И ЖӨ Туберкулезге арсы препараттар, қ

И ЖӨ Туберкулезге арсы препараттар, қ фармакокинетикасы, фармакодинамикасы, жанама сері ж не оларды . . ә ә ң Орында ан: Карибаева Р. ғ Б. абылда ан: Ержанов О. Ш. Қ ғ Интерн педиатр 724 топ

Жоспар: • 1. • 2. • 3. • 4. • 5. • 6.

Бірінші атарда ы туберкулезге арсы олданылатын д рілерді қ ғ қ қ ә ң дозасы ж не д рілік т рлері ә ә ү Д рі атауы ә Д рiлік т рiә ү Белсендi затты дозасың Изониазид Таблетка, инъекция а арнал ан ғ ғ ерітінді, сироп 100 мг, 300 мг, 500 мг, 4000 мг Рифампицин Таблетка, капсула, инъекция а ғ арнал ан ерітінді ғ 150 мг, 300 мг Пиразинамид Таблетка 400 мг, 500 мг Этамбутол Таблетка, инъекция а арнал ан ғ ғ ерітінді 100 мг, 400 мг, 500 мг/3 мл, 1000 мг, 2000 мг Стрептомицин Инъекция а арнал ан нта ғ ғ ұ қ 1000 мг

Бірінші атарда ы туберкулезге арсы олданылатын д рілерді салма ы 5 -30 қ ғ қ қ ә ң ғ кг арасында ы балалар а арнал ан т уліктік м лшерін есептеу ж не оларды ғ ғ ғ ә ө ә ң р сат етілген ауыт улары ұқ қ Д рі атауы ә Т уліктік дозасын мг/кг ә салма ына есептеу ғ Т уліктік дозаны ә ң мг/кг салма ына с йкес ғ ә м мкін ауыт улары ү қ Е жо ары т уліктік ң ғ ә дозасы (мг) Рифампицин 15 10 -20 600 Изониазид 10 10 -15 300 Пиразинамид 35 30 -40 2000 Этамбутол 20 15 —

• Туберкулезбен ауыратын нау астарды емдеуге олданылатын қ қ химиотерапиялы д рілер 3 топ а б лінеді: қ ә қ ө А , В ж не ә С. • А тобына — ТМБ-га жо ары белсе ғ н ді сер ететін д рілер: изониазид ә ә ж не рифампицин жатады. ә • В тобына орташа белсенділік к рсететін: этамбутол, ө и ротионамид (этионамид), пиразинамид, стрептомицин, канамицин, флорамицин жатады. • С тоб ы на белсенділігі лсіз препараттар: пара ә — аминосалицил ыш ылы (ПАС ) ж не тиоацетазон (тибон) жатады. қ қ Қ ә

Халы аралы туберкулезге арсы к рес ж ргізетін одақ қ қ ү ү қ кпеө , туберкулезімен ауыратын нау астарды қ ар ынды емдеу шін изониозидті (И); рифампицинді (Р); стрептомицинді (С); пирази қ қ ү на мидті (П); этамбутолды (Э); тиоацетазонды (Т) пайдалана от ы рып, химиотерапиямен емдеуді м ң ын андай т ртібін ә ұ сынады: 1. Бірінші аны тал ан нау астар — бактерия б лушілер: қ ғ қ ө Қ ыс қ а мерзімді курстар: 2 ай —И + Р + С + П ж не 4 ай И + Р; ә 2 ай —Э + Р + С + П ж не 4 ай И + Р; ә 2 ай — И + Р + П ж не 4 ай И + Р аптасына 3 к н; ә ү 2 ай — И + Р + С + П ж не 6 ай И + Т. ә

заҰ қ мерзімді курстар: 2 ай – И+С ж не 10 ай И + Т; ә 2 ай – И+С ж не 10 ай И + Э; ә 2 ай – И+С ж не 10 ай И + С ж не аптасына 2 к н; ә ә ү 2. Туберкулез бірінші рет аны тал ан нау астар, бактерия қ ғ қ б лмейтіндер: ө 2 ай —И + С + Т ж не 10 ай И + Т; ә 2 ай — И + Р + С + П ж не 6 ай И + Т. ә 3. Туберкулезбен айтадан ауыр андар: қ ғ 2 ай — И + Р + С + П + Э, 1 ай И + Р + П + Э ж не 5 ай И + Р + Э аптасына 3 к н; ә ү 2 ай —И + Р + С + П + Э 1 ай И + Р + П + Э ж не 5 ай И + Т. ә

Изониазид • Гидразид изоникотин ыш ылы (ГИН ) (изониазид, ГИН , қ қ Қ Қ тубазид) — а т сті иыршы ты (кристалды) нта , суда жа сы қ ү қ қ ұ қ қ ериді. Изониазидке ТМБ-ны адам тектес т рі жо ары сезімталды. ң ү ғ Ол тез сіп нетін ТМБ- а белсенді сер етеді, жай сіп- нетін ө ө ғ ә ө ө микобактериялар а ы палы т мендеу. Препараттарды жо ары ғ қ ө ң ғ концентрациясы ТМБ- а бактериоцидті сер етуі м мкін. Жасуша ғ ә ү іші н де ж не сыртында орналас ан микобактериялар а белсе ә қ ғ н ділік к рсете алады. Бас а микроорганизмдерді дамуына изониазид ө қ ң сер етпейді. ә

Изониазид фармакодинамикасы • Изониазид фосфолипидтерді , ДН , ң Қ РН т зілуін тежейді, ТМБ Қ ү абыр асыны т қ ғ ң ұ тасты ын бғ ұ зады. Жасушадан тыс ж не жасуша ішілік екі ә валентті катиондармен бірлесе отырып, изониазид микобактерияларды ң тіршілік метаболизміне те ө қ ұ нды хелаттар қ ұ ру а м мкіндігі бар ж не ғ ү ә изониазид рт рлі тоты тану процестеріні тежелуіне ы пал жасайды. ә ү қ ң қ Микобактерияларды изониазидке т зімділік к рсетуі мен емні н тижелігі ң ө ө ң ә арасында толы зара байланыс (латынша согге қ ө llati о — с йкестік, байланыс) ә жо. Со қ нды қ нау аста коздыр ышты изониазидке т зімді т рі қ ғ ң ө ү аны тал анда, осы прецаратпен емдеуден бас тарту а болмайды. қ ғ ғ

Изониазид фармакокинетикасы • Ішке кабылда ан изониазид ан а тез сі еді. Оны анда ы е к п мғ қ ғ ң ң қ ғ ң ө ө лшері 1, 5— 2 са аттан ғ кейін аны талады, ал 6 са аттан со о қ ғ ң н ы концентрациясы 50%-ке немесе одан да к п ң ө т мендейді. Организмде препарат біркелкі таралады. Изониазид б йрекке, б ө ү ұ лшы еттерге, қ к кбауыр а, кпеге, ми ө ғ а, ішекке, тері г е сонымен атар а зада ы сқ ғ ғ ұ йы тарды арасына — қ ң сілекейге, плевра ж ке ж ә ұ лын-ми с ұ йы тарына теді. Сау адамдарды қ ө ң ж ұ лын-мис ұ йы ында изониазидті концентрациясы а ғ ң қ нны ң плазмасында ы денгейініғ ң 1/3 -ін қ ұ райды, ал ми абы тарыны абынуында оны жқ қ ң ұ лын-м и с ұ йығ ын да ы ғ концентрациясы 2 есеге к бейеді. Изониазид экссудатты ж не казеозды ө ә — некрозды абыну қ оша тарына жа сы теді. қ қ ө • Изониазид бауырда, негізінен N -ацетилтрансферазалар атысуы ар ылы ацетилдену қ қ жолымен згеріске ө шыұ райды. Изониазидті матеболиттік згерген бірде-бір т рі ң ө ү туберкулезге арсы белсенділік к рсетпейді. Ішке ішілген изониазидті шамамен 50— 75%-і қ ө ң ж не оны метаболиттері ал ашкы т улік ішінде з рмен б лініп сырт а шы ады. ә ң ғ ә ә ө қ ғ

• Организмдегі изониазидті згеріске ң ө ұ шырау м мкі дігіне арай адамдар ж й ж не жылдам ү ң қ ә ә ацетилдену т рлеріне б лінеді. Изониазидті ал аш ы концентрацияс ү ө ң ғ қ ыны ң е жо ары де гейге ң ғ ң к терілуі екі т рде де бірдей, ацетилденуді ж й т ріне ара анда, жылдам т рінде препаратты ө ү қ ә ү қ ғ ү ң плазмада ы концентрациясы 2— 4 есе тез т мендейді. Изониазид таблетка (французша — ғ ө tablette — таблетка) ж не ерітінді (10% ерітінді ампулада 5 мл-ден) т рі ә ү н де шы арылады. Изониазидті ғ ң т уліктік емдік м лшері 5— 15 мг/кг салма а. Химиопрофилактика ж ргізу шін оны м лшері 5 ә ө ққ ү ү ң ө — 10 мг/кг салма а. Изониазид ішке (тама тан кейін), к ктамыр а (тамшылатып немесе а ыммен ққ қ ө ғ ғ жылдам), б ұ лшы ет ішіне, каверна уысына, ингаляция т рінде, эндолюмбалді (2, 5 мг/кг қ қ ү салма а, одан к п емес), плевра уысына, іш уысына жіберіледі. ққ ө қ қ • Бас а д рілермен бірге изониазидті к н сайын қ ә ү қ абы лд а анда жылдам ж не ж й ацетилдену ғ ә ә т рлеріне арамастан емні н тижелері бірдей. ү қ ң ә • Изониазидті зіліспен (латынша ү intermittens — кезекпен, зіліспен) (аптасына 1— 2 рет) ү сондай м лшермен, сондай препараттармен бірге аб ө қ ы лда анда ацетилденуді жылдам ғ ң т ріндегі адамдарда ем ү н і н тижң ә е сі т мен. Ацетилденудіө ң жылдам т ріндегі науү қ астар а ғ изониазидті к ктамыр а жіберу немесе осы м лшерді (дозаны) ішке т улігіне 1 рет абылдау ө ғ ө ә қ н тижелі. ә

• Гидразид изоникотин ыш ылыны туындылары қ қ ң — фтива зид ж не ә метазид суда жа сы ериді, ар қ қ ын — ішек ж йесіне ж й жартылай сі еді. ү ә ң Фтивазидті орташа т уліктік м лшері 30— ң ә ө 4 мг/кг салма а те , оны 2— 3 ққ ң рет абылдайды, метазид — қ 20 мг/кг салма а; препараттарды тама а дейін ққ ққ абылдайды. Мезид пен фтивазидті е жо ары т уліктік м лшері (дозасы) — 2 қ ң ң ғ ә ө г. А ц етилденуд і ң тез т ріү н де фтивазид ж не метазидпен емдеуә ді н тижелілігі ң ә мардымсыз. Еріген салюзидті 5% ерітінді, ампу ла 5 — 10 м г/кг к бінесе ө бро н хы ішіне жібереді. Оны тері ас б л ұ ш ы ет ішіне, к к тамырта тамшымен, қ ө эндолюмбалді ендір уге бола ды. Са люзидты т уліктік м лшері — 2 г. ң ә ө • Гидразид изоникотин ыш ылы туы қ қ н дылар ыны терапиялы н тижелері ң қ ә изониазидке ара қ ғ анда т мен болө ғ анымен, оларды организмге улылы ы палы ң қ қ аз. Оларды детте нау ас изониазидті нашар к тергенде сіресе балалар ә қ ө ә ғ а ж не ә к рі жаста ы кісілерге белгілейді. ә ғ

Изониазид жанама әсері

арсы к рсеткіш Қ ө Изониазидті ж не оларды туындылар ә ң ын олдану а болмайтын аурулар — қ ғ • эпилепсия, • ж ректі ишемиялы ауруы ү ң қ • ж рек-тамыр жетіспеушілігі, ү • орталы ж не шеткі нерв ж йелері қ ә ү нің аурулары • ж не функциялы б ә қ ұ зылыстары бар бауыр, б ү йрек аурулары болып саналады.

Рифампицин • Рифампицин ( рифадин, римактан, бенемицин ) жартылай жасанды антибиотикке жатады. Ол к птеген микроорганизмдерге сіресе ө ә г рамм — о ң микроорганизмдерге жо ары белсенділік к рсете алады. О ан стафилококктар ғ ө ғ мен ТМБ жо ары сезімталды к рсетеді. Антибиотик бас а ғ қ ө қ химиотерапиялы д рілерге т зімді, ТМБ, к птеген бейтипті шартты патоге ці қ ә ө ө ң микобактерияларды сіп- нуін тежейді. Рифампицин тез сетін, олайсыз ң ө ө ө қ жа дайда ғ ұ за уа ыт мір с ретін жасушаны сыртық қ ө ү ң н да ж не ішінде ә орналас ан ТМБ- а бактериостатикалы , бактериоцидті сер етеді. қ ғ қ ә Антибиотикті белсенділігі оларды микобактерияда ы ДН -дан т уелді РН ң ң ғ Қ ә Қ полимеразаларды ң ызметіні тежелуіне ж не бактериалды гендерді қ ң ә ң жа а ң бактерия т рлеріне берілмеуіне негізделген. ү

Фармакодинамикасы • Рифампицин — иыршы ты (кристалды) қ қ ұ нта , о ыр — ызыл т сті, суда аз ериді, оны қ қ ң қ ү абылда а қ ғ н да з р, к з жасы, а ыры ыз ылт — сары, ызыл т ске боялады. ә ө қ қ ғ қ ү • Рифам и гицин ішке жа сы сорылады. Препаратты ішке тама алды қ қ н да 30— 60 минут б ұ рын абылдайды немесе т улігіне бір рет немесе оны к к тамыр а тамшылатып қ ә ө ғ қ ұ яды. анда Қ препаратты е к п концентрациясы оны абылда аннан кейін 2— 3 са аттан со пайда болады. ң ң ө қ ғ ғ ң Рифампицинні т уліктік м лшері ересек адамдар шін— 10 мг/кг салма а те , балалар а — 8— 10 ң ә ө ү ққ ң ғ мг/кг; біра 450 мг-дан арты болмауы керек. Рифампицинні жо ары терапиялы концентрациясы қ қ ң ғ қ а қ ң д а 12 са ат бойы ж не одан да к п уа ытта са талады. Препарат организмнен негізінде бауырдан ғ ә ө қ қ т ар ылы б лініп шы ады. абылда ан м лшерді шамамен 25%-і з р ар ылы шы ады. Рифампицин ө қ ө ғ Қ ғ ө ң ә қ ғ негізінен бауырда згеріске ө ұ шыра анды тан, бауыр ауруларында оны концентрациясы канда ғ қ ң к бейеді. Препаратты ө ұ за уа ыт бойы олдан анда, оны згеріске қ қ қ ғ ө ұ шыратушы ферментті лсіреуіне ң ә байланысты, рифампицинні згермеген т ріні концентрациясы азаяды. Біра б ң ө ү ң қ ұ л емні ң н тижелігіне теріс серін тигізбейді, йткені рифампицинні згерген німі — дезацитилрифампицин ә ә ө ң ө ө туберкулезге арсы белсенділігін са тайды. қ қ

• Антибиотик тінге ж не с йы ка жа сы теді. Ми абыә ұ қ қ ө қ ғ ыны ң абынуық н да (ме н ингитте) ан — ми тос ауылыны ткізгіштігі қ қ ң ө ұ л аяды. Рифампицин бала ғ жолдасы тос ауылынан жа сы теді ж не іштегі н ресте организіміне теді. қ қ ө ә ә ө • Рифампицинні жал ыз зін ң ғ ө қ олдан анда, о ан микобактериялар те тез бейімделіп ғ ғ ө т зімділік керсетеді. ө • Рифампицинді ай ындал ан функциялы б қ ғ қ ұ зылыстары бар бауыр ауруларында ж не ә ж ктілікті ал аш ы 3 ай ү ң ғ қ ын да абылдау а болмайды. Рифампицинді зіліспен қ ғ ү (аптасына 1— 2 рет) е -жо ары дозалы м лшерде (0, 9 г) абылда анда ң ғ ө қ ғ нау астарда кейде, ауыр иммуноаллергиялы реакциялар пайда болады. қ қ

Этамбутол • Этамбутол (диамбутол, миамбутол, микобутол кебінесе ТМБ-ны тез ң ө сіп- нетін т рлеріне бактериостатика ы пал жасайды. Ол ө ү қ жасуша ішінде ж не сыртында орналас ай оздыр ыш т рлеріне сер ете алады. ә қ қ ғ ү ә Изониазидке, стрептомицинге , этионамидке желі сер етеді. ә • латын препараттармен бірге пайдалан анда о ан т зімділік сире ғ ғ ө к дамиды. • Препаратты ішке абылда анда шамамен оны 70%-і а за қ ғ ң ғ ғ а сі еді. Оны ң ң анда ы е қ ғ ң к п м лшері препаратты абылда ан 2— 3 са аттан кейін бай алады. ө ө қ ғ ғ қ ан а т с Қ ғ ү к еннен кейін этамбу тол эритроциттерге енеді, бірте-бірте ода н ажырап шы ады. Этамбут ғ ол негізінен згермей ж не жартылай ө ә белсенділігін жо алт ан ғ қ зге ө ру німдері т рінде организмнен б йрек ар ылы з рмен сырт а ө ү ү қ ә қ шы ады. ғ

• Этамбутолды ішке бір рет, тамак қ ың алдында қабы лдайды. Ересектерге оның мөлшері 25 мг/кг салмаққа тең балаларға 20— 25 мг/кг, бірақ тәулігіне 1 г — нан артық болмауы керек. Этамбутолды көз нервінің қабынуың д а, ретинитте және катарак тіде қабы л дауға болмайды. Бүйрек қ ызметінің төмендеуі анықталған науқастарға препараттың организмде қорға жиналу мүмкі н болғандығынан оны өте сақтықпен қолдану қажет. Жүктілікті ң алғаш қ ы 3 айында этамбутолды әйелдерге қолдануға болмайды.

Протионамидті ң (этионамид, трекатор) • Протионамидті ң (этионамид, трекатор) ыш ыл ортадақ қ ғ ы белсенділігі ед уір жо ары. ә ғ ТМБ-ны адам тектес т р ң ү іне ара ақ ғ н да ТМБ-ны бң ұқ а тектес т ріні препарат а сезімталдү ң қ ы ы ғ т мен. Препарат жасуша сыртында ж не ішінде орналас ан ми ө ә қ кро бактериялар а сер етеді. Ол ғ ә шартты-патогенді, сонымен ат қ ар бас а препараттар а т зімділік таныт ан микобактериялар а қ ғ ө қ ғ сенді ы пал жасайды. қ • Протионамид ас азан-ішек жолында ж й сорылады. Препаратты ішке кабылда аннан кейін оны е қ ә ғ ң ң к п де ө ң гейі 1— 3 са ағ ттан со аны талады. Препарат организм тініне тез тарайды, жң қ ұ лын-с ұ йығ ын а жылдам, жа сы теді. Препаратты метаболизмі лі лы зерттелмеген. З р ар ылы қ ө ң ә қ ө згермеген препаратты ң 1% -і б лініп шы ады. Т уліктік м лшері ересектерге 0, 5— 0, 75 г рет ө ғ ә ө қ абылданады, балалар а 10— 12 мг-кг салма ғ аққ біра 0, 75қ г арты қ болмауы керек. Препаратты тама тан кейін қ абылда қ йды. Препарат қ а жанама сер пайда бол анда, оны тік ішекке жіберә ғ еді.

• Этионамидт ің көк тамырға тамшылап жіберілетін дәрілік түрі бар. Препарат сауытта (флаконда) 0, 5 г түрінде дай ын далады. • Протионамидті асқазан-ішек жол ының аурулары, бауыр аурулары, қантты диабеттің ауыр түрі, эпилепсия, : жүкті л ік кездері н де қабылдауға болмайды. Этионамид пен протионамидтің терапевтикалық емдік әсері бірдей, бірақ науқастар протионамидті жақсы көтереді. Сондықтан протионамидті туберулез ауруымен ауыра тын , ілеспелі асқаза нның және ұлтабардың ойық жарасы бар науқастарға ремиссия сатысы н да қ олдануға болады.

Стрептомицин • Стрептомицин (стрептомицин сульфаты, стрептомици н ні хлорлыкальцийлі комплексі, ң дигидрострептомицин сульфаты) к птеген грамм-сол, грамм-о кейбір ж не ө ң ә ыш ыл а қ қ ғ т зімді ө микроорганизмдерге, о ан оса ТМБ- а белсенді сер етеді. Стрептомицин казеозды оша а, ғ қ ғ ә ққ ж ұ лын-ми с йы ына ұ ғ нашар теді, жасуша сыртыө н да орналас ан, тез сіп-қ ө ө нетін ТМБ-ны дамуң ын тежейді. Стрептомицинді б ұ лшы ет ішіне жібергеннен кейін нерв, б йрек, кпе тінінде оны е қ ү ө ң ң жо ары концентрациясы 30 минут — 1 са аттан со аны талады. Стрептомицинні 80%-і з рмен ғ ғ ң қ ң ә шы ады. ғ • Стрептомицинні т уліктік м лшері ересектер шін— 1 г (16 мг/кг салма а), балалар а 15— 20 ң ә ө ү ққ ғ мг/кг салма а; біра 0, 5 г-ден жо ары болмауы керек, ққ қ ғ б лшы ұ қ ет ішіне т улігіне 1 -а рет ә қ жіберіледі. 60 жастан ас ан нау ас қ қ т ар а антибиотиктерді м лшерін 0, 5 г- а кеміту керек. ғ ң ө ғ Стрептоицивді аэрозол т рі ү н де каверна уысына, іш уысына, жыланк зге жіберуге болады. қ қ ө Хлорлы-кальцийлі стрептомицин комплексін ж ұ лын а жіберу шін олданады. Стрептомицин ғ ү қ сулфатына ара анда дигвдрострептомицин сулфаты вестибулярлы аппарат а ас қ ғ қ а к п сер етпейді ө ә ж не оны аллергендік абілеті де т мен, бірак ә ң қ ө қ ұ ла а тигізетін сері жоққ ә ғ ары.

• Стрептомицинді, канамицинмен, флоримицинмен бірге қолдануға мүлдем болмайды. • Стептомици н ді VIII жүп бас миы ( n. vestibulocochlearis ), зақымданғанында, бүйректің зәр шығару функциялар ының бұзылуында , гипертония ауруының ауыр түрі н де, жүректің ишемиялық ауру ында , облитерациялы эндартери и тте те, қанайналуынын б ұ зылуында қолдануға болмайды. Стрептомицинді антибиотиктерге жоғары сезімталдығы бар науқастарға да қолдануға болмайды.

Канамицин • Канамицин аминоглюказидтер антибиотиктері тобына жатады. Канамицин сульфаты олданылады. Ол терісграмды микроорганизмдерге, ыш ылқ қ қ ғ а т зімді бактериялар а, ө ғ соны ішінде ң с трептомицинге т зімді ТМБ- а белсенді сер етеді. Бө ғ ә ұ лшы ет ішіне 1 қ г канамицйнді жібергенде, анда оны е жо ары коицентрациясы 1— 2 са аттан со қ ң ң ғ ғ ң пайда болады. Препарат б йрек ар ылы шы ады. Микобактериялардын препарат а ү қ ғ қ т зімділігі жылдам дамиды. Канамицин б йрекке, ө ү ла а құ ққ улы сер етеді. ә • Канамицин 15— 20 мг/кг салма а (орташа 1 г) б ққ ұ лшы ет ішіне т улігіне 1 рет қ ә жіберіледі. 60 жастан ас ан адамдар шін 0, 5 г; балалар а ар қ ү ғ н ал ан т уліктік доза 15 — ғ ә 20 мг/кг салма қ қ а те ң , біра 0, 5 г-ден арты болмауы керек. Канамицин бронхы қ қ ішіне де жіберіледі. • Канамицин олдануды кері к рсеткіші стрептомицинні к рсеткіштерімен бірдей. қ ң ө

Флоримицин • Флоримицин (номицин, виоцин) — антибиотик, биологиялы асиеті қ қ жа ынан стрептомицинге жа ын. Стрептомицинге, канамицинге ғ қ сезімтал ж не т зімділік к рсететін ТМБ-ны екеуіне де бірдей сер ә ө ө ң ә етеді. Б ұ лшы ет ішіне жібергеннен со оны анда ы е жо ары қ ң ң қ ғ ң ғ концентрациясы бір са аттан кейін пайда болады. ғ П репаратты ң 60%-тен— 100%-ке дейін м лшері з рмен шы ады. Флоримицинні ө ә ғ ң колдану дозасы, олдану к рсеткіші ж не кері к рсеткіштері — қ ө ә ө стрептомицшшен бірдей.

Пиразинамид • Пиразинамид (эпразин, тизамид) ТМБ-ны адам тектес т ріне: тал амды сер етеді. Пиразинамидтін ң ү ғ ә изониазидке, стрептомицинге т зімді м ө ик робактериялар а сері н тижелі болып келеді. Препарат ғ ә ә ыш ыл ортада белсенді сер к рсетеді. қ қ ә ө • Жасуша ішінде орналас ан микроорганизмдерге, жай сіп- нетін, макрофагтарды ішівде қ ө ө ң за са талатын микобактериялар а белсенді ы пал жасайды. Пиразинамид ас азан-ішек жолына ү қ қ ғ қ қ тез сі еді. Оны авда ы ен к п концентрациясы пиразинамидті ішке абылда аннан со 1— 3 ң ң қ ғ ө қ ғ ң са аттан кейін бай алады. Организмде біркелкі тарайды: ж лын-ми с ғ қ ұ ұ йы ында ы ғ ғ конце н трациясы қ анны плазмасында ы концентрациясымен бірдей. Казеоз оша ына ң ғ ғ жылдам жа сы теді. Препарат бауырда дезаминденеді, оны згерген (метаболитті) німдері ж не қ ө ң ө ө ә згермеген препарат з рмен шы ады. Пиразинамидті ішке тама тан кейін абылдайды. Т уліктік ө ә ғ қ қ ә м лшері ересектер шін 25 мг/кг салма а те , біра 1, 5 г-нан к п болмауы. керек. ө ү ққ ң қ ө • Пиразинамидті бауыр ызметіні б қ ң ұ зылуында, подаграда олдану а болмайды. қ ғ • Оны асказан мен ұ лтабарды ойы жарасы ауруында, антты диабетті ауыр т рінде те са т ң қ қ ң ү ө қ ы пен қ ол қ дану керек.

Фторхинолондар • Фторхинолондар (офлаксацин, максаквин, ломефлоксацин, ципрофлоксацин) ми к робтар а карсы ы пал ету механизміне иеғ қ ; ол бактериалды ДН -гҚ и дразын тал амды б се детуге негізделген. Фторхинолондарды к п спектрлі серлері бар (о ғ ә ң ң ө ә н грамды, тері с грамды микроорганизмдерге), олар туберкулез микобактерияларына ж не бейтипті микобактериялар а бактериостатикалы ж ә ғ қ неә бактериоцидті сер ә етеді. Ішке абылда ан со препарат қ ғ ң тіндерге ж не кпедегі абыну оша тарыә ө қ қ н а тез арада теді, жасуша ө ішінде ж не сыртыә ң д а орналас қ ан микроорганизмдерге бірдей сер ә етеді. Оны альвеояң ла ры макрофагта ы концентрациясы анда ы мен ғ қ ғ са лыстыр анда 20 есе к п. Препаратты жартылай шы ғ ө ң ғ уы за ұ ққ созылады (8 са ат), ғ сонды тан оны емдік серіні мерзімі қ ң ә ң за ұ қ уа ыт а созылады. Препараттыц 10%-і қ қ ана згеріске ғ ө шырайдыұ с соны ң салдарынан ол организмде за ұ қ мерзім, бойы да ң жа дайында болады. Препарат негізінен з рмен б лінеді, з рдегі концентрациясы ғ ә ө ә анны плазмасында ы концентрациясымен салыстыр анда 100 есе к п. қ ң ғ ғ ө

• Фторхинолондар (максакви н ) ішке олданылады, олдану т ртібі — 400 қ қ ә мг-нан тама тан кейін, т улігіне 1 -2 рет, 12 са ат, — зілістен сон, 20 к ннен 60 қ ә ғ ү ү к нге дейін. Дисбактериозды алдын алу ма сатында нистатин олданылады. ү ң қ қ • Фторхинолои н дар а жанама реакциялар нау астарды 2%-де бай алады, ғ қ ң қ олар: ло қ су, қ ұ су, ішті туі, басты ауруы, бас айналуы, теріні к н ң ө ң ң ү с улесіне, с улеге сезімталды ыны к терілуі, теріні ышуы ж не ә ә ғ ң ө ң қ ә б ө ртпелерді пайда болуы т рі ң ү н де теді. Препараттарды олдануды арсы ө қ ң қ к рсеткіштері б йрек жетіспеушілігі, бауыр аурулары, 14 жас а дейінгі ө ү қ балалар, ж кті йелдер болып табылады ү ә.

ПАС (пара-аминді салицил Қ ыш ылы қ қ • ПАС (пара-аминді салицил ыш ылы, оны натрий т зы) ТМБ-ны Қ қ қ ң ұ ң жылдам сіп- нетін т ріне (популяциясына) бактериостатикалы сер етеді. ө ө ү қ ә • ПАС -ні негізгі згеру (метаболизмдік) т рі — ацетиддену. ПАС негізі Қ ң ө ү Қ н де белсенділігі жо туы қ н ды, дериват т рінде б йрек ар ылы б лініп шы ады. ү ү қ ө ғ • ПАС ішке, тама тан кейін, дозасы 0, 15— 0, 2 г/кг салма а, к ніне 2— 3 рет Қ қ ққ ү абылданады. К ктамыр а ронгалит стабилизаторымен, 3% еріті ді к йінде қ ө ғ ң ү тамшылатып жіберіледі. • ПАС -ны ішке абылдауды кері к рсеткіштері б йрек, бауыр аурулары, Қ қ ң ө ү ас азан ж не қ ә ұ лтабарды ойы жара аурулары, гастрит, микседема, ң қ декомпенсация сатысында ы ж рек-тамыр жетіспеушілігі болып табылады. ғ ү

• Тиоацетазон (тибон) тез сіп- нетін ТМБ-ны популяция т рлеріне, бейтиптік шартты-патогенді ө ө ң ү микобактерияларды кейбір т рлеріне сер етеді. Препаратты е ң ү ә ң ң жо ары концентрациясы оны ғ қ абылда аннан со 2— 4 са аттан кейін анда пайда болады. ғ ң ғ қ • Тиоацетазонды ішке тама тан кейін абылдайды. Т уліктік м лшері ересектер ш қ қ ә ө ү ін 2— 2, 5 мг/кг салма а те ; 2 рет б ліп ққ ң ө қ абылдайды, балалар шін 0, 5— 1 мг/кг салма а, біра 0, 05 г-ден ү ққ қ к п болмауы керек. Еритін тиоацетазонды (салютизон) ингаляциялы ж не бронхы ішіне жіберу ө қ ә т сілімен олданады. Тиоацетазо ды абылдауды кері керсеткіштері б йрек ж не бауыр ә қ ң ү ә ызметіні б қ ң ұ зылуы, ас азан-ішек жолыны аурулары, антты диабет болып табылады. қ ң қ • ПАС ж не тиоацетазон туберкулезбен ауыратын нау астарды емдеуге те сирек олданылады. Қ ә қ ө қ Триоацетазон те арзан препарат бол анды тан аражат м мкіндігі нашар елдерде ке інен ө ғ қ қ ү ң олданылады. қ • кпе туберкулезі химиотерапиясыны Ө ң жалпы негіздері. азіргі кезде туберкулезбен ауыратын Қ нау астарды комплексті емдеуде негізінен антибактериялы терапия а шешуші м н беріледі. қ қ ғ ә Химиотерапия жалпылай абылдан ан ка идалар қ ғ ғ ғ а с йене отырып ж не оны негізінде ү ә ң препараттарды олдану т ртіптері мен лгілері бойынша ж ргізіледі. қ ә ү ү