащими гормонами ЩЖ по механизму обратной связи. • Образование тиреотропина стимулируется тиреолиберином гипоталамуса, а также при охлаждении организма, что приводит к повышению выработки гормонов щитовидной железы и повышению тепла, угнетается соматостатином и глюкокортикоидами, а также при травме, боли, наркозе.

 • Гиперфункция передней доли гипофиза в детском возрасте гигантизм ( пропорционального роста в • Гиперфункция передней доли гипофиза в детском возрасте гигантизм ( пропорционального роста в длину). • Гиперфункция у взрослого человека (когда рост тела в целом уже завершен) - акромегалия (увеличение тех частей тела, которые еще способны расти пальцы рук и ног, кисти и стопы, нос и нижняя челюсть, язык, органы грудной и брюшной полостей). • Гипофункция в детстве карликовость ("гипофизарный нанизм» , задержка роста). Умственное развитие не нарушено

СТГ (соматотропин, гормон роста, 16 ЕД = 5, 3 мг) - регулятор процессов роста СТГ (соматотропин, гормон роста, 16 ЕД = 5, 3 мг) - регулятор процессов роста и физического развития за счет усиления синтеза белка и РНК. Ф-Д: СТГ стимулирует образование в печени "соматомединов» - транспорт АМК из крови в клетки + оказывают инсулиноподобное действие + мобилизуют депо липидов Наиболее ярко влияние гормона выражено на костную и хрящевую ткани - у пигмеев на фоне нормального содержания СТГ не образуется соматомедин С. Применение: (Генотропин; Нордитропин, Сайзен, Хуматроп)п/к, в/м – 3, 6 или 7 раз в неделю по 0, 125 -1, 0 ЕД/кг/неделю. Побочные эффекты: головная боль (повышение ВЧД), задержка жидкости, артралгии, миалгии, местные реакции. ЛТГ (пролактин) - стимулятор роста молочных желез и лактации. Ф-Д: - стимулирует синтез лактальбумина, жиров и углеводов молока, стимулятор образования желтого тела и выработку им прогестерона. Задерживает воду и Na, эффекты альдостерона и вазопрессина, образование жира из углеводов. Образование ЛТГ регулируется пролактолиберином и пролактостатином гипоталамуса. Стимуляцию секреции пролактина вызывают и другие пептиды гипоталамуса: тиреолиберин, вазоактивный интестинальный полипептид (ВИП), ангиотензин II, В-

Гормоны задней доли гипофиза (нейро. . . ) • Эти гормоны образуются в гипоталамусе, Гормоны задней доли гипофиза (нейро. . . ) • Эти гормоны образуются в гипоталамусе, а в нейрогипофизе происходит их накопление и в дальнейшем выделение в кровь. • АДГ-антидиуретический гормон (вазопрессин) стимулятор реабсорбции воды в дистальном отделе нефрона. • Ф-Д: взаимодействует с вазопрессиновыми рецепторами почек типа V-2, что приводит к проницаемости стенки нефрона для воды, ее реабсорбции и концентрированию мочи. • При недостаточности образования АДГ развивается несахарный диабет, или несахарное мочеизнурение, который проявляется выделением больших количеств мочи (до 25 л в сутки) низкой плотности, повышенной жаждой. • Избыточная секреция АДГ ведет, напротив, к задержке воды в организме.

 • Окситоцин - вызывает сокращение гладкой мускулатуры матки при родах, способствует выделению молока. • Окситоцин - вызывает сокращение гладкой мускулатуры матки при родах, способствует выделению молока. • Ф-Д: стимулятор окситоциновых рецепторов матки и миоэпителиальных клеток в молочных железах. • Увеличение секреции окситоцина происходит под влиянием эстрогенов и импульсов от рецепторов шейки матки и сосков грудной железы. • У мужчин - окситоцин - антагонист АДГ.

Щитовидная железа Паращитовидная Железа Поджелудочная железа Щитовидная железа Паращитовидная Железа Поджелудочная железа

ГЛС фолликулов ЩЖ • • • • 1. Применяемые при гипотиреозе 1. Лиотиронин (Трииодтиронин, ГЛС фолликулов ЩЖ • • • • 1. Применяемые при гипотиреозе 1. Лиотиронин (Трииодтиронин, Т 3) - 20 -50 мкг 2. Левотироксин натрия (L-тироксин, Т 4) - 25 -100 мкг 3. Калия йодид - 100 -200 мкг 4. Новотирал, Тиреотом (1+2) 5. Йодтирокс (2+3) 6. Тиреокомб (1+2+3) 2. Применяемые при гипертиреозе (антитиреоидные) Угнетающие синтез тиреоидных гормонов Тиамазол (Мерказолил) - 5 мг Угнетающие продукцию ТТГ аденогипофизом. Препараты йода (подавляющая терапия) Разрушающие клетки фолликулов ЩЖ Радиоактивный йод (131 I)

Характеристика тиреоидных гормонов • • • ЛИОТИРОНИН - трийодтиронин, Т 3 Быстро (2 -3 Характеристика тиреоидных гормонов • • • ЛИОТИРОНИН - трийодтиронин, Т 3 Быстро (2 -3 сут) замещает дефицит гормонов ЩЖ Показания: 1. Гипотиреоз (любые формы) 2. Профилактика рецидива зоба после его резекции 3. Гипертиреоз (подавление) 4. Рак щитовидной железы (подавление и замещение) Побочные действия: Тиреотоксикоз (тахикардия, аритмии, тремор, беспокойство, бессонница, гипергидроз, потеря массы тела, диарея). Выпадение волос, усталость и депрессия могут быть признаками микседемы. До и после лечения левотироксином.

 • Левотироксин натрия (L-тироксин, Т 4) • Медленно (10 -15 сут) замещает дефицит • Левотироксин натрия (L-тироксин, Т 4) • Медленно (10 -15 сут) замещает дефицит гормонов • • Показания, Побочные действия, Взаимодействие и Способ применения - такие же, как и у Т 3 • Т 4 более безопасен • в плане осложнений • Дозировка: • в 2 -3 раза больше • до 300 мкг/сут

Калия йодид - таблетки по 100 и 200 мкг элементного йода Восполняет дефицит йода. Калия йодид - таблетки по 100 и 200 мкг элементного йода Восполняет дефицит йода. • Показания: Профилактика и лечение йододефицитного зоба (у новорожденных, детей и подростков). • Противопоказания: Гиперфункция ЩЖ, аллергия на йод • Взаимодействие: ТТГ стимулирует захват йода ЩЖ, • Перхлорат и тиоционат тормозят включение йода в щитовидную железу. • • Способ применения, дозы: Внутрь, после еды, запивая жидкостью, 50 -200 мкг.

Характеристика антитиреоидных ЛС 1. Угнетающие синтез тиреоидных гормонов • Тиамазол (Мерказолил) - 5 мг Характеристика антитиреоидных ЛС 1. Угнетающие синтез тиреоидных гормонов • Тиамазол (Мерказолил) - 5 мг • Механизм действия: Блокатор пероксидазы угнетает йодирование тирозина • тормозит синтез Т 3 и Т 4 • Показание: Гипертиреоз • Противопоказания: • гиперчувствительность, • гранулоцитопения, холестаз. • Осложнения: Диспепсия, зоб • Способ применения и дозы: • по 20 -40 мг в день 3 -6 нед, • затем по 5 -20 мг в день 0, 5 -2 года.

Лекарственные средства паращитовидных желез Кальцитонин - 50 -200 МЕ Паратиреоидин Препараты D 2, 3 Лекарственные средства паращитовидных желез Кальцитонин - 50 -200 МЕ Паратиреоидин Препараты D 2, 3 - Альфакальцидол, Кальцитриол РЕГУЛЯТОРЫ БАЛАНСА КАЛЬЦИЯ

 • Потребность в кальции • • • Дети и подростки до 6 месяцев • Потребность в кальции • • • Дети и подростки до 6 месяцев - 400 мг/сутки 6 мес - 1 год - 600 мг/сутки 1 -5 лет - 800 мг/сутки 5 -10 лет - 800 -1000 мг/сутки 11 -24 года - 1200 мг/сутки • Мужчины 25 -65 лет - 1000 мг/сутки старше 65 лет - 1500 мг/сутки • Женщины 25 -50 лет - 1000 мг/сутки старше 50 лет - 1500 мг/сутки Беременность и лактация - 1200 -1500 мг/сутки

 • Паратиреоидин • Повышает всасывание кальция в кишечнике, усиливает его реабсорбцию в дистальных • Паратиреоидин • Повышает всасывание кальция в кишечнике, усиливает его реабсорбцию в дистальных канальцах почек. Т. о. содержание кальция в крови возрастает. • Высокое содержание паратиреоидина ведет к остеолитическим действиям, происходит декальцификация костной ткани • Используется для диагностики нарушений паращитовидных желез и почек, при гипопаратиреозе. • Кальцитонин (миакальцик, кальцитрин). • Снижает содержание ионов кальция в крови. • Тормозит рассасывание костей и усиливает в них отложение минерализованногокальция. • Применяется при остеопорозе , при длительной иммобилизации пожилых людей, при лечении глюкокортикоидами и др.

Поджелудочная железа (pancreas) ГОРМОНЫ ПЖ А- (α) клетки -глюкагон; В- (β) клетки - инсулин Поджелудочная железа (pancreas) ГОРМОНЫ ПЖ А- (α) клетки -глюкагон; В- (β) клетки - инсулин (40 ЕД/сут. ) и амилин; D- (δ) клетки - соматостатин; F-клетки - панкреатический полипептид.

 • 1. Сахарный диабет I типа • (деструкция -клеток с дефицитом инсулина) • • 1. Сахарный диабет I типа • (деструкция -клеток с дефицитом инсулина) • А. Иммунно-опосредованный диабет (АDA) или аутоиммунный • Б. Идиопатический • 2. Сахарный диабет II типа • (резистентность тканей к инсулину) • 3. Другие специфические типы диабета • • Генетические дефекты -клеток Генетические дефекты в действии инсулина Болезни экзокринной части поджелудочной железы Эндокринопатии Диабет, индуцированный лекарствами или химикатами Инфекции Необычные формы иммуно-опосредованного диабета Другие генетические синдромы, иногда сочетающиеся с диабетом • 4. Гестационный сахарный диабет

 • ЛС поджелудочной железы • (противодиабетические ЛС) • 1. Применяемые при СД I • ЛС поджелудочной железы • (противодиабетические ЛС) • 1. Применяемые при СД I типа: • - Инсулин - 20 -100 МЕ (40 -100 МЕ/мл) • 2. Применяемые при СД II типа: • - Синтетические ПДС • - Инсулин

Классификация инсулинов • 1. Быстрого действия (6 -8 часов, 19 ЛС) • Инсулин для Классификация инсулинов • 1. Быстрого действия (6 -8 часов, 19 ЛС) • Инсулин для инъекций, Актрапид НМ • 2. Среднего действия (12 -16 часов, 44 ЛС) • Инсулин-семилонг СМК, Инсулин-семиленте, Изофан НМ. • 3. Длительного действия (18 -28 часов, 9 ЛС) • Инсулин-ленте, Монотард НМ • 4. Сверхдлительного действия (28 -36 часов) • Инсулин-ультраленте, Илетин-ультраленте, Ультратард НМ.

По источникам получения: • • • Свиной Говяжий Смешанный Китовый и рыбий - не По источникам получения: • • • Свиной Говяжий Смешанный Китовый и рыбий - не используются Человеческий (рекомбинантный) - дорогой • По степени очистки: • Обычный (очистка кристаллизацией) - дешевый. • Монопиковый или высокоочищенный (с помощью гелевой хроматографии) • Монокомпонентный (очистка с помощью ионнообменной хроматографии): СПП, МС, МК, СМК

Гормональные лекарственные средства поджелудочной железы • ИНСУЛИН • Эффекты: уменьшает уровень глюкозы в крови Гормональные лекарственные средства поджелудочной железы • ИНСУЛИН • Эффекты: уменьшает уровень глюкозы в крови и моче - в 20 -40 раз ускоряет транспорт глюкозы в клетки, ликвидирует ацидоз и образование кетоновых тел, активирует синтез белка, стимулирует гликогенез - 1 ЕД инсулина утилизирует (переводит в гликоген) 4 г глюкозы • Показания: СД I типа и тяжелые формы II типа (при резистентности к производным гуанидина и сульфонилмочевины, интеркуррентных заболеваниях, операциях и в постоперационном периоде, при беременности).

 • ИНСУЛИН • Побочные действия: гипогликемия, аллергические реакции (кожная сыпь, отек гортани, анафилактический • ИНСУЛИН • Побочные действия: гипогликемия, аллергические реакции (кожная сыпь, отек гортани, анафилактический шок); липодистрофия, микроангиопатии - катаракта, гангрена, нефроз (? ), нейропатии (? ). • Передозировка: • гипогликемия - чувство голода, слабость, дрожь, холодный пот. • • Лечение: дать сахар или содержащий его продукт, ввести в/в глюкозу.

ИНСУЛИН Дозировка: • Доза определяется индивидуально: • - по уровню сахара в крови (4, ИНСУЛИН Дозировка: • Доза определяется индивидуально: • - по уровню сахара в крови (4, 0 = 1 ЕД) • - по уровню сахара в моче (4, 0 = 1 ЕД) • - по массе тела (0, 5 ЕД/кг) • - по степени тяжести заболевания. • Пути введения - п/к, в/в, в/м. • При дневной дозе, превышающей 0, 6 ЕД/кг массы тела, препарат следует вводить в виде двух и более инъекций в разные места

Синтетические противодиабетические средства • Синтетические противодиабетические средства • 1. Пр. Сульфонилмочевины ( секрецию инсулина, Синтетические противодиабетические средства • Синтетические противодиабетические средства • 1. Пр. Сульфонилмочевины ( секрецию инсулина, худым) • I - Толбутамид, Хлорпропамид (1 р/день) • II - Глибенкламид, Глипизид, Гликлазид МВ • 2. Производные аминокислот ( секрецию инсулина) • Репаглинид, Натеглимид (действуют 30 минут - до еды) • 3. Бигуаниды ( глюконеогенез, чувствительность тканей - полным) • Метформин • 4. Тиазолидиндионы ( секрецию, чувствительность - при резист. ) • Пиоглитазон • 5. Ингибиторы α-глюкозидазы ( всасывание глюкозы в ЖКТ) • Акарбоза

СУЛЬФАНИЛАМИДЫ • теряют эффективность через 10 -12 лет (требуется временная инсулинотерапия) • ГЛИБЕНКЛАМИД - СУЛЬФАНИЛАМИДЫ • теряют эффективность через 10 -12 лет (требуется временная инсулинотерапия) • ГЛИБЕНКЛАМИД - наиболее часто используемый СА, с наиболее выраженным сахароснижающим действием (на 7 -й день приема). • ГЛИКЛАЗИД - помимо сахароснижающего эффекта положительно влияет на микроциркуляцию и систему гемостаза. • ГЛИКВИДОН - единственный препарат, 95% которого выводится через ЖКТ- применяется у больных с заболеваниями почек, диабетической нефропатией.

БИГУАНИДЫ • МЕТФОРМИН • Фармакодинамика: • Задерживает всасывание углеводов в кишечнике Тормозит выброс глюкозы БИГУАНИДЫ • МЕТФОРМИН • Фармакодинамика: • Задерживает всасывание углеводов в кишечнике Тормозит выброс глюкозы из печени • Усиливает утилизацию глюкозы мышцами • Повышает чувствительность тканей организма к инсулину. • Снижает содержание ТГ и ХС в сыворотке крови. • Способ применения и дозы: • Внутрь, в первые 3 дня назначают в дозе по 0, 5 г 3 раза в сутки во время или после еды. • Для поддерживающего лечения обычно применяют • в дозе по 0, 1 -0, 2 г в день.

 • БИГУАНИДЫ применяют в виде монотерапии и в комбинации с CА и препаратами • БИГУАНИДЫ применяют в виде монотерапии и в комбинации с CА и препаратами инсулина. • Показание к монотерапии: среднетяжелый СД 2 типа при массе тела > 120 % от идеальной, без кетоацидоза. • В комбинации с СА и препаратами инсулина бигуаниды применяют чаще, чем в виде монотерапии - если монотерапия препаратами той или иной группы не обеспечивает компенсации или для этого требуются их очень высокие дозы. • Побочные эффекты - диспепсия (обычно начинается с металлического привкуса во рту, поташнивания), боль в животе.

Принципы ДИЕТОТЕРАПИИ СД • 1. Исключают легкоусвояемые (рафинированные) углеводы. • 2. Ограничивают употребление животных Принципы ДИЕТОТЕРАПИИ СД • 1. Исключают легкоусвояемые (рафинированные) углеводы. • 2. Ограничивают употребление животных жиров и алкоголя. • 90% больных - только диета, 9% - только СА и БГ, 1% - инсулин. • Заменители сахара • «Хорошие» (неограничено): Аминокислотные препараты Сластилин (Аспартам), Сладекс, Нутривит. В 100 и более раз слаще сахара, обладают минимальной калорийностью, не влияют на развитие осложнений СД, не разлагаются при кипячении, практически не имеют побочных эффектов. • «Плохие» (до 15 -20 г/сут): Ксилит, Сорбит - обладают холекинетическим действием, осмотической активностью (вызывают диарею), их энергетическая ценность близка к сахарозе. Они метаболизируются через полиоловый шунт и могут способствовать развитию нейропатий и катаракт.

Гормоны коры надпочечников Гормоны коры надпочечников

Препараты гормонов коры надпочечников • Кора надпочечников вырабатывает три группы стероидных гормонов: 1. Глюкокортикоиды Препараты гормонов коры надпочечников • Кора надпочечников вырабатывает три группы стероидных гормонов: 1. Глюкокортикоиды 2. Минералокортикоиды 3. Половые гормоны, в основном мужские-андростендион и андростерон

Глюкокортикостероиды • I. Препараты ГКС • • • • 1) Естественные Гидрокортизон 2) Синтетические(дегидрированные Глюкокортикостероиды • I. Препараты ГКС • • • • 1) Естественные Гидрокортизон 2) Синтетические(дегидрированные аналоги) Преднизолон - 5 -120 мг Динатрия фосфат (раствор) Гемисукцинат (сусп. ) Ацетат (сусп. ) Мазипредон Преднизон, Метилпреднизолон, 3) Фторированные синтетические Дексазон, Дексаметазон, Триамцинолон 4) ГКС для местного применения Бетаметазон, Флюцинолон, Флюметазон 5) ГКС для ингаляционного применения Беклометазон, Будесонид, Флунизолид

Преднизолон • Механизм действия - цитозольный (прямой, медленный) • • • ЭФФЕКТЫ (см. учебник) Преднизолон • Механизм действия - цитозольный (прямой, медленный) • • • ЭФФЕКТЫ (см. учебник) - Противовоспалительный - Иммунодепрессивный - Противошоковый Побочные эффекты: (см. учебник) - на белковый, липидный, углеводный обмен, водно-электролитный баланс (синдром Кушинга) + хронизация процесса !!!

Показания к применению глюкокортикоидов • При гормональной недостаточности глюкокортикоидов • Ревматические заболевания • Коллагенозы Показания к применению глюкокортикоидов • При гормональной недостаточности глюкокортикоидов • Ревматические заболевания • Коллагенозы (диффузные болезни соединительной ткани • Бронхиальная астма с тяжелым течением, астматический статус • Аллергические заболевания с тяжелым течением) • Кожные болезни • Глазные болезни • Тяжелые интоксикации • Заболевания крови

Принципы дозирования глюкокортикоидов • Индивидуальный подбор доз • Однократное введение глюкокортикоида даже в очень Принципы дозирования глюкокортикоидов • Индивидуальный подбор доз • Однократное введение глюкокортикоида даже в очень высокой дозе (жизненные показания) не опасно • Кратковременная терапия в 1 -3 дня даже очень высокими дозами не опасна, если исключены специальные противопоказания • При длительной гормонотерапии после достижения ее цели отмена гормона должна быть постепенной (пропорционально ее длительности), иногда режим отмены занимает несколько месяцев

Побочные действия глюкокортикоидов • Синдром отмены при внезапном прекращении приема гормона или значительном снижении Побочные действия глюкокортикоидов • Синдром отмены при внезапном прекращении приема гормона или значительном снижении дозы • «Стероидный диабет» • В результате снижения иммунитета-обострение или генерализация инфекции • Обострение или провоцирование язвенной болезни ЖКТ • Остеопороз • Нарушение углеводного, белкового и жирового обмена • и др.

Минералокортикоиды • Альдостерон : сохранение в организме необходимых количеств натрия и воды, предупреждение их Минералокортикоиды • Альдостерон : сохранение в организме необходимых количеств натрия и воды, предупреждение их потери при экстремальных ситуациях (кровопотеря, высокая температура среды, недостаток поступления с пищей и т. д. ) • Дезоксикортикостерон (менее активен ) • Флудкортизон-Синтетический минералокортикоид • Показания к применению: • Надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона)

Болезнь Аддисона (бронзовая болезнь) Болезнь Аддисона (гипокортицизм, хроническая недостаточность функции коры надпочечников, англ. Addison's Болезнь Аддисона (бронзовая болезнь) Болезнь Аддисона (гипокортицизм, хроническая недостаточность функции коры надпочечников, англ. Addison's disease) — эндокринное заболевание, при котором надпочечники уменньшают выработку гормонов, прежде всего кортизола. Это заболевание было впервые описано британским врачом Томасом Аддисоном в 1855 году,

Андрогенные препараты Естественные: • Тестостерон (активируется в тканях-мишенях дигидротестостерон) • Андростендион, Дигидроэпиандростерон - менее Андрогенные препараты Естественные: • Тестостерон (активируется в тканях-мишенях дигидротестостерон) • Андростендион, Дигидроэпиандростерон - менее активны Полусинтетические • Метилтестостерон (пероральный, но менее активный) Показания к назначению: • заместительная терапия у мужчин; • Остеопороз • У женщин- лечение эстрогензависимых миомы и рака матки, рака молочной железы и яичников

Антагонисты андрогенов • Флутамид (конкурентные антагонисты), • Финастерид (ингибитор 5 -редуктазы, активирующей тестостерон) • Антагонисты андрогенов • Флутамид (конкурентные антагонисты), • Финастерид (ингибитор 5 -редуктазы, активирующей тестостерон) • • • Ципротерона ацетат Показания к применению: Аденома предстательной железы Рак предстательной железы Патологически повышенная половая активность • облысение, угри, себорея, аденома

Анаболические стероиды Ретаболил (стандартный, 1 р/1 -3 нед. , в/мышечно) Феноболин, Метандростенолон, Синаболин Анаболические стероиды Ретаболил (стандартный, 1 р/1 -3 нед. , в/мышечно) Феноболин, Метандростенолон, Синаболин

Препараты ЖПГ • • • • 1. Эстрогены а) Стероидные (природные) : Эстрадиол (мах Препараты ЖПГ • • • • 1. Эстрогены а) Стероидные (природные) : Эстрадиол (мах активный), Эстрон, Эстриол б) Конъюгированные Этинилэстрадиол в) Нестероидные (синтетические): Гексэстрол, Октэстрол *Антагонисты эстрогенов (антиэстрогены): Кломифен (частичный антагонист), Тамоксифен (нестероидный) 2. Гестагены (прогестины) - по поколениям Прогестерон (1); Аллилэстенол (2); Гестоден, Дезогестрел (3) *Антипрогестагены Мифепристон (RU-486)

Стероидные контрацептивы: 1. Комбинированные эстроген-гестагенные КП: a) Монофазные- «нон-овлон» , «ригевидон» , «марвелон» , Стероидные контрацептивы: 1. Комбинированные эстроген-гестагенные КП: a) Монофазные- «нон-овлон» , «ригевидон» , «марвелон» , «новинет» , «силест» и др. b) Двухфазные- «антеовин» ; c) Трехфазные- «триквилар» ( «три-регол» ), «тризистон» , «три-мерси» и др. 2. Гестагенные препараты: a) Циклические-микролют, микронор, экслютон и др. b) Посткоитальные- постинор; c) Пролонгированного действия-норплант (капсулы для имплантации под кожу), депо-провера (масляный раствор для внутримышечных инъекций).

Гоpмональная контpацепция (ГК) • Обусловлена экзогенными гестагенами: • Подавляют овyляцию (угнетают выработку ЛГ в Гоpмональная контpацепция (ГК) • Обусловлена экзогенными гестагенами: • Подавляют овyляцию (угнетают выработку ЛГ в лютеиновую фазу - с 14 по 28 день) • Увеличивают вязкость цеpвикальной слизи (затpyдняют пpодвижение спеpматозоидов по цеpвикальномy каналy). • Снижают воспpиимчивость (внyтpенней оболочки) к (невозможность имплантации). эндометpия бластоцисте

 • Наиболее популярные - КОК • (содержат гестаген + эстроген) • 1. Монофазные • Наиболее популярные - КОК • (содержат гестаген + эстроген) • 1. Монофазные • (Используются чаще всего, эффективнее) • 2. Двyхфазные • (Антеовин, Секвилар - «тупиковая» ветвь) • 3. Тpехфазные • (Три-регол, Триквилар, Тризистон - самые физиологичные, но менее эффективны)

 • Зачем в ГК нyжны эстpогены? • 1. Чтобы не подавить pазвитие втоpичных • Зачем в ГК нyжны эстpогены? • 1. Чтобы не подавить pазвитие втоpичных и пеpвичных половых пpизнаков; • 2. Чтобы повысить эффективность КОК. • Эстрогены: • Высокодозированные (Силест) >35 мкг эстрогена/таб. • Низкодозированные (Марвелон) - 20 -35 мкг • Микродозированные (Логест, Мерсилон) < 20 мкг • У каждой женщины - индивидyальная • чyвствительность к pазличным пpепаpатам

 • ДЕЗОГЕСТРЕЛ (Марвелон), • ФЕМОДЕH, МЕРСИЛОН*, HОРГЕСТИМАТ*(Силест), НОВИНЕТ* - пpепаpаты выбоpа для ВСЕХ • ДЕЗОГЕСТРЕЛ (Марвелон), • ФЕМОДЕH, МЕРСИЛОН*, HОРГЕСТИМАТ*(Силест), НОВИНЕТ* - пpепаpаты выбоpа для ВСЕХ женщин (* - pекомедованы ВОЗ и МЗ РФ для подpостков с 16 лет и молодых девyшек, впеpвые начинающих пpием ОГК) • - Высоко активны (можно дозу гормонов) • - С антиандpогенным и антиэстpогенным эффектами ( pиск эстрогенных осложнений): • - На 50% pиск pака эндометpия • - На 45 % pиск рака яичников

 • КОМБИНИРОВАННЫЕ ОРАЛЬНЫЕ КОНТРАЦЕПТИВЫ • Показание к контpацепции • (они не только для • КОМБИНИРОВАННЫЕ ОРАЛЬНЫЕ КОНТРАЦЕПТИВЫ • Показание к контpацепции • (они не только для контpацепции пpименяются) • pегyляpная половая жизнь ( 1 pаза в 7 дней) y женщин среднего возpаста с pегyляpным циклом. • Ограничение курение > 10 cигарет в сутки

 • Барьерная контpацепция не имеет пpотивопоказаний, пpоста в использовании, метод выбоpа пpи пеpеpывах • Барьерная контpацепция не имеет пpотивопоказаний, пpоста в использовании, метод выбоpа пpи пеpеpывах в пpиеме ГК • Пpедохpаняет от ВИЧ и гепатита В • размеры пор в презервативах - 3 -4 нм, • размеры ВИЧ - 80 нм, ВГВ - 30 -40 нм. • Наибольшая надежность - у презервативов Innotex, Durex, Life. Styles.

 • Пpогестиновые ОК ( «мини-пили» ) • ФЕМУЛЕH ( «золотой стандарт» ) МИКРОЛЮТ, • Пpогестиновые ОК ( «мини-пили» ) • ФЕМУЛЕH ( «золотой стандарт» ) МИКРОЛЮТ, МИКРОHОР, ЭКСЛЮТОH, КОHТИHУИH - нет эстрогенов, поэтому меньше побочных эффектов, но эффективность ниже, чем у КОК. • Показания к контpацепции: • 1. Регyляpная половая жизнь пpи невозможности по каким-либо пpичинам пpинимать КОК; • 2. Контpацепция y женщин в позднем репродуктивном возрасте.

 • Инъекции и имплантанты ГК • ДЕПО-ПРОВЕРА (3 мес. ), HЭТ-ЭH (2 мес), • Инъекции и имплантанты ГК • ДЕПО-ПРОВЕРА (3 мес. ), HЭТ-ЭH (2 мес), ДЕЛАДРОКСАТ (1 мес). HОРПЛАHТ(5 лет) • Показания к контpацепции: • 1. Контpацепция y рожавших женщин • в раннем репродуктивном возрасте • 2. Регyляpная половая жизнь y женщин зpелого возpаста (и непеpеносимости КОК) • 3. Контpацепция y женщин репродуктивном возрасте в позднем

 • Посткоитальная контpацепция • Не чаще 2 раз в месяц - одномоментно в • Посткоитальная контpацепция • Не чаще 2 раз в месяц - одномоментно в оpганизм вводится большое количество гестагенов или антигонадотpопинов. • Показание: невозможность использования дpyгих методов (поpвался пpезеpватив, изнасилование и пpочие пpоблемы). • ПОСТИHОР - 1 таблетка в течение 1 часа после полового акта, + еще 1 таблетка через 12 часов. Эффективность - 96%. • Со 2 -го дня после приема последней таблетки начать прием АСКОРБИНОВОЙ КИСЛОТЫ и РУТОЗИДА или АСКОРУТИНА по 1 таблетке в сутки в течение 5 дней. • Специфическое осложнение: • ациклическое кpовотечение, • тpебyющее лечебного выскабливания.

 • Hеблагопpиятные действия эстpогенов: • 1. Повышение pиска pазвития сеpдечно-сосyдистых заболеваний. • 2. • Hеблагопpиятные действия эстpогенов: • 1. Повышение pиска pазвития сеpдечно-сосyдистых заболеваний. • 2. Повышения pиска тpомбозов и тpомбоэмболий. • 3. Ожиpение. • 4. Ухyдшение течения заболеваний печени. • 5. Втоpичная аменоpея. • 6. При применении эстрогенов на фоне персистирующей вирусной инфекции незначительно увеличивается риск невынашивания будущей беременности. Обычно это касается герпес -вирусов (ВПГ-1 и ВПГ-2, опоясывающий герпес, вирус Эпштейна-Барр, вирусы ЦМВ, хронической усталости).

 • Hеблагопpиятные действия гестагенов: • 1. Депpессивный синдpом. Пpи его возникновении следyет дополнительно • Hеблагопpиятные действия гестагенов: • 1. Депpессивный синдpом. Пpи его возникновении следyет дополнительно назначить витамин В-6 (пиpидоксин), при неэффективности пеpейти на дpyгой пpепаpат. • 2. Тошнота и рвота. Если она пpодолжается более 1 менстpyального цикла от начала пpиема, следyет заменить пpепаpат, при повторном возникновении тошноты или рвоты отказаться от пpиема ОК.

 • Внyтpиматочные контpацептивы • КОППЕР-Т (стандарт ВМК, до 10 лет), ГАЙНЕ-Т (10 лет), • Внyтpиматочные контpацептивы • КОППЕР-Т (стандарт ВМК, до 10 лет), ГАЙНЕ-Т (10 лет), MULTILOAD (5 лет), МИРЕНА (с левоноргестрелом, 5 лет) • Лучше всего вводить во время цикла приема ОК • • Показания: • 1. Контpацепция y pожавших женщин раннего pепpодyктивного возpаста • 2. Контpацепция y женщин в позднем репродуктивном возрасте. • МИРЕНА - увеличивает вязкость • цервикальной слизи, подавляет рост эндометрия и активность сперматозоидов, • обеспечивает 100% эффективность, • не противопоказан при альгоменорее, миоме, и гиперплазии эндометрия (гестаген не всасывается в системный кровоток)

 • Пpотивопоказания: • • 1. Беpеменность. 2. ВЗОТ (вирусные заболевания органов таза) 3. • Пpотивопоказания: • • 1. Беpеменность. 2. ВЗОТ (вирусные заболевания органов таза) 3. Остpые инфекционные заболевания. 4. Аномалии pазвития и опухоли матки. 5. Гипеpплазия эндометpия. 6. Маточные кpовотечения. 7. Тяжелые воспалительные заболе-вания (ВЗ) вне оpганов малого таза.

 • Спеpмициды • ФАРМАТЕКС • Механизм действия: ПАВ - pазpyшение мембpан спеpматозоидов. Эффективность • Спеpмициды • ФАРМАТЕКС • Механизм действия: ПАВ - pазpyшение мембpан спеpматозоидов. Эффективность 75 -92% • (дополнительно нужен барьерный метод или ГК). • Показания: • 1. Контpацепция пpи неpегyляpной половой жизни; • 2. Местная контpацепция пpи наличии пpотивопоказаний к использованию ОГК или ВМК; • 3. Контpацепция после pодов или абоpта, в пеpиод лактации, пpедменопаyзальный пеpиод.

 • Длительность действия таблеток - 3 часа, шаpиков – 4 часа, кpема - • Длительность действия таблеток - 3 часа, шаpиков – 4 часа, кpема - 10 часов, тампонов - 24 часа. Пеpед КАЖДЫМ половым актом следyет вводить новyю дозy пpепаpата. • Преимущества: нет побочных эффектов, защита от ВИЧ и общий антисептический эффект, шиpота показаний. • Отpицательный момент: пpи использовании ФАРМАТЕКСА мыться можно только чеpез 2 часа после полового акта и без использования моющих сpедств (pазpyшают активный компонент).

СТЕРИЛИН, ОНОКСИНОЛ (Концептрол), ПАТЕНТЕКС-ОВАЛ суппозитории, эффективность сопоставима с Фарматексом. СТЕРИЛИН можно применять без консультации СТЕРИЛИН, ОНОКСИНОЛ (Концептрол), ПАТЕНТЕКС-ОВАЛ суппозитории, эффективность сопоставима с Фарматексом. СТЕРИЛИН можно применять без консультации врача. Он начинает действовать с момента введения, не имеет запаха и вкуса, обладает эффектом искусственной смазки. Перед каждым половым актом необходимо вводить новый суппозиторий. • Фyнкциональная контpацепция • Стеpилизация. • Послеродовая контрацепция

Контрацептивы: список оригинальных препаратов и дженериков. Название оригинальньного контрацептива (производитель) Название дженерика (производитель) • Контрацептивы: список оригинальных препаратов и дженериков. Название оригинальньного контрацептива (производитель) Название дженерика (производитель) • Основные низкодозированные пероральные контрацептивы • Ярина (Байер, Германия) • Жанин (Байер, Германия) • Диане-35 (Байер, Германия) Хлое (Зентива, Чехия) • Микрогинон (Байер, Германия) • Ригевидон(Gedeon. Richter, Венгрия) • Белара (Grunenthal, Германия) • • Марвелон (Organon, Нидерланды) • Регулон (Gedeon Richter, Венгрия) • Основные микродозированные пероральные контрацептивы • Джес (Байер, Германия) • Мерсилон (Organon, Нидерланды) • Логест ( Байер, Германия) Новинет (Gedeon Richter, Венгрия) Линдинет 20 (Gedeon Richter, Венгрия)

Положительные эффекты противозачаточных таблеток • * Регулирование менструального цикла • * Влияние на неприятные Положительные эффекты противозачаточных таблеток • * Регулирование менструального цикла • * Влияние на неприятные ощущения в середине цикла и перед менструацией • * Защита от железодефицитной анемии • * Снижают частоту "женских" воспалительных заболеваний • * Снижают риск опухолевых заболеваний половой сферы • * Замедление развития остеопороза • * Профилактика внематочной беременности • * Лечебный эффект при некоторых кожных заболеваниях

Отрицательные эффекты противозачаточных таблеток • • • Артериальная гипертония Желчнокаменная болезнь Нарушение менструального цикла Отрицательные эффекты противозачаточных таблеток • • • Артериальная гипертония Желчнокаменная болезнь Нарушение менструального цикла Повышение массы тела Неприятные ощущения со стороны молочных желез Головная боль Тошнота, рвота Изменение настроения Изменения полового влечения Изменения цвета кожи

Микродозированные противозачаточные таблетки: Контрацепция для молодых, нерожавших женщин, ведущих регулярную половую жизнь (один раз Микродозированные противозачаточные таблетки: Контрацепция для молодых, нерожавших женщин, ведущих регулярную половую жизнь (один раз в неделю или чаще). Препараты этой группы легко переносятся и обладают минимальными побочными явлениями. Отлично подходят для тех, кто еще никогда не пользовался гормональными контрацептивами. • • Джес (Джаз) Минизистон 20 фем Ярина Новинет Три-Мерси Логест Мерсилон

Спасибо за внимание. Спасибо за внимание.