Адренергические средства Проф. О. С. Медведев Москва, 20

  • Размер: 3 Mегабайта
  • Количество слайдов: 62

Описание презентации Адренергические средства Проф. О. С. Медведев Москва, 20 по слайдам

Адренергические средства Проф. О. С. Медведев Москва, 20 12 1 Адренергические средства Проф. О. С. Медведев Москва,

I. Adrenergic. Nervous. System: H O N H M e. O H E p i nI. Adrenergic. Nervous. System: H O N H M e. O H E p i n e p h r i n e ( A d r e n a l i n e ) H O N H 2 O H N o r e p i n e p h r i n e ( N o r a d r e n a l i n e )

4

5

6

Fight or Flight Response:  • These catecholamine hormones facilitate immediate physical reactions associated with aFight or Flight Response: • These catecholamine hormones facilitate immediate physical reactions associated with a preparation for violent muscular action. (Gleitman, et al, 2004). These include the following: • ・ Acceleration of heart and lung action ・ Inhibition of stomach and intestinal action • ・ Constriction of blood vessels in many parts of the body • ・ Liberation of nutrients for muscular action • ・ Dilation of blood vessels for muscles • ・ Inhibition of tear glands and salivation • ・ Dilation of pupil • ・ Relaxation of bladder • ・ Inhibition of erection

Эффекты стимуляции симпатической нервной системы 1. Мидриаз 2. Стимуляция сердца    - усиление Эффекты стимуляции симпатической нервной системы 1. Мидриаз 2. Стимуляция сердца — усиление и учащение сокращений, — повышение автоматизма проводящей системы, — облегчение атриовентрикулярной проводимости 3. Сужение артерий и вен 4. Повышение артериального давления 5. Расслабление гладких мышц кишечника, мочевого пузыря 6. Повышение тонуса сфинктеров кишечника, мочевого пузыря

9

H O N H 2 C O 2 H L T y r o s iH O N H 2 C O 2 H L T y r o s i n e h y d r o x y l a s e H O N H 2 C O 2 H L e v o d o p a. H O N H 2 D o p a m i n e. H O D o p a D e c a r b o x y l a s e D o p a m i n e h y d r o x y l a s e H O N H 2 O H N o r e p i n e p h r i n e ( N o r a d r e n a l i n e ) H O N H M e. O H E p i n e p h r i n e ( A d r e n a l i n e )N m e t h y l t r a n s f e r a s e ( i n A d r e n a l m e d u l l a )Biosynthesis of norepinephrine and epinephrine

Механизм обратного захвата норадреналина re-uptake 1 Механизм обратного захвата отсутствует в надпочечниках!!! кокаин 11 Механизм обратного захвата норадреналина re-uptake 1 Механизм обратного захвата отсутствует в надпочечниках!!! кокаин

12 A ТФ и опиаты, выделяющиеся вместе с Адр и Нор. Адр ингиби- Руют кальциевые каналы12 A ТФ и опиаты, выделяющиеся вместе с Адр и Нор. Адр ингиби- Руют кальциевые каналы (Р 2 и Опиатные рецепторы) ограничивают выброс катехол- аминов

13

14

Обмен норадреналина в симпатическом окончании 15 Обмен норадреналина в симпатическом окончании

16

Методы измерения симпатической активности у человека 1. Микроэлектродная регистрация активности симпатических волокон  в смешанных кожныхМетоды измерения симпатической активности у человека 1. Микроэлектродная регистрация активности симпатических волокон в смешанных кожных и мышечных нервах 2. Метод SPILLOVER норадреналина. Основан на внутривенном введении меченого тритием норадреналина с последующим определением кон- центрации меченого и эндогенного уровней НА. 3. Определение концентрации катехоламинов в крови 4. Определение концентрации катехоламинов в моче 5. Оценка вариабельности сердечного ритма

Physiol Rev 90: 513– 557, 2010; Physiol Rev 90: 513– 557, 2010;

Physiol Rev 90: 513– 557, 2010; Physiol Rev 90: 513– 557, 2010;

Обмен норадреналина в симпатическом окончании Ингибирование МАО Усиление выброса НА Угнетение Re-uptake 1 20 Обмен норадреналина в симпатическом окончании Ингибирование МАО Усиление выброса НА Угнетение Re-uptake

 Средства, усиливающие адренергическую передачу   1.  Симпатомиметики     (Адреностимуляторы непрямого Средства, усиливающие адренергическую передачу 1. Симпатомиметики (Адреностимуляторы непрямого действия, оказывают эффект на симпатическое окончание) 2. Адреномиметики (стимулируют адренорецепторы)

Симпатомиметики 1. Усиление выброса норадреналина из везикул   -  эфедрин   - Симпатомиметики 1. Усиление выброса норадреналина из везикул — эфедрин — амфетамин — тирамин — эфедрин

Обмен норадреналина в симпатическом окончании Ингибирование МАО Угнетение Re-uptake 1 24 Обмен норадреналина в симпатическом окончании Ингибирование МАО Угнетение Re-uptake

Симпатомиметики (продолж. ) 2. Ингибиторы моно-амино-оксидазы (МАО)    - ниаламид 3. Ингибиторы обратного захватаСимпатомиметики (продолж. ) 2. Ингибиторы моно-амино-оксидазы (МАО) — ниаламид 3. Ингибиторы обратного захвата норадреналина — имипрамин — амитриптилин — кокаин

Имипрамин и кокаин - ингибиторы Обратного захвата катехоламинов 26 Имипрамин и кокаин — ингибиторы Обратного захвата катехоламинов

27 Journal of Biomolecular Screening 2007: 436 -441) 27 Journal of Biomolecular Screening 2007: 436 -441)

In 1913 Henry Dale observed that adrenaline constricted some blood vessels while relaxing others. It wasIn 1913 Henry Dale observed that adrenaline constricted some blood vessels while relaxing others. It was not until 1948; however, that a scientist named Ahlquist defined 2 receptor subtypes based on rank order of potency of various catecholamines, including adrenaline, noradrenaline and isoprenaline. 2 receptor subtypes were called alpha and beta and were defined in order of agonist potencies as follows alpha -receptor -Noradrenaline > Adrenaline > Isoprenaline beta -receptor Isoprenaline > Adrenaline > Noradrenaline http: //www. uni-graz. at/~binder/science/betaintro. html. The

 1 2 2 Тонус артериальных сосудов Адреналин 29 1 2 2 Тонус артериальных сосудов Адреналин

 • A major new textbook of Pharmacology The Pharmacological Basis of Therapeutics , was the • A major new textbook of Pharmacology The Pharmacological Basis of Therapeutics , was the fruit of the Goodman and Gilman collaboration, first published in 1941. • I too was born in 1941 (in New Haven, Connecticut) and named Alfred Goodman Gilman. Perhaps my fate was sealed from that day; as my friend once said, I am probably the only person who was ever named after a textboook.

31

Physiol Rev 90: 1013– 1062, 2010; Physiol Rev 90: 1013– 1062, 2010;

Physiol Rev 90: 1013– 1062, 2010; Physiol Rev 90: 1013– 1062, 2010;

Physiol Rev 90: 1013– 1062, 2010; Physiol Rev 90: 1013– 1062, 2010;

Адренергические рецепторы 35 Адренергические рецепторы

36

Фенилэфрин  ( мезатон ) 37 Фенилэфрин ( мезатон )

Фенилэфрин Гистамин. Ответы на внутривенное введение вазоактивных   средств Артериальное давление (мм. рт. ст) СимпатическаяФенилэфрин Гистамин. Ответы на внутривенное введение вазоактивных средств Артериальное давление (мм. рт. ст) Симпатическая активность (усл. ед. ) Активность n. vagus (усл. ед. ) Частота сердцебиений (уд. /мин)

Goodman&Gillman, 12 th Ed  Goodman&Gillman, 12 th Ed

Бета- и альфа- адренорецепторы миокарда 40 Бета- и альфа- адренорецепторы миокарда

Адренергические рецепторы 41 Адренергические рецепторы

Goodman&Gillman, 12 th Ed Goodman&Gillman, 12 th Ed

Клонидин  ( клофелин ) 43 Клонидин ( клофелин )

44

45 45

46 Агонисты Альфа 2 -адренорецепторов Cl. Cl NN NN NNHH HH Clonidine CHCH 33 OO Cl.46 Агонисты Альфа 2 -адренорецепторов Cl. Cl NN NN NNHH HH Clonidine CHCH 33 OO Cl. Cl NN NN NNHH HH NN NN CHCH 33 NN NN OOHH Moxonidine Rilmenidine. OH

Ингибирование активности и развитие Гиперполяризации в нейроне Locus Coeruleus  под влиянием клонидина SCIENCE, VOL. 215,Ингибирование активности и развитие Гиперполяризации в нейроне Locus Coeruleus под влиянием клонидина SCIENCE, VOL. 215, 12 MARCH

48 Am J Physiol Regulatory Integrative Comp Physiol 283: R 287–R 295, 2002; 48 Am J Physiol Regulatory Integrative Comp Physiol 283: R 287–R 295, 2002;

49 Am J Physiol Regulatory Integrative Comp Physiol 283: R 287–R 295, 2002; 49 Am J Physiol Regulatory Integrative Comp Physiol 283: R 287–R 295, 2002;

Основные фармакологические эффекты адреналина 1) Мидриаз 2) Учащение и  усиление сокращений сердца 3) Повышение артериальногоОсновные фармакологические эффекты адреналина 1) Мидриаз 2) Учащение и усиление сокращений сердца 3) Повышение артериального давления 4) Расслабление гладких мышц бронхов 5) Гипергликемия

Основные показания к применению адреналина 1) Анафилактический шок  (в / в, в / м) 2)Основные показания к применению адреналина 1) Анафилактический шок (в / в, в / м) 2) Остановка сердца ( в полость левого желудочка) 3) Приступы бронхиальной астмы (п / к) 4) Открытоугольная глаукома (глазные капли) 5) Предупреждение резорбтивного действия и пролонгирование действия местных анестетиков 6) Гипогликемия

53

Механизм рецепторно-механического сопряжения  в гладкой мышце сосуда Alpha 1 54 Механизм рецепторно-механического сопряжения в гладкой мышце сосуда Alpha

Основные эффекты возбуждения  адренорецепторов 1  -  мидриаз  ( сокращение радиальной мышцы радужки)Основные эффекты возбуждения адренорецепторов 1 — мидриаз ( сокращение радиальной мышцы радужки) — сужение артерий и вен повышение АД

Бета-адренорецеп тор Альфа 2 -адренорецептор norepinephrin 58 Бета-адренорецеп тор Альфа 2 -адренорецептор norepinephrin

59

62 Eur Respir J 2006; 27: 1286– 1306 Механизм расслабления гладких мышц при активации бета 262 Eur Respir J 2006; 27: 1286– 1306 Механизм расслабления гладких мышц при активации бета 2 -АР

Агонисты бета 2 -адренорецепторов 63 Salmeterol Агонисты бета 2 -адренорецепторов 63 Salmeterol

За какие исследования Julius Axelrod  был награжден Нобелевской Премией в 1971 году? Варианты ответов: 1.За какие исследования Julius Axelrod был награжден Нобелевской Премией в 1971 году? Варианты ответов: 1. За открытие гена, ответственного за синтез Норадреналина 2. За исследования путей метаболизма катехоламинов 3. За работы в области морфологии симпатической нервной системы 4. За установление химической природы передачи нервного импульса Послать SMS с номером правильного ответа на номер +7 -903 -745 -6208 0 мин 30 сек

За какие исследования Julius Axelrod  был награжден Нобелевской Премией в 1971 году? Варианты ответов: 1.За какие исследования Julius Axelrod был награжден Нобелевской Премией в 1971 году? Варианты ответов: 1. За открытие гена, ответственного за синтез Норадреналина 2. За исследования путей метаболизма катехоламинов 3. За работы в области морфологии симпатической нервной системы 4. За установление химической природы передачи нервного импульса Послать SMS с номером правильного ответа на номер +7 -903 -745 -6208 00 мин 00 сек

69 Am J Physiol Regulatory Integrative Comp Physiol 283: R 287–R 295, 2002; 69 Am J Physiol Regulatory Integrative Comp Physiol 283: R 287–R 295, 2002;

70 Am J Physiol Regulatory Integrative Comp Physiol 283: R 287–R 295, 2002; 70 Am J Physiol Regulatory Integrative Comp Physiol 283: R 287–R 295, 2002;

 Категория: Наука и тех ника Теги:  • e- Patient  • treatment • online Категория: Наука и тех ника Теги: • e- Patient • treatment • online Лицензия: Стандартная лицензия You. Tube